Artesin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: vorgelierte Stärke - 10,00 mg, Lactosemonohydrat - 65,78 mg, mikrokristalline Cellulose - 20,00 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 1,00 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) - 1,00 mg, Magnesiumstearat - 1,00 mg

Beschreibung:

Runde, flach-zylindrische Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe, mit einer Abschrägung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Alpha-Blocker

ATX: & nbsp;

C.02.C.A.04 Doxazosin

Pharmakodynamik:

Pharmakologische Eigenschaften

Doxazosin ist ein selektiver kompetitiver Blocker von postsynaptischen alpha 1 -Adrenozeptoren.

Pharmakodynamik

Bei Patienten mit benigner Prostatahypertrophie Doxazosin führt zu einer signifikanten Verbesserung der urodynamischen Parameter und einer Verringerung der Symptome der Krankheit. Die Wirkung ist verbunden mit einer selektiven Blockade von Doxazosin alpha1-adrenergen Rezeptoren im Muskelstroma und Prostata-Kapsel im Blasenhals und im proximalen Teil der Harnröhre, die Widerstand und Druck in der Harnröhre reduziert, reduziert den Widerstand von der innere Schließmuskel und erleichtert das Wasserlassen.Effektiv bei 66-71% der Patienten, der Beginn der Wirkung - nach 1-2 Wochen der Behandlung, die maximale Wirkung - nach 14 Wochen, bleibt der Effekt für eine lange Zeit.

Die Anwendung von Doxazosin bei Patienten mit arterieller Hypertonie führt zu einer signifikanten Senkung des Blutdrucks (BP) aufgrund der Blockade von alpha 1-adrenergen Rezeptoren im Gefäßnetz, wodurch der Tonus der vaskulären Muskeln verringert und der gesamte periphere Gefäßwiderstand reduziert wird. Doxazosineinschließlich, es ist bei der arteriellen Hypertension, begleitet von den metabolischen Verstößen (die Adipositas, die Senkung der Toleranz zur Glukose) wirksam. Nach einer Einzeldosis Doxazosin wird der maximale blutdrucksenkende Effekt / Effekt im Zeitraum von 2 bis 6 Stunden beobachtet, und im Allgemeinen bleibt der blutdrucksenkende Effekt / Effekt für 24 Stunden bestehen. Bei längerer Anwendung von Doxazosin bei Patienten kommt es zu keiner Abnahme der antihypertensiven Wirkung. Bei der Erhaltungstherapie sind erhöhte Blu Renin Aktivität und Tachykardie selten.

Reduziert das Risiko von koronaren Herzerkrankungen. Bei längerer Behandlung mit Doxazosin wird eine Regression der linksventrikulären Hypertrophie, eine Suppression der Thrombozytenaggregation und eine Zunahme des aktiven Plasminogengehalts in Geweben beobachtet. Darüber hinaus wird festgestellt, dass Doxazosin erhöht die Insulinsensitivität bei Patienten mit gestörter Glukosetoleranz.

Während der Behandlung mit Doxazosin wird eine Abnahme der Plasmakonzentration von Triglyceriden, Gesamtcholesterin, beobachtet. Gleichzeitig steigt das Verhältnis von Lipoproteinen mit hoher Dichte / Gesamtcholesterin um 4-13%.

Die Verabreichung von Doxazosin bei Patienten mit normalem arteriellen Druck ist nicht mit einer Blutdrucksenkung verbunden. Die Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie während der Behandlung ist uncharakteristisch (sie kann sich nur bei längerem Gebrauch hoher Dosen entwickeln).

Doxazosin hat keine metabolischen Nebenwirkungen und kann bei Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes, linksventrikulärem Versagen und Gicht eingesetzt werden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung in therapeutischen Dosen Doxazosin gut absorbiert im Magen-Darm-Trakt, Absorption - 80-90% (gleichzeitige Aufnahme von Nahrung verlangsamt Absorption für 1 Stunde), Zeit, um eine maximale Konzentration von 2-3 Stunden zu erreichen, mit Abendaufnahme - 5 Stunden Bioverfügbarkeit - 60-70% (vor-systemischer Metabolismus).

Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen beträgt etwa 98%. Die Ausscheidung aus dem Blutplasma erfolgt in 2 Phasen mit einer endlichen Halbwertszeit - 19-22 h, die es Ihnen erlaubt, die Droge einmal täglich zu verschreiben.

Wird schnell in der Leber durch O-Demethylierung und Hydroxylierung metabolisiert. Es wird über den Darm ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten bis zu 65%, nur 5% werden unverändert von den Nieren ausgeschieden.

Studien zur Pharmakokinetik von Doxazosin bei älteren Patienten und Patienten mit Nierenerkrankungen ergaben keine signifikanten pharmakokinetischen Unterschiede.

Indikationen:

- Benigne Prostatahyperplasie (sowohl bei arterieller Hypertonie als auch bei normalem arteriellen Druck);

- arterielle Hypertonie - in Kombination mit anderen Antihypertonika (Thiaziddiuretika, Betablocker, langsame Kalziumkanalblocker oder Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Chinazoline, Doxazosin oder eine der Hilfskomponenten des Arzneimittels;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- schwere Leberfunktionsstörung;

- benigne Prostatahyperplasie in Kombination mit arterieller Hypotonie oder orthostatischer Hypotonie in der Anamnese;

- benigne Prostatahyperplasie in Kombination mit gestörter Durchgängigkeit der oberen Harnröhrenabschnitte;

- chronische Harnwegsinfektionskrankheit, Urolithiasis, Harninkontinenz aufgrund von Überfüllung der Blase, Anurie, progressives Nierenversagen;

- Alter unter 18 Jahren (keine Angaben zu Wirksamkeit und Sicherheit);

- die Zeit des Stillens.

Vorsichtig:

Die Mitral- und Aortenstenose, Herzversagen mit einer Zunahme des kleinsten Auswurfs, Rechtsherzinsuffizienz aufgrund von Lungenembolie oder exsudativer Perikarditis, linksventrikuläres Versagen mit niedrigem Fülldruck, zerebrovaskuläre Erkrankung, fortgeschrittenes Alter, gleichzeitige Anwendung von Phosphodiesterase-Hemmern vom Typ 5 ( PDE-5), Leberinsuffizienz, Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Obwohl im Tierversuch Doxazosin hat keine teratogene Wirkung, aber bei extrem hohen Dosen wird eine Abnahme des fetalen Überlebens beobachtet. Diese Dosen sind ungefähr 300 Mal größer als die maximale empfohlene Dosis für eine Person. Bis heute reicht die Erfahrung mit Doxazosin bei schwangeren oder stillenden Frauen nicht aus. In dieser Hinsicht wird die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft nur empfohlen, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus und das Baby übersteigt.

Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit zum Zeitpunkt der Behandlung verwenden müssen, sollte das Stillen aufhören.

Dosierung und Verabreichung:

Inside einmal täglich (morgens oder abends) unabhängig von der Nahrungsaufnahme, ohne zu kauen und mit genügend Wasser abzuwaschen.

Wenn das Medikament zur gewohnten Zeit vergessen wird, sollten Sie diese Dosis so schnell wie möglich einnehmen. Wenn die Zeit reif ist, die nächste Dosis einzunehmen, sollten Sie sie nur einnehmen, ohne die Dosis des Arzneimittels zu verdoppeln. Wenn die Therapie mit Artesin® mehrere Tage unterbrochen war, sollte das Medikament von der Anfangsdosis wieder aufgenommen werden.

Dosisanpassungen Artesin® bei älteren Patienten nicht benötigt.

Pharmakokinetik von Doxazosin bei Patienten mit Niereninsuffizienz ändert sich nicht, aber selbst Doxazosin die bestehende Nierenfunktionsstörung nicht verschlimmert, so wird Artesin® bei diesen Patienten in üblichen Dosen angewendet.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz Artesin® wird in kleineren Dosen (aufgrund eines verzögerten Metabolismus von Doxazosin) angewendet.

Wann benigne Prostatahyperplasie Die empfohlene Anfangsdosis bei Patienten mit normalem Blutdruck beträgt 1 mg / Tag, um die Möglichkeit einer posturalen Hypotonie und / oder Synkope (Ohnmacht) zu minimieren. Je nach den Parametern der Urodynamik und dem Vorhandensein von Krankheitssymptomen wird die Dosis (im Abstand von 1-2 Wochen) auf 2-4 mg / Tag erhöht. Die maximale Tagesdosis beträgt 8 mg. Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 2-4 mg / Tag. Das Medikament wird für eine lange Zeit verwendet. Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt festgelegt.

Bei benigner Prostatahyperplasie bei Patienten mit Hypertonie wird das Medikament in der gleichen Dosis verschrieben, sowie bei Patienten mit nur arterieller Hypertonie.

Wann arterieller Hypertonie Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 1 mg / Tag am Abend vor dem Zubettgehen. Nach Einnahme der ersten Dosis sollte der Patient für 6-8 Stunden im Bett sein. Dies ist in Verbindung mit der Möglichkeit der Entwicklung nach der ersten Dosis der orthostatischen Hypotonie (das Phänomen der "ersten Dosis") erforderlich. Wenn die therapeutische Wirkung nicht ausreicht, kann die tägliche Dosis nach 1-2 Wochen auf 2 mg / Tag erhöht werden. Um in Zukunft die gewünschte Blutdrucksenkung alle 1-2 Wochen zu erreichen, können Sie die Dosis um 2 mg erhöhen. Bei den meisten Patienten wird der optimale therapeutische Effekt mit einer täglichen Dosis von 8 mg erreicht. Die maximale Tagesdosis beträgt 16 mg. Nach Erreichen einer stabilen therapeutischen Wirkung ist die Dosis in der Regel etwas reduziert (die durchschnittliche therapeutische Dosis bei Erhaltungstherapie beträgt üblicherweise 2-4 mg pro Tag).

Wenn ein Diuretikum oder ein anderes blutdrucksenkendes Mittel zur Therapie hinzugefügt wird, muss die Dosis von Artesin® angepasst werden. In diesem Fall wird die Dosis von Artesin® in Abhängigkeit vom Zustand des Patienten reduziert und dann wieder schrittweise erhöht, wobei das erforderliche Dosierungsschema ausgewählt wird.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird in der folgenden Klassifikation dargestellt: sehr häufig (≥10%), häufig (≥1% und <10%), selten (≥0,1% und <1%), selten (≥0,01 % und <0, 1%), sehr selten (<0,01%).

Bei Patienten mit benigne Prostatahyperplasie Es gibt die gleichen Nebenwirkungen wie bei Patienten mit Hypertonie, sowie:

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - deutliche Blutdrucksenkung, orthostatische arterielle Hypotonie, "Hitzewallungen" des Blutes auf der Gesichtshaut.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: häufig - Parästhesien, trockener Mund, Schlaflosigkeit, erhöhte Erregbarkeit; selten - Hypästhesie, Tremor, Depression; sehr selten - Priapismus, Impotenz.

Aus dem endokrinen System: sehr selten - Gynäkomastie.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: häufig - Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit; selten - Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Appetitlosigkeit.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: sehr selten - Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem hepatobiliären System: sehr selten - erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Cholestase, Hepatitis, Gelbsucht.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Muskelschwäche, Myalgie.

Aus dem Atmungssystem: häufig - Atemnot, Schnupfen; selten - Husten, Nasenbluten; sehr selten - Bronchospasmus.

Von der Haut: selten - Alopezie, Hautausschlag, Hautjucken, Purpura; sehr selten - Bienenstöcke.

Von den Sinnesorganen: häufig - verschwommenes Sehen; selten - das Geräusch in den Ohren, das Syndrom der atonischen Regenbogenhaut.

Co die Seite des Harnsystems: selten - Urinierungsstörung, Polyurie, Harninkontinenz; sehr selten - Dysurie, Hämaturie, Nykturie.

Von der Seite des Fortpflanzungssystems: sehr selten - retrograde Ejakulation.

Vom Immunsystem: sehr selten - anaphylaktische Reaktionen.

Andere: selten - eine Zunahme des Körpergewichts, Schmerzen unterschiedlicher Lokalisation.

Arterieller Hypertonie

In klinischen Studien wurde am häufigsten eine orthostatische arterielle Hypotonie beobachtet, insbesondere zu Beginn der Behandlung, die in seltenen Fällen zu Ohnmacht führen kann.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: häufig - peripheres Ödem.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: sehr häufig - Schwindel, Kopfschmerzen; häufig - Schläfrigkeit.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: häufig - Übelkeit.

Aus dem Atmungssystem: häufig - Rhinitis.

Andere: häufig - Asthenie, Müdigkeit, Unwohlsein.

Patienten mit Hypertonie hatten auch die folgenden Nebenwirkungen (Ursache-Wirkungs-Beziehung nicht festgestellt): häufig - Tachykardie, Herzklopfen, Brustschmerzen; selten - Angina pectoris, Myokardinfarkt, Arrhythmie; sehr selten - Bradykardie, Hirndurchblutung.

Überdosis:

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall, manchmal begleitet von Synkope.

Behandlung: der Patient wird in eine horizontale Position mit einem niedrigen Kopf und erhöhten Beinen versetzt. Symptomatische Therapie (Maßnahmen zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks) durchgeführt wird. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Doxazosin verstärkt den blutdrucksenkenden Effekt / die Wirkung von blutdrucksenkenden Arzneimitteln (wenn es in Kombination verwendet wird, ist eine Dosisanpassung erforderlich). Es wird nicht empfohlen zu nehmen Doxazosin gleichzeitig mit anderen Alpha-Adrenorezeptor-Blockern.

Es gab keine nachteilige Wechselwirkung mit der gleichzeitigen Anwendung von Doxazosin und Thiaziddiuretika, Furosemid, Betablockern, "langsamen" Calciumkanalblockern, Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren, Antibiotika, hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung, Antikoagulanzien und urikosurischen Mitteln.

Doxazosin hat keinen Einfluss auf die Proteinbindung von Plasma-Digoxin, Phenytoin.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Doxazosin mit Induktoren der mikrosomalen Oxidation in der Leber kann die Wirksamkeit von Doxazosin, Inhibitoren - Senkung erhöhen.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (besonders Indomethacin), Östrogene und Sympathomimetika können die blutdrucksenkende Wirkung von Doxazosin reduzieren.

Cimetidin erhöht die Bioverfügbarkeit von Doxazosin.

Die kombinierte Verwendung von Doxazosin mit PDE5-Inhibitoren (Udenafil, Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil) kann zu einer symptomatischen Hypotonie führen.

Doxazosin, die Beseitigung der Auswirkungen von Alpha-Adrenostimuliruyuschee Adrenalin kann zur Entwicklung von Hypotonie und Tachykardie führen.

Spezielle Anweisungen:

Vor dem Beginn der Behandlung von Prostatahyperplasie sollte die Krebsdegeneration der Prostatadrüse ausgeschlossen werden.

Die Wirkung der "ersten" Verabreichung des Arzneimittels ist besonders ausgeprägt vor dem Hintergrund früherer diuretischer Therapie und einer Diät mit Natriumrestriktion.

Es sollte beachtet werden, dass das Risiko von orthostatischen Reaktionen auch erhöht wird, wenn Alkohol getrunken wird, bei heißem Wetter, bei längerem Stehen oder bei körperlichen Übungen. Um orthostatische Reaktionen zu vermeiden, sollten unerwartete und abrupte Veränderungen der Körperposition (Übergang von liegender zu stehender Position) vermieden werden.

Doxazosin sollte bei älteren Patienten wegen der Möglichkeit, eine orthostatische Hypotonie zu entwickeln, mit Vorsicht angewendet werden. Mit zunehmendem Alter erhöht sich das Risiko von Schwindel, Sehbehinderung und Ohnmacht.

Der Patient sollte über das erhöhte Risiko einer orthostatischen Hypotonie mit Alkohol, längerem Stehen oder Sport und bei heißem Wetter informiert werden.

Wie jeder Vasodilator blutdrucksenkende Mittel Doxazosin sollte bei Patienten mit Herzerkrankungen, die eine Notfallbehandlung erfordern, mit Vorsicht angewendet werden: Lungenödem aufgrund von Aorten- oder Mitralstenose, rechtsventrikuläres Versagen aufgrund von Lungenembolie oder exsudativer Perikarditis, linksventrikuläres Versagen mit niedrigem ventrikulärem Füllungsdruck; sowie bei Patienten mit schwerer Myokardischämie, bei denen eine zu schnelle oder ausgeprägte Blutdrucksenkung zu einer Zunahme der Angina pectoris-Symptome führen kann.

Wie bei der Verwendung anderer Arzneimittel, die vollständig der Biotransformation in der Leber ausgesetzt sind, sollte bei der Verschreibung von Doxazosin an Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Vorsicht walten gelassen werden, insbesondere wenn gleichzeitig Arzneimittel eingesetzt werden, die die Leberfunktion beeinträchtigen können. Bei einer Verschlechterung des Leberfunktionsstatus wird das Arzneimittel sofort abgesetzt.

Vorsicht ist bei der kombinierten Anwendung von Doxazosin mit PDE-5-Hemmern geboten, da dies bei einigen Patienten zu einer symptomatischen Hypotonie führen kann. Zwischen der Anwendung von PDE-5-Hemmern und der Anwendung von Doxazosin ist ein 6-stündiges Intervall einzuhalten (Um das Risiko einer Blutdrucksenkung zu verringern, wird mit der Behandlung mit PDE-5-Hemmern begonnen).

Es gibt Berichte über Fälle von Entwicklung von verlängerter Erektion und Priapismus vor dem Hintergrund der Therapie mit alpha1-adrenergen Blockern. Wenn die Erektion länger als 4 Stunden andauert, sollten Sie sofort medizinische Hilfe in Anspruch nehmen. Wenn die Priapismustherapie nicht sofort durchgeführt wurde, kann dies zu einer Schädigung des Penisgewebes und zu einem irreversiblen Potenzverlust führen.

Doxazosin beeinflusst nicht die Konzentration von Prostata-spezifischem Antigen (PSA) im Blutplasma.

Bei einigen Patienten wurde das intraoperative atonische Iris-Syndrom (eine Variante des engen Pupillensyndroms) während einer Kataraktoperation beobachtet, die eine Behandlung mit Alpha-1-Adrenoblockern erhielt oder erhielt. Da das intraoperative atonische Iris-Syndrom bei chirurgischen Eingriffen zu größeren Komplikationen führen kann, muss der operierende Chirurg darauf aufmerksam gemacht werden Doxazosin wird derzeit akzeptiert oder vor der Operation eingenommen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Durch Doxazosin kann zu Beginn der Behandlung oder während der Zeit zunehmender Dosierungen zu orthostatischen Reaktionen führen, wenn das Arzneimittel eingenommen wird, muss beim Führen von Fahrzeugen und beim Einnehmen anderer potentiell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 1 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 15 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Jeweils 3 Konturpackungen mit 10 Tabletten oder 2 Konturpackungen mit 15 Tabletten werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel für Verbrauchercontainer gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-003659/07

Datum der Registrierung:07.11.2007 / 28.06.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Artesin® (Artezine®)