Gentamicin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Bakterizides Breitbandantibiotikum aus der Gruppe der Aminoglycoside. Es bindet an die 30S-Untereinheit der Ribosomen und unterbricht die Proteinsynthese, wodurch die Bildung eines Komplexes von Transport- und Informations-RNA verhindert wird, mit einem fehlerhaften Ablesen des genetischen Codes und der Bildung von nicht-funktionellen Proteinen. Hat eine bakterizide Wirkung - in hohen Konzentrationen reduziert die Barrierefunktionen der zytoplasmatischen Membranen und verursacht den Tod von Mikroorganismen.

Sehr empfindlich gegenüber Gentamycin (minimale Hemmkonzentration von weniger als 4 mg / l), gramnegative Mikroorganismen - Proteus spp. (einschließlich Indol-positiver und Indolotricat-Stämme), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp .; Gram-positive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (einschließlich Penicillin-resistent); empfindlich mit einer minimalen Hemmkonzentration von 4-8 mg / l - Serratia spp., , Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Resistent (die suppressive Mindestkonzentration beträgt mehr als 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (einschließlich Streptococcus pneumoniae und Stämme der Gruppe D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

In Kombination mit Penicillinen (einschließlich Benzylpenicillin, Ampicillin, Carbenicillin, Oxacillin), wirkt auf die Synthese der Zellwand von Mikroorganismen, zeigt Aktivität gegen Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, fast alle Stämme von Streptococcus faecalis und ihre Sorten (einschließlich Streptococcus faecalis liquifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Resistenz von Mikroorganismen gegenüber Gentamicin entwickelt sich langsam, Stämme, die resistent gegen Neomycin und Kanamycin sind, können jedoch auch Gentamicin-Resistenz zeigen (unvollständige Kreuzresistenz). Beeinflusst nicht Pilze, Viren, Protozoen.

Pharmakokinetik:

Nach der intramuskulären Injektion absorbiert schnell und vollständig. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) nach intramuskulärer Injektion beträgt 0,5-1,5 Stunden, nach 30 Minuten intravenöser Infusion - 30 Minuten nach 60 Minuten intravenöser Infusion - 15 Minuten; Die maximale Konzentration (C max) nach intramuskulärer oder intravenöser Verabreichung von 1,5 mg / kg beträgt 6 μg / ml.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist gering (bis zu 10%). Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg.

Es findet sich in therapeutischen Konzentrationen in Leber, Nieren, Lungen, Pleura-, Perikard-, Synovial-, Peritoneal-, Aszites- und Lymphflüssigkeit, Urin, in abgesonderten Wunden, Eiter, Granulation.Geringe Konzentrationen finden sich in Fettgewebe, Muskeln, Knochen, Galle, Muttermilch, wässrigen Augen, Bronchialsekret, Sputum und Liquor (Liquor cerebrospinalis). In therapeutischen Konzentrationen bei Erwachsenen, fast nicht durchdringt die Blut-Hirn-Schranke (BHS), bei Meningitis, seine Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit erhöht. Dringt durch die Plazenta ein.

Nicht dem Stoffwechsel ausgesetzt. Die Halbwertzeit des Medikaments (T1 / 2) bei Erwachsenen beträgt 2-4 Stunden, bei Kindern von 1 Woche bis 6 Monaten - 3-3,5 Stunden.

Es wird hauptsächlich von den Nieren in unveränderter Form in kleinen Mengen - mit Galle - ausgeschieden. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion werden 70 bis 95% in den ersten 24 Stunden ausgeschieden, während im Urin Konzentrationen von mehr als 100 μg / ml gebildet werden. Bei Patienten mit reduzierter glomerulärer Filtration ist die Ausscheidung signifikant reduziert.

Es wird durch Hämodialyse abgegeben - alle 4 bis 6 Stunden nimmt die Konzentration um 50% ab. Peritonealdialyse ist weniger wirksam - in 25 bis 72 Stunden werden 25% der Dosis ausgeschieden.

Bei wiederholter Verabreichung kumuliert, vor allem im lymphatischen Raum des Innenohrs und in den proximalen Abschnitten der Nierentubuli.

Indikationen:Bakterielle Infektionen, verursacht durch empfindliche Mikroflora: Infektionen der oberen und unteren Atemwege (einschließlich Bronchitis, Lungenentzündung, Pleuraempyem), komplizierte Uregenitalinfektionen (einschließlich Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis, Prostatitis, Gonorrhoe, Endometritis), Infektionen von Knochen und Gelenken (einschließlich Osteomyelitis), Haut- und Weichteilinfektionen, Bauchinfektionen (Peritonitis, Pelvioperitonitis), Infektionen des zentralen Nervensystems (Meningitis, etc.), Sepsis, Wundinfektion, Brandinfektion, Otitis media.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Aminoglykoside in der Anamnese), Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz (CRF) mit Azotämie und Urämie, Schwangerschaft, Stillzeit, Neugeborene, einschließlich Frühgeborenen (aufgrund eines hohen Risikos für ototoxische und nephrotoxische Wirkung) .

Vorsichtig:Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können zu Störungen der neuromuskulären Übertragung führen, was zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydrierung, Niereninsuffizienz und fortgeschrittenes Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird intramuskulär und intravenös verabreicht.

Die Tagesdosis für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung bei mäßiger Schwere bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion beträgt 3 mg / kg / Tag. Vielfältigkeit der Verwaltung - 2-3 Male pro Tag.

In schweren Fällen, die tägliche Dosis - 5 mg / kg, Multiplizität - 3-4 mal pro Tag; Nach der Verbesserung der Bedingung wird die Dosis auf 3 mg / kg reduziert.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege und normale Nierenfunktion werden einmal täglich in einer Dosis von 120-160 mg für 7-10 Tage verschrieben: mit Gonorrhoe - 240-280 mg einmal.

Kindern, die älter als 1 Monat sind, werden 6-7 mg / kg / Tag in 3 Injektionen (2-2,5 mg / kg alle 8 Stunden) verschrieben.

Die durchschnittliche Behandlungsdauer beträgt 7-10 Tage.

Bei Nierenversagen wird das Verabreichungsregime für Gentamicinsulfat eingestellt, indem die Dosen verringert oder die Intervalle zwischen den Verabreichungen verlängert werden. In diesem Fall beträgt eine Einzeldosis des Arzneimittels für Patienten mit einem Körpergewicht über 60 kg 1 mg / kg, weniger als 60 kg - 0,8 mg / kg. Um die Intervalle zwischen der Verabreichung des Arzneimittels an einen Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion zu berechnen, kann die folgende Formel empfohlen werden: Intervall zwischen Verabreichungen in Stunden = Kreatinin-Gehalt im Blut (mg / 100 ml) x 8.

Die Dosis von Gentamicinsulfat bei solchen Patienten sollte gemäß der nachstehenden Tabelle berechnet werden.

Kreatinin-Gehalt im Serum, mg / 100 ml	Kreatinin-Clearance, ml / min / 1,73 m²	Dosiswert,% von mit normaler Nierenfunktion verabreicht
<1,0	>100	100
1.1-1.3	70-100	80
1,4-1,6	55-70	65
1,7-1,9	45-55	55
2,0-2,2	40-45	50
2,3-2,5	35-40	40
2,6-3,0	30-35	35
3,1-3,5	25-30	30
3,6-4,0	20-25	25
4,1-5,1	15-20	20
5,2-6,6	10-15	15
6,7-8,0	<10	10

Die Dosis sollte so gewählt werden, dass die maximale Konzentration 12 μg / ml nicht übersteigt (verringertes Risiko für die Entwicklung von Nephro-, Ooto- und Neurotoxizität).

Bei Ödemen, Aszites, Fettleibigkeit wird die Dosis nach "ideal" oder "trocken" berechnet Körpergewicht. Wenn die Nierenfunktion gestört ist und eine Hämodialyse durchgeführt wird, beträgt die empfohlene Dosis nach der Erwachsenensitzung 1-1,7 mg / kg (abhängig von der Schwere der Infektion), Kinder - 2-2,5 mg / kg.

Intravenös tropfen, im Fluss1,5-2 Stunden in einer 0,9% igen Natriumchloridlösung oder Natriumchloridlösung 5% Dextroselösung verabreicht Volumen - 50-300 ml; bei Kindern ist das Volumen von die Flüssigkeit sollte weniger sein (die Konzentration sollte 1 mg / ml = 0,1% nicht überschreiten)

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie.

Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Nervensystem: Zucken der Muskeln, Parästhesien, Taubheitsgefühl, epileptische Anfälle, Kopfschmerzen, Benommenheit, bei Kindern - Psychose.

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - eine Verletzung der Nierenfunktion (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie), in seltenen Fällen - Nierentubulusnekrose.

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität - Lärm in den Ohren, Hörverlust, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber, Angioödem, Eosinophilie.

Laborindikatoren: bei Kindern - Hypokalzämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie.

Andere: Fieber, Entwicklung der Superinfektion.

Überdosis:

Symptome: Abnahme der neuromuskulären Überleitung (Atemstillstand).

Behandlung: Erwachsenen werden intravenös Anticholinesterase-Medikamente (Proserin) sowie Calciumpräparate (Calciumchlorid 10% 5-10 ml, Calciumgluconat 10% 5-10 ml). Vor der Einführung von Proserin, intravenös Atropin in einer Dosis von 0,5 bis 0,7 mg wird erwartet, dass der Puls ansteigt und 1,5 mg (3 ml 0,05% ige Lösung) von Prozerol werden 1,5-2 Minuten intravenös injiziert. Wenn die Wirkung dieser Dosis nicht ausreichend war, injizieren Sie erneut die gleiche Dosis Prosirin (mit dem Auftreten von Bradykardie, eine zusätzliche Injektion von Atropin). Kinder erhalten Präparate von Calciumionen. In schweren Fällen von Atemdepression ist eine künstliche Beatmung notwendig. Kann durch Hämodialyse (effektiver) und Peritonealdialyse ausgeschieden werden.

Interaktion:

Pharmazeutisch inkompatibel (es ist unmöglich, in einer Spritze zu mischen) mit anderen Arzneimitteln (einschließlich mit anderen Aminoglykosiden, Amphotericin B, Heparin, Ampicillin, Benzylpenicillin, Cloxacillin, Carbenicillin, Capreomycin).

Erhöht die muskelentspannende Wirkung von Curare-ähnlichen Medikamenten.

Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln. Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung und andere Medikamente, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Inhalationsnarkotika, narkotische Analgetika, Transfusion großer Mengen Blut mit Citratkonservierungsmitteln), erhöhen das Risiko für Nephro- xie und Atemstillstand (als Folge der Stärkung der neuromuskulären Blockade). "Loop" Diuretika erhöhen die Oto-und Nephrotoxizität (Abnahme der tubulären Sekretion von Gentamicin).

Die Toxizität ist bei gleichzeitiger Anwendung von Cisplatin und anderen oto- und nephrotoxischen Arzneimitteln erhöht.

Antibiotika der Penicillin-Reihe (Ampicillin, Carbenicillin) Verstärkung der antimikrobiellen Wirkung durch Erweiterung des Wirkungsspektrums.

Parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko von toxischen Wirkungen von Aminoglykosiden (erhöhte Halbwertzeit und verringerte Clearance).

Spezielle Anweisungen:

Das in Ampullen von Natrium enthaltene Disulfit kann bei Patienten, insbesondere bei Patienten mit allergischer Anamnese, zu allergischen Reaktionen führen. Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, eine erhöhte Menge an Flüssigkeit zu nehmen.

Während der Behandlung mit Aminoglycosiden sollte die Serumkonzentration des Arzneimittels bestimmt werden (um die Verabreichung von niedrigen unwirksamen Dosen oder umgekehrt Arzneimittelüberdosierung zu verhindern) und um die Clearance von Kreatinin, insbesondere bei älteren Patienten, zu überwachen.

Die Wahrscheinlichkeit einer Nephrotoxizität ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei Verabreichung hoher Dosen oder über einen längeren Zeitraum höher, daher sollte die regelmäßige Nierenfunktion regelmäßig überwacht werden (1 oder 2 mal pro Woche und bei Patienten, die diese Therapie erhalten) hohe Dosen oder Behandlung für mehr als 10 Tage - jeden Tag).

Um die Entwicklung von Hörstörungen zu vermeiden, wird empfohlen, regelmäßig (1 oder 2 mal pro Woche) die vestibuläre Funktion zu untersuchen, um den Hörverlust bei hohen Frequenzen zu bestimmen (bei schlechten audiometrischen Tests ist die Dosis des Medikaments reduziert oder verringert) abgesetzt).

Vor dem Hintergrund der Behandlung kann sich eine Resistenz von Mikroorganismen entwickeln. In solchen Fällen ist es notwendig, das Medikament abzubrechen und eine Behandlung auf der Grundlage des Antibiotikums zu verschreiben.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 40 mg / ml.

Verpackung:

2 ml pro Ampulle neutrales Glas.

5 Ampullen pro Konturzellenverpackung aus Polyvinylchloridfolie.

2 Konturquadrate mit Gebrauchsanweisung und Ampullenampulle oder Vertikutierer amputiert in einer Pappschachtel.

Beim Verpacken von Ampullen mit Kerben, Punkten oder Ringen Messer Ampulle oder Vertikutierer Investieren Sie nicht.

Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-007788/09

Datum der Registrierung:05.10.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Unternehmen DEKO, LLC Unternehmen DEKO, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

Unternehmen DEKO, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Gentamicin (Gentamicin)