Artesin retard - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Schale: Opadrai II 85F18422 - 10,00 mg: teilweise hydrolysierter Polyvinylalkohol - 40,00%, Macrogol-3350 - 20,20%, Talkum - 14,80%, Titandioxid E171 - 25,00%.

Beschreibung:Runde, bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer weißen oder fast weißen Filmschale. Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß oder fast weiß gefärbt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Alpha-Blocker

ATX: & nbsp;

C.02.C.A.04 Doxazosin

Pharmakodynamik:

Doxazosin ist ein selektiver Alpha-Blocker₁Adrenorezeptoren.

Es verhindert die glatte Muskulatur der peripheren Gefäßwand, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, senkt den Blutdruck (BP).

Doxazosin hat eine antihypertensive Wirkung, die nicht vom Alter und der Position des Körpers des Patienten abhängt.

Reduziert Pre-und Postnagruzku auf dem Myokard.

Nach einmaliger Anwendung entwickelt sich der Blutdruckabfall allmählich, der maximale Abfall wird nach 2-6 Stunden beobachtet, der blutdrucksenkende Effekt bleibt für 24 Stunden bestehen.

Hilft normalisieren das Verhältnis von High-Density-Lipoproteinen und Gesamtcholesterin, reduziert die Gesamtkonzentration von Triglyceriden und Cholesterin.

Wirksam bei Bluthochdruck, einschließlich derer mit Stoffwechselstörungen (Fettleibigkeit, Dyslipidämie, verringerte Glukosetoleranz).

Bei Langzeitanwendung sind eine Regression der linksventrikulären Hypertrophie, eine Unterdrückung der Plättchenaggregation, eine erhöhte Aktivität in den Geweben des Aktivators des Profibrinolysins (Plasminogen) und eine Abnahme der Bildung von Kollagen in den Arterienwänden festzustellen.

Als Reaktion auf die erste Dosis ist die Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie charakteristisch. Die Anwendung von Doxazosin bei Patienten mit normalem Blutdruck ist nicht mit einer Abnahme verbunden.

Bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie führt die Anwendung von Doxazosin zu einer Verbesserung der urodynamischen Parameter und einer Verringerung der Krankheitssymptome. Der Effekt ist mit einer selektiven Alpha-Blockade verbunden₁- Adrenozeptorsubtyp A (70% aller in der Prostata vorhandenen Subtypen), die im Muskelstroma, in der Prostatakapsel, im Blasenhals und im proximalen Teil der Harnröhre lokalisiert sind, was den Muskeltonus der Prostata reduziert und erleichtert das Urinieren. Die Wirkung in 66-71% der Patienten, der Beginn der therapeutischen Wirkung - nach 1-2 Wochen der Behandlung.

Pharmakokinetik:

Doxazosin wird gut im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen beträgt etwa 98%.

Die maximale Konzentration (C_mOh) im Plasma 10,1 ± 5,6 ng / ml wird nach 8,0 ± 3,7 h bestimmt.

Wirkung von Lebensmitteln

VON_max und die Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve (AUC) von Doxazosin ist höher nach dem Essen, verglichen mit dem Fasten. Um plötzliche Änderungen der Konzentration von Doxazosin im Blutplasma zu verhindern, sollte das Medikament während des Frühstücks eingenommen werden.

Die Wirkung der Durchgangszeit auf den Darm

Eine signifikant kürzere Durchgangszeit des Arzneimittels (z. B. ein Dünndarmsyndrom) kann die Pharmakokinetik von Doxazosin beeinflussen und seine Konzentration im Blutplasma verringern.Auf der anderen Seite kann die Erhöhung der Durchlaufzeit im Darm (zum Beispiel chronische Verstopfung) die Exposition von Doxazosin erhöhen, was zu einem erhöhten Risiko unerwünschter Reaktionen führt.

Stoffwechsel

Metabolisiert in der Leber. Der Hauptweg zur Eliminierung von Doxazosin ist auf das Isoenzym zurückzuführen CYP3EIN4. In wesentlich geringerem Maße ist es möglich, an Isoenzymen teilzunehmen CYP2D6 und CYP2C19.

Ausscheidung

Doxazosin wird hauptsächlich in Form von Metaboliten über den Darm ausgeschieden (bis zu 65%), 5% - unverändert; durch die Nieren beträgt etwa 10%.

Die Halbwertszeit von Doxazosin beträgt etwa 15-19 Stunden.

Der Einfluss des Alters

Im Gleichgewichtszustand C_mOh und AUC Doxazosin ist bei älteren Patienten über 65 im Durchschnitt 27% bzw. 34% höher als bei jüngeren Patienten.

Funktionsstörung der Leber

Die Anwendung von Doxazosin bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz (von 5 bis 6 auf der Child-Pugh-Skala) erhöht die Exposition des Arzneimittels um 40% im Vergleich zu Patienten ohne Leberinsuffizienz.

Indikationen:

- Dprothetische Hyperplasie der Prostata, sowohl bei arterieller Hypertonie als auch bei normalem Blutdruck;

- arterielle Hypertonie (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber Doxazosin, gegenüber anderen Arzneimittelkomponenten oder anderen Chinazolinderivaten;

- benigne Prostatahyperplasie mit gleichzeitiger Beeinträchtigung des Harnabflusses aus den oberen Teilen der Harnwege, chronische Infektionen der Harnwege, Steine in der Blase;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom; Darmverschluss, Obstruktion der Speiseröhre;

- schwere Verletzungen der Leber (mehr als 9 Punkte auf der Skala Child-Pugh);

- die Zeit des Stillens,

- Alter unter 18 Jahren (Effizienz und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Aorten- und / oder Mitralstenose, rechtsseitige Herzinsuffizienz aufgrund von Lungenembolie oder exsudativer Perikarditis, linksventrikuläre Herzinsuffizienz mit niedrigem Füllungsdruck, gleichzeitige Anwendung von Phosphodiesterase-5-HemmernSildenafil, Vardenafil, Tadalafil, Udenafil), intraoperative Irritation der Iris, leichte bis mäßige Leberinsuffizienz (von 5 bis 9 auf der Child-Pugh-Skala), Neigung zu arterieller Hypotonie (orthostatische Störungen der Durchblutungsregulation), Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In Tierversuchen wurde gezeigt, dass Doxazosin hat keine teratogenen und embryotoxischen Wirkungen.

Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Daten über die Penetration von Doxazosin in die Muttermilch liegen nicht vor, jedoch sollte das Stillen während der Stillzeit abgebrochen werden, wenn das Medikament benötigt wird.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, ganz, nicht flüssig, drückte eine kleine Menge Flüssigkeit während des Frühstücks.

Wenn die Medikamentenaufnahme versäumt wird, wird die verpasste Dosis nicht zusätzlich eingenommen und das Medikament wird gemäß dem festgelegten Zeitplan fortgesetzt.

Benigne Prostatahyperplasie, sowohl bei arterieller Hypertonie als auch bei normalem Blutdruck

Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tablette (4 mg) einmal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 2 Tabletten (8 mg) einmal täglich.

Arterielle Hypertonie (im Rahmen einer Kombinationstherapie)

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 1 Tablette (4 mg) einmal täglich. Nach Einnahme der ersten Dosis sollte der Patient für 6 bis 8 Stunden im Bett sein. Dies ist in Verbindung mit der möglichen Entwicklung des Phänomens der "ersten Dosis" erforderlich, insbesondere vor dem Hintergrund der vorherigen Verwendung von Diuretika. Der maximale therapeutische Effekt wird nach 4 Wochen der Therapie erzielt. Wenn nach 4 Wochen der Therapie die Wirkung unzureichend ist und der Patient die Droge gut verträgt, kann seine Dosis erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 2 Tabletten (8 mg) einmal täglich.

Ältere Patienten: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Beeinträchtigte Nierenfunktion: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Klassifikation der Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen der Weltgesundheitsorganisation: sehr oft - mehr als 1/10; oft von mehr als 1/100 bis weniger als 1/10; selten - von mehr als 1/1000 bis weniger als 1/100; selten von mehr als 1/10000 bis weniger als 1/1000; sehr selten - weniger als 1/10000.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems:

häufig: deutlicher Blutdruckabfall, Herzklopfen, Tachykardie;

selten: Angina pectoris, Myokardinfarkt;

sehr selten: eine Bradykardie, Verletzung des Herzrhythmus, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts, periphere Ödeme.

Aus dem Nervensystem:

oft: Schlafstörungen, Schwindel, Kopfschmerzen;

selten: Schlaganfall, Hypes, Synkope, Tremor, Agitiertheit, Depression, Angst, Nervosität, Dysphonie, Gedächtnisstörungen, Krämpfe;

sehr selten: Parästhesien, Haltungsschwäche.

Von den Sinnesorganen:

oft: Störung der Unterkunft, Photophobie, Reißen, Verkostung;

selten: Klingeln in den Ohren; selten: Konjunktivitis;

sehr selten: verschwommenes Sehen, Miosis.

Aus dem Verdauungssystem:

oft: Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Trockenheit der Mundschleimhaut;

selten: Verstopfung, Blähungen, Erbrechen, Durchfall, erhöhter Appetit, Anorexie;

sehr selten: Hepatitis, cholestatische Gelbsucht.

Aus dem Atmungssystem:

häufig: Bronchitis, Husten, Kurzatmigkeit, Rhinitis, Trockenheit der Nasenschleimhaut;

selten: Epistaxis;

sehr selten: Bronchospasmus.

Von der Seite des Bewegungsapparates:

oft: Rückenschmerzen, Muskelschmerzen;

selten: Arthralgie; selten: Krämpfe, Muskelschwäche.

Von der Haut:

oft: Juckreiz;

selten: Hautausschlag;

sehr selten: Urtikaria, Alopezie.

Aus dem Urogenitalsystem:

oft: Blasenentzündung, Harninkontinenz;

selten: Dysurie, Hämaturie, Impotenz;

selten: Polyurie;

sehr selten: Frustration des Wasserlassens, Nykturie, Gynäkomastie, Priapismus, retrograde Ejakulation.

Von der Seite des Stoffwechsels:

selten: Exazerbation der Gicht.

Seitens des Hämatopoiesesystems:

sehr selten: thrombozytopenische Purpura.

Laborindikatoren:

selten: Hypokaliämie, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen;

selten: Hypoglykämie, Leukopenie, Thrombozytopenie;

Sehr selten: Erythrozytopenie, Urämie, Kreatininämie.

Allgemeine Reaktionen:

oft: Asthenie, Schmerzen in der Brust;

selten: Angioödem, Gewichtsverlust;

sehr selten: allergische Reaktionen, erhöhte Müdigkeit.

Überdosis:

Symptome: deutliche Blutdrucksenkung, Kopfschmerzen, Bewusstlosigkeit, Kurzatmigkeit, Herzklopfen, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Hypoglykämie und Hypokaliämie sind möglich.

Behandlung: Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle; Der Patient muss in der "liegenden" Position auf dem Rücken liegen und die Beine heben. Mit einem deutlichen Blutdruckabfall Maßnahmen ergreifen, um das zirkulierende Blutvolumen aufzufüllen, gegebenenfalls Vasopressoren anwenden. Hämodialyse ist unwirksam, da Doxazosin bindet fast vollständig an Blutplasmaproteine.

Interaktion:

Doxazosin verstärkt die antihypertensive Wirkung anderer blutdrucksenkender Medikamente (bei gleichzeitiger Anwendung ist eine Korrektur der Dosis blutdrucksenkender Medikamente erforderlich).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Doxazosin und Thiazid-Diuretika, Furosemid, Beta-Adrenoblockern, langsamen Calciumkanalblockern, Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren, antibakteriellen Mitteln, hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung, indirekten Antikoagulanzien und urikosurischen Wirkstoffen trat keine nachteilige Wechselwirkung auf.

Doxazosin beeinflusst nicht den Grad der Bindung an Proteine des Blutplasmas Digoxin, Phenytoin, Indomethacin.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen ist es möglich, die Wirksamkeit von Doxazosin mit Inhibitoren zu erhöhen - eine Abnahme.

Cimetidin erhöht sich AUC Doxazosin.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente, besonders IndomethacinÖstrogene (Flüssigkeitsretention) und Sympathomimetika können die blutdrucksenkende Wirkung von Doxazosin reduzieren.

Durch die Eliminierung der alpha-adrenomimetischen Wirkungen von Adrenalin kann die Anwendung von Doxazosin zur Entwicklung von Tachykardie und Senkung des Blutdrucks führen.

Die gleichzeitige Anwendung von Doxazosin mit Phosphodiesterase-5-Hemmern (einschließlich Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil, Udenafil) kann zu einer Senkung des Blutdrucks führen

Spezielle Anweisungen:

Besondere Vorsicht ist bei der Anwendung von Artesin® retard bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion geboten, insbesondere in solchen Fällen, in denen Arzneimittel, die den Leberstoffwechsel verändern können, gleichzeitig angewendet werden. Bei Veränderungen der "hepatischen" Transaminasen sollte Artesin® retard so schnell wie möglich abgesetzt werden.

Um orthostatische Reaktionen zu vermeiden, sollten Patienten plötzliche und abrupte Veränderungen der Körperposition (Übergang von der "liegenden" Position in die "stehende" Position) vermeiden.

Vorsicht ist geboten bei der Verwendung von Phosphodiesterase-5-Hemmern und Artesin® retard Drogen, da eine Senkung des Blutdrucks möglich ist.

Zwischen der Anwendung von Phosphodiesterase-5-Hemmern und der Anwendung von Artesin® retard ist ein 6-stündiges Intervall einzuhalten (um das Risiko einer Blutdrucksenkung zu reduzieren, wird mit der Behandlung mit Phosphodiesterase-5-Hemmern begonnen).

Bei operativen Eingriffen gegen Katarakte vor dem Hintergrund der Verwendung von Artesin® retard kann die Entwicklung des Syndroms der intraoperativen Instabilität der Iris in Betracht gezogen werden, was bei der präoperativen Vorbereitung des Patienten und der chirurgischen Interferenz berücksichtigt werden muss.

Die Einnahme von Alkohol kann die Nebenwirkungen von Artesin® retard erhöhen.

Die Wirkung der "ersten" Dosis von Artesin® retard ist besonders ausgeprägt vor dem Hintergrund der vorherigen Therapie mit Diuretika und einer Diät mit Einschränkung des Verzehrs von Speisesalz.

Vor Beginn der Therapie sollte Prostatakrebs ausgeschlossen werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit verlängerter Wirkung, filmüberzogen, 4 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Von 3 Contour Mesh-Verpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einem Karton verpackt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002654

Datum der Registrierung:09.10.2014

Haltbarkeitsdatum:09.10.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Artesin® retard (Artezin® retard)