Gentamicin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Bakterizides Breitbandantibiotikum aus der Gruppe der Aminoglycoside. Es bindet an die 30S-Untereinheit von Ribosomen und unterbricht die Synthese des Proteins, was die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Informations-Ribonukleinsäure verhindert, mit einem fehlerhaften Ablesen des genetischen Codes und der Bildung von nicht-funktionellen Proteinen. Hat bakterizide Wirkung - in hohen Konzentrationen reduziert die Barrierefunktionen der Zellmembranen und verursacht den Tod von Mikroorganismen.

Sehr empfindlich gegenüber Gentamicin (minimale Hemmkonzentration (MHK) unter 4 mg / l), gramnegative Mikroorganismen - Proteus spp. (einschließlich Indol-Fett- und indolentrische Stämme), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp .; Gram-positive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (einschließlich Penicillin-resistent); empfindlich mit MPC 4-8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp .: (einschließlich Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.
Resistent (MHK von mehr als 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (Einschließlich Streptococcus pneumoniae und Stämme der Gruppe D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

In Kombination mit Penicillinen (einschließlich Benzylpenicillin, Ampicillin, Carbenicillin, Oxacillin), wirkt auf die Synthese der Zellwand von Mikroorganismen, ist gegen Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, fast alle Stämme von Streptococcus faecalis und ihre Sorten aktiv einschließlich Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Resistenz von Mikroorganismen gegenüber Gentamicin entwickelt sich langsam, Stämme, die resistent gegen Neomycin und Kanamycin sind, können jedoch auch Gentamicin-Resistenz zeigen (unvollständige Kreuzresistenz). Beeinflusst nicht Pilze, Viren, Protozoen.

Pharmakokinetik:

Schnell und vollständig aufgenommen. Die Zeit bis zum Erreichen einer maximalen Konzentration von 0,5-1,5 Stunden, die maximale Konzentration nach intramuskulärer Injektion von 1,5 mg / kg beträgt 6 μg / ml, die therapeutischen Konzentrationen im Blut bestehen für 8-12 Stunden.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist gering (bis zu 10%). Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg. Es findet sich in therapeutischen Konzentrationen in Leber, Nieren, Lunge, Pleura-, Perikard-, Synovial-, Peritoneal-, Aszites- und Lymphflüssigkeit, Urin, Eiter aus den Wunden, Granulation. Geringe Konzentrationen finden sich in Fettgewebe, Muskeln, Knochen, Galle , Muttermilch, tränende Augen, Bronchialsekret, Sputum und Zerebrospinalflüssigkeit.

In therapeutischen Konzentrationen bei Erwachsenen, praktisch nicht die Blut-Hirn-Schranke, mit Meningitis, seine Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit erhöht. Dringt durch die Plazenta ein.

Nicht dem Stoffwechsel ausgesetzt. Die Halbwertszeit bei Erwachsenen beträgt 2-4 Stunden, bei Kindern von 1 Woche bis 6 Monaten, 3-3,5 Stunden.

Es wird hauptsächlich von den Nieren in unveränderter Form ausgeschieden; in kleinen Mengen - mit Galle. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion werden 70-95% in den ersten 24 Stunden ausgeschieden, während im Urin Konzentrationen von mehr als 100 μg / ml gebildet werden. Bei Patienten mit reduzierter glomerulärer Filtration ist die Ausscheidung signifikant reduziert.

Es wird durch Hämodialyse ausgeschieden - alle 4-6 Stunden nimmt die Konzentration um 50% ab. Peritonealdialyse ist weniger effektiv - für 48-72 Stunden werden 25% der Dosis ausgeschieden.

Bei wiederholter Verabreichung kumuliert, vor allem im lymphatischen Raum des Innenohrs und in den proximalen Abschnitten der Nierentubuli.

Indikationen:

Bakterielle Infektionen durch empfindliche Mikroflora:

- Infektionen der oberen und unteren Atemwege (einschließlich Bronchitis, Lungenentzündung, Empyem der Pleura);

- komplizierte Urogenitalinfektionen (einschließlich Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis, Prostatitis, Gonorrhoe, Endometritis);

- Infektionen von Knochen und Gelenken (einschließlich Osteomyelitis);

- Haut- und Weichteilinfektionen;

- abdominale Infektionen (Peritonitis, Pelvioperitonitis);

- Infektionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Meningitis);

- Sepsis;

- Wundinfektion, Brandinfektion;

- Mittelohrentzündung.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Gentamicin (einschließlich anderer Aminoglycoside in der Anamnese), Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz mit Azotämie und Urämie, Neugeborene (bis zu 1 Monat).

Vorsichtig:Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können eine Verletzung der neuromuskulären Übertragung verursachen, die zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydratation, Niereninsuffizienz, fortgeschrittenes Alter, Schwangerschaft, Stillzeit, Frühgeburtlichkeit von Kindern.

Schwangerschaft und Stillzeit:Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft und während des Stillens ist möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus und das Baby übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär. Zur intramuskulären Injektion wird der Inhalt der Ampulle in 2 ml Wasser zur Injektion gelöst.

Die Tagesdosis für mittelschwere Erkrankungen bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion beträgt 3 mg / kg / Tag: Die Verabreichungsrate beträgt 2-3 mal täglich.

In schweren Fällen, die tägliche Dosis - 5 mg / kg, Multiplizität - 3-4 mal pro Tag; Nach der Verbesserung der Bedingung wird die Dosis auf 3 mg / kg reduziert.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege und normaler Nierenfunktion werden einmal täglich in einer Dosis von 120-160 mg für 7-10 Tage verschrieben; mit Gonorrhoe - 240-280 mg einmal.

Frühzeitig - 6 mg / kg / Tag, die Häufigkeit der Verabreichung - 2 mal; Kinder von 1 Monat bis 2 Jahren -6 mg / kg / Tag, die Häufigkeit der Verabreichung - 3 mal; Kindern über 2 Jahren werden 3-5 mg / kg / Tag verschrieben, die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 3 mal.

Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion und älteren Patienten sowie mit schweren Verbrennungskrankheiten müssen die Konzentration von Gentamicin im Plasma für eine angemessene Wahl des Dosierungsregimes bestimmen.

Das Intervall zwischen der Verabreichung mittlerer Gentamicindosen (in Stunden) wird durch die Formel bestimmt: Intervall (h) = Kreatininkonzentration (mg / 100 ml) × 8.

Bei schweren Infektionen empfiehlt sich ein Termin für kleinere Einzeldosen mit einer höheren Multiplizität; Die Verringerung der Einzeldosis sollte ein Vielfaches des Verhältnisses des nach der obigen Formel berechneten Intervalls zum Wert des normalen Intervalls zwischen den Verabreichungen sein (8 h). Die Dosis sollte so gewählt werden, dass die maximale Konzentration 12 μg / ml nicht überschreitet (reduziertes Risiko für die Entwicklung einer Nephro-, Ooto- und Neurotoxizität).

Bei Ödemen, Aszites, Fettleibigkeit wird die Dosis durch die "ideale" oder "trockene" Körpermasse bestimmt.

Bei Nierenversagen und Hämodialyse beträgt die empfohlene Dosis nach der Erwachsenenbehandlung -1-1,7 mg / kg (abhängig von der Schwere der Infektion), Kinder - 2-2,5 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber, Eosinophilie, Angioödem.

Aus dem Nervensystem: Zucken von Muskeln, Parästhesien, Taubheitsgefühl, epileptische Anfälle / Kopfschmerzen, Benommenheit, bei Kindern - Psychose.

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - Nierenfunktionsstörung (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie, Nierenversagen), renale tubuläre Nekrose.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie.

Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität - Lärm in den Ohren, Hörverlust, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit.

Laborindikatoren: bei Kindern - Hypokalzämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie.

Andere: Fieber, Entwicklung der Superinfektion.

Überdosis:

Symptome: Abnahme der neuromuskulären Überleitung (Atemstillstand).

Behandlung: Erwachsenen werden intravenös Cholinesterasehemmer (Neostigminmethylsulfat) sowie Calciumpräparate (5-10 ml 10% ige Calciumchloridlösung, 5-10 ml 10% ige Calciumgluconatlösung) injiziert. Vor der Einführung von Neostigmin Methylsulfat, intravenös Atropin in einer Dosis von 0,5-0,7 mg wird erwartet, dass der Puls ansteigt und 1,5 mg (3 ml einer 0,05% igen Lösung) Neostigminmethylsulfat werden 1,5-2 Minuten intravenös injiziert.Wenn die Wirkung dieser Dosis nicht ausreicht, injizieren Sie die gleiche Dosis Methylisosulfat Neostigmin erneut (mit dem Auftreten von Bradykardie, eine zusätzliche Injektion von Atropin). Kinder erhalten Calciumpräparate. In schweren Fällen von Atemdepression ist eine künstliche Beatmung der Lunge erforderlich. Kann durch Hämodialyse, (effektiver) und Peritonealdialyse ausgeschieden werden.

Interaktion:

Es ist pharmazeutisch inkompatibel mit anderen Arzneimitteln (einschließlich anderen Aminoglycosiden, Amphotericin B, Heparin, Ampicillin, Benzylpenicillin, Cloxacillin, Carbenicillin, Capreomycin).

Erhöht die muskelentspannende Wirkung von Curare-ähnlichen Medikamenten. Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Methoxyfluran, Polymyxine zur parenteralen Verabreichung und andere Medikamente, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (Halogenkohlenwasserstoffe als Inhalationsanästhesie, narkotische Analgetika, Transfusion großer Blutmengen mit Citratkonservierungsmitteln) erhöhen das Risiko für Nephro- xie und Atemstillstand (als Folge verstärkender neuromuskulärer Blockade) ).

"Loop" Diuretika erhöhen die Oto-und Nephrotoxizität (Abnahme der tubulären Sekretion von Gentamicin).

Die Toxizität ist bei gleichzeitiger Anwendung von Cisplatin und anderen oto- und nephrotoxischen Arzneimitteln erhöht.

Antibiotika der Penicillin-Reihe (Ampicillin, Carbenicillin) Verstärkung der antimikrobiellen Wirkung durch Erweiterung des Wirkungsspektrums.

Parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko von toxischen Wirkungen von Aminoglykosiden (erhöhte Halbwertzeit und verringerte Clearance).

Spezielle Anweisungen:

Vor der Anwendung sollte das Medikament von der Abwesenheit von Hypovolämie und dem Vorhandensein von ausreichender Diurese überzeugt sein.

In Gegenwart von "vitalem" Nachweis können bei schwangeren und stillenden Frauen Nachweise verwendet werden.

Aminoglykoside dringen in kleinen Mengen in die Muttermilch ein. Sie werden jedoch schlecht aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert, und Komplikationen, die bei Säuglingen auftreten, wurden nicht berichtet.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, eine erhöhte Menge an Flüssigkeit zu nehmen.

Während der Behandlung mit Aminoglycosiden sollte die Serumkonzentration des Arzneimittels bestimmt werden (um die Verabreichung von niedrigen unwirksamen Dosen oder umgekehrt Arzneimittelüberdosierung zu verhindern) und um die Clearance von Kreatinin zu überwachen, insbesondere bei älteren Menschen;

Die Wahrscheinlichkeit einer Nephrotoxizität ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei hoher Dosierung oder länger anhaltend höher. Daher sollte die Nierenfunktion regelmäßig überwacht werden (1 oder 2 Mal pro Woche und bei Patienten, die hohe Dosen erhalten) oder für mehr als 10 Tage behandelt werden - jeden Tag).

Um die Entwicklung von Hörstörungen zu vermeiden, wird empfohlen, regelmäßig (1 oder 2 mal pro Woche) die vestibuläre Funktion zu untersuchen, um den Hörverlust bei hohen Frequenzen zu bestimmen (bei schlechten audiometrischen Tests ist die Dosis des Medikaments reduziert oder verringert) abgesetzt).

Vor dem Hintergrund der Behandlung kann sich eine Resistenz von Mikroorganismen entwickeln. In solchen Fällen ist es notwendig, das Medikament abzubrechen und eine Behandlung auf der Grundlage des Antibiotikums zu verschreiben.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Pulver zur Herstellung einer intramuskulären Injektion 80 mg.

Verpackung:

80 mg Wirkstoff in Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 10 ml.

5 Flaschen werden in ein Konturnetzpaket gelegt.

1, 5 oder 10 Durchstechflaschen oder 1-2 Konturpackungen mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Pappschachtel gelegt.

Für 50 Flaschen mit 5 Gebrauchsanweisungen sind in einer Schachtel aus Pappe zur Lieferung an Krankenhäuser gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 10 bis 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001598

Datum der Registrierung:04.08.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, JSC Aktiengesellschaft Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESE, JSC Aktiengesellschaft Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Gentamicin (Gentamicin)