Gentamicin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive Substanz: Gentamycinsulfat in Bezug auf Gentamicin-Base - 40 mg, Hilfsstoffe: Natriumdisulfit -3,2 mg, Dinatriumedetatdihydrat 0,1 mg, Wasser für Injektionszwecke bis zu 1 ml.

Beschreibung:Farblose transparente Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum, Aminoglycosid

ATX: & nbsp;

J.01.G.B.03 Gentamicin

Pharmakodynamik:

Bakterizides Breitbandantibiotikum aus der Gruppe der Aminoglycoside. Es bindet an die 30S-Untereinheit der Ribosomen und unterbricht die Proteinsynthese, wodurch die Bildung eines Komplexes von Transport- und Informations-Ribonukleinsäuren verhindert wird, wobei der genetische Code falsch gelesen und nicht-funktionelle Proteine gebildet werden. Hat bakterizide Wirkung - in hohen Konzentrationen reduziert die Barrierefunktionen der Zellmembranen und verursacht den Tod von Mikroorganismen. Sehr empfindlich gegenüber Gentamycin (minimale Hemmkonzentration von weniger als 4 mg / l), gramnegative Mikroorganismen - Proteus spp. (einschließlich Indol-positiver und Indolotricat-Stämme), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp .; grampositive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (einschließlich Penicillin-resistent); empfindlich bei einer minimalen Hemmkonzentration von 4-8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Resistent (die suppressive Mindestkonzentration beträgt mehr als 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (einschließlich Streptococcus pneumoniae und Stämme der Gruppe D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

In Kombination mit Penicillinen (einschließlich Benzylpenicillin, Ampicillin, Carbenicillin, Oxacillin), wirkt auf die Synthese der Zellwand von Mikroorganismen, zeigt Aktivität gegen Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, fast alle Stämme von Streptococcus faecalis und ihre Sorten (einschließlich Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Resistenz von Mikroorganismen gegenüber Gentamicin entwickelt sich langsam, Stämme, die resistent gegen Neomycin und Kanamycin sind, können jedoch auch Gentamicin-Resistenz zeigen (unvollständige Kreuzresistenz). Beeinflusst nicht Pilze, Viren, Protozoen.

Pharmakokinetik:

Nach intramuskulärer (IM) oder intravenöser (IV) Verabreichung werden therapeutische Konzentrationen im Blut nach etwa 0,5-1,5 Stunden erzeugt und bleiben für 8-12 Stunden bestehen.

Absorption bei oraler Einnahme - gering (fast nicht resorbiert, daher nur parenteral appliziert). Nach der / m Einführung wird schnell und vollständig aufgenommen. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration nach der / m Verabreichung beträgt 0,5-1,5 Stunden, nach 30 Minuten IV Infusion - 30 Minuten, nach 60 Minuten IV Infusion - 15 Minuten; die maximale Plasmakonzentration nach IM- oder IV-Injektion von 1,5 mg / kg beträgt 6 μg / ml.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist gering (bis zu 10%). Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg, bei Neugeborenen unter 1 Woche und bei Körpergewicht unter 1,5 kg - bis 0,68 l / kg im Alter bis 1 Woche und ein Körpergewicht von mehr als 1,5 kg - bis zu 0,58 l / kg.Es findet sich in therapeutischen Konzentrationen in Leber, Nieren, Lungen, Pleura-, Perikard-, Synovial-, Peritoneal-, Aszites- und Lymphflüssigkeit, Urin, in abgesonderten Wunden, Eiter, Granulation. Geringe Konzentrationen finden sich in Fettgewebe, Muskeln, Knochen, Galle, Muttermilch, wässrigen Augen, Bronchialsekret, Sputum und Zerebrospinalflüssigkeit.

In therapeutischen Konzentrationen bei Erwachsenen, fast nicht durchdringt die Blut-Hirn-Schranke, mit Meningitis, seine Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit erhöht. Neugeborene haben höhere Konzentrationen in der Rückenmarksflüssigkeit als bei Erwachsenen. Dringt durch die Plazenta ein.

Nicht dem Stoffwechsel ausgesetzt. Die Halbwertszeit des Medikaments bei Erwachsenen beträgt 2-4 Stunden, bei Kindern von 1 Woche bis 6 Monaten - 3-3,5 Stunden, bei Neugeborenen und Frühgeborenen mit einem Körpergewicht von mehr als 2 kg - 5,5 Stunden, bei einem Körper Gewicht weniger als 1,5 kg - 11,5 h, bis zu 2 kg - 8 h.

Es wird hauptsächlich von den Nieren in unveränderter Form ausgeschieden; in kleinen Mengen - mit Galle. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion werden 70-95% in den ersten 24 Stunden ausgeschieden, während im Urin Konzentrationen von mehr als 100 μg / ml gebildet werden. Bei Patienten mit reduzierter glomerulärer Filtration ist die Ausscheidung signifikant reduziert.

Es wird durch Hämodialyse ausgeschieden - alle 4-6 Stunden nimmt die Konzentration um 50% ab. Peritonealdialyse ist weniger effektiv - für 48-72 Stunden werden 25% der Dosis ausgeschieden.

Bei wiederholter Verabreichung kumuliert, vor allem im lymphatischen Raum des Innenohrs und in den proximalen Abschnitten der Nierentubuli.

Indikationen:Bakterielle Infektionen durch Gentamicin-sensible Mikroorganismen: Infektionen der oberen und unteren Atemwege (einschließlich Bronchitis, Pneumonie, Pleuraempyem), komplizierte Urogenitalinfektionen (einschließlich Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis, Prostatitis, Gonorrhoe, Endometritis), Knocheninfektionen und Gelenke (einschließlich Osteomyelitis) ), Haut - und Weichteilinfektionen, abdominale Infektionen (Peritonitis, Pelvioperiitis), Infektionen des Zentralnervensystems (einschließlich Meningitis), Sepsis, Wundinfektion, Brandinfektion, Otitis media.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Gentamycin (einschließlich anderer Aminoglykoside in der Anamnese), Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz mit Azotämie und Urämie, Neugeborene (bis zu 1 Monat).

Vorsichtig:Myasthenie, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können einen Abbau der neuromuskulären Übertragung verursachen, der zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydratation, Niereninsuffizienz, Frühgeburt der Kinder, fortgeschrittenes Alter, Schwangerschaft, Stillzeit.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In Gegenwart von "vitalem" Nachweis können bei schwangeren und stillenden Frauen Nachweise verwendet werden.

In der Schwangerschaft und während der Stillzeit nur anwenden, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus und das Baby übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Parenteral. Die Tagesdosis für die intravenöse und / oder intramuskuläre Injektion bei mittelschweren bis schweren Erkrankungen ist die gleiche für Erwachsene mit normaler Nierenfunktion - 3 mg / kg / Tag. Mehrfachgabe - 2-3 mal täglich. In / in dem Tropf, für 1,5-2 Stunden in einer 0,9% Lösung von Natriumchlorid oder 5% Lösung von Dextrose, injiziert Volumen - 50-300 ml; Bei Kindern sollte das Volumen der injizierten Flüssigkeit geringer sein (die Konzentration sollte 1 mg / ml = 0,1% nicht überschreiten).

In schweren Fällen, die tägliche Dosis - 5 mg / kg, Multiplizität - 3-4 mal pro Tag; Nach der Verbesserung der Bedingung wird die Dosis auf 3 mg / kg reduziert. Frühgeborene - 6 mg / kg / Tag, Vielzahl der Verabreichung - 2 mal; Kinder ab 1 Monat. bis zu 2 Jahren - 6 Milligramme / kg / Tag, Vielzahl der Verwaltung - 3 Male; Kindern über 2 Jahren werden 3-5 mg / kg / Tag verschrieben, die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 3 mal.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege und normaler Nierenfunktion werden einmal täglich in einer Dosis von 120-160 mg für 7-10 Tage verschrieben; mit Gonorrhoe - 240-280 mg einmal.

Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion und älteren Patienten sowie mit schweren Verbrennungskrankheiten müssen die Konzentration von Gentamicin im Plasma für eine angemessene Wahl des Dosierungsregimes bestimmen. Das Intervall zwischen der Verabreichung mittlerer Gentamicindosen (in Stunden) wird durch die Formel bestimmt: Intervall (h) = Kreatininkonzentration (mg / 100 ml) × 8.

Bei schweren Infektionen empfiehlt sich die Verwendung von kleineren Einzeldosen mit einer höheren Multiplizität; Die Abnahme der Einzeldosen sollte ein Vielfaches des aus der obigen Formel des Intervalls berechneten Verhältnisses zum Wert des normalen Intervalls zwischen den Verabreichungen sein (8 h). Die Dosis sollte so gewählt werden, dass die maximale Konzentration im Plasma 12 μg / ml nicht übersteigt (verringertes Risiko für Nephro-, Ooto- und Neurotoxizität).

Bei Ödemen, Aszites, Fettleibigkeit wird die Dosis durch die "ideale" oder "trockene" Körpermasse bestimmt. Wenn die Nierenfunktion gestört ist und eine Hämodialyse durchgeführt wird, beträgt die empfohlene Dosis nach der Erwachsenensitzung 1-1,7 mg / kg (abhängig von der Schwere der Infektion), Kinder - 2-2,5 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie.

Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Nervensystem: Zucken der Muskeln, Parästhesien, Taubheitsgefühl, epileptische Anfälle, Kopfschmerzen, Benommenheit, bei Kindern - Psychose.

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - Nierenfunktionsstörung (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie), renale tubuläre Nekrose.

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität - Lärm in den Ohren, Hörverlust, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit. Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber, Angioödem, Eosinophilie.

Laborindikatoren: bei Kindern - Hypokalzämie, Hypokaliämie, Hypo-Magnesium.

Andere: Fieber, Entwicklung der Superinfektion.

Überdosis:

Symptome: Abnahme der neuromuskulären Überleitung (Atemstillstand).

Behandlung: Erwachsene intravenös injizierte Cholinesterasehemmer (Neostigminmethylsulfat), sowie Calciumpräparate (Calciumchlorid 10% 5-10 ml, Calciumgluconat 10% 5-10 ml). Vor der Einführung von Neostigmin Methylsulfat, Pre-IV-Injektion Atropin in einer Dosis von 0,5-0,7 mg wird erwartet, dass sich der Puls beschleunigt, und 1,5 mg (3 ml 0,05% ige Lösung) Neostigminmethylsulfat werden 1,5 bis 2 Minuten später injiziert. Wenn die Wirkung dieser Dosis nicht ausreicht, injizieren Sie die gleiche Dosis Methylisosulfat Neostigmin erneut (mit dem Auftreten von Bradykardie, eine zusätzliche Injektion von Atropin). Kinder erhalten Calciumpräparate. In schweren Fällen von Atemdepression ist eine künstliche Beatmung erforderlich. Kann durch Hämodialyse (effektiver) und Peritonealdialyse ausgeschieden werden.

Interaktion:

Pharmazeutisch verträglich (kann nicht in der gleichen Spritze gemischt werden) mit anderen Arzneimitteln (einschließlich mit anderen. Aminoglycoside, Amphotericin B, Heparin, Ampicillin, Benzylpenicillin, Cloxacillin, Carbenicillin, Capreomycin).

Erhöht die muskelentspannende Wirkung von Curare-ähnlichen Medikamenten.

Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung, und andere Medikamente, die neuromuskuläre Übertragung (halogenisierte Kohlenwasserstoffe als Medikamente für Inhalationsnarkose, narkotische Analgetika, Transfusion von großen Mengen von Blut zu Citrat Konservierungsmittel) blockieren, erhöhen das Risiko von nefroksicheskogo Wirkung und Atemstillstand (wie ein Ergebnis der erhöhten neuromuskulären Blockade).

"Loop" Diuretika erhöhen die Oto-und Nephrotoxizität (Abnahme der tubulären Sekretion von Gentamicin).

Die Toxizität ist bei gleichzeitiger Anwendung von Cisplatin und anderen oto- und nephrotoxischen Arzneimitteln erhöht.

Antibiotika der Penicillin-Reihe (Ampicillin, Carbenicillin) Verstärkung der antimikrobiellen Wirkung durch Erweiterung des Wirkungsspektrums. Die parenteralnoje Verwaltung des Indometacins erhöht das Risiko der toxischen Wirkungen aminoglikosidow (die Erhöhung der Halbwertszeit des Präparates und die Senkung der Klärfunktion).

Spezielle Anweisungen:

In Gegenwart von "vitalem" Nachweis können bei schwangeren und stillenden Frauen Nachweise verwendet werden.

Aminoglykoside dringen in kleinen Mengen in die Muttermilch ein. Sie werden jedoch schlecht aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert, und Komplikationen, die bei Säuglingen auftreten, wurden nicht berichtet. Das Natriumbisulfit, das in den Ampullen von Natrium enthalten ist, kann die Entwicklung von allergischen Komplikationen bei Patienten verursachen, insbesondere bei Patienten mit allergischer Anamnese.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, eine erhöhte Menge an Flüssigkeit zu nehmen.

Während der Behandlung mit Aminoglycosiden sollte die Serumkonzentration des Arzneimittels bestimmt werden (um die Verabreichung von niedrigen unwirksamen Dosen oder umgekehrt Arzneimittelüberdosierung zu verhindern) und um die Clearance von Kreatinin, insbesondere bei älteren Patienten, zu überwachen.

Die Wahrscheinlichkeit, an Nephrotoxizität zu erkranken, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei Verabredungen in hohen Dosen oder für eine lange Zeit, also regelmäßig (1 oder 2 mal pro Woche) und bei Patienten, die hohe Dosen erhalten oder länger behandelt werden, höher 10 Tage - täglich) sollte die Nierenfunktion überwacht werden.

Um die Entwicklung von Hörstörungen zu vermeiden, wird empfohlen, regelmäßig eine vestibuläre Funktion (1 oder 2 mal pro Woche) durchzuführen, um den Hörverlust bei hohen Frequenzen zu bestimmen (in schlechten auditorischen Tests wird die Dosis des Medikaments reduziert oder abgesetzt).

Vor dem Hintergrund der Behandlung kann sich eine Resistenz von Mikroorganismen entwickeln. In solchen Fällen ist es notwendig, das Medikament abzubrechen und eine Behandlung auf der Grundlage des Antibiotikums zu verschreiben.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Beim Umgang mit Fahrzeugen, Mechanismen und anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, ist Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 40 mg / ml.

Verpackung:

2 ml des Arzneimittels in neutrale Glasampullen.

Jedes Etikett ist mit Etikettenpapier oder Schreibpapier oder selbstklebend gekennzeichnet, oder der Etikettentext wird im Tiefdruckverfahren mit einer schnellfixierenden Tinte auf die Ampulle aufgebracht.

5 Ampullen werden in einer zusammenhängenden Zellpackung eines Polyvinylchloridfilms ohne Beschichtung angeordnet.

1 oder 2 Konturquadrate werden in eine Pappschachtel für Verbraucherverpackungen oder Karton-Chrom-Ersatz-Abfälle gelegt.

5,10 Ampullen werden in eine Packung Karton für Verbraucherverpackungen oder Karton Chrom-Ersatz-Recyclingpapier mit Leitblechen oder Gitter oder einen Kartonseparator für Verbraucherverpackungen oder Karton, Chrom-Ersatz-Recyclingpapier oder Papiertüte gelegt.

10 Ampullen werden in eine Schachtel aus Pappe für Verbraucherverpackungen oder Karton-Chrom-Ersatz-Recyclingpapier und mit einer Auskleidung aus Papierpaste gelegt.Eine Kiste wird mit einem Etikett beklebt - ein Paket aus Papier oder beschriftet.

Jede Instruktions-Packung oder Box wird mit einer Gebrauchsanweisung, einem Ampullenmesser oder einem Ampullen-Vertikutierer geliefert.

Bei Verwendung von Ampullen mit Einschnitten, Bruchringen oder Bruchstellen wird der Ampullenöffner oder Ampullenampullenöffner nicht eingesetzt. Schachteln und Bündel werden in einem Gruppenpaket angeordnet.

Lagerbedingungen:An einem vor Licht geschützten Ort, der für Kinder unzugänglich ist, bei einer Temperatur von höchstens 25 ° C.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001914

Datum der Registrierung:09.08.2011 / 02.10.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Promomed Rus, Offene GesellschaftPromomed Rus, Offene Gesellschaft Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOCHEMIST, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Gentamicin (Gentamicin)