Gentamicin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Natriummetabisulfit (Natriumdisulfit) - 3,2 mg, Edetat Dinatrium (Ethylendiamintetraessigsäure Dinatriumsalz) - 0,1 mg, Wasser zur Injektion - bis zu 1 ml.

Beschreibung:Farblose oder leicht gefärbte transparente Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum - Aminoglycosid

ATX: & nbsp;

J.01.G.B.03 Gentamicin

Pharmakodynamik:

Bakterizides Breitbandantibiotikum aus der Gruppe der Aminoglycoside. Es bindet an die 30S-Untereinheit von Ribosomen und unterbricht die Synthese des Proteins, was die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Informations-Ribonukleinsäure verhindert, mit einem fehlerhaften Ablesen des genetischen Codes und der Bildung von nicht-funktionellen Proteinen. Hat bakterizide Wirkung - in hohen Konzentrationen reduziert die Barrierefunktionen der Zellmembranen und verursacht den Tod von Mikroorganismen.

Sehr empfindlich gegenüber Gentamycin (minimale Hemmkonzentration von weniger als 4 mg / l), gramnegative Mikroorganismen - Proteus spp. (einschließlich indol-positiver und indolotorischer Stämme), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp .; Gram-positive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (inkl. Penicillin-resistent); empfindlich bei einer minimalen Hemmkonzentration von 4-8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Resistent (minimale suppressive Konzentration von mehr als 8 mg / l) -Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (einschließlich Streptococcus pneumoniae und Stämme der Gruppe D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

In Kombination mit Penicillinen (einschließlich Benzylpenicillin, Ampicillin, Carbenicillin, Oxacillin), wirkt auf die Synthese der Zellwand von Mikroorganismen, zeigt Aktivität gegen Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, fast alle Stämme von Streptococcus faecalis und ihre Sorten (einschließlich Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Resistenz von Mikroorganismen gegenüber Gentamicin entwickelt sich langsam, Stämme, die resistent gegen Neomycin und Kanamycin sind, können jedoch auch Gentamicin-Resistenz zeigen (unvollständige Kreuzresistenz). Beeinflusst nicht Pilze, Viren, Protozoen.

Pharmakokinetik:

Absorption bei oraler Einnahme - gering (fast nicht resorbiert, daher nur parenteral appliziert).

Nach der intramuskulären Injektion absorbiert schnell und vollständig. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration nach intramuskulärer Injektion beträgt 0,5-1,5 Stunden, nach 30 Minuten intravenöser Infusion - 30 Minuten nach 60 Minuten intravenöser Infusion - 15 Minuten; Die maximale Plasmakonzentration nach intramuskulärer oder intravenöser Verabreichung von 1,5 mg / kg beträgt 6 μg / ml.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist gering (bis zu 10%). Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg bei Neugeborenen unter 1 Woche. und Körpergewicht von weniger als 1,5 kg - bis zu 0,68 l / kg, im Alter von bis zu 1 Woche. und ein Körpergewicht von mehr als 1,5 kg - bis zu 0,58 l / kg.Es findet sich in therapeutischen Konzentrationen in Leber, Nieren, Lungen, Pleura-, Perikard-, Synovial-, Peritoneal-, Aszites- und Lymphflüssigkeit, Urin, in abgesonderten Wunden, Eiter, Granulation. Geringe Konzentrationen finden sich in Fettgewebe, Muskeln, Knochen, Galle, Muttermilch, wässrigen Augen, Bronchialsekret, Sputum und Zerebrospinalflüssigkeit.

In therapeutischen Konzentrationen bei Erwachsenen, praktisch nicht die Blut-Hirn-Schranke, mit Meningitis, seine Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit erhöht. Neugeborene haben höhere Konzentrationen in der Rückenmarksflüssigkeit als bei Erwachsenen. Dringt durch die Plazenta ein. Nicht dem Stoffwechsel ausgesetzt. Die Halbwertszeit bei Erwachsenen beträgt 2-4 Stunden, bei Kindern im Alter von 1 Woche. bis zu 6 Monaten. - 3-3,5 h, bei Neugeborenen und Frühgeborenen mit einem Körpergewicht von mehr als 2 kg - 5,5 h, mit einem Körpergewicht von weniger als 1,5 kg - 11,5 h, bis zu 2 kg - 8 h.

Es wird hauptsächlich von den Nieren in unveränderter Form ausgeschieden; in kleinen Mengen - mit Galle.In Patienten mit normaler Nierenfunktion wird 70-95% in den ersten 24 Stunden ausgeschieden, während Konzentrationen von mehr als 100 μg / ml im Urin erstellt werden. Bei Patienten mit reduzierter glomerulärer Filtration ist die Ausscheidung signifikant reduziert. Es wird durch Hämodialyse ausgeschieden - alle 4-6 Stunden nimmt die Konzentration um 50% ab. Peritonealdialyse ist weniger effektiv für 48-72 Stunden, 25% der Dosis wird ausgeschieden. Bei wiederholter Verabreichung kumuliert, vor allem im lymphatischen Raum des Innenohrs und in den proximalen Abschnitten der Nierentubuli.

Indikationen:Bakterielle Infektionen durch empfindliche Mikroflora: Infektionen der oberen und unteren Atemwege (einschließlich Bronchitis, Lungenentzündung, Pleuraempyem), komplizierte Urogenitalinfektionen (einschließlich Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis, Prostatitis, Gonorrhoe, Endometritis), Infektionen Knochen und Gelenke (einschließlich Osteomyelitis ), Haut - und Weichteilinfektionen, Bauchinfektionen (Peritonitis, Pelvioperitonitis), Infektionen des Zentralnervensystems (Meningitis), Sepsis, Wundinfektionen, Brandinfektionen, Otitis media.

Kontraindikationen:Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Gentamicin (einschließlich anderer Aminoglykoside in der Anamnese), Überempfindlichkeit gegen andere Komponenten des Arzneimittels, Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz mit Azotämie und Urämie, Schwangerschaft, die Stillzeit, Neugeborene (bis zu 1 Monat) einschließlich Frühgeborener (aufgrund eines hohen Risikos für ototoxische und nephrotoxische Wirkung).

Vorsichtig:Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können zu Störungen der neuromuskulären Übertragung führen, was zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydrierung, Niereninsuffizienz und fortgeschrittenes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:Verwendung während der Schwangerschaft ist kontraindiziert; Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen abgeschafft werden (aufgrund eines hohen Risikos für ototoxische und nephrotoxische Wirkung).

Dosierung und Verabreichung:

Parenteral. Die Tagesdosis für intravenöse und intramuskuläre Verabreichung bei mäßigen Erkrankungen ist bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion gleich - 3 mg / kg / Tag. Vielfältigkeit der Verwaltung - 2-3 Male pro Tag.

Intravenös tropft, für 1,5-2 Stunden in einer 0,9% Lösung von Natriumchlorid oder 5% Lösung von Dextrose, injiziert Volumen - 50-300 ml; Bei Kindern sollte das Volumen der injizierten Flüssigkeit geringer sein (die Konzentration sollte 1 mg / ml = 0,1% nicht überschreiten).

In schweren Fällen, die tägliche Dosis - 5 mg / kg, Multiplizität - 3-4 mal pro Tag; Nach der Verbesserung der Bedingung wird die Dosis auf 3 mg / kg reduziert.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege und normaler Nierenfunktion werden einmal täglich in einer Dosis von 120-160 mg für 7-10 Tage verschrieben; mit Gonorrhoe - 240-280 mg einmal.

Kinder ab 1 Monat. bis zu 2 Jahren - 6 Milligramme / kg / Tag, Vielzahl der Verwaltung - 3 Male; Kinder älter als 2 Jahre -3-5 mg / kg / Tag, die Häufigkeit der Verabreichung - 3 mal.

Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion und älteren Patienten sowie mit schweren Verbrennungskrankheiten müssen die Konzentration von Gentamicin im Plasma für eine angemessene Wahl des Dosierungsregimes bestimmen.

Das Intervall zwischen der Verabreichung von durchschnittlichen Gentamicindosen (in Stunden) wird durch die Formel bestimmt; Intervall (h) = Kreatininkonzentration (mg / 100 ml) x 8.

Bei schweren Infektionen empfiehlt sich die Verwendung von kleineren Einzeldosen mit einer höheren Multiplizität; Die Verringerung der Einzeldosis sollte ein Vielfaches des Verhältnisses des nach der obigen Formel berechneten Intervalls zum Wert des normalen Intervalls zwischen den Verabreichungen (8 h) sein. Die Dosis sollte so gewählt werden, dass die maximale Konzentration in das Plasma überschreitet nicht 12 μg / ml (verringertes Risiko für Nephro-, Ooto- und Neurotoxizität). Bei Ödemen, Aszites, Fettleibigkeit wird die Dosis durch die "ideale" oder "trockene" Körpermasse bestimmt.

Wenn die Nierenfunktion verletzt und Hämodialyse durchgeführt wird, beträgt die empfohlene Dosis nach der Erwachsenen-Sitzung 1-1,7 mg / kg (abhängig von der Schwere der Infektion), Kinder ab 1 Monat. - 2-2,5 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie.

Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie. Vom Nervensystem: Zucken der Muskeln, Parästhesien, Gefühl der Taubheit, epileptische Anfälle, Kopfschmerzen, Benommenheit, bei Kindern - Psychose.

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - eine Verletzung der Nierenfunktion (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie), tubuläre Nekrose.

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität - Lärm in den Ohren, Hörverlust, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber, Angioödem, Eosinophilie. Laborindikatoren: bei Kindern - Hypokalzämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie.

Andere: Fieber, Entwicklung der Superinfektion.

Überdosis:

Symptome: Abnahme der neuromuskulären Überleitung (Atemstillstand).

Behandlung: Erwachsenen werden intravenös Anticholinesterase-Medikamente (Proserin) sowie Calciumpräparate (Calciumchlorid 10% 5-10 ml, Calciumgluconat 10% 5-10 ml). Vor der Einführung von Proserin, intravenös Atropin in einer Dosis von 0,5-0,7 mg wird erwartet, dass der Puls sich beschleunigt und 1,5 mg (3 ml 0,05% ige Lösung) von Prozerol werden 1,5-2 Minuten intravenös injiziert. Wenn die Wirkung dieser Dosis nicht ausreichend war, injizieren Sie erneut die gleiche Dosis Prosirin (mit dem Auftreten von Bradykardie, eine zusätzliche Injektion von Atropin). Kinder erhalten Calciumpräparate. In schweren Fällen von Atemdepression ist eine künstliche Beatmung erforderlich. Kann durch Hämodialyse (effektiver) und Peritonealdialyse ausgeschieden werden.

Interaktion:

Es ist pharmazeutisch unverträglich (es sollte nicht in einer Spritze gemischt werden) mit anderen Arzneimitteln (einschließlich anderer Aminoglykoside, Amphotericin B, Heparin, Ampicillin, Benzylpenicillin, Cloxacillin, Carbenicillin, Capreomycin).

Erhöht die muskelentspannende Wirkung von Curare-ähnlichen Medikamenten. Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung und andere Arzneimittel, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Arzneimittel für Inhalationsnarkosen, narkotische Analgetika, Transfusion großer Blutmengen mit Citratkonservierungsmitteln), erhöhen das Risiko für Nephroxie und Atemstillstand (als Folge erhöhter neuromuskuläre Blockade).

"Loop" Diuretika erhöhen die Oto-und Nephrotoxizität (Abnahme der tubulären Sekretion von Gentamicin).

Die Toxizität ist erhöht, wenn sie mit Cisplatin und anderen oto- und nephrotoxischen Arzneimitteln kombiniert wird.

Antibiotika der Penicillin-Reihe (Ampicillin, Carbenicillin) Verstärkung der antimikrobiellen Wirkung durch Erweiterung des Wirkungsspektrums.

Die parenteralnoje Verwaltung des Indometacins erhöht das Risiko der toxischen Wirkungen aminoglikosidow (die Erhöhung der Halbwertszeit des Präparates und die Senkung der Klärfunktion).

Spezielle Anweisungen:

Die in Natriumampullen enthaltene Metabasis kann bei Patienten zu allergischen Komplikationen führen, insbesondere bei Patienten mit allergischer Anamnese.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, eine erhöhte Menge an Flüssigkeit zu nehmen.

Während der Behandlung mit Aminoglykosiden sollte die Serumkonzentration des Arzneimittels bestimmt werden (um die Verabreichung von niedrigen unwirksamen Dosen oder umgekehrt Arzneimittelüberdosierung zu verhindern) und um die Clearance von Kreatin, insbesondere bei älteren Patienten, zu überwachen.

Die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung einer Nephrotoxizität ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion höher als bei hohen Dosen oder für eine lange Zeit, also regelmäßig (1 oder 2 mal pro Woche und bei Patienten, die hohe Dosen erhalten oder länger als 10 behandelt werden) Tage - jeden Tag) sollte die Nierenfunktion überwacht werden.

Um die Entwicklung von Hörstörungen zu vermeiden, wird empfohlen, regelmäßig (1 oder 2 mal pro Woche) die vestibuläre Funktion zu untersuchen, um den Hörverlust bei hohen Frequenzen zu bestimmen (bei schlechten audiometrischen Tests ist die Dosis des Medikaments reduziert oder verringert) abgesetzt).

Vor dem Hintergrund der Behandlung kann sich eine Resistenz von Mikroorganismen entwickeln. In solchen Fällen ist es notwendig, das Medikament abzubrechen und eine Behandlung auf der Grundlage des Antibiotikums zu verschreiben.

Vor dem Hintergrund der Behandlung kann sich eine Resistenz von Mikroorganismen entwickeln. In solchen Fällen müssen Sie das Medikament absetzen und die Behandlung anhand von Antibiogrammdaten verschreiben.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Beim Umgang mit Fahrzeugen, Mechanismen und anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, ist Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung 40 mg / ml in Ampullen von 1 ml oder 2 ml.

Verpackung:

Für 10 Ampullen mit Gebrauchsanweisung, mit einer Ampulle oder Ampulle Ampulle Messer in einer Packung oder Schachtel aus Pappe.

Wenn Ampullen verpackt werden, die einen Bruchring oder einen Punkt für die Präparation haben, wird das Ampullenmesser oder der Vertikutierer nicht eingesetzt.

5 Ampullen in einem Kassettenumriss-Paket.2 Kassetten-Konturpakete mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 18 bis 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach der auf der Verpackung angegebenen Zeit.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N000108 / 01

Datum der Registrierung:22.01.2008 / 16.07.2014

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MICROGEN FGUP Wissenschaftliche und Produktionsvereinigung MICROGEN FGUP Wissenschaftliche und Produktionsvereinigung Russland

Hersteller: & nbsp;

MICROGEN FGUP NGO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Gentamicin (Gentamicin)