Gentamicin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Bakterizides Breitbandantibiotikum aus der Gruppe der Aminoglycoside. Es bindet an die 30S-Untereinheit der Ribosomen und unterbricht die Proteinsynthese, wodurch die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Informations-Ribonukleinsäure (RNA) verhindert wird, mit einem fehlerhaften Ablesen des genetischen Codes und der Bildung von nicht-funktionellen Proteinen. Hat bakterizide Wirkung - in hohen Konzentrationen reduziert die Barrierefunktionen der Zellmembranen und verursacht den Tod von Mikroorganismen.

Sehr empfindlich gegenüber Gentamicin (minimale Hemmkonzentration (MHK) unter 4 mg / l), gramnegative Mikroorganismen - Proteus spp. (einschließlich Indol-positiver und Indolotricat-Stämme), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp .; Gram-positive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (inkl. Penicillin-resistent); empfindlich für MPC 4-8 mg / l -Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Proveccia spp.

Resistent (MHK von mehr als 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (einschließlich Streptococcus pneumoniae und Stämme der Gruppe D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri

In Kombination mit Penicillinen (einschließlich Benzylpenicillin, Ampicillin, Carbenicillin, Oxacillin), wirkt auf die Synthese der Zellwand von Mikroorganismen, zeigt Aktivität gegen Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, fast alle Stämme von Streptococcus faecalis und ihre Sorten (einschließlich Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Resistenz von Mikroorganismen gegenüber Gentamicin entwickelt sich langsam, Stämme, die resistent gegen Neomycin und Kanamycin sind, können jedoch auch Gentamicin-Resistenz zeigen (unvollständige Kreuzresistenz). Beeinflusst nicht Pilze, Viren, Protozoen.

Pharmakokinetik:

Nach intramuskulärer (IM-Injektion) schnell und vollständig absorbiert. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) nach IM ist 0,5-1,5 Stunden, nach 30 Minuten intravenöse (IV) Infusion - 30 Minuten, nach 60 Minuten IV Infusion - 15 Minuten; die maximale Konzentration (C max) nach IM- oder IV-Injektion von 1,5 mg / kg beträgt 6 μg / ml.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist gering (bis zu 10%). Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg, bei Neugeborenen unter 1 Woche und Körpergewicht unter 1,5 kg - bis 0,68 l / kg, im Alter von bis zu 1 Woche und ein Körpergewicht von mehr als 1,5 kg - bis zu 0,58 l / kg.

Es findet sich in therapeutischen Konzentrationen in Leber, Nieren, Lungen, Pleura-, Perikard-, Synovial-, Peritoneal-, Aszites- und Lymphflüssigkeit, Urin, in abgesonderten Wunden, Eiter, Granulation.Geringe Konzentrationen finden sich in Fettgewebe, Muskeln, Knochen, Galle, Muttermilch, wässrigen Augen, Bronchialsekret, Sputum und Liquor (Liquor cerebrospinalis). In therapeutischen Konzentrationen bei Erwachsenen, fast nicht durchdringt die Blut-Hirn-Schranke (BHS), bei Meningitis, seine Konzentration im Liquor erhöht. Bei Neugeborenen werden im Liquor höhere Konzentrationen erreicht als bei Erwachsenen. Dringt durch die Plazenta ein.

Nicht dem Stoffwechsel ausgesetzt. Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Erwachsenen beträgt 2-4 Stunden, bei Kindern von 1 Woche bis 6 Monaten - 3-3,5 Stunden, bei Neugeborenen und Frühgeborenen mit einem Körpergewicht von mehr als 2 kg, 5.5 Stunden, mit einem Körpergewicht von weniger als 1,5 kg - 11,5 h, bis zu 2 kg - 8 h.

Es wird hauptsächlich von den Nieren in unveränderter Form ausgeschieden; in kleinen Mengen - mit Galle. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion werden 70-95% in den ersten 24 Stunden ausgeschieden, während im Urin Konzentrationen von mehr als 100 μg / ml gebildet werden. Bei Patienten mit reduzierter glomerulärer Filtration ist die Ausscheidung signifikant reduziert.

Es wird durch Hämodialyse ausgeschieden - alle 4-6 Stunden nimmt die Konzentration um 50% ab.

Peritonealdialyse ist weniger effektiv - für 48-72 Stunden werden 25% der Dosis ausgeschieden.

Bei wiederholter Verabreichung kumuliert, vor allem im lymphatischen Raum des Innenohrs und in den proximalen Abschnitten der Nierentubuli.

Indikationen:Bakterielle Infektionen durch empfindliche Mikroflora: Infektionen der oberen und unteren Atemwege (einschließlich Bronchitis, Lungenentzündung, Pleuraempyem), komplizierte Urogenitalinfektionen (einschließlich Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis, Prostatitis, Gonorrhoe, Endometritis), Infektionen Knochen und Gelenke (einschließlich Osteomyelitis ), Haut - und Weichteilinfektionen, Bauchinfektionen - (Peritonitis, Pelvioperitonitis), Zentralnervensystem (ZNS) - Infektionen (Meningitis - etc.), Sepsis, Wundinfektion, Brandinfektion, Otitis media.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Aminoglykoside in der Anamnese), Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz (CRF) mit Azotämie und Urämie, Schwangerschaft und Stillzeit (aufgrund eines hohen Risikos für ototoxische und nephrotoxische Wirkung), Neugeborene bis zu 1 Monat ) und Frühchen.

Vorsichtig:Mit Vorsicht ernennen Gentamicin Parkinsonismus, Myasthenia gravis, renale Dysfunktion, Botulismus (Aminoglykoside können einen Abbau der neuromuskulären Übertragung verursachen, was zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), für ältere Menschen.

Schwangerschaft und Stillzeit:Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft und Stillzeit, Neugeborene und Frühgeborene ist kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär, intravenös tropfen. Die Tagesdosis für die intravenöse (intravenöse) und intramuskuläre (IM) Verabreichung bei mittelschweren Erkrankungen ist bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion gleich - 3 mg / kg / Tag. Vielfältigkeit der Verabreichung 2-3 mal pro Tag. In / in-Tropf, für 1,5-2 Stunden in einer 0,9% igen Lösung von Natriumchlorid (NaCl) oder 5% Dextrose, Injektionsvolumen von 50-300 ml; Bei Kindern sollte das Volumen der injizierten Flüssigkeit geringer sein (die Konzentration sollte 1 mg / ml = 0,1% nicht überschreiten).

In schweren Fällen, die tägliche Dosis - 5 mg / kg, Multiplizität - 3-4 mal pro Tag; Nach der Verbesserung der Bedingung wird die Dosis auf 3 mg / kg reduziert.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege und normaler Nierenfunktion werden einmal täglich in einer Dosis von 120-160 mg für 7-10 Tage verschrieben; mit Gonorrhoe - 240-280 mg einmal.

Kindern über 2 Jahren werden 3-5 mg / kg / Tag verschrieben; Verwaltungsvielfalt - 3 mal; Kinder von 1 Monat bis 2 Jahren - 6 mg / kg mit der Häufigkeit der Verabreichung 3 mal am Tag.

Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion und älteren Patienten sowie bei schweren Verbrennungskrankheiten für eine angemessene Wahl des Dosierungsregimes ist eine Bestimmung der Konzentration von Gentamicin im Plasma erforderlich.

Der Abstand zwischen der Verabreichung von durchschnittlichen Gentamicindosen (in Stunden) wird durch die Formel bestimmt: Intervall (h) = Kreatininkonzentration (mg / 100 ml) * 8.

Bei schweren Infektionen empfiehlt sich die Verwendung von kleineren Einzeldosen mit einer höheren Multiplizität; Die Verringerung der Einzeldosis sollte ein Vielfaches des Verhältnisses des aus der obigen Formel berechneten Intervalls zum Wert des normalen Intervalls zwischen den Verabreichungen sein (8h). Die Dosis sollte so gewählt werden, dass Cmax 12 μg / ml nicht übersteigt (reduziertes Risiko für Nephro-, Ooto- und Neurotoxizität).

Bei Ödemen, Aszites, Fettleibigkeit wird die Dosis nach dem "idealen" oder "trockenen" Körpergewicht berechnet. Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist und eine Hämodialyse durchgeführt wird, beträgt die empfohlene Dosis nach der Erwachsenensitzung 1-1,7 mg / kg (abhängig von der Schwere der Infektion), Kinder -2-2,5 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie.

Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Nervensystem: Zucken der Muskeln, Parästhesien, Taubheitsgefühl, epileptische Anfälle, Kopfschmerzen, Benommenheit, bei Kindern - Psychose.

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - Nierenfunktionsstörung (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie), renale tubuläre Nekrose.

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität - Lärm in den Ohren, Hörverlust, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber, Quincke Ödem, Eosinophilie, Bronchospasmus.

Laborindikatoren: bei Kindern - Hypokalzämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie. Andere: Fieber, Entwicklung der Superinfektion.

Überdosis:

Symptome: Abnahme der neuromuskulären Überleitung (Atemstillstand).

Behandlung: Erwachsene in / in injizierte Anticholinesterase-Medikamente (Neostigminmethylsulfat), sowie Calciumpräparate (Calciumchlorid 10% 5-10 ml, Calciumgluconat 10% 5-10 ml). Vor der Einführung von Neostigmin Methylsulfat, Pre-IV-Injektion Atropin in einer Dosis von 0,5-0,7 mg wird erwartet, dass der Puls schneller ansteigt und 1,5 mg (3 ml, 0,05% ige Lösung) Neostigminmethylsulfat 1,5-2 Minuten später injiziert wird. Wenn die Wirkung dieser Dosis nicht ausreicht, injizieren Sie die gleiche Dosis Methylisosulfat Neostigmin erneut (mit dem Auftreten von Bradykardie, eine zusätzliche Injektion von Atropin). In schweren Fällen von Atemdepression ist eine künstliche Beatmung erforderlich. Kann durch Hämodialyse (effektiver) und Peritonealdialyse ausgeschieden werden.

Interaktion:

Pharmazeutisch inkompatibel mit anderen Arzneimitteln (einschließlich anderer Aminoglycoside, Amphotericin B, Heparin, Ampicillin, Benzylpenicillin, Cloxacillin, Carbenylcillin, Capreomycin).

Erhöht die Muskelrelaxans Wirkung von Curare-artigen Drogen.

Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung usw. Medikamente, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Arzneimittel für die Inhalationsanästhesie, narkotische Analgetika, Transfusion großer Mengen Blut mit Citratkonservierungsmitteln), erhöhen das Risiko für Nephroxie und Atemstillstand (als Folge der neuromuskulären Blockade). ("Loop" Diuretika erhöhen Oto und Nephrotoxizität (Abnahme der tubulären Sekretion von Gentamicin).

Die Toxizität ist erhöht, wenn sie mit Cisplatin und anderen oto- und nephrotoxischen Arzneimitteln kombiniert wird.

Antibiotika der Penicillin-Reihe (Ampicillin, Carbenicillin) Verstärkung der antimikrobiellen Wirkung durch Erweiterung des Wirkungsspektrums.

Die parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko von toxischen Wirkungen von Aminoglykosiden (ein Anstieg von T1 / 2 und eine Abnahme der Clearance).

Spezielle Anweisungen:

Das Natriumbisulfit, das in den Ampullen von Natrium enthalten ist, kann die Entwicklung von allergischen Komplikationen bei Patienten verursachen, insbesondere bei Patienten mit allergischer Anamnese.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, eine erhöhte Menge an Flüssigkeit zu nehmen.

Während der Behandlung mit Aminoglycosiden sollte die Serumkonzentration des Arzneimittels bestimmt werden (um die Verabreichung von niedrigen unwirksamen Dosen oder umgekehrt Arzneimittelüberdosierung zu verhindern) und die Überwachung der Kreatinin-Clearance (CC), insbesondere bei älteren Patienten, durchgeführt werden.

Die Wahrscheinlichkeit einer Nephrotoxizität war höher bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie in hohen Dosen oder für eine lange Zeit, also regelmäßig (1 oder 2 mal pro Woche und bei Patienten, die hohe Dosen erhielten oder länger als 10 Tage in Behandlung waren Tage - jeden Tag) sollte die Nierenfunktion überwacht werden.

Um die Entwicklung von Hörstörungen zu vermeiden, regelmäßig (1 oder 2 mal pro Woche) Um die vestibuläre Funktion zu untersuchen, um den Hörverlust bei hohen Frequenzen zu bestimmen (bei unzufriedenstellender audiometricheskih Testdosis reduzieren oder die Behandlung abbrechen).

Vor dem Hintergrund der Behandlung kann sich eine Resistenz von Mikroorganismen entwickeln. In solchen Fällen müssen Sie das Medikament absetzen und die Behandlung anhand von Antibiogrammdaten verschreiben.

Gentamicin darf nicht in einer Spritze mit anderen Arzneimitteln gemischt werden!

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bislang wurden Fälle von Drogeneinfluss auf die Durchführung potenziell gefährlicher Aktivitäten gemeldet, die Aufmerksamkeit und Reaktionsgeschwindigkeit erfordern (Straßenmanagement, Arbeiten mit sich bewegenden Maschinen).

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 40 mg / ml.

Verpackung:2 ml pro Ampulle. 10 Ampullen pro Schachtel Karton mit Gebrauchsanweisungen und einer Vertikutierampulle. 5 Ampullen pro Konturpackung aus PVC-Folie. 1-2 Contour Mesh Packages zusammen mit einer Vertikutierampulle und Gebrauchsanweisung in einer Packung Karton. Wenn Ampullen mit einem Punkt oder einem Bruchring verwendet werden, ist der Vertikutierer nicht eingebettet.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003962 / 01

Datum der Registrierung:22.12.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MOSHIMFARM bereitet sie vor. N.А.Semashko, OJSC MOSHIMFARM bereitet sie vor. N.А.Semashko, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

MOSHIMFARM bereitet sie vor. NA Semashko OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Gentamicin (Gentamicin)