Doxazosin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristalline 25,6 mg / 51,19 mg, Lactosemonohydrat 90 mg / 180 mg, Croscarmellose-Natrium 1,0 mg / 1,99 mg, Magnesiumstearat 0,96 mg / 1,92 mg.

Beschreibung:

Tabletten 2 mg: Kapselförmige, bikonvexe Tabletten von weißer Farbe. Eine Seite ist teilweise durch ein Risiko geteilt, auf dessen eine Seite eingraviert ist D, auf der anderen Seite - 2. Die andere Seite des Tabletts mit einer Gravur "NU"oder" ARC "oder"PROFI".

Tabletten 4 mg: Rhomboid, bikonvexe Tabletten von weißer Farbe. Eine Seite ist teilweise durch ein Risiko geteilt, auf dessen eine Seite eingraviert ist D, auf der anderen - 4. Die andere Seite der Tablette mit einer Gravur "NU"oder" ARC "oder"PROFI".

Pharmakotherapeutische Gruppe:Alpha1-Blocker

ATX: & nbsp;

C.02.C.A.04 Doxazosin

Pharmakodynamik:

Doxazosin ist ein selektiver kompetitiver Blocker von postsynaptischen alpha 1-adrenergen Rezeptoren. Durch die Reduzierung der Muskulatur der Blutgefäße Doxazosin reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, was zu einer Blutdrucksenkung (BP) führt.

Nach einer Einzeldosis des Arzneimittels wird im Zeitraum von 2 bis 6 Stunden ein maximaler blutdrucksenkender Effekt beobachtet, im allgemeinen bleibt der blutdrucksenkende Effekt für 24 Stunden bestehen. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie war der Blutdruck während der Behandlung mit dem Arzneimittel in der stehenden und liegenden Position gleich.

Wirksam bei Bluthochdruck, einschließlich, begleitet von Stoffwechselstörungen (Fettleibigkeit, verringerte Toleranz gegenüber Glukose).

Reduziert das Risiko von koronaren Herzerkrankungen.

Der Eintritt des Präparates in "normotonisch" begleitet den Blutdruckabfall nicht. Bei längerer Anwendung von Doxazosin entwickeln Patienten Toleranz.

Während der Behandlung mit Doxazosin wird eine Abnahme der Plasmakonzentration von Triglyceriden, Gesamtcholesterin, beobachtet. Gleichzeitig gibt es eine gewisse Zunahme (um 4-13%) des HDL / Gesamtcholesterinverhältnisses.

Bei Langzeitbehandlung mit Doxazosin werden eine Regression der linksventrikulären Hypertrophie, eine Suppression der Thrombozytenaggregation und eine Zunahme des Plasminogengehalts im Gewebe beobachtet.

Durch Doxazosin blockiert alpha1-adrenerge Rezeptoren, die im Stroma und in der Kapsel der Prostatadrüse und im Blasenhals lokalisiert sind, nehmen Widerstand und Druck in der Harnröhre ab, der Widerstand des inneren Schließmuskels nimmt ab. Daher führt die Ernennung von Doxazosin zu Patienten mit Symptomen der benignen Prostatahyperplasie zu einer signifikanten Verbesserung der Urodynamik und einer Abnahme der Symptome der Krankheit.

Die Wirkung in 66-71% der Patienten, der Beginn der Wirkung - nach 1-2 Wochen der Behandlung, maximal - nach 14 Wochen, bleibt der Effekt für eine lange Zeit.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung in therapeutischen Dosen Doxazosin gut absorbiert, Absorption 80-90% (gleichzeitige Aufnahme von Nahrung verlangsamt Absorption um 1 Stunde). Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 3 Stunden erreicht. Am Abend wird die Aufnahmezeit des Erreichens der maximalen Konzentration bis zu 5 Stunden verlängert.

Bioverfügbarkeit - 60-70% (präsystemischer Metabolismus). Die Verbindung mit Blutproteinen beträgt etwa 98%.

Die Ausscheidung aus dem Blutplasma erfolgt in zwei Phasen mit einer endlichen Halbwertszeit 19-22 Stunde, die Ihnen erlaubt, die Droge einmal am Tag zu nehmen.

Doxazosin wird in der Leber durch o-Dimethylierung und Hydroxylierung weitgehend metabolisiert.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktionebenso wie bei der Einnahme von Medikamenten, die den Leberstoffwechsel verändern können, kann der Prozess der Biotransformation des Arzneimittels gestört sein.

Die Hauptausscheidung durch den Darm (65% in Form von Metaboliten und etwa 5% unverändert). Die Nieren zeigen 10%.

Studien zur Pharmakokinetik von Doxazosin bei älteren Patienten und bei Patienten mit Nierenerkrankungen Es gab keine signifikanten pharmakokinetischen Unterschiede.

Indikationen:

- Benigne Prostatahyperplasie: wie bei arterieller Hypertonie und mit normalem Blutdruck.

- Arterieller Hypertonie: in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln wie Thiaziddiuretika, Betablockern, langsamen Kalziumkanalblockern oder ACE-Hemmern (Angiotensin Converting Enzyme).

Kontraindikationen:

- Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Doxazosin, anderen Chinazolinderivaten oder einer der Hilfskomponenten des Arzneimittels.

- Alter unter 18 Jahren (Effizienz und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, Aorten- und Mitralstenose, orthostatische Hypotonie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Bisher reicht die Erfahrung von Doxazosin bei Patienten mit arterieller Hypertonie während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht aus. Trotz fehlender teratogener und embryotoxischer Effekte nach experimentellen Studien Doxazosin kann während der Schwangerschaft und während der Stillzeit nur nach sorgfältiger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses durch den behandelnden Arzt gegeben werden.

Dosierung und Verabreichung:

Doxazosin wird 1 Mal pro Tag (morgens oder abends) eingenommen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, ohne zu kauen und mit einer ausreichenden Menge Wasser zu trinken.

Bei der Behandlung von benigner Prostatahyperplasie Die Anfangsdosis beträgt 1 mg / Tag, um die Möglichkeit der Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie und / oder Synkope zu minimieren. Abhängig von den Parametern der Urodynamik und dem Vorhandensein von Symptomen erhöht BPH die Dosis (in Abständen von 1-2 Wochen) auf 2-4 mg / Tag. Das maximal zulässige ist eine Dosis von 8 mg pro Tag. Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 2-4 mg / Tag.

Bei der Behandlung von Patienten mit arterieller Hypertonie Die Anfangsdosis des Medikaments beträgt 1 mg pro Tag vor dem Zubettgehen. Nach Einnahme der ersten Dosis sollte der Patient für 6-8 Stunden im Bett sein. Dies ist in Verbindung mit der Möglichkeit der Entwicklung eines "Erstdosis-Phänomens" erforderlich, das vor dem Hintergrund der vorherigen Einnahme von Diuretika besonders ausgeprägt ist.

Wenn die therapeutische Wirkung nicht ausreicht, kann die tägliche Dosis in 1-2 Wochen einmal täglich auf 2 mg erhöht werden. Im Folgenden kann alle 1-2 Wochen die Dosis um 2 mg erhöht werden. Bei der überwiegenden Mehrheit der Patienten wird der optimale therapeutische Effekt bei einer Dosis von 8 mg pro Tag erreicht. Die maximale Tagesdosis des Medikaments 16 mg pro Tag kann nicht überschritten werden. Nach Erreichen einer stabilen therapeutischen Wirkung ist die Dosis in der Regel reduziert (die durchschnittliche therapeutische Dosis bei Erhaltungstherapie beträgt in der Regel 2-4 mg pro Tag).

Eine Droge Doxazosin eine lange Zeit dauern. Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt festgelegt.

Nebenwirkungen:

Arterieller Hypertonie

In klinischen Studien wurde am häufigsten zu Beginn der Behandlung eine orthostatische Hypotonie beobachtet, die in seltenen Fällen zu einer Ohnmacht führen kann.

Allgemeine Reaktionen: Asthenie, Müdigkeit, Unwohlsein.

Aus dem zentralen Nervensystem und dem peripheren System: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: peripheres Ödem, Ohnmacht.

Aus dem Atmungssystem: Rhinitis.

Allgemeine Reaktionen: allergische Reaktionen, Hautausschlag, Nesselsucht.

Und auch die folgenden Nebenwirkungen bei Patienten mit arterieller Hypertonie (Ursache-Wirkungs-Beziehung nicht erwiesen): Bradykardie, Tachykardie, Herzklopfen, Brustschmerzen, Angina pectoris, Myokardinfarkt, Hirndurchblutungsstörungen, Herzrhythmusstörungen.

Benigne Prostatahyperplasie (BPH)

Patienten mit BPH haben die gleichen Nebenwirkungen wie Patienten mit Hypertonie, sowie:

Allgemeine Reaktionen: allergische Reaktionen, Hautausschlag, Urtikaria, Rückenschmerzen, Hitzegefühl ("Hitzewallungen"), Gewichtszunahme.

Aus dem zentralen Nervensystem und dem peripheren System: trockener Mund, Priapismus, Hypostase, Parästhesien, Tremor, Impotenz, Schlaflosigkeit, erhöhte Erregbarkeit.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Verdauungsstörungen, Blähungen, Appetitlosigkeit, Übelkeit.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie.

Aus dem Atmungssystem: Bronchospasmus, Husten, Kurzatmigkeit, Nasenbluten.

Aus dem endokrinen System: Gynäkomastie.

Aus dem hepatobiliären System: erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Cholestase, Hepatitis, Gelbsucht.

Aus dem Harnsystem: Dysurie, Hämaturie, Harnstörung, Nykturie, Polyurie, Inkontinenz.

Aus dem Hämatopoese- und Hämostasesystem: Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura und Leukopenie.

Von der Haut: Alopezie.

Von den Sinnesorganen: verschwommene Sicht, Tinnitus.

Überdosis:

Symptome: eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, manchmal begleitet von Ohnmacht.

Behandlung: Der Patient sollte sofort in eine horizontale Position gebracht werden, heben Sie die Beine. Symptomatische Therapie wird durchgeführt. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Doxazosin verstärkt die antihypertensive Wirkung von Antihypertensiva.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Doxazosin und Thiazid-Diuretika, Furosemid, Beta-Adrenoblockern, langsamen Calciumkanalblockern, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern, Antibiotika, oralen hypoglykämischen Mitteln, urikosurischen Mitteln und indirekten Antikoagulanzien traten keine unerwünschten Wechselwirkungen auf.

Das Medikament beeinflusst nicht den Grad der Bindung an Proteine von Blutplasma Digoxin, Phenytoin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Induktoren der mikrosomalen Oxidation in der Leber ist es möglich, die Wirksamkeit von Doxazosin zu erhöhen, mit Inhibitoren eine Abnahme.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (besonders Indomethacin), Östrogene und Sympathomimetika können die blutdrucksenkende Wirkung von Doxazosin reduzieren.

Eliminierung der alpha-adrenostimulierenden Wirkung von Adrenalin Doxazosin kann zu Tachykardie und arterieller Hypotonie führen.

Cimetidin erhöht sich AUC Doxazosin.

Inhibitoren der Phosphodiesterase können die blutdrucksenkende Wirkung verstärken (Vorsicht).

Spezielle Anweisungen:

Besondere Vorsicht ist geboten bei der Ernennung von Doxazosin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die die Leberfunktion beeinträchtigen können. Bei Verschlechterung des Funktionszustandes der Leber wird das Arzneimittel sofort abgesetzt.

Um orthostatische Reaktionen zu vermeiden, sollten Patienten plötzliche und abrupte Veränderungen der Körperposition (Übergang von der liegenden in die stehende Position) vermeiden.

Vorsicht ist geboten in Kombination mit Phosphodiesterase-Hemmern (Mittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion), da dies bei manchen Patienten zu einer symptomatischen Hypotonie führen kann.

Die Einnahme von Alkohol kann unerwünschte Reaktionen verstärken.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Durch Doxazosin kann zu Beginn der Behandlung oder während der Zeit zunehmender Dosierungen orthostatische Reaktionen hervorrufen, ist es für Patienten ratsam, von allen potenziell gefährlichen Aktivitäten, insbesondere von der Verwaltung des motorischen Transports, anderer Fahrzeuge und Mechanismen, abzusehen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 2 mg und 4 mg.

Verpackung:

Für 10, 14, 20, 28, 30, 50 und 100 Tabletten in Polyethylenflaschen. Auf 1 Flasche zusammen mit der Instruktion über die Anwendung stellen Sie in die Packung aus der Pappe aus.

Mit 7, 10, 14, 20, 30 und 50 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie. Durch 1,2, 3, 4, 5 Konturpackungen mit 7, 10, 14 und 20 Tabletten; 1, 2, 3 Konturpackungen mit 30 Tabletten; 1, 2 Konturpackungen mit 50 Tabletten zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N014311 / 01

Datum der Registrierung:12.02.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Neue Farm Inc.Neue Farm Inc.

Hersteller: & nbsp;

VECTOR-MEDICA, CJSC Russland

BIOTEK MFPDK, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;VECTOR-MEDICA CJSC VECTOR-MEDICA CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.11.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Doxazosin (Doxazosin)