Gentamicin-Ferein - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Bakterizides Breitbandantibiotikum aus der Gruppe der Aminoglycoside. Es bindet an die 30S-Untereinheit der Ribosomen und unterbricht die Proteinsynthese, wodurch die Bildung eines Komplexes von Transport- und Informations-RNA verhindert wird, mit einem fehlerhaften Ablesen des genetischen Codes und der Bildung von nicht-funktionellen Proteinen. Sehr empfindlich gegenüber Gentamicin (minimale Hemmkonzentration (MHK) unter 4 mg / l), gramnegative Mikroorganismen - Proteus spp. (einschließlich Indol-positive und Indol-negative Stämme), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp .; Gram-positive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (einschließlich Penicillin-resistent); empfindlich mit MPC 4-8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobakter spp., Providencia spp. Resistent (MHK von mehr als 8 mg / l) -Neisseria meningitides, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (einschließlich Streptococcus pneumoniae und Stämme der Gruppe D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. Die Resistenz von Mikroorganismen gegenüber Gentamicin entwickelt sich langsam, Stämme, die gegen Neomycin und Kanamycin resistent sind, können jedoch auch gegenüber Gentamicin resistent sein (unvollständige Kreuzresistenz). Beeinflusst nicht Pilze, Viren, Protozoen.

Pharmakokinetik:

Nach intramuskulärer (IM-Injektion) schnell und vollständig absorbiert. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) nach IM ist 0,5-1,5 Stunden, nach 30 Minuten intravenöse (IV) Infusion - 30 Minuten, nach 60 Minuten IV Infusion - 15 Minuten; die maximale Konzentration (Cmax) nach IM- oder IV-Injektion von 1,5 mg / kg beträgt 6 μg / ml.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist gering (bis zu 10%). Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg. Es findet sich in therapeutischen Konzentrationen in Leber, Nieren, Lungen, Pleura-, Perikard-, Synovial-, Peritoneal-, Aszites- und Lymphflüssigkeit, Urin, in abgesonderten Wunden, Eiter, Granulation. Geringe Konzentrationen finden sich in Fettgewebe, Muskeln, Knochen, Galle, Muttermilch, wässrigen Augen, Bronchialsekret, Sputum und Liquor (Liquor cerebrospinalis).

In therapeutischen Konzentrationen bei Erwachsenen, fast nicht durchdringt die Blut-Hirn-Schranke (BHS), bei Meningitis, seine Konzentration im Liquor erhöht. Dringt durch die Plazenta ein.

Nicht dem Stoffwechsel ausgesetzt. Die Halbwertzeit des Medikaments (T1 / 2) bei Erwachsenen beträgt 2-4 Stunden, bei Kindern von 1 Woche bis 6 Monaten - 3-3,5 Stunden.

Es wird hauptsächlich unverändert von den Nieren ausgeschieden; in kleinen Mengen - mit Galle. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion werden 70-95% in den ersten 24 Stunden ausgeschieden, während im Urin Konzentrationen von mehr als 100 μg / ml gebildet werden. Bei Patienten mit reduzierter glomerulärer Filtration ist die Ausscheidung signifikant reduziert.

Es wird durch Hämodialyse ausgeschieden - alle 4-6 Stunden nimmt die Konzentration um 50% ab. Peritonealdialyse ist weniger effektiv - für 48-72 Stunden werden 25% der Dosis ausgeschieden.

Bei wiederholter Verabreichung kumuliert es hauptsächlich im lymphatischen Raum des Innenohrs und in den proximalen Abschnitten der Nierentubuli.

Indikationen:Bakterielle Infektionen durch empfindliche Mikroflora: Infektionen der oberen und unteren Atemwege (einschließlich Bronchitis, Lungenentzündung, Pleuraempyem), komplizierte Urogenitalinfektionen (einschließlich Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis, Prostatitis, Gonorrhoe, Endometritis), Infektionen Knochen und Gelenke (einschließlich Osteomyelitis ), Haut - und Weichteilinfektionen, Bauchinfektionen (Peritonitis, Pelvioperitonitis), Infektionen des Zentralnervensystems (Meningitis, etc.), Sepsis, Wundinfektion, Brandinfektion, Otitis media.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (inkl. Zu Dr. Aminoglycosides in der Geschichte), Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz (CRF) mit Azotämie und Urämie, Schwangerschaft, Stillzeit, Neugeborene, einschließlich Frühgeborenen (aufgrund eines hohen Risikos von ototoxischen und nephrotoxischen Aktion).

Vorsichtig:Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können zu Störungen der neuromuskulären Übertragung führen, was zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydrierung, Niereninsuffizienz und fortgeschrittenes Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird intramuskulär und intravenös verabreicht.

Die Tagesdosis für moderate Erkrankungen bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion beträgt 3 mg / kg / Tag. Vielfältigkeit der Verwaltung - 2-3 Male pro Tag.

In schweren Fällen, die tägliche Dosis - 5 mg / kg, Multiplizität - 3-4 mal pro Tag; Nach der Verbesserung der Bedingung wird die Dosis auf 3 mg / kg reduziert. Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege und normaler Nierenfunktion werden einmal täglich in einer Dosis von 120-160 mg für 7-10 Tage verschrieben; mit Gonorrhoe - 240-280 mg einmal. Kinder über 1 Monat. Verschreiben Sie 6-7 mg / kg / Tag in 3 Injektionen (2-2,5 μg / kg alle 8 Stunden).

Die durchschnittliche Behandlungsdauer beträgt 7-10 Tage.

Bei Nierenversagen wird das Verabreichungsregime für Gentamycinsulfat eingestellt, indem die Dosen verringert werden oder die Intervalle zwischen den Verabreichungen verlängert werden. In diesem Fall beträgt eine Einzeldosis des Arzneimittels für Patienten mit einem Körpergewicht über 60 kg 1 mg / kg, weniger als 60 kg - 0,8 mg / kg. Um die Intervalle zwischen der Verabreichung des Arzneimittels an einen Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion zu berechnen, kann die folgende Formel empfohlen werden: Intervall zwischen Verabreichungen in Stunden = Kreatinin-Gehalt im Blut (mg / 100 ml) x 8.

Die Dosis von Gentamicinsulfat bei solchen Patienten sollte gemäß der nachstehenden Tabelle berechnet werden.

Inhalt Serumkreatinin, mg / 100 ml	Kreatinin-Clearance, ml / min / 1,73 m²	Die Größe der Dosis, % aus mit normaler Nierenfunktion injiziert
<1,0	> 100	100
1,1-1,3	70-100	80
1,4-1,6	55-70	65
1,7-1,9	45-55	55
2,0-2,2	40-45	50
2,3-2,5	35-40	40
2,6-3,0	30-35	35
3,1-3,5	20-30	30
3,6-4,0	20-25	25
4,1-5,1	15-20	20
5,2-6,6	10-15	15
6,7-8,0	< 10	10

Die Dosis sollte so gewählt werden, dass Cmax 12 μg / ml nicht übersteigt (reduziertes Risiko für die Entwicklung von Nephro-, Ooto- und Neurotoxizität).

Bei Ödemen, Aszites, Fettleibigkeit wird die Dosis durch die "ideale" oder "trockene" Körpermasse bestimmt. Bei Nierenversagen und Hämodialyse beträgt die empfohlene Dosis nach der Erwachsenenbehandlung -1-1,7 mg / kg (abhängig von der Schwere der Infektion), Kinder - 2-2,5 mg / kg.

In / in tropfenweise, für 1,5-2 Stunden in einer 0,9% Lösung von Natriumchlorid oder 5% Lösung von Dextrose, injiziert Volumen - 50-300 ml; Bei Kindern sollte das Volumen der injizierten Flüssigkeit geringer sein (die Konzentration sollte 1 mg / ml = 0,1% nicht überschreiten).

Nebenwirkungen:

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie.

Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Nervensystem: Zucken der Muskeln, Parästhesien, Taubheitsgefühl, epileptische Anfälle, Kopfschmerzen, Benommenheit, bei Kindern - Psychose.

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - eine Verletzung der Nierenfunktion (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie), in seltenen Fällen - Nierentubulusnekrose.

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität - Lärm in den Ohren, Hörverlust, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber, Angioödem, Eosinophilie.

Laborindikatoren: bei Kindern - Hypokalzämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie. Andere: Fieber, Entwicklung der Superinfektion.

Überdosis:

Symptome: Abnahme der neuromuskulären Überleitung (Atemstillstand).

Behandlung: Erwachsene werden intravenös mit Anticholinesterase-Arzneimitteln (Proserin) sowie Calciumpräparaten (Calciumchlorid 10% 5-10 ml, Calciumgluconat 10% 5-10 ml).

Vor der Einführung von Proserin, intravenös Atropin in einer Dosis von 0,5-0,7 mg wird erwartet, dass der Puls sich beschleunigt und 1,5 mg (3 ml 0,05% ige Lösung) von Prozerol werden 1,5-2 Minuten intravenös injiziert. Wenn die Wirkung dieser Dosis nicht ausreichend war, injizieren Sie erneut die gleiche Dosis Prosirin (mit dem Auftreten von Bradykardie, eine zusätzliche Injektion von Atropin). Kinder erhalten Präparate von Calciumionen. In schweren Fällen von Atemdepression ist eine künstliche Beatmung erforderlich. Kann durch Hämodialyse (effektiver) und Peritonealdialyse ausgeschieden werden.

Interaktion:

Es ist pharmazeutisch inkompatibel mit anderen Arzneimitteln (einschließlich anderen Aminoglycosiden, Amphotericin B, Natriumheparin, Ampicillin, Benzylpenicillin, Cloxacillin, Carbenicillin, Capreomycin).

Erhöht die muskelentspannende Wirkung von Curare-ähnlichen Medikamenten. Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung und andere Medikamente, die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Arzneimittel, Mittel zur Inhalationsanästhesie, narkotische Analgetika, Transfusion von großen Mengen Blut mit Nitrat Konservierungsmitteln) erhöhen das Risiko von Nephroxie und Atemstillstand als Folge von erhöhte neuromuskuläre Blockade).

"Loop" Diuretika erhöhen die Oto-und Nephrotoxizität (Abnahme der tubulären Sekretion von Gentamicin).

Die Toxizität ist bei gleichzeitiger Anwendung von Cisplatin und anderen oto- und nephrotoxischen Arzneimitteln erhöht.

Antibiotika der Penicillin-Reihe (Ampicillin, Carbenicillin) Verstärkung der antimikrobiellen Wirkung durch Erweiterung des Wirkungsspektrums.

Parenterale Verabreichung von Iodmethacin erhöht das Risiko von toxischen Wirkungen von Aminoglykosiden (ein Anstieg von T1 / 2 und eine Abnahme der Clearance).

Spezielle Anweisungen:

Das in Natriumampullen enthaltene Disulfit kann allergische Reaktionen bei Patienten hervorrufen, insbesondere bei Patienten mit allergischen Erkrankungen.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, eine erhöhte Menge an Flüssigkeit zu nehmen.

Während der Behandlung mit Aminoglycosiden sollte die Serumkonzentration des Arzneimittels bestimmt werden (um die Verabreichung von niedrigen unwirksamen Dosen oder umgekehrt Arzneimittelüberdosierung zu verhindern) und um die Clearance von Kreatinin (CC) zu überwachen, insbesondere bei älteren Patienten.

Die Wahrscheinlichkeit, an Nephrotoxizität zu erkranken, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei Verabredungen in hohen Dosen oder für eine lange Zeit, also regelmäßig (1 oder 2 mal pro Woche) und bei Patienten, die hohe Dosen erhalten oder länger behandelt werden, höher 10 Tage - täglich) sollte die Nierenfunktion überwacht werden.

Um die Entwicklung von Hörstörungen zu vermeiden, wird empfohlen, regelmäßig (1 oder 2 mal pro Woche) die vestibuläre Funktion zu untersuchen, um den Hörverlust bei hohen Frequenzen zu bestimmen (bei schlechten audiometrischen Tests ist die Dosis des Medikaments reduziert oder verringert) abgesetzt).

Vor dem Hintergrund der Behandlung kann sich eine Resistenz von Mikroorganismen entwickeln. In solchen Fällen müssen Sie das Medikament absetzen und die Behandlung anhand von Antibiogrammdaten verschreiben.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung, 40 mg / ml.

Verpackung:

1 oder 2 ml in neutrale Glasampullen.

5, 10 Ampullen pro Konturzellenpackung aus Polyvinylchloridfolie.

5, 10 Ampullen pro Kontur Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert oder Verpackungsmaterial.

Für 1, 2 Contour Mesh Packungen zusammen mit den Gebrauchsanweisungen und einer Ampulle oder einem Vertikutierer Ampulullum in einer Packung Karton.

Für 5, 10 Ampullen, zusammen mit der Gebrauchsanweisung und eine Messerampulle oder Vertikutiererampullum in einer Packung mit einem Einsatz mit Zellen für Ampullen in 1 oder 2 Reihen Pappe.

Wenn Sie Ampullen mit einem Punkt verwenden, wird ein Ring einer Fraktur, ein Ampullenmesser oder ein Ampullen-Scapegra- tor nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:

Liste B. Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N001205 / 01

Datum der Registrierung:10.09.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BRYNTSALOV-A, CJSC BRYNTSALOV-A, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

BRYNTSALOV-A, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Gentamicin-Ferein® (Gentamicin-Ferein)