Tonokardin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Tonokardin® 2 mg - Die Tabletten sind weiß, rund mit bikonvexen Oberflächen, mit einer Gefahr auf der einen Seite und einer gequetschten PLIVA auf der anderen Seite.

Tonokardin® 4 mg - Tabletten sind weiß, rund mit bikonvexen Oberflächen, mit einem Risiko auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Alpha1-Blocker

ATX: & nbsp;

C.02.C.A.04 Doxazosin

Pharmakodynamik:

Tonokardin® ist ein selektiver kompetitiver Blocker von postsynaptischen alpha 1-adrenergen Rezeptoren. Durch die Reduzierung der Muskulatur der Blutgefäße Doxazosin reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, was zu einer Blutdrucksenkung (BP) führt.

Nach einer Einzeldosis des Arzneimittels wird im Zeitraum von 2 bis 6 Stunden ein maximaler blutdrucksenkender Effekt beobachtet, im allgemeinen bleibt der blutdrucksenkende Effekt für 24 Stunden bestehen. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie war der Blutdruck während der Behandlung mit dem Arzneimittel in der stehenden und liegenden Position gleich.

Wirksam bei Bluthochdruck, einschließlich derer mit Stoffwechselstörungen (Fettleibigkeit, verringerte Glukosetoleranz).

Reduziert das Risiko von koronaren Herzerkrankungen.

Der Eintritt des Präparates in "normotonisch" begleitet den Blutdruckabfall nicht.

Bei längerer Anwendung von Doxazosin entwickeln Patienten Toleranz.

Während der Behandlung mit Doxazosin wird eine Abnahme der Plasmakonzentration von Triglyceriden, Gesamtcholesterin, beobachtet. Gleichzeitig gibt es eine gewisse Zunahme (um 4-13%) des HDL / Gesamtcholesterinverhältnisses.

Bei längerer Behandlung mit Doxazosin werden eine Regression der linksventrikulären Hypertrophie, eine Unterdrückung der Plättchenaggregation und eine Zunahme des Plasminogengehalts in den Geweben beobachtet.

Durch Doxazosin blockiert alpha1-adrenerge Rezeptoren, die im Stroma und in der Kapsel der Prostatadrüse und im Blasenhals lokalisiert sind, nehmen Widerstand und Druck in der Harnröhre ab, der Widerstand des inneren Schließmuskels nimmt ab. Daher führt die Ernennung von Doxazosin zu Patienten mit Symptomen der benignen Prostatahyperplasie zu einer signifikanten Verbesserung der Urodynamik und einer Abnahme der Symptome der Krankheit.

Hat eine Wirkung in 66-71% der Patienten, der Beginn der Wirkung - nach 1-2 Wochen der Behandlung, ein Maximum nach 14 Wochen, bleibt der Effekt für eine lange Zeit.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung in therapeutischen Dosen Doxazosin gut absorbiert, 80-90% Absorption (gleichzeitige Aufnahme von Nahrung verlangsamt die Aufnahme um 1 Stunde). Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 3 Stunden erreicht. Am Abend wird die Aufnahmezeit des Erreichens der maximalen Konzentration bis zu 5 Stunden verlängert.

Bioverfügbarkeit - 60-70% (präsystemischer Metabolismus). Die Verbindung mit Blutproteinen beträgt etwa 98%.

Die Ausscheidung aus dem Blutplasma erfolgt in zwei Phasen mit einer endlichen Halbwertszeit von 19-22 Stunden, die es erlaubt, die Droge einmal täglich einzunehmen.

Doxazosin wird in der Leber durch O-Demethylierung und Hydroxylierung weitgehend metabolisiert;

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktionebenso wie bei der Einnahme von Medikamenten, die den Leberstoffwechsel verändern können, kann der Prozess der Biotransformation des Arzneimittels gestört sein.

Die Hauptausscheidung durch den Darm (65% in Form von Metaboliten und etwa 5% unverändert). Die Nieren zeigen 10%.

Studien zur Pharmakokinetik von Doxazosin bei älteren Patienten und bei Patienten mit Nierenerkrankungen Es gab keine signifikanten pharmakokinetischen Unterschiede.

Indikationen:

Benigne Prostatahyperplasie: Behandlung der Schwierigkeit oder Verzögerung des Harnabflusses im Zusammenhang mit benigner Prostatahyperplasie (BPH). Das Medikament kann sowohl bei arterieller Hypertonie als auch bei normalem Blutdruck angewendet werden.

Arterieller Hypertonie:

In Kombination mit anderen Antihypertensiva wie Thiazid-Diuretika, Betablockern, Blockern mit "langsamen" Kalziumkanälen oder Angiotensin-Converting-Enzym (ACE).

Kontraindikationen:

- Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Doxazosin, anderen Chinazolinderivaten oder gegenüber einer der Hilfskomponenten des Arzneimittels;

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- Stillzeit.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, Aorten- und Mitralstenose, orthostatische Hypotonie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In Verbindung mit dem Mangel an adäquaten und gut kontrollierten Studien bei Schwangeren, die Sicherheit der Verwendung von Tonokardin® wenn die Schwangerschaft noch nicht abgeschlossen ist.

Tonokardin® sollte in diesen Patientengruppen nur verwendet werden, wenn nach Meinung des Arztes der mögliche Nutzen das mögliche Risiko für den Fötus und / oder das Kind übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Doxazosin sollte unabhängig von der Nahrungsaufnahme 1 Mal pro Tag (morgens oder abends) eingenommen werden, ohne zu kauen und mit ausreichend Wasser zu trinken.

Benigne Prostatahyperplasie

Die Anfangsdosis des Arzneimittels beträgt 1 mg pro Tag, um die Möglichkeit einer orthostatischen Hypotonie / Ohnmacht zu minimieren. Abhängig von den Parametern der Urodynamik und dem Vorhandensein von Symptomen erhöht BPH die Dosis (in Abständen von 1-2 Wochen) auf 2-4 mg / Tag. Das maximal zulässige ist eine Dosis von 8 mg pro Tag.

Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 2-4 mg / Tag.

Arterieller Hypertonie

Die Anfangsdosis des Medikaments beträgt 1 mg pro Tag vor dem Schlafengehen. Nach Einnahme der ersten Dosis sollte der Patient für 6-8 Stunden im Bett sein. Dies ist in Verbindung mit der Möglichkeit der Entwicklung eines "Erstdosis-Phänomens" erforderlich, das vor dem Hintergrund der vorherigen Einnahme von Diuretika besonders ausgeprägt ist.

Wenn die therapeutische Wirkung nicht ausreicht, kann die tägliche Dosis in 1-2 Wochen auf 2 mg erhöht werden. Im Folgenden kann alle 1-2 Wochen die Dosis um 2 mg erhöht werden. Bei der überwiegenden Mehrheit der Patienten wird der optimale therapeutische Effekt bei einer Dosis von 8 mg pro Tag erreicht. Die maximale Tagesdosis des Medikaments 16 mg pro Tag kann nicht überschritten werden. Nach Erreichen einer stabilen therapeutischen Wirkung ist die Dosis in der Regel reduziert (die durchschnittliche therapeutische Dosis bei Erhaltungstherapie beträgt in der Regel 2-4 mg pro Tag).

Das Medikament Tonokardin® eine lange Zeit dauern. Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt festgelegt.

Nebenwirkungen:

Arterieller Hypertonie

In klinischen Studien wurde am häufigsten zu Beginn der Behandlung eine orthostatische Hypotonie beobachtet, die in seltenen Fällen zu einer Ohnmacht führen kann.

Allgemeine Reaktionen: Asthenie, Müdigkeit, Unwohlsein:

Aus dem zentralen Nervensystem und dem peripheren System: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: peripheres Ödem, Ohnmacht.

Aus dem Atmungssystem: Rhinitis.

Sowie die folgenden Nebenwirkungen bei Patienten mit arterieller Hypertonie (Ursache-Wirkungs-Beziehung nicht festgestellt): Bradykardie, Tachykardie, Herzklopfen, Brustschmerzen, Angina pectoris, Myokardinfarkt, zerebrale Durchblutungsstörung, Arrhythmien.

Benigne Prostatahyperplasie (BPH)

Patienten mit BPH haben die gleichen Nebenwirkungen wie Patienten mit Hypertonie, sowie:

Allgemeine Reaktionen: allergische Reaktionen, Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen, Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Hitzegefühl ("Hitzewallungen"), Gewichtszunahme.

Aus dem zentralen Nervensystem und dem peripheren System: Hypästhesie, Priapismus, Parästhesien, Tremor, Impotenz, Schlaflosigkeit, erhöhte Erregbarkeit, Angst, Nervosität, Depression, Schlafstörungen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: verringerter Blutdruck, orthostatische Hypotonie.

Aus dem AtmungssystemBronchospasmus, Husten, Kurzatmigkeit, Nasenbluten.

Aus dem endokrinen System: Gynäkomastie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, trockener Mund, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Anorexie, Cholestase, Gelbsucht, Hepatitis, Leberfunktionsstörungen.

Aus dem Urogenitalsystem: Dysurie, Hämaturie, Harnstörung, Nykturie, Polyurie, Inkontinenz

Aus dem Hämatopoese- und HämostasesystemThrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura und Leukopenie.

Von der Haut: Alopezie, Purpura.

Von den Sinnesorganen: verschwommene Sicht, Tinnitus.

Überdosis:

Symptome: eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, manchmal begleitet von Ohnmacht.

Behandlung: Der Patient sollte sofort in eine horizontale Position gebracht werden, heben Sie die Beine. Symptomatische Therapie wird durchgeführt. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Doxazosin verstärkt die antihypertensive Wirkung von Antihypertensiva.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Doxazosin und Thiazid-Diuretika, Furosemid, Beta-Adrenoblockern, langsamen Kalziumkanalblockern, ACE-Hemmern, Antibiotika, oralen hypoglykämischen Mitteln, urikosurischen Wirkstoffen und indirekten Antikoagulanzien traten keine Nebenwirkungen auf.

Das Medikament beeinflusst nicht den Grad der Bindung an Proteine des Blutplasmas Digoxin, Phenytoin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Induktion der mikrosomalen Oxidation in der Leber ist es möglich, die Effizienz von Doxazosin zu erhöhen, mit Inhibitoren - zu verringern.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (besonders Indomethacin), Östrogene und Sympathomimetika können die blutdrucksenkende Wirkung von Doxazosin reduzieren.

Eliminierung der alpha-adrenostimulierenden Wirkung von Adrenalin Doxazosin kann zu Tachykardie und arterieller Hypotonie führen.

Cimetidin erhöht sich AUC Doxazosin.

Inhibitoren von Phosphodiesterase-5 können die blutdrucksenkende Wirkung von Doxazosin verstärken (Vorsicht ist geboten).

Spezielle Anweisungen:

Doxazosin sollte bei Patienten mit:

- eine Verletzung der Leberfunktion, insbesondere bei Verabreichung von Medikamenten, die die Leberfunktion beeinträchtigen können. Bei Störungen des Leberfunktionsstatus wird das Arzneimittel sofort abgesetzt;

- Um orthostatische Reaktionen zu vermeiden, sollten Patienten plötzliche und abrupte Veränderungen der Körperposition vermeiden (Übergang von der liegenden in die stehende Position).

- In Kombination mit Phosphodiesterasehemmern (Mittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion) ist Vorsicht geboten, da dies bei manchen Patienten zu einer symptomatischen Hypotonie führen kann.

Die Einnahme von Alkohol kann unerwünschte Reaktionen verstärken.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Durch Doxazosin zu Beginn der Behandlung oder während der Zeit zunehmender Dosierungen orthostatische Reaktionen hervorrufen können, ist es ratsam, von allen potenziell gefährlichen Aktivitäten, insbesondere von der Verwaltung von Kraftfahrzeugen, anderen Fahrzeugen und Mechanismen, abzusehen

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 2 und 4 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Blister (PVC / PVDC und Aluminiumfolie).

2 Blister mit Anweisungen für den Einsatz in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N014913 / 01

Datum der Registrierung:01.08.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pliva von Hrvatska dooPliva von Hrvatska doo Kroatien

Hersteller: & nbsp;

PLIVA HRVATSKA, d.o.o. Kroatien

Darstellung: & nbsp;Pliva von Hvartska dooPliva von Hvartska doo

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.11.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tonocardin® (Tonocardin®)