Gentamycinsulfat - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz: Gentamycinsulfat (in Bezug auf Gentamicin) - 40 mg; Hilfsstoffe: Natriumsulfit wasserfrei - 3 mg, Wasser für die Injektion - bis zu 1 ml.

2 ml der Zubereitung enthält:

Aktive Substanz: Gentamycinsulfat (in Bezug auf Gentamicin) - 80 mg; Hilfsstoffe: Natriumsulfit wasserfrei - 6 mg, Wasser zur Injektion - bis zu 2 ml.

Beschreibung:Transparente farblose oder leicht gelbliche Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Aminoglycosid

ATX: & nbsp;

J.01.G.B.03 Gentamicin

Pharmakodynamik:

Bakterizides Breitbandantibiotikum aus der Gruppe der Aminoglycoside. Es bindet an die 30S-Untereinheit von Ribosomen und unterbricht die Proteinsynthese, wodurch die Bildung eines Komplexes von Transport- und Informations-RNA verhindert wird, mit falschem Lesen von RNA und der Bildung von nicht-funktionellen Proteinen. Hat eine bakterizide Wirkung - in hohen Konzentrationen reduziert die Barrierefunktionen der zytoplasmatischen Membranen und verursacht den Tod von Mikroorganismen.

Sehr empfindlich gegenüber Gentamycin (MHK unter 4 mg / l) Gramnegative Mikroorganismen - Proteus spp. (einschließlich indol-positiver und indoloser Stämme), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp .; Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp .; Gram-positive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (einschließlich Penicillin-resistent); empfindlich für MPC 4-8 mg / l -Serratia spp.Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Resistent (MHK von mehr als 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (einschließlich Streptococcus pneumoniae-Stämme der Gruppe D), Bacteroides-spp., Clostridiumsp., Providencia rettgeri.

In Kombination mit Penicillinen (einschließlich Benzylpenicillin, Ampicillin, Carbenicillin, Oxacillin), wirkt auf die Synthese der Zellwand von Mikroorganismen, zeigt Aktivität in Bezug auf Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium; Enterococcus durans, Enterococcus avium, fast alle Stämme von Streptococcus, Faecalis und ihre Varietäten (einschließlich Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Resistenz von Mikroorganismen gegenüber Gentamicin entwickelt sich langsam, Stämme, die resistent gegen Neomycin und Kanamycin sind, können jedoch auch Gentamicin-Resistenz zeigen (unvollständige Kreuzresistenz). Beeinflusst nicht Pilze, Viren, Protozoen.

Pharmakokinetik:

Nach intramuskulärer (IM-Injektion) schnell und vollständig absorbiert. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_max) nach intramuskulärer (intramuskulärer) Verabreichung - 0,5-1,5 Stunden, nach 30 Minuten intravenöser (IV) Infusion - 30 Minuten, nach 60 Minuten IV-Infusion - 15 Minuten; die Menge C_max nach in / m oder in / in der Einführung von 1,5 mg / kg ist 6 Mcg / ml.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist gering (bis zu 10%). Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg, bei Neugeborenen unter 1 Woche und bei einem Körpergewicht von weniger als 1,5 kg, bis zu 0,68 l / kg, bis zu 1 Woche und Körpergewicht von mehr als 1,5 kg bis 0,58 l / kg.

Es wird in therapeutischen Konzentrationen in Leber, Nieren, Lungen, Pleura-, Perikard-, Synovial-, Peritoneal-, Aszites- und Lymphflüssigkeit, Urin, in eitriger Ausscheidung, Granulation gefunden. Geringe Konzentrationen finden sich in Fettgewebe, Muskeln, Knochen, Galle, Muttermilch, wässrigen Augen, Sekretion des Bronchialsputums und Liquor (Liquor cerebrospinalis). In therapeutischer Konzentration bei Erwachsenen dringt die Hirn-Hirn-Schranke (BHS) bei Meningitis, deren Konzentration in der CSF zunimmt, praktisch nicht ein. Bei Neugeborenen werden höhere Konzentrationen in CSF erreicht; als bei Erwachsenen. Dringt durch die Plazenta ein.

Nicht dem Stoffwechsel ausgesetzt. Die Halbwertszeit (T_1/2) bei Erwachsenen - 2-4 Stunden, bei Kindern im Alter von 1 Woche bis 6 Monaten - 3-3,5 Stunden, bei Neugeborenen und Frühgeborenen mit einem Körpergewicht von mehr als 2 kg - 5,5 Stunden, mit einem Körpergewicht von weniger als 1,5 kg -11.5.ch, bis 2 kg - 8 Stunden.

Es wird hauptsächlich von den Nieren in unveränderter Form ausgeschieden; in kleinen Mengen - mit Galle. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion werden 70-95% in den ersten 24 Stunden ausgeschieden, während im Urin Konzentrationen von mehr als 100 μg / ml gebildet werden. Bei Patienten mit reduzierter glomerulärer Filtration ist die Ausscheidung signifikant reduziert.

Es wird durch Hämodialyse ausgeschieden - alle 4-6 Stunden nimmt die Konzentration um 50% ab. Die Peritonealdialyse ist weniger wirksam - für 48-72 Stunden werden 25% der Dosis ausgeschieden.

Bei wiederholter Verabreichung kumuliert, vor allem im lymphatischen Raum des Innenohrs und in den proximalen Abschnitten der Nierentubuli.

Indikationen:Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch Gentamicin-sensible Mikroorganismen: Infektionen der oberen und unteren Atemwege (einschließlich Bronchitis, Lungenentzündung, Pleuraempyem), komplizierte Urogenitalinfektionen (einschließlich Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis, Prostatitis, Gonorrhoe, Endometritis), Infektionen von Knochen und Gelenken (einschließlich Osteomyelitis), Haut- und Weichteilinfektionen, Bauchinfektionen (Peritonitis, Pelvioperitonitis), ZNS-Infektionen (Meningitis, etc.), Sepsis, Wundinfektion, Brandinfektion, Otitis media.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich zu anderen, Aminoglykoside in der Anamnese), Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz (CRF) mit Azotämie und Urämie.

Schwangerschaft, Stillzeit, Neugeborene, einschließlich Frühgeborenen, Kinder (aufgrund eines hohen Risikos für ototoxische und nephrotoxische Wirkung).

Vorsichtig:Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können eine Verletzung der neuromuskulären Übertragung verursachen, was zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydrierung, Niereninsuffizienz und fortgeschrittenes Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Parenteral. Die Tagesdosis für intravenöse und / oder intramuskuläre Injektion bei mittelschweren bis schweren Erkrankungen ist bei Erwachsenen mit einer normalen Nierenfunktion von 3 mg / kg / Tag gleich. Vielfältigkeit der Verabreichung -2-3 mal pro Tag. In / in dem Tropf, für 1,5-2 Stunden in einer 0,9% Lösung von Natriumchlorid oder 5% Lösung von Dextrose, injiziert Volumen - 50-300 ml; Bei Kindern sollte das Volumen der injizierten Flüssigkeit geringer sein (die Konzentration sollte 1 mg / ml = 0,1% nicht überschreiten).

In schweren Fällen, die tägliche Dosis - 5 mg / kg, Multiplizität - 3-4 mal pro Tag; Nach der Verbesserung der Bedingung wird die Dosis auf 3 mg / kg reduziert.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege und normaler Nierenfunktion werden einmal täglich in einer Dosis von 120-160 mg für 7-10 Tage verschrieben; mit Gonorrhoe - 240-280 mg einmal.

Kindern über 2 Jahren werden 3-5 mg / kg / Tag verschrieben; Verwaltungsvielfalt - 3 mal; Kinder von 1 Monat bis 2 Jahren - 6 mg / kg mit der Häufigkeit der Verabreichung 3 mal am Tag.

Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion und älteren Patienten sowie mit schweren Verbrennungskrankheiten müssen die Konzentration von Gentamicin im Plasma für eine angemessene Wahl des Dosierungsregimes bestimmen.

Das Intervall zwischen der Verabreichung mittlerer Gentamicindosen (in Stunden) wird durch die Formel bestimmt: Intervall (h) = Kreatininkonzentration (mg / 100 ml) × 8.

Bei schweren Infektionen empfiehlt sich die Verwendung von kleineren Einzeldosen mit einer höheren Multiplizität; Die Verringerung der Einzeldosis sollte ein Vielfaches des Verhältnisses des nach der obigen Formel berechneten Intervalls zum Wert des normalen Intervalls zwischen den Verabreichungen sein (8 h). Die Dosis sollte so gewählt werden, dass Cmax 12 μg / ml nicht übersteigt (reduziertes Risiko für Nephro-, Ooto- und Neurotoxizität).

Bei Ödemen, Aszites, Fettleibigkeit wird die Dosis nach dem "idealen" oder "trockenen" Körpergewicht berechnet. Bei Nierenversagen und Hämodialyse beträgt die empfohlene Dosis nach der Erwachsenentherapie 1-1,7 mg / kg (abhängig von der Schwere der Infektion), Kinder - 2-2,5 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Atmungssystem: Bronchospasmus.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie.

Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Nervensystem: Zucken der Muskeln, Parästhesien, Taubheitsgefühl, epileptische Anfälle, Kopfschmerzen, Benommenheit, bei Kindern - Psychose.

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - Nierenfunktionsstörung (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie), renale tubuläre Nekrose.

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität - Lärm in den Ohren, Hörverlust, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber, Angioödem, Eosinophilie.

Laborindikatoren: Kinder - Hypokalzämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie.

Andere: Fieber, Entwicklung der Superinfektion.

Überdosis:

Symptome: Abnahme der neuromuskulären Überleitung (Atemstillstand).

Behandlung: Erwachsene in / in injizierte Anticholinesterase-Medikamente (Neostigminmethylsulfat), sowie Calciumpräparate (Calciumchlorid 10% 5-10 ml, Calciumgluconat 10% 5-10 ml). Vor der Einführung von Neostigmin Methylsulfat, Pre-IV-Injektion Atropin in einer Dosis von 0,5-0,7 mg wird erwartet, dass sich der Puls beschleunigt, und 1,5 mg (3 ml 0,05% ige Lösung) Neostigminmethylsulfat werden 1,5 bis 2 Minuten später injiziert. Wenn die Wirkung dieser Dosis nicht ausreicht, injizieren Sie die gleiche Dosis Methylisosulfat Neostigmin erneut (mit dem Auftreten von Bradykardie, eine zusätzliche Injektion von Atropin). In schweren Fällen von Atemdepression ist eine künstliche Beatmung erforderlich. Kann durch Hämodialyse (effektiver) und Peritonealdialyse ausgeschieden werden.

Interaktion:

Es ist pharmazeutisch inkompatibel mit anderen Arzneimitteln (einschließlich anderer Aminoglycoside, Amphotericin B, Heparin, Ampicillin, Benzylpenicillin, Cloxacillin, Carbenicillin, Capreomycin) (es sollte nicht in einer Spritze gemischt werden).

Erhöht die Muskelrelaxans Wirkung von Curare-artigen Drogen. Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung und andere Medikamente, die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Arzneimittel für Inhalationsanästhesie, narkotische Analgetika, Transfusion von großen Mengen von Blut mit Nitrat-Konservierungsmitteln) erhöhen das Risiko von neuromuskulären Blockade und Atemstillstand.

"Loop" Diuretika erhöhen die Oto-und Nephrotoxizität (Abnahme der tubulären Sekretion von Gentamicin).

Die Toxizität wird verstärkt, wenn sie mit Cisplatin und anderen oto- und nephrotoxischen Arzneimitteln kombiniert wird.

Antibiotika der Penicillin-Reihe (Ampicillin, Carbenicillin) Verstärkung der antimikrobiellen Wirkung durch Erweiterung des Wirkungsspektrums.

Die parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko toxischer Wirkungen von Aminoglykosiden (ein Anstieg von T_1/2und reduzierte Clearance).

Spezielle Anweisungen:

Enthalten. in Ampullen von Natriumdisulfit kann bei Patienten mit allergischen Komplikationen eine Entwicklung verursachen, insbesondere bei Patienten mit allergischer Anamnese.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, eine erhöhte Menge an Flüssigkeit zu nehmen.

Während der Behandlung mit Aminoglycosiden sollte die Serumkonzentration des Arzneimittels bestimmt werden (um die Verabreichung von niedrigen unwirksamen Dosen oder umgekehrt Arzneimittelüberdosierung zu verhindern) und um die Clearance von Kreatinin (CC) zu überwachen, insbesondere bei älteren Patienten.

Die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung einer Nephrotoxizität ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion höher als bei hohen Dosen oder für eine lange Zeit, also regelmäßig (1 oder 2 mal pro Woche und bei Patienten, die hohe Dosen erhalten oder länger als 10 behandelt werden) Tage - jeden Tag) sollte die Nierenfunktion überwacht werden.

Um die Entwicklung von Hörschäden zu vermeiden, wird empfohlen, die vestibuläre Funktion regelmäßig (1- oder 2-mal pro Woche) zur Bestimmung des Hörverlustes bei hohen Frequenzen zu untersuchen (bei schlechten audiometrischen Tests wird die Dosis des Medikaments reduziert oder eingestellt). .

Vor dem Hintergrund der Behandlung kann sich eine Resistenz von Mikroorganismen entwickeln. In solchen Fällen müssen Sie das Medikament absetzen und die Behandlung anhand von Antibiogrammdaten verschreiben.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:In Anbetracht der Nebenwirkungen des Medikaments ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge oder potenziell gefährliche Mechanismen gefahren werden.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 40 mg / ml in Ampullen von 2 ml.

Verpackung:10 Ampullen werden in eine Konturmaschenpackung aus einer Polyvinylchloridfolie gelegt. Ein 1-Zellen-Batteriepack zusammen mit der Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort mit einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002216

Datum der Registrierung:19.09.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats: Mapichem AG Mapichem AG Schweiz

Hersteller: & nbsp;

SHANDONG WEIFANG PHARMAZEUTISCHE FABRIK, Co. Ltd. China

Darstellung: & nbsp;Mapichem AGMapichem AG

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Gentamicinsulfat (Gentamicinsulfat)