Doxazosin Sandoz - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Natriumcarboxymethylstärke 3,60 mg / 3,60 mg / 7,20 mg; Magnesiumstearat 0,60 mg / 0,60 mg / 1,20 mg; Natriumlaurylsulfat 0,60 mg / 0,60 mg / 1,20 mg.

Beschreibung:

Dosierung 1 mg

Weiße oder fast weiße bikonvexe runde Tabletten.

Dosierung 2 mg und 4 mg

Weiße oder fast weiße bikonvexe ovale Tabletten mit einem Risiko auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Alfa1 - Adrenoblockierer

ATX: & nbsp;

C.02.C.A.04 Doxazosin

Pharmakodynamik:

Doxazosin ist ein selektiver kompetitiver Blocker von postsynaptischen alpha 1-adrenergen Rezeptoren (Affinität für Alpha 1-

Rezeptoren ist 600-mal höher als die Alpha2-Rezeptoren), reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, verhindert die durch Katecholamine verursachte Vasokonstriktion, was letztendlich zu einer Blutdrucksenkung ohne die Entwicklung einer Reflextachykardie führt.

Reduziert die Vor- und Nachbelastung des Herzens. Nach einer Einzeldosis entwickelt sich der Blutdruckabfall allmählich, der maximale Effekt entwickelt sich in 2-6 Stunden und bleibt für 24 Stunden bestehen.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie war der Blutdruck in der Behandlung in den Positionen "Stehen" und "Liegen" gleich.

Wirksam bei Bluthochdruck, einschließlich, begleitet von Stoffwechselstörungen (Fettleibigkeit, verringerte Toleranz gegenüber Glukose).

Reduziert das Risiko von koronaren Herzerkrankungen.

Die Aufnahme des Medikaments bei Patienten mit normalem Blutdruck wird nicht von einer Senkung des Blutdrucks begleitet. Im Gegensatz zu nicht-selektiven adrenergen Alpha-1-Blockern entwickelt eine verlängerte Anwendung von Doxazosin bei Patienten keine Toleranz. Ein Anstieg der Renin-Aktivität im Blutplasma und Tachykardie wurden selten mit Erhaltungstherapie beobachtet. Doxazosin wirkt sich günstig auf das Lipidprofil des Blutes aus, erhöht mäßig das Verhältnis von Lipoproteinkonzentrationen hoher Dichte zu Gesamtcholesterin und reduziert signifikant die Plasmaspiegel von Triglyceriden und Gesamtcholesterin.

Bei längerer Behandlung mit Doxazosin werden eine Regression der linksventrikulären Hypertrophie, eine Hemmung der Plättchenaggregation und eine erhöhte Aktivität des Gewebeplasminogenaktivators beobachtet. Darüber hinaus ist festgestellt, dass Doxazosin erhöht die Empfindlichkeit von Geweben gegenüber Insulin bei Patienten mit gestörter Glukosetoleranz.

Doxazosin hat keine Nebenwirkungen von metabolischen Effekten und kann bei Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes mellitus, linksventrikulärer Herzinsuffizienz und Gicht eingesetzt werden.

Durch Doxazosin blockiert alpha1-adrenerge Rezeptoren, die im Stroma und in der Kapsel der Prostatadrüse und im Blasenhals lokalisiert sind, nehmen Widerstand und Druck in der Harnröhre ab, der Widerstand des inneren Schließmuskels nimmt ab. Daher führt die Ernennung von Doxazosin zu Patienten mit Symptomen der benignen Prostatahyperplasie (BPH) zu einer signifikanten Verbesserung der Urodynamik und einer Abnahme der Symptome der Krankheit.

Die Wirkung bei 66 - 71% der Patienten, der Beginn der Wirkung - nach 1 bis 2 Wochen der Behandlung, maximal - nach 14 Wochen, die Wirkung besteht für eine lange Zeit.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung in therapeutischen Dosen Doxazosin gut absorbiert, Absorption - 80-90% (gleichzeitige Aufnahme von Nahrung verlangsamt Absorption um 1 h.) Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 2 Stunden erzeugt.Die Bioverfügbarkeit beträgt 60-70% (präsystemischer Metabolismus). Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen beträgt etwa 98%. Die Ausscheidung aus dem Blutplasma erfolgt in 2 Phasen mit einer endlichen Halbwertszeit von 16 bis 30 Stunden, die es erlaubt, das Medikament einmal am Tag einzunehmen.

Doxazosin wird in der Leber durch o-Dimethylierung und Hydroxylierung weitgehend metabolisiert.

Die Hauptausscheidung durch den Darm (63-65% in Form von Metaboliten und etwa 5% - unverändert). Die Nieren zeigen 10%.

Studien zur Pharmakokinetik von Doxazosin bei älteren Patienten und Patienten mit Nierenerkrankungen ergaben keine signifikanten pharmakokinetischen Unterschiede.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sowie bei Medikamenten, die den "hepatischen" Metabolismus verändern können, kann die Biotransformation des Arzneimittels gestört sein.

Bis heute gibt es keine Hinweise auf Doxazosin bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung.

Indikationen:

- Benigne Prostatahyperplasie (BPH) (einschließlich Behandlung der Retention des Harnabflusses und Symptome im Zusammenhang mit BPH).

- arterielle Hypertonie (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Doxazosin, andere Chinazolinderivate oder gegen eine der Hilfskomponenten des Arzneimittels;

- Intoleranz Lactose, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Vorhandensein bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie von Begleiterkrankungen, die Schwierigkeiten beim Abfluss aus dem Harn aus dem oberen Harntrakt verursachen, chronische Infektion der Harnwege, Steine in der Blase;

- Anurie, verstopfte Blase mit / ohne progressiver Niereninsuffizienz (in Monotherapie);

- arteriell Hypotonie und Neigung zu orthostatischen Störungen (einschließlich in der Anamnese);

- Schwer Leberinsuffizienz (keine Erfahrung der Verwendung);

- die Zeit des Stillens;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz, Lungenödem mit Mitral- oder Aortenstenose, rechtsventrikulärem Versagen aufgrund von Lungenembolie oder exsudativer Perikarditis, Herzinsuffizienz mit hohem Herzminutenvolumen, linksventrikulärem Versagen mit niedrigem Füllungsdruck, Hirndurchblutungsstörung, Einsatz von Phosphodiesterase-5 (PDE-5) -Hemmer und Diuretika, ältere Menschen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Bisher reicht die Erfahrung mit Doxazosin Sandoz bei Patienten mit arterieller Hypertonie während der Schwangerschaft und während der Stillzeit nicht aus. Teratogene Wirkung in präklinischen Studien wurde nicht beobachtet, aber mit der Verwendung von hohen Dosen stieg der intrauterine fetale Tod. Anwendung des Medikaments Doxazosin Sandoz® während der Schwangerschaft ist nur nach sorgfältiger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses für die Mutter und den Fetus durch den Arzt möglich.

In vorklinischen Studien wurde festgestellt, dass Doxazosin wird in die Milch laktierender Ratten ausgeschieden. Es ist nicht bekannt, ob das Medikament in die Muttermilch ausgeschieden wird, also wenn es notwendig ist, das Medikament zu verwenden Doxazosin Sandoz® während der Stillzeit ist es notwendig, das Problem des Stillens zu lösen.

Dosierung und Verabreichung:

Tabletten sollten einmal täglich (morgens oder abends) eingenommen werden, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, ohne zu kauen und mit einer ausreichenden Menge Wasser zu trinken.

Bei der Behandlung benigne Prostatahyperplasie Die Anfangsdosis beträgt 1 mg / Tag, um die Möglichkeit der Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie und / oder Synkope zu minimieren. Abhängig von den Parametern der Urodynamik und dem Vorhandensein von Symptomen erhöht BPH die Dosis (in Abständen von 1-2 Wochen) auf 2-4 mg / Tag. Die maximal zulässige Dosis ist eine Dosis von 8 mg pro Tag. Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 2-4 mg / Tag.

In der Behandlung von Patienten arterieller Hypertonie Die Anfangsdosis des Medikaments beträgt 1 mg pro Tag. Nach Einnahme der ersten Dosis sollte der Patient für 6-8 Stunden im Bett sein. Dies ist in Verbindung mit der Möglichkeit erforderlich, das Phänomen einer "ersten Dosis" zu entwickeln, die insbesondere vor dem Hintergrund der vorherigen Verabreichung von Diuretika ausgeprägt ist.

Bei unzureichender therapeutischer Wirkung kann die Tagesdosis 1-2 Wochen nach Beginn des Arzneimittels auf 2 mg erhöht werden. Im Folgenden kann alle 1-2 Wochen die Dosis um 2 mg erhöht werden. Bei der überwiegenden Mehrheit der Patienten wird der optimale therapeutische Effekt durch die Einnahme einer Dosis von 8 mg pro Tag erreicht. Die maximale Tagesdosis des Medikaments 16 mg pro Tag kann nicht überschritten werden. Nach Erreichen einer stabilen therapeutischen Wirkung ist die Dosis in der Regel reduziert (die durchschnittliche therapeutische Dosis mit Erhaltungstherapie beträgt in der Regel 2-4 mg pro Tag).

Die Anwendung der Dosisanpassung bei älteren Patienten ist nicht erforderlich.

Anwendung für Nierenversagen

Die Pharmakokinetik von Doxazosin bei Patienten mit Niereninsuffizienz ändert sich nicht, und das Arzneimittel selbst verschlechtert die bestehende Nierenfunktionsstörung nicht, so dass es bei solchen Patienten in üblichen Dosen verwendet wird.

Anwendung für Leberversagen

Es ist darauf zu achten, dass keine Höchstdosen verwendet werden.

Doxazosin Sandoz® wird lange eingenommen. Die Dauer der Behandlung wird von einem Arzt bestimmt

Nebenwirkungen:

Laut der Weltgesundheitsorganisation (WER)

unerwünscht Die Wirkungen werden nach ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt eingeteilt:

sehr oft (> 1/10),

oft (von> 1/100 bis <1/10),

selten (von> 1/1000 bis <1/100),

selten (von> 1/10000 bis <1/1000),

sehr selten (<1/10000);

Frequenz unbekannt - Nach verfügbaren Daten zur Feststellung der Häufigkeit des Auftretens war nicht möglich.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

häufig: Trockenheit der Mundschleimhaut, Dyspepsie, Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen; selten: Erbrechen, Verstopfung, schneller Stuhl. Blähungen, Gastroenteritis (Entzündung der Schleimhäute von Dünndarm und Magen).

Störungen aus Leber und Gallengängen

selten: vorübergehender Anstieg der Aktivität von Leberenzymen;

sehr selten: Cholestase, Gelbsucht, Hepatitis.

Herzkrankheit

oft: Herzklopfen, Tachykardie;

selten: eine Verletzung des Herzrhythmus, Angina pectoris, Myokardinfarkt; sehr selten: eine Bradykardie.

Gefäßerkrankungen

oft: Hypotonie (einschließlich orthostatisch);

selten: Ohnmacht - das Phänomen der "ersten Dosis", "Gezeiten" von Blut im Gesicht.

Störungen aus dem Nervensystem

sehr oft: Schwindel, Kopfschmerzen;

oft: erhöhte Müdigkeit, Benommenheit, Parästhesien;

selten: Hirndurchblutung, Hyposthenie, Tremor;

sehr selten: Schwindel im Zusammenhang mit Veränderungen der Körperhaltung.

Störungen seitens des Sehorgans

sehr oft: Verletzung der Sehschärfe (Verletzung der Unterkunft);

häufig: Photophobie, Reißen;

selten: Konjunktivitis; Frequenz unbekannt: intraoperativ atonisches Syndrom Iris (bei der operativen Behandlung von Katarakten oder vor dem Hintergrund der vorherigen Behandlung mit Tamsulosin).

Hörstörungen und labyrinthische Störungen

oft: Schwindel;

selten: "Klingeln in den Ohren."

Störungen der Nieren und der Harnwege

Häufig: häufiges Wasserlassen, Harnwegsinfektionen, Harninkontinenz;

selten: Dysurie, Hämaturie, Polyurie;

sehr selten: eine Zunahme der Diurese, Nykturie, Urämie.

Verletzungen der Genitalien und der Brustdrüse

selten: Impotenz;

sehr selten: Priapismus, Gynäkomastie;

Häufigkeit unbekannt: retrograde Ejakulation.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

oft: Juckreiz;

selten: Hautausschlag (einschließlich hämorrhagische), Alopezie, Urtikaria.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe

häufig: Atemwegsinfektionen (insbesondere Rhinitis, Bronchitis), Husten, Atemnot;

selten: Epistaxis, Kurzatmigkeit;

sehr selten: Bronchospasmus.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes

oft: Schmerzen im unteren Rücken, Muskelschmerzen;

selten: Gelenkschmerzen, Muskelschwäche, Muskelkrämpfe.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

oft: Asthenie, Schmerzen in der Brust, grippeähnliche Symptome, periphere Ödeme;

selten: Schwellung des Gesichts;

selten: verstärktes Schwitzen, niedrigere Körpertemperatur bei älteren Patienten;

sehr selten: Müdigkeit.

Labor- und instrumentelle Daten

selten: Gewichtszunahme, Hypokaliämie, Hypoglykämie; selten: Erhöhung der Konzentration von Kreatinin im Blut.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

höchst selten: Leukopenie, Thrombozytopenie, Erythrozytopenie. Erkrankungen des Immunsystems

selten: allergische Reaktionen, Angioödem.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

selten: Exazerbation der Gicht, erhöhter Appetit, Anorexie.

Störungen der Psyche

oft: Reizbarkeit, Schlafstörungen;

selten: Depression, "alptraumhafte" Träume, Dysphorie, Gedächtnisstörungen.

Überdosis:

Symptome: ein deutlicher Blutdruckabfall, manchmal begleitet von

Ohnmacht.

Behandlung: Der Patient muss sofort auf den Rücken gelegt werden, Heben Sie Ihre Beine und Maßnahmen ergreifen, um das Volumen des zirkulierenden Blutes (BCC) aufzufüllen. Symptomatische Therapie. Es ist notwendig, die Nierenfunktion zu überwachen. Angesichts der hohen Bindung von Doxazosin an Plasmaproteine ist die Hämodialyse unwirksam.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Antihypertensiva Doxazosin intensiviert die Schwere ihrer Wirkung (Dosisanpassung ist erforderlich).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Doxazosin und Thiazid-Diuretika, Furosemid, Beta-Adrenoblockern, langsamen Calciumkanalblockern, Angiotensin-inhibierenden Enzyminhibitoren, antibakteriellen Wirkstoffen, hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung, indirekten Antikoagulanzien und Urikosurikums traten keine unerwünschten Wechselwirkungen auf.

Das Medikament hat keinen Einfluss auf den Grad der Bindung an Proteine des Blutplasmas Digoxin, Phenytoin, Indomethacin, Warfarin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Induktoren der mikrosomalen Oxidation in der Leber (EthanolBarbiturate, Phenylbutazontrizyklische Antidepressiva) können die Wirksamkeit von Doxazosin und mit Inhibitoren (Cimetidin) - Absenken.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (besonders Indomethacin), Östrogene und Sympathomimetika können die blutdrucksenkende Wirkung von Doxazosin reduzieren.

Eliminierung der alpha-adrenostimulierenden Wirkung von Adrenalin Doxazosin kann zur Entwicklung von Tachykardie und arterieller Hypotonie führen. Gleichzeitige Verwendung mit Sulfonylpiperazinderivaten (selektive PDE-5-Inhibitoren), wie z Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil kann zur Entwicklung von arterieller Hypotonie führen.

Mit einer einmaligen Gabe von 1 mg Doxazosin pro Tag über 4 Tage bei gleichzeitiger Verabreichung von 400 mg Cimetidin 2-mal täglich, einem Anstieg der mittleren AUC um 10% (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) und einer statistisch unbedeutenden Zunahme der mittlere maximale Plasmakonzentration und mittlere Halbwertszeit von Doxazosin. Ein ähnlicher Anstieg der Durchschnittswerte um 10%

Die AUC von Doxazosin gegen Cimetidin liegt innerhalb des Variabilitätsbereichs (27%) der mittleren AUC-Werte für Doxazosin im Vergleich zu Placebo.

Spezielle Anweisungen:

Wie bei anderen Alpha-Blockern wurde, besonders zu Beginn der Therapie, ein sehr geringer Prozentsatz von Patienten beobachtet posturale Hypotonie, manifestiert sich durch Schwäche, Schwindel oder Bewusstlosigkeit (Ohnmacht). Vor Beginn des Alphablockers muss der Patient darüber informiert werden, wie Symptome der posturalen Hypotonie zu vermeiden sind, insbesondere, um eine schnelle Veränderung der Körperposition zu vermeiden. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, wenn Schwäche und Schwindel auftreten.

Gleichzeitig die Verwendung von Doxazosin mit PDE-5-Inhibitoren (z. Sildenafil, Tadalafil oder Vardanafilom) kann bei einzelnen Patienten zu symptomatischer Hypotonie führen, da diese Arzneimittel die vasodilatatorische Wirkung von Doxazosin erhöhen, um das Risiko einer orthostatischen Hypotonie, die nur nach hämodynamischer Stabilisierung angewendet wird, zu verringern.

Zusätzlich ist es angebracht, PDE5-Inhibitoren mit der niedrigstmöglichen Dosis zu beginnen, um das 6-Stunden-Intervall zwischen den Dosen von Doxazosin und PDE5-Inhibitor zu erreichen.

Wenn die Erektion länger als 4 Stunden andauert, sollten Sie sofort medizinische Hilfe in Anspruch nehmen. Wenn die Therapie des Priapismus nicht sofort durchgeführt wurde, kann dies zu einer Schädigung des Penisgewebes und zu einem irreversiblen Potenzverlust führen.

Bei der Verwendung der Droge Doxazosin Sandoz® bei älteren Patienten erhöht das Risiko von Schwindel, Sehstörungen und Ohnmacht.

Der Patient sollte über das erhöhte Risiko einer orthostatischen Hypotonie mit Alkohol, längerem Stehen oder Sport informiert werden.

Besondere Vorsicht ist bei der Anwendung des Arzneimittels geboten Doxazosin Sandoz®-Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, insbesondere in solchen Fällen, in denen gleichzeitig Medikamente eingesetzt werden, die den "hepatischen" Stoffwechsel verändern können.

Bei Patienten mit BPH kann das Medikament sowohl bei arterieller Hypertonie als auch bei normalem Blutdruck angewendet werden. Bei der Bewerbung Doxazosin Sandoz® bei Patienten mit BPH und normalem BP ist die Veränderung in letzterem unbedeutend. Es ist möglich, Doxazosin in Monotherapie bei Patienten mit BPH und arterieller Hypertonie zu verwenden.

Vor der Behandlung von BPH ist es notwendig, ihre krebsartige Degeneration auszuschließen.

Doxazosin beeinflusst die Konzentration nicht Prostata-spezifisches Antigen im Blutplasma.Das intraoperative Cynodrome der atonischen Iris (Variante des engen Pupillensyndroms) wurde bei einigen Patienten für eine Kataraktoperation beobachtet, die mit Alpha-1-Adrenoblockern behandelt wird. Da das intraoperative atonische Iris-Syndrom bei ophthalmologischen Augenoperationen zu weiteren Komplikationen führen kann, sollte der Patient vom Augenarzt des Chirurgen auf die Verwendung von Alpha-1-Adrenoblocker hingewiesen werden.

Es gibt keine Notwendigkeit für besondere Vorsichtsmaßnahmen beim Zerstören eines unbenutzten Präparats.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Aufgrund der Tatsache, dass Doxazosin Sandoz zu Beginn der Behandlung oder während der Zeit zunehmender Dosen orthostatische Reaktionen hervorrufen kann, ist es ratsam, dass Patienten auf das Führen von Fahrzeugen verzichten

und der Einsatz von anderen Aktivitäten, die Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten von 1 mg, 2 mg oder 4 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / ACLAR / Al.

Für 1, 2, 3, 5 oder 10 Blisterpackungen in einer Kartonschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008201/09

Datum der Registrierung:16.10.2009 / 18.01.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Sandoz d.Sandoz d. Slowenien

Hersteller: & nbsp;

SALUTAS PHARMA, GmbH Deutschland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.01.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Doxazosin Sandoz (Doxazosin Sandoz)