Limipranil (Lymipranil)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzAmisulpridAmisulprid
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    • Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten
    Zusammensetzung:

    Aktive Substanz: Amisulprid 400 mg;

    HilfsstoffeLactose-Monohydrat 200 mg, Methylcellulose 400 cp 20 mg, Magnesiumstearat 10,5 mg, Natriumcarboxymethylstärke 49 mg, mikrokristalline Cellulose 20,5 mg;

    FolienhülleMethylmethacrylat, Dimethylaminoethylmethacrylat und Butylmethacrylat-Copolymer (Eudragit E 100) 1,5 mg; Titandioxid (E 171) 0,165 mg, Talk 0,42 mg, Magnesiumstearat 0,15 mg, Macrogol 6000 0,075 mg.

    Beschreibung:

    Oval bikonvexe Tabletten weiß oder fast weiß, mit einem Film überzogen, mit einem Risiko.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotisches Mittel (Antipsychotikum)
    ATX: & nbsp;

    N.05.A.L.05   Amisulprid

    Pharmakodynamik:

    Amisulprid bindet selektiv mit hoher Affinität an Subtypen von D2/ D3 dopaminerge Rezeptoren, während es keine Affinität für die Subtypen von D hat1, D4 und D5.

    Im Gegensatz zu klassischen und atypischen Antipsychotika, Amisulprid hat keine Affinität für die Rezeptoren von Serotonin, Histamin H1, alpha-adrenergen und cholinergen Rezeptoren. Ebenfalls, Amisulprid bindet nicht an Sigma-Sites.

    Wenn es in hohen Dosen verwendet wird, blockiert es die Postsynaptik D2 Rezeptoren, die in limbischen Strukturen lokalisiert sind (beeinflusst analoge Rezeptoren im Striatum nicht). Führt nicht zur Katalepsie und führt nicht zur Überempfindlichkeit D2- Dopaminrezeptoren nach wiederholter Behandlung.

    In niedrigen Dosen blockiert es vorwiegend präsynaptisch D2/ D3 Rezeptoren, verursacht die Freisetzung von Dopamin, verantwortlich für seine enthemmenden Wirkungen.

    Ein solches atypisches pharmakologisches Profil kann als Erklärung für die antipsychotische Wirkung von Amisulprid bei hohen Dosen, die aus der Blockade postsynaptischer Dopaminrezeptoren resultiert, und seine Wirksamkeit gegen negative Symptome bei niedrigen Dosen als Folge der Blockade präsynaptischer Dopaminrezeptoren dienen.

    Außerdem, Amisulprid in geringerem Maße extrapyramidale Nebenwirkungen, die auf seine vorherrschende limbische Aktivität zurückzuführen sein können.

    Bei Patienten mit Schizophrenie mit akuten Anfällen Amisulprid Es wirkt sowohl auf sekundäre negative Symptome als auch auf affektive Symptome wie depressive Verstimmung und Retardierung.

    Pharmakokinetik:

    Amisulprid hat zwei Absorptionspeaks: Eines wird schnell erreicht, eine Stunde nach der Dosis, und das zweite ist zwischen 3 und 4 Stunden nach der Verabreichung. Die Plasmakonzentration beträgt 39 ± 3 bzw. 54 ± 4 ng / ml nach Einnahme von 50 mg.

    Das Verteilungsvolumen beträgt 5,8 l / kg. Da die Bindung an Plasmaproteine ​​gering ist (16%), ist eine Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln unwahrscheinlich.

    Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 48%. Amisulprid wird schlecht metabolisiert (ca. 4%), zwei inaktive Metaboliten werden identifiziert. Die Kumulation von Amisulprid findet nicht statt, und seine Pharmakokinetik bleibt nach wiederholten Dosen unverändert. Halbwertzeit (T1/2) Amisulprid ist ungefähr 12 Stunden nach Einnahme der oralen Dosis.

    Amisulprid wird unverändert im Urin ausgeschieden. Die Nierenclearance beträgt ca. 20 l / h oder 330 ml / min.

    Ein kohlenhydratreiches Essen (enthält 68% der Flüssigkeit) deutlich reduziert AUC (die Fläche unter der Konzentrations / Zeit-Kurve), die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration und die maximale Konzentration von Amisulprid, aber es gab keine Veränderung in der Pharmakokinetik nach fettiger Nahrungsaufnahme. Die Bedeutung dieser Beobachtungen im klinischen Alltag ist jedoch unbekannt.

    Indikationen:

    Behandlung akuter und chronischer Schizophrenie, begleitet von ausgeprägten produktiven (zB Wahnvorstellungen, Halluzinationen, Denkstörungen) und / oder negativen (zB: affektive Abflachung, Mangel an Emotionalität und Vermeidung von Kommunikation) Störungen, einschließlich Patienten mit einem überwiegend negativen Symptom.

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder gegen andere Bestandteile des Arzneimittels;

    - assoziierte Prolaktin-abhängige Tumoren, zum Beispiel: Prolaktinom der Hypophyse und Brustkrebs;

    - Phäochromozytom;

    - Kinderalter (bis 15 Jahre);

    - Schwangerschaft, Stillen;

    - Frauen im gebärfähigen Alter, die keine angemessene Verhütungsmethode anwenden;

    - Kombination mit folgenden Medikamenten, die zur Entwicklung von Vorhofflimmern beitragen können:

    - Antiarrhythmika 1a Klasse - ChinidinDisopyramid, Procainamid;

    - Antiarrhythmika Klasse III - Amiodaron, Sotalol;

    - andere Medikamente - Bepridil, Cisaprid, Sultoprid, Thioridazin, Erythromycin (für die intravenöse Verabreichung), Wincamine (zur intravenösen Verabreichung), Halofantrin, Pentamidin, Sparfloxacin;

    - Kombination mit Levodopa;

    (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Drogen")

    Vorsichtig:Epilepsie, Parkinsonismus, Alter, Nierenversagen.
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Die Sicherheit von Amisulprid während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Daher wird die Verwendung des Medikaments in der Schwangerschaft nicht empfohlen, außer wenn die Vorteile das potenzielle Risiko rechtfertigen. Es ist nicht bekannt, ob die Amisulprid in der Muttermilch, so ist das Stillen während der Behandlung kontraindiziert.

    Dosierung und Verabreichung:

    Bei akuten psychotischen Episoden wird eine orale Verabreichung in einer Dosis von 400 bis 800 mg pro Tag empfohlen. In einigen Fällen kann die tägliche Dosis auf 1200 mg pro Tag erhöht werden. Die Dosierung sollte erhöht werden, um die individuelle Verträglichkeit zu berücksichtigen.

    Die Sicherheit von Dosen über 1200 mg pro Tag wurde nicht ausreichend untersucht, weshalb sie nicht verwendet werden sollten.

    Bei Patienten mit gemischten negativen und produktiven Symptomen sollten die Dosen so gewählt werden, dass die produktiven Symptome optimal kontrolliert werden. Die unterstützende Behandlung sollte individuell auf der Ebene der effektiven Mindestdosen festgelegt werden.

    Die Wahl der Dosen sollte individuell sein.

    Bei einer Dosierung von mehr als 400 mg pro Tag sollte Limipranil in 2 Dosen verabreicht werden.

    Ältere Patienten: Limipranil sollte mit speziellen verabreicht werden Vorsichtsmaßnahmen wegen der möglichen Entwicklung von arterieller Hypotonie oder übermäßiger Sedierung.

    Niereninsuffizienz:

    Die Ausscheidung von Limipranil erfolgt über die Nieren. Bei Niereninsuffizienz sollte die Dosis für Patienten mit Kreatinin-Clearance (CK) von 30-60 ml / min um die Hälfte und bis zu 1/3 für Patienten mit SC von 10 bis 30 ml / min reduziert werden.

    Nebenwirkungen:

    Häufige Nebenwirkungen (5 - 10%): Schlaflosigkeit, Angstzustände, Unruhe.

    Weniger häufige Nebenwirkungen (0,1-5%): Schläfrigkeit, Magen-Darm-Beschwerden Störungen wie Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund.

    Wie andere Antipsychotika Amisulprid bewirkt eine Erhöhung des Prolaktinspiegels im Blutplasma, die nach Absetzen des Arzneimittels auf den vorherigen Wert zurückkehrt. Dies kann Galaktorrhoe, Amenorrhoe, Gynäkomastie, Brustschmerzen, Impotenz und Gewichtszunahme verursachen.

    Kann akute Dystonie entwickeln (spastischer Torticollis, okulogische Krisen, Trismus). Dieser Zustand ist reversibel und wird mit Hilfe von Antiparkinsonmitteln korrigiert. Die Inzidenz von extrapyramidalen Symptomen (Tremor, Hypertonie, Hypersalivation, Akathisie, Hypokinesie), die von der Dosis abhängig sind, bleibt bei der Behandlung von Patienten mit einer Prävalenz von negativen Symptomen sehr niedrig Dosen von 50-300 mg / Tag.

    Berichte über späte Dyskinesien, die durch rhythmische, unwillkürliche Bewegungen von vorwiegend Sprache und / oder Gesicht gekennzeichnet sind, beziehen sich gewöhnlich auf Fälle von längerem Gebrauch der Droge. Antiparkinson-Medikamente sind unwirksam, sie können zu einer Verschlechterung der Symptome führen.

    In seltenen Fällen können arterielle Hypotonie und Bradykardie sowie eine Verlängerung des Intervalls auftreten QT, sehr selten - Vorhofflimmern.

    Gelegentlich berichteten über allergische Reaktionen, erhöhte Konzentrationen von Leberenzymen, hauptsächlich Transaminasen und Fälle von Krampfanfällen.

    Es gibt sehr seltene Fälle von malignen neuroleptischen Syndromen (siehe "Besondere Hinweise").

    Überdosis:

    Die Erfahrung mit einer Überdosis von Amisulprid ist begrenzt. Es wird über die Verstärkung bekannter pharmakologischer Wirkungen des Arzneimittels berichtet. Dazu gehören Schläfrigkeit und Sedierung, bei denen arterielle Hypotonie und extrapyramidale Symptome.

    Im Falle einer akuten Überdosierung sollte von einer möglichen Wechselwirkung mehrerer Medikamente ausgegangen werden.

    Es gibt kein spezifisches Antidot für Amisulprid. Die Behandlung ist symptomatisch, eine strikte Überwachung der Vitalfunktionen des Körpers wird empfohlen und eine kontinuierliche Überwachung des Herzzustandes (Risiko der Verlängerung des Intervalls) QT) vor der Genesung des Patienten. Hämodialyse ist nicht wirksam.

    Bei schwerwiegenden extrapyramidalen Symptomen sollten Anticholinergika verschrieben werden.

    Interaktion:

    KONTRAINDIKATIERTE KOMBINATIONEN

    Kombinationen, die ventrikuläre Arrhythmien vom Typ "Pirouette" verursachen können:

    - Antiarrhythmika Klasse 1a, wie z ChinidinDisopyramid.

    - Antiarrhythmika der Klasse III, wie z Amiodaron, Sotalol.

    - Andere Medikamente, wie Bepridil, Cisaprid, Sultoprid, Thioridazin, intravenös Erythromycin, intravenös WincamineHalofantrin, Pentamidin, Sparfloxacin.

    Levodopa: Gegenseitiger Antagonismus der Wirkung von Levodopa und Neuroleptika.

    NICHT EMPFOHLENE KOMBINATIONEN

    Amisulprid verstärkt die Hemmwirkung auf den Alkohol im Zentralnervensystem.

    KOMBINATIONEN, DIE EINEN BESONDEREN VORSICHT ERFORDERN

    Medikamente, die das Risiko von ventrikulären Arrhythmien des Typs erhöhen

    Drogen, die Bradykardie verursachen, wie Beta-Blocker; Kalziumkanalblocker, die Bradykardie verursachen (Diltiazem und Verapamil); Clonidin, Guanfacin, Vorbereitungen für Digitalis.

    Medikamente, die Hypokaliämie verursachen können: Kalium-abziehende Diuretika, Abführmittel, Amphotericin B, Glucocorticoide, Tetracosactide (Hypokaliämie sollte eingestellt werden).

    Neuroleptika, wie Pimozid, Haloperidol; Antidepressiva wie Imipramin; Lithium.

    ZU ERINNERNDE KOMBINATIONEN

    Kombination mit Arzneimitteln, die die Funktion des Zentralnervensystems beeinträchtigen, einschließlich narkotischer Analgetika, Antipsychotika (Antipsychotika), Antihistaminika mit sedativer Wirkung, Barbiturate, Benzodiazepine und andere anxiolytische Arzneimittel, deutlich drückende Wirkung. Mit Antihypertensiva - erhöhte antihypertensive Wirkung.

    Spezielle Anweisungen:

    Wie bei anderen Neuroleptika kann sich ein malignes neuroleptisches Syndrom, das durch Hyperthermie gekennzeichnet ist, entwickeln, Steifigkeit der Muskeln, Dysfunktion des peripheren Nervensystems, erhöhter Kreatininphosphokinase-Spiegel. Mit der Entwicklung der Hyperthermie, besonders wenn hohe Dosen verwendet werden, sollten alle Antipsychotika, einschließlich Limipranil, abgesetzt werden. Limipranil wird über die Nieren ausgeschieden.Im Falle einer schwerwiegenden Beeinträchtigung der Nierenfunktion sollte die Dosis reduziert und die im Abschnitt "Dosierung und Art der Anwendung" beschriebenen Therapieschemata angewendet werden.

    Da bei Patienten mit schweren Formen von Nierenerkrankungen (CC <10 ml / min) keine Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels vorliegen, ist in diesem Fall besondere Vorsicht geboten.

    Da das Medikament schlecht verstoffwechselt wird, ist es nicht notwendig, die Dosis bei Verletzungen der Leberfunktion zu reduzieren.

    Limipranil kann die Krampfschwelle verringern. Daher müssen Patienten mit Epilepsie in der Anamnese eine kontinuierliche Überwachung während der Therapie mit Limipranil durchführen.

    Bei älteren Patienten sollte Limipranil wie andere Antipsychotika wegen des Risikos einer Hypotonie oder einer übermäßigen Sedierung mit besonderer Vorsicht angewendet werden.

    Bei Parkinson-Krankheit, mit der Ernennung von Antidopaminergen und Limipranil, sollte wegen einer möglichen Verschlechterung des Zustandes Vorsicht walten gelassen werden.Limipranil sollte nur verwendet werden, wenn Neuroleptika-Therapie nicht vermieden werden kann.

    Intervallverlängerung QT:

    Limipranil bewirkt eine dosisabhängige Verlängerung des Intervalls QT. Es ist bekannt, dass dieser Effekt das Risiko der Entwicklung schwerer ventrikulärer Arrhythmien erhöht, und es erhöht sich bei Bradykardie, Hypokaliämie, kongenitaler oder erworbener Verlängerung des Intervalls QT.

    Vor der Ernennung des Medikaments und während der Behandlung wird, abhängig vom klinischen Status des Patienten, empfohlen, die Faktoren zu kontrollieren, die zur Entwicklung dieser Rhythmusstörung beitragen können:

    - Bradykardie unter 55 Schläge Minen,

    - Hypokaliämie,

    - angeborenes Verlängerungsintervall OT,

    - gleichzeitige Anwendung von Medikamenten, die eine ausgeprägte Bradykardie (<55 Schläge / Minute), Hypokaliämie, verminderte Leitung oder Verlängerung des Intervalls verursachen können QT (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Amisulprid beeinflusst die Reaktionsgeschwindigkeit, so dass die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder mit Maschinen zu arbeiten, geschwächt werden kann.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Filmtabletten 400 mg.

    Verpackung:

    Für 10 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / Aluminiumfolie. Mit 3, 6 oder 10 Blistern mit Gebrauchsanweisung in einer Kartonschachtel.

    Mit 20, 40, 50 oder 100 Blistern zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel (für Krankenhäuser).
    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

    Von Kindern fern halten!

    Haltbarkeit:

    3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-009316/08
    Datum der Registrierung:25.11.2008
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKTAVIS GRUPPE, AO AKTAVIS GRUPPE, AO Island
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;ACTAVIS GRUPPE AO ACTAVIS GRUPPE AO Island
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.02.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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