Gentamicin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Bakterizides Breitbandantibiotikum aus der Gruppe der Aminoglycoside. Es bindet an die 30S-Untereinheit der Ribosomen und unterbricht die Proteinsynthese, wodurch die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Informations-Ribonukleinsäure (RNA) verhindert wird, mit einem fehlerhaften Ablesen des genetischen Codes und der Bildung von nicht-funktionellen Proteinen. Es hat eine bakterizide Wirkung bei hohen Konzentrationen, die die Barrierefunktionen von Zellmembranen reduziert und den Tod von Mikroorganismen verursacht. Sehr empfindlich gegenüber Gentamycin (minimale Hemmkonzentration von weniger als 4 mg / l), gramnegative Mikroorganismen - Proteus spp. (einschließlich indol-positiver und in-dolotorischer Stämme), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp .; Gram-positive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (Einschließlich Penicillin-resistent); empfindlich mit einer minimalen Hemmkonzentration von 4-8 mg / l - Serratia spp., Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Resistent (die suppressive Mindestkonzentration beträgt mehr als 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (einschließlich Streptococcus pneumoniae und Stämme der Gruppe D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

In Kombination mit Penicillinen (einschließlich Benzylpenicillin, Ampicillin, Carbenicillin, Oxacillin), wirkt auf die Synthese der Zellwand von Mikroorganismen, zeigt Aktivität gegen Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, fast alle Stämme von Streptococcus faecalis und ihre Sorten (einschließlich Streptococcus faecalis liquifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Resistenz von Mikroorganismen gegenüber Gentamicin entwickelt sich langsam, Stämme, die resistent gegen Neomycin und Kanamycin sind, können jedoch auch Gentamicin-Resistenz zeigen (unvollständige Kreuzresistenz). Beeinflusst nicht Pilze, Viren, Protozoen.

Pharmakokinetik:

Absorption bei oraler Einnahme - gering (fast nicht resorbiert, daher nur parenteral appliziert). Nach der intramuskulären Injektion absorbiert schnell und vollständig. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) nach intramuskulärer Injektion beträgt 0,5 bis 1,5 Stunden, nach 30 Minuten intravenöser Infusion, 30 Minuten, nach 60 Minuten intravenöser Infusion - 15 Minuten; Die maximale Konzentration (C max) nach intramuskulärer oder intravenöser Verabreichung von 1,5 mg / kg beträgt 6 μg / ml.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist gering (bis zu 10%). Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg.

Es findet sich in therapeutischen Konzentrationen in Leber, Nieren, Lungen, Pleura-, Perikard-, Synovial-, Peritoneal-, Aszites- und Lymphflüssigkeit, Urin, in abgesonderten Wunden, Eiter, Granulation.Geringe Konzentrationen finden sich in Fettgewebe, Muskeln, Knochen, Galle, Muttermilch, wässrigen Augen, Bronchialsekret, Sputum und Zerebrospinalflüssigkeit. In therapeutischen Konzentrationen bei Erwachsenen, praktisch nicht die Blut-Hirn-Schranke, mit Meningitis, seine Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit erhöht. Dringt durch die Plazenta ein. Nicht dem Stoffwechsel ausgesetzt. Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Erwachsenen beträgt 2-4 Stunden, bei Kindern mit einem Körpergewicht von mehr als 2 kg 5,5 Stunden.

Es wird hauptsächlich von den Nieren in unveränderter Form in kleinen Mengen - mit Galle - ausgeschieden. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion werden 70 bis 95% in den ersten 24 Stunden ausgeschieden, während im Urin Konzentrationen von mehr als 100 μg / ml gebildet werden. Bei Patienten mit reduzierter glomerulärer Filtration ist die Ausscheidung signifikant reduziert. Bei Hämodialyse wird die Konzentration - alle 4 bis 6 Stunden - um 50% reduziert. Peritonealdialyse ist weniger wirksam - in 25 bis 72 Stunden werden 25% der Dosis ausgeschieden. Bei wiederholter Verabreichung kumuliert, vor allem im lymphatischen Raum des Innenohrs und in den proximalen Abschnitten der Nierentubuli.

Indikationen:Bakterielle Infektionen durch empfindliche Mikroflora: Infektionen der oberen und unteren Atemwege (einschließlich Bronchitis, Lungenentzündung, Empyem), komplizierte Urogenitalinfektionen (einschließlich Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis, Prostatitis, Gonorrhoe, Endometritis), Infektionen Knochen und Gelenke (einschließlich Osteomyelitis) , Haut- und Weichteilinfektionen, Bauchinfektionen (Peritonitis, Beckenentzündung), Zentralnervensysteminfektionen (ZNS) (Meningitis), Sepsis, Wundinfektion, Brandinfektion, Otitis media.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (einschließlich zu anderen. Aminoglykosiden Geschichte), Nerven des Akustikusnerv, schwere chronische Niereninsuffizienz mit Azotämie und Urämie, Schwangerschaft, Stillzeit, Neugeborenen-Periode (bis zu 1 Monat), Frühgeborene (Gewicht weniger als 1,5 kg), Überempfindlichkeit zu Sulfiten, insbesondere bei Patienten mit einer Anamnese in der Anamnese, Bronchialasthma.

Vorsichtig:Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können zu Störungen der neuromuskulären Übertragung führen, was zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydrierung, Niereninsuffizienz und fortgeschrittenes Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Parenteral. Die Tagesdosis für die intravenöse und intramuskuläre Anwendung bei Erkrankungen mittleren Schweregrads ist bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion - 3 mg / kg / Tag - gleich.

Im Falle einer schweren Krankheit beträgt die tägliche Dosis 5 mg / kg, die Multiplizität beträgt 3-4 mal am Tag, nachdem der Zustand verbessert ist, wird die Dosis auf 3 mg / kg reduziert.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege und normale Nierenfunktion werden einmal täglich in einer Dosis von 120-160 mg für 7-10 Tage verschrieben, mit Gonorrhoe 240-280 mg einmal.

Kindern werden 6-7,5 mg / kg / Tag (2-2,5 mg / kg alle 8 Stunden) verschrieben.

Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion und älteren Patienten sowie mit schweren Verbrennungskrankheiten müssen die Konzentration von Gentamicin im Plasma für eine angemessene Wahl des Dosierungsregimes bestimmen.

Das Intervall zwischen der Verabreichung von durchschnittlichen Gentamicindosen (in Stunden) wird durch das Formelintervall (h) = Kreatininkonzentration (mg / 100 ml) × 8 bestimmt.

Bei schweren Infektionen empfiehlt sich der Einsatz kleinerer Einzeldosen mit einer höheren Multiplizität: eine Reduktion der Einzeldosis sollte ein Vielfaches des Verhältnisses des nach obiger Formel berechneten Intervalls zum Wert des normalen Intervalls zwischen den Verabreichungen sein (8 h ). Die Dosis sollte so gewählt werden, dass die maximale Konzentration 12 μg / ml nicht überschreitet (reduziertes Risiko für die Entwicklung einer Nephro-, Ooto- und Neurotoxizität). Bei Ödemen, Aszites, Fettleibigkeit wird die Dosis durch die "ideale" oder "trockene" Körpermasse bestimmt. Bei Nierenversagen und Hämodialyse beträgt die empfohlene Dosis nach der Erwachsenentherapie -1-1,7 mg / kg (abhängig von der Schwere der Infektion), Kinder -2 - 2,5 mg / kg.

Die Vielfältigkeit der Verwaltung - 2 - 3 Male pro Tag. Intravenöse Tropf, für 1,5-2 Stunden in einer 0,9% igen Lösung von Natriumchlorid oder 5% ige Dextrose-Lösung, ist das verabreichte Volumen 50-300 ml, bei Kindern sollte das Volumen der injizierten Flüssigkeit weniger sein (Konzentration sollte 1 mg nicht überschreiten / ml = 0,1%).

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie.

Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Nervensystem: Zucken der Muskeln, Parästhesien, Taubheitsgefühl, epileptische Anfälle, Kopfschmerzen, Benommenheit, bei Kindern - Psychose.

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - eine Verletzung der Nierenfunktion (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie), in seltenen Fällen - Nierentubulusnekrose.

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität - Lärm in den Ohren, Hörverlust, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber, Angioödem, Eosinophilie, Bronchospasmus.

Laborindikatoren: bei Kindern - Hypokalzämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie.

Andere: Fieber, Entwicklung der Superinfektion.

Überdosis:

Symptome: Abnahme der neuromuskulären Überleitung (Atemstillstand).

Behandlung: Erwachsene werden intravenös mit Anticholinesterase-Medikamenten (Neostigminmethylsulfat), sowie Calciumpräparate (Calciumchlorid 10% 5-10 ml, Calciumgluconat 10% 5-10 ml).Vor der Einführung von Neostigmin Methylsulfat, intravenös Atropin in einer Dosis von 0,5 bis 0,7 mg wird erwartet, dass der Puls ansteigt und 1,5 mg (1,5 ml 0,05% ige Lösung von Neostigminmethylsulfat) wird 1,5-2 Minuten intravenös injiziert. Wenn die Wirkung dieser Dosis unzureichend ist, injizieren Sie erneut die gleiche Dosis Methylisosulfat Neostigmin (mit dem Auftreten von Bradykardie, eine zusätzliche Injektion von Atropin). Kinder erhalten Calciumpräparate. In schweren Fällen von Atemdepression ist eine künstliche Beatmung erforderlich. Kann durch Hämodialyse (effektiver) und Peritonealdialyse ausgeschieden werden.

Interaktion:

Pharmazeutisch verträglich (kann nicht in der gleichen Spritze gemischt werden) mit anderen. Arzneimittel (einschließlich mit anderen. Aminoglykoside, Amphotericin B, Heparin, Ampicillin, Benzylpenicillin, Cloxacillin, Carbenicillin, Capreomycin). Erhöht die muskelentspannende Wirkung von Curare-ähnlichen Medikamenten. Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln. Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung und andere. Medikamente, die neuromuskuläre Übertragung (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Medikamente für Inhalationsnarkose, narkotische Analgetika, Transfusion von großen Mengen von Blut zu Citrat Konservierungsmittel) blockieren, erhöhen das Risiko von nefroksicheskogo Aktion und Atemstillstand (in dem durch die Verbesserung der neuromuskulären Blockade). "Schleife" Diuretika erhöhen oto und nephrotoxicity (Abnahme der tubulären Sekretion von Gentamicin). Die Toxizität ist bei gleichzeitiger Anwendung von Cisplatin und anderen oto- und nephrotoxischen Arzneimitteln erhöht. Antibiotika der Penicillin-Reihe (Ampicillin, Carbenicillin) Verstärkung der antimikrobiellen Wirkung durch Erweiterung des Wirkungsspektrums. Parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko von toxischen Wirkungen von Aminoglykosiden (erhöhte Halbwertzeit und verringerte Clearance).

Spezielle Anweisungen:Das in den Ampullen enthaltene Natriumdisulfit (Natriummetabisulfit) kann bei Patienten zu allergischen Komplikationen führen, insbesondere bei Patienten mit allergischer Anamnese. Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, eine erhöhte Menge an Flüssigkeit zu nehmen. Während der Behandlung mit Aminoglykosiden sollte die Serumkonzentration des Arzneimittels bestimmt werden (um die Verabreichung von niedrigen ineffektiven Dosen oder umgekehrt Arzneimittelüberdosierung zu verhindern) und um die Clearance von Kreatinin, insbesondere bei älteren Patienten, zu überwachen. Die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von Nephrotoxizität ist höher bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei hohen Dosen oder für eine lange Zeit, also regelmäßig (1 oder 2 mal pro Woche und bei Patienten, die hohe Dosen erhalten oder länger als 10 Tage behandelt werden - jeden Tag), Nierenfunktion sollte überwacht werden. Um die Entwicklung von Hörstörungen zu vermeiden, wird empfohlen, dass die Audiometrie bei hohen Frequenzen regelmäßig (1 oder 2 mal pro Woche) bei hohen Frequenzen durchgeführt wird (bei schlechten audiometrischen Tests wird die Dosis des Arzneimittels reduziert oder abgesetzt). Vor dem Hintergrund der Behandlung kann sich eine Resistenz von Mikroorganismen entwickeln. In solchen Fällen müssen Sie das Medikament absetzen und die Behandlung anhand von Antibiogrammdaten verschreiben.

Formfreigabe / Dosierung:Eine Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung von 40 mg / ml in neutralen Glasampullen von 1 ml oder 2 ml.

Verpackung:

Für 10 Ampullen, zusammen mit der Gebrauchsanweisung und dem Ampullenöffner oder Ampullen Vertikutierer, wird in eine Pappschachtel gelegt.

5 Ampullen in das Konturzellenpaket. 2 Konturen-Squeeze-Packs mit Gebrauchsanweisung und ein Messer zum Öffnen von Ampullen oder ein Vertikutiererampullum werden in eine Pappschachtel gelegt.

Bei Verwendung von Ampullen mit Bruchspitzen oder Ringen wird der Ampullen-Scaler oder das Messer zum Öffnen von Ampullen nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:

Liste B. An der dunklen Stelle bei einer Temperatur von 10 bis 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003879 / 01

Datum der Registrierung:03.11.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:DALHIMFARM, OAO DALHIMFARM, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

DALHIMFARM, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Gentamicin (Gentamicin)