Gentamicin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Zusammensetzung:Aktive Substanz: Gentamycinsulfat (in Bezug auf Gentamicin) - 0,04 g in 1 ml. Hilfsstoffe: Natriumpyrosulfit, Dinatriumethylendiamintetraessigsäure, Wasser zur Injektion.

Beschreibung:Transparente farblose oder leicht grünliche Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum, Aminoglycosid

ATX: & nbsp;

J.01.G.B.03 Gentamicin

Pharmakodynamik:

Bakterizides Breitbandantibiotikum aus der Gruppe der Aminoglycoside. Es bindet an die 30S-Untereinheit von Ribosomen und unterbricht die Proteinsynthese, wodurch die Bildung eines Komplexes von Transport- und Informations-RNA verhindert wird, mit falschem Lesen von RNA und der Bildung von nicht-funktionellen Proteinen. Hat eine bakterizide Wirkung - in hohen Konzentrationen reduziert die Barrierefunktionen der zytoplasmatischen Membranen und verursacht den Tod von Mikroorganismen.

Sehr empfindlich gegenüber Gentamycin (MHK unter 4 mg / l) Gramnegative Mikroorganismen - Proteus spp. (einschließlich Indol-positiver und Indolotricat-Stämme), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp .; Gram-positive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (einschließlich Penicillin-resistent); empfindlich mit MPC 4-8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Resistent (MHK von mehr als 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (Einschließlich Streptococcus pneumoniae und Stämme der Gruppe D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

In Kombination mit Penicillinen (ua mit Benzylpenicillin, Ampicillin, Carbenicillin, Oxacillin) wirken Mikroorganismen gegen Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, nahezu alle Stämme von Streptococcus faecalis und Varietäten (ua Str.faecalis Liguifaciens, Str.faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Resistenz von Mikroorganismen gegenüber Gentamicin entwickelt sich langsam, Stämme, die resistent gegen Neomycin und Kanamycin sind, können jedoch auch Gentamicin-Resistenz zeigen (unvollständige Kreuzresistenz). Beeinflusst nicht Pilze, Viren, Protozoen.

Pharmakokinetik:

Nach intramuskulärer (IM-Injektion) schnell und vollständig absorbiert. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) nach der / m-Verabreichung beträgt 0,5-1,5 h, nach 30 min intravenöser (iv) Infusion - 30 min, nach 60 min iv-Infusion - 15 min; der Wert von Cmax nach IM oder IV von 1,5 mg / kg beträgt 6 μg / ml.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist gering (bis zu 10%). Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg, bei Neugeborenen unter 1 Woche und bei einem Körpergewicht von weniger als 1,5 kg, bis zu 0,68 l / kg, bis zu 1 Woche und Körpergewicht von mehr als 1,5 kg bis 0,58 l / kg.

Es findet sich in therapeutischen Konzentrationen in Leber, Nieren, Lunge, Pleura-, Perikard-, Synovial-, Peritoneal-, Aszites- und Lymphflüssigkeit, Urin, in den getrennten Wunden, Eiter, Granulationen. Geringe Konzentrationen finden sich in Fettgewebe, Muskeln, Knochen, Galle, Muttermilch, wässrigen Augen, Bronchialsekret, Sputum und Liquor (Liquor cerebrospinalis).In therapeutischen Konzentrationen bei Erwachsenen, fast nicht durchdringt die Blut-Hirn-Schranke (BHS), bei Meningitis, seine Konzentration im Liquor erhöht. Bei Neugeborenen werden im Liquor höhere Konzentrationen erreicht als bei Erwachsenen. Dringt durch die Plazenta ein.

Nicht dem Stoffwechsel ausgesetzt. Die Halbwertzeit (T1 / 2) bei Erwachsenen beträgt 2-4 Stunden, bei Kindern von 1 Woche bis 6 Monaten - 3-3,5 Stunden, bei Neugeborenen und Frühgeborenen mit einem Körpergewicht von mehr als 2 kg - 5,5 Stunden, mit einem Körpergewicht von weniger als 1,5 kg - 11,5 h, bis zu 2 kg - 8 Stunden.

Es wird hauptsächlich von den Nieren in unveränderter Form ausgeschieden; in kleinen Mengen - mit Galle. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion werden 70-95% in den ersten 24 Stunden ausgeschieden, während im Urin Konzentrationen von mehr als 100 μg / ml gebildet werden. Bei Patienten mit reduzierter glomerulärer Filtration ist die Ausscheidung signifikant reduziert.

Es wird durch Hämodialyse ausgeschieden - alle 4-6 Stunden nimmt die Konzentration um 50% ab. Peritonealdialyse ist weniger effektiv - für 48-72 Stunden werden 25% der Dosis ausgeschieden.

Bei wiederholter Verabreichung kumuliert, vor allem im lymphatischen Raum des Innenohrs und in den proximalen Abschnitten der Nierentubuli.

Indikationen:Bakterielle Infektionen durch empfindliche Mikroflora: Infektionen der oberen und unteren Atemwege (einschließlich Bronchitis, Lungenentzündung, Pleuraempyem), komplizierte Urogenitalinfektionen (einschließlich Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis, Prostatitis, Gonorrhoe, Endometritis), Infektionen Knochen und Gelenke (einschließlich Osteomyelitis ), Haut- und Weichteilinfektionen, Bauchinfektionen (Peritonitis, Pelvioperitonitis), ZNS-Infektionen (Meningitis, etc.), Sepsis, Wundinfektion, Brandinfektion, Otitis media.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Aminoglykoside in der Anamnese), Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz (CRF) mit Azotämie und Urämie.

Schwangerschaft, Stillzeit, Neugeborene, einschließlich Frühgeborenen, Kinder (aufgrund eines hohen Risikos für ototoxische und nephrotoxische Wirkung).

Vorsichtig:Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können zu Störungen der neuromuskulären Übertragung führen, was zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydrierung, Niereninsuffizienz und fortgeschrittenes Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Parenteral. Die Tagesdosis für die intravenöse und / oder intramuskuläre Injektion bei mittelschweren bis schweren Erkrankungen ist die gleiche für Erwachsene mit normaler Nierenfunktion - 3 mg / kg / Tag. Vielfältigkeit der Verwaltung - 2-3 Male pro Tag. In / in dem Tropf, für 1,5-2 Stunden in 0,9% NaCl-Lösung oder 5% Dextroselösung, ist das injizierte Volumen 50-300 ml; Bei Kindern sollte das Volumen der injizierten Flüssigkeit geringer sein (die Konzentration sollte 1 mg / ml = 0,1% nicht überschreiten).

In schweren Fällen, die tägliche Dosis - 5 mg / kg, Multiplizität - 3-4 mal pro Tag; Nach der Verbesserung der Bedingung wird die Dosis auf 3 mg / kg reduziert.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege und normaler Nierenfunktion werden einmal täglich in einer Dosis von 120-160 mg für 7-10 Tage verschrieben; mit Gonorrhoe - 240-280 mg einmal.

Kindern über 2 Jahren werden 3-5 mg / kg / Tag verschrieben; Verwaltungsvielfalt - 3 mal; Frühgeborene und Neugeborene (Alter weniger als 1 Woche) werden in einer täglichen Dosis von 6 mg / kg verschrieben; Vielfalt - 2 mal; Kinder unter 2 Jahren - 6 mg / kg mit der Häufigkeit der Verabreichung 3 mal am Tag.

Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion und älteren Patienten sowie mit schweren Verbrennungskrankheiten müssen die Konzentration von Gentamicin im Plasma für eine angemessene Wahl des Dosierungsregimes bestimmen.

Das Intervall zwischen der Verabreichung mittlerer Gentamicindosen (in Stunden) wird durch die Formel bestimmt: Intervall (h) = Kreatininkonzentration (mg / 100 ml) × 8.

Bei schweren Infektionen empfiehlt sich die Verwendung von kleineren Einzeldosen mit einer höheren Multiplizität; Die Verringerung der Einzeldosis sollte ein Vielfaches des Verhältnisses des nach der obigen Formel berechneten Intervalls zum Wert des normalen Intervalls zwischen den Verabreichungen sein (8 h). Die Dosis sollte so gewählt werden, dass Cmax 12 μg / ml nicht übersteigt (reduziertes Risiko für Nephro-, Ooto- und Neurotoxizität).

Bei Ödemen, Aszites, Fettleibigkeit wird die Dosis nach dem "idealen" oder "trockenen" Körpergewicht berechnet. Bei Nierenversagen und Hämodialyse beträgt die empfohlene Dosis nach der Erwachsenentherapie 1-1,7 mg / kg (abhängig von der Schwere der Infektion), Kinder - 2-2,5 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie.

Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Nervensystem: Zucken der Muskeln, Parästhesien, Taubheitsgefühl, epileptische Anfälle, Kopfschmerzen, Benommenheit, bei Kindern - Psychose.

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - eine Verletzung der Nierenfunktion (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie), in seltenen Fällen, renale tubuläre Nekrose.

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität - Lärm in den Ohren, Hörverlust, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber, Angioödem, Eosinophilie.

Laborindikatoren:bei Kindern - Hypokalzämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie.

Andere: Fieber, Entwicklung der Superinfektion.

Überdosis:

Symptome: Abnahme der neuromuskulären Überleitung (Atemstillstand).

Behandlung: Erwachsene in / in injizierten Anticholinesterase-Arzneimitteln (Proserin) sowie Calciumpräparate (Calciumchlorid 10% 5-10 ml, Calciumgluconat 10% 5-10 ml). Vor der Einführung von Proserin Atropin in einer Dosis von 0,5-0,7 mg wird erwartet, dass der Puls sich beschleunigt, und 1,5 mg (3 ml einer 0,05% igen Lösung) von Prozerol werden 1,5 bis 2 Minuten später injiziert. Wenn die Wirkung dieser Dosis unzureichend ist, injiziere erneut die Injektion gleiche Dosis von Prosirin (mit dem Auftreten von Bradykardie, eine zusätzliche Injektion von Atropin). In schweren Fällen von Atemdepression ist eine künstliche Beatmung erforderlich. Kann durch Hämodialyse (effektiver) und Peritonealdialyse ausgeschieden werden.

Interaktion:

Es ist pharmazeutisch inkompatibel mit anderen Arzneimitteln (einschließlich anderer Aminoglycoside, Amphotericin B, Heparin, Ampicillin, Benzylpenicillin, Cloxacillin, Carbenicillin, Capreomycin).

Erhöht die Muskelrelaxans Wirkung von Curare-artigen Drogen.

Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung und andere Medikamente, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Arzneimittel für die Inhalationsanästhesie, narkotische Analgetika, Transfusion großer Blutmengen mit Citratkonservierungsmitteln) erhöhen das Risiko für Nephroxie und Atemstillstand (als Folge der Verstärkung) neuromuskuläre Blockade).

"Loop" Diuretika erhöhen die oto- und Nephrotoxizität (Abnahme des tubulären Sekretionsgentamycins).

Die Toxizität ist bei gleichzeitiger Anwendung von Cisplatin und anderen oto- und nephrotoxischen Arzneimitteln erhöht.

Antibiotika der Penicillin-Reihe (Ampicillin, Carbenicillin) Verstärkung der antimikrobiellen Wirkung durch Erweiterung des Wirkungsspektrums.

Die parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko von toxischen Wirkungen von Aminoglykosiden (ein Anstieg von T1 / 2 und eine Abnahme der Clearance).

Spezielle Anweisungen:

Das Natriumbisulfit, das in den Ampullen von Natrium enthalten ist, kann die Entwicklung von allergischen Komplikationen bei Patienten verursachen, insbesondere bei Patienten mit allergischer Anamnese.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, eine erhöhte Menge an Flüssigkeit zu nehmen.

Während der Behandlung mit Aminoglycosiden sollte die Serumkonzentration des Arzneimittels bestimmt werden (um die Verabreichung von niedrigen unwirksamen Dosen oder umgekehrt Arzneimittelüberdosierung zu verhindern) und um die Clearance von Kreatinin (CC) zu überwachen, insbesondere bei älteren Patienten.

Die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung einer Nephrotoxizität ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion höher als bei der Verabreichung hoher Dosen oder für eine lange Zeit, also regelmäßig (1 oder 2 mal pro Woche und bei Patienten, die hohe Dosen erhalten oder für mehr behandelt werden als 10 Tage - jeden Tag) sollte die Nierenfunktion überwacht werden.

Um die Entwicklung von Hörstörungen zu vermeiden, wird empfohlen, regelmäßig (1 oder 2 mal pro Woche) die vestibuläre Funktion zu untersuchen, um den Hörverlust bei hohen Frequenzen zu bestimmen (bei schlechten audiometrischen Tests ist die Dosis des Medikaments reduziert oder verringert) abgesetzt).

Vor dem Hintergrund der Behandlung kann sich eine Resistenz von Mikroorganismen entwickeln. In solchen Fällen müssen Sie das Medikament absetzen und die Behandlung anhand von Antibiogrammdaten verschreiben.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 40 mg.

Verpackung:1 oder 2 ml in Ampullen. Für 10 Ampullen zusammen mit der Bedienungsanleitung und einem Messer zum Öffnen von Ampullen oder einer Vertikutierampulle in einer Schachtel aus Pappe.

Lagerbedingungen:

Liste B. Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012010 / 01

Datum der Registrierung:19.12.2007 / 11.09.2012

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Hersteller: & nbsp;

BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Gentamicin (Gentamicin)