Gentamicin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

aktive Substanz: Gentamycin (in Form von Gentamycinsulfat) -40 mg; Hilfsstoffe: Natriumdisulfit - 3,2 mg, Dinatriumedetat-Dihydrat - 0,1 mg, Wasser zur Injektion - bis zu 1 ml.

Beschreibung:Farblose oder grünliche, transparente Farblösung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Aminoglycosid

ATX: & nbsp;

J.01.G.B.03 Gentamicin

Pharmakodynamik:

Bakterizides Breitbandantibiotikum aus der Gruppe der Aminoglycoside. Es bindet an die 30S-Untereinheit der Ribosomen und unterbricht die Proteinsynthese, wodurch die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Informations-Ribonukleinsäure (RNA) verhindert wird, mit einem fehlerhaften Ablesen des genetischen Codes und der Bildung von nicht-funktionellen Proteinen. Hat bakterizide Wirkung - in hohen Konzentrationen reduziert die Barrierefunktionen der Zellmembranen und verursacht den Tod von Mikroorganismen.

Sehr empfindlich gegenüber Gentamicin (minimale Hemmkonzentration (MHK) unter 4 mg / l), gramnegative Mikroorganismen - Proteus spp. (einschließlich Indol-positiver und Indolotricat-Stämme), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp .; Gram-positive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (einschließlich Penicillin-resistent); empfindlich mit MPC 4-8 mg / l -Serratia spp., Klebsiella spp .. Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Resistent (MHK von mehr als 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (einschließlich Streptococcus pneumoniae und Stämme der Gruppe D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. In Kombination mit Penicillinen (einschließlich Benzylpenicillin, Ampicillin, Carbenicillin, Oxacillin), wirkt auf die Synthese der Zellwand von Mikroorganismen, zeigt Aktivität gegen Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, fast alle Stämme von Streptococcus faecalis und ihre Sorten (einschließlich Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Resistenz von Mikroorganismen gegenüber Gentamicin entwickelt sich langsam, Stämme, die resistent gegen Neomycin und Kanamycin sind, können jedoch auch Gentamicin-Resistenz zeigen (unvollständige Kreuzresistenz).

Beeinflusst nicht Pilze, Viren, Protozoen. Nach intramuskulärer oder intravenöser Verabreichung werden therapeutische Konzentrationen im Blut nach etwa 0,5-1,5 Stunden erzeugt und verbleiben für 8-12 Stunden.

Pharmakokinetik:

Absorption bei oraler Einnahme - gering (fast nicht resorbiert, daher nur parenteral appliziert). Nach der intramuskulären Injektion absorbiert schnell und vollständig. Die maximale Konzentration im Blutserum nach intramuskulärer Injektion beträgt 0,5-1,5 Stunden, nach 30 Minuten intravenöser Infusion - 30 Minuten nach 60 Minuten intravenöser Infusion - 15 Minuten; die maximale Konzentration nach intramuskulärer oder intravenöser Verabreichung von 1,5 mg / kg beträgt 6 μg / ml.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist gering (bis zu 10%). Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg.

Es findet sich in therapeutischen Konzentrationen in Leber, Nieren, Lungen, Pleura-, Perikard-, Synovial-, Peritoneal-, Aszites- und Lymphflüssigkeit, Urin, in abgesonderten Wunden, Eiter, Granulation. Geringe Konzentrationen finden sich in Fettgewebe, Muskeln, Knochen, Galle, Muttermilch, wässrigen Augen, Bronchialsekret, Sputum und Liquor (Liquor cerebrospinalis). In therapeutischen Konzentrationen dringen Erwachsene praktisch nicht in die Blut-Hirn-Schranke (BHS) vor, wobei sich die Meningitis auf CSF-Konzentrationen konzentriert. Dringt durch die Plazenta ein. Nicht dem Stoffwechsel ausgesetzt. Die Halbwertszeit bei Erwachsenen beträgt 2-4 Stunden, bei Kindern von 1 bis 6 Monaten - 3-3,5 Stunden. Es wird hauptsächlich von den Nieren in unveränderter Form ausgeschieden; in kleinen Mengen - mit Galle. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion werden 70-95% in den ersten 24 Stunden ausgeschieden, während im Urin Konzentrationen von mehr als 100 μg / ml gebildet werden. Bei Patienten mit reduzierter glomerulärer Filtration ist die Ausscheidung signifikant reduziert. Es wird durch Hämodialyse ausgeschieden - alle 4-6 Stunden nimmt die Konzentration um 50% ab. Peritonealdialyse ist weniger effektiv - für 48-72 Stunden werden 25% der Dosis ausgeschieden.

Bei wiederholter Verabreichung kumuliert, vor allem im lymphatischen Raum des Innenohrs und in den proximalen Abschnitten der Nierentubuli.

Indikationen:Bakterielle Infektionen durch empfindliche Mikroflora: Infektionen der oberen und unteren Atemwege (einschließlich Bronchitis, Lungenentzündung, Pleuraempyem), komplizierte Urogenitalinfektionen (einschließlich Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis, Prostatitis, Gonorrhoe, Endometritis), Infektionen Knochen und Gelenke (einschließlich Osteomyelitis ), Haut- und Weichteilinfektionen, Bauchinfektionen (Peritonitis, Pelvioperitonitis), Infektionen des zentralen Nervensystems (Meningitis und andere), Sepsis, Wundinfektion, Brandinfektion, Otitis media.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Gentamicin, die Komponenten des Medikaments, andere Aminoglykoside, Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz mit Azotämie und Urämie, Neugeborene (bis zu 1 Monat), Frühgeburt der Kinder.

Vorsichtig:Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können einen Abbau der neuromuskulären Übertragung verursachen, der zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydratation, Nierenversagen, älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindizierte Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung:

Parenteral.

Die Tagesdosis für intravenöse und intramuskuläre Verabreichung bei mäßigen Erkrankungen ist bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion gleich - 3 mg / kg / Tag. Vielfältigkeit der Verwaltung - 2-3 Male pro Tag.

Intravenös tröpfeln, für 1,5-2 Stunden in einer 0,9% Lösung von Natriumchlorid (NaCl) oder 5% Lösung von Dextrose, Injektionsvolumen - 50-300 ml; Bei Kindern sollte das Volumen der injizierten Flüssigkeit geringer sein (die Konzentration sollte 1 mg / ml = 0,1% nicht überschreiten).

Bei schweren Krankheiten Tagesdosis - 5 mg / kg, Vielzahl - 3-4 mal pro Tag; Nach der Verbesserung der Bedingung wird die Dosis auf 3 mg / kg reduziert.

Patienten mit infektiös-entzündlichen Erkrankungen der Harnwege und normale Nierenfunktion wird einmal täglich bei einer Dosis von 120-160 mg für 7-10 Tage vorgeschrieben; mit Gonorrhoe - 240-280 mg einmal.

Kinder verschreiben 6-7,5 mg / kg / Tag (2-2,5 mg / kg alle 8 Stunden).

Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidung und ältere Patienten sowie mit schwerer Verbrennungskrankheit Für eine angemessene Auswahl des Dosierungsregimes ist eine Bestimmung der Konzentration von Gentamicin im Plasma erforderlich.

Der Abstand zwischen der Verabreichung der durchschnittlichen Gentamicindosen (in Stunden) wird durch die Formel bestimmt: Intervall (h) = Kreatininkonzentration (mg / 100 ml) × 8.

Bei schweren Infektionen empfahl die Ernennung von kleineren Einzeldosen mit einer höheren Multiplizität; Die Verringerung der Einzeldosis sollte ein Vielfaches des Verhältnisses des nach der obigen Formel berechneten Intervalls zum Wert des normalen Intervalls zwischen den Verabreichungen sein (8 h). Die Dosis sollte so gewählt werden, dass die maximale Konzentration im Serum 12 μg / ml nicht übersteigt (verringertes Risiko für die Entwicklung einer Nephro-, Ooto- und Neurotoxizität).

Mit Ödem, Aszites, Fettleibigkeit Die Dosis wird durch die "ideale" oder "trockene" Körpermasse bestimmt.

Wenn die Nierenfunktion gestört ist und eine Hämodialyse durchgeführt wird die empfohlene Dosis nach der Erwachsenensitzung beträgt 1-1,7 mg / kg (abhängig von der Schwere der Infektion), Kinder - 2-2,5 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie.

Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Nervensystem: Zucken der Muskeln, Parästhesien, Taubheitsgefühl, epileptische Anfälle, Kopfschmerzen, Benommenheit, bei Kindern - Psychose.

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - Nierenfunktionsstörung (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie), renale tubuläre Nekrose.

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität - Lärm in den Ohren, Hörverlust, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber, Angioödem, Eosinophilie.

Laborindikatoren: bei Kindern - Hypokalzämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie.

Andere: Bronchospasmus, Fieber, Entwicklung der Superinfektion.

Überdosis:

Symptome: Abnahme der neuromuskulären Überleitung (Atemstillstand).

Behandlung: Erwachsene werden intravenös Cholinesterasehemmer injiziert (Neostigminmethylsulfat), sowie Zubereitungen von Ca²⁺ (CaCl₂ 10% 5-10 ml, Calciumgluconat 10% 5-10 ml). Vor der Einführung von Neostigmin Methylsulfat, intravenös Atropin in einer Dosis von 0,5-0,7 mg wird erwartet, dass der Puls ansteigt und 1,5 mg (3 ml einer 0,05% igen Lösung) Neostigminmethylsulfat werden 1,5-2 Minuten intravenös injiziert. Wenn die Wirkung dieser Dosis unzureichend ist, injizieren Sie erneut die gleiche Dosis Methylisosulfat Neostigmin (mit dem Auftreten von Bradykardie, eine zusätzliche Injektion von Atropin). Kinder bekommen Drogen Sa²⁺. In schweren Fällen von Atemdepression ist eine künstliche Beatmung erforderlich (IVL). Kann durch Hämodialyse (effektiver) und Peritonealdialyse ausgeschieden werden.

Interaktion:

Es ist pharmazeutisch unverträglich (es sollte nicht in einer Spritze gemischt werden) mit anderen Arzneimitteln (einschließlich anderer Aminoglykoside, Amphotericin B, Heparin, Ampicillin, Benzylpenicillin, Cloxacillin, Carbenicillin, Capreomycin). Erhöht die muskelentspannende Wirkung von Curare-ähnlichen Medikamenten. Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln. Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung und andere Arzneimittel, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Inhalationsanästhesiearzneimittel, narkotische Analgetika, Transfusion großer Mengen Blut mit Citratkonservierungsmitteln), erhöhen das Risiko für nephrotoxische Wirkung und Atemstillstand (dadurch Stärkung der neuromuskulären Blockade). "Loop" Diuretika erhöhen Oto und Nephrotoxizität (Abnahme der tubulären Sekretion von Gentamicin). Die Toxizität ist bei gleichzeitiger Anwendung von Cisplatin und anderen oto- und nephrotoxischen Arzneimitteln erhöht. Antibiotika der Penicillin-Reihe (Ampicillin, Carbenicillin) Verstärkung der antimikrobiellen Wirkung durch Erweiterung des Wirkungsspektrums. Parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko von toxischen Wirkungen von Aminoglykosiden (erhöhte Halbwertzeit und verringerte Clearance).

Spezielle Anweisungen:

Das Natriumbisulfit, das in den Ampullen von Natrium enthalten ist, kann die Entwicklung von allergischen Komplikationen bei Patienten verursachen, insbesondere bei Patienten mit allergischer Anamnese.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, eine erhöhte Menge an Flüssigkeit zu nehmen.

Während der Behandlung mit Aminoglycosiden sollte die Serumkonzentration des Arzneimittels bestimmt werden (um die Verabreichung von niedrigen unwirksamen Dosen oder umgekehrt Arzneimittelüberdosierung zu verhindern) und um die Clearance von Kreatinin, insbesondere bei älteren Patienten, zu überwachen.

Die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung einer Nephrotoxizität ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion höher als bei Verabreichung hoher Dosen oder für eine lange Zeit, daher regelmäßig (1 oder 2 mal pro Woche und bei Patienten, die hohe Dosen erhalten oder mehr behandelt werden) als 10 Tage), Nierenfunktion überwachen.

Um die Entwicklung von Hörstörungen zu vermeiden, wird empfohlen, regelmäßig (1 oder 2 mal pro Woche) die vestibuläre Funktion zu untersuchen, um den Hörverlust bei hohen Frequenzen zu bestimmen (bei schlechten audiometrischen Tests ist die Dosis des Medikaments reduziert oder verringert) abgesetzt).

Vor dem Hintergrund der Behandlung kann sich eine Resistenz von Mikroorganismen entwickeln. In solchen Fällen ist es notwendig, das Medikament abzubrechen und eine Behandlung auf der Grundlage des Antibiotikums zu verschreiben.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Personen, die an Nebenwirkungen des Nervensystems leiden (Kopfschmerzen, Benommenheit, Unausgeglichenheit usw.), sollten auf das Fahren oder andere potentiell gefährliche Mechanismen verzichten.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 40 mg / ml.

Verpackung:

2 ml pro Ampulle.

Für 10 Ampullen wird die Ampulle zusammen mit der Gebrauchsanweisung und dem Aufklärer in eine Kartonschachtel gelegt.

5 Ampullen werden in ein Konturnetzpaket gelegt.

Für 1 oder 2 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit der Gebrauchsanweisung und dem Ampullen-Vertikutierer werden diese in eine Pappschachtel gelegt.

Bei Verwendung von Ampullen mit Pausenring dürfen Ampullen ohne Ampullenaufrichter verpackt werden.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N016270 / 01

Datum der Registrierung:07.07.2010 / 10.02.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OMELA, LTD. OMELA, LTD. Russland

Hersteller: & nbsp;

BELMEDPREPARATY, RUP Republik Weißrussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Gentamicin (Gentamicin)