Limipranil - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzAmisulpridAmisulprid

Ähnliche DrogenAufdecken

Limipranil

Pillen nach innen

AKTAVIS GRUPPE, AO Island

Limipranil

Pillen nach innen

AKTAVIS GRUPPE, AO Island

Solian®

Lösung nach innen

Sanofi-Aventis Frankreich Frankreich

Solian®

Pillen nach innen

Sanofi-Aventis Frankreich Frankreich

Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

1 Tablette von 50 mg enthält:

aktive Substanz: Amisulprid 50 mg;

HilfsstoffeMaisstärke 15,0 mg, Lactosemonohydrat 49,375 mg, Methylcellulose 400 cp 2,625 mg, Siliciumdioxidkolloid 2,0 mg, Magnesiumstearat 1,0 mg.

1 Tablette von 100 mg enthält:

aktive Substanz: Amisulprid 100 mg;

HilfsstoffeMaisstärke 30,0 mg, Lactosemonohydrat 98,750 mg, Methylcellulose 400 cp 5 250 mg, Siliciumdioxidkolloid 4,0 mg, Magnesiumstearat 2,0 mg.

1 Tablette 200 mg enthält:

aktive Substanz: Amisulprid 200 mg;

Hilfsstoffe: Maisstärke 60,0 mg, Lactosemonohydrat 197,5 mg, Methylcellulose 400 cp 10,5 mg, Siliciumdioxidkolloid 8,0 mg, Magnesiumstearat 4,0 mg.

Beschreibung:

Tabletten 50 mg: runde Tabletten weiß oder fast weiß mit einem Risiko auf einer Seite und der Aufschrift "C" auf der einen Seite und "AK" auf der anderen Seite.

Tabletten 100 mg: Runde Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe mit einem Risiko und Inschriften "C" und "AL" eine Seite.

Tabletten 200 mg: runde Tabletten weiß oder fast weiß mit einem Risiko und Inschriften "C" X und "AM" auf der einen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotisches Mittel (Antipsychotikum)

ATX: & nbsp;

N.05.A.L.05 Amisulprid

Pharmakodynamik:

Amisulprid bindet selektiv an Subtypen mit hoher Affinität D2/D3 dopaminerge Rezeptoren, während es keine Affinität für Subtypen hat D1, D4 und D₅.

Im Gegensatz zu klassischen und atypischen Antipsychotika, Amisulprid hat keine Affinität für die Rezeptoren von Serotonin, Histamin H1, alpha-adrenergen und cholinergen Rezeptoren. Ebenfalls, Amisulprid bindet nicht an Sigma-Sites.

Wenn es in hohen Dosen verwendet wird, blockiert es die Postsynaptik D2 Rezeptoren, die in limbischen Strukturen lokalisiert sind (beeinflusst analoge Rezeptoren im Striatum nicht). Führt nicht zur Katalepsie und führt nicht zur Überempfindlichkeit D2- Dopaminrezeptoren nach wiederholter Behandlung.

In niedrigen Dosen blockiert es vorwiegend präsynaptisch D2/D3 Rezeptoren, verursacht die Freisetzung von Dopamin, verantwortlich für seine enthemmenden Wirkungen.

Solch ein atypisches pharmakologisches Profil kann als Erklärung für die antipsychotische Wirkung von Amisulprid in hohen Dosen, die auf der Blockade postsynaptischer Dopaminrezeptoren beruht, und auf seine Wirksamkeit gegen Negativsymptome in niedrigen Dosen als Folge der Blockade präsynaptischer Dopaminrezeptoren dienen .

Außerdem, Amisulprid in geringerem Maße extrapyramidale Nebenwirkungen, die auf seine vorherrschende limbische Aktivität zurückzuführen sein können.

Bei Patienten mit Schizophrenie mit akuten Anfällen Amisulprid Es wirkt sowohl auf sekundäre negative Symptome als auch auf affektive Symptome wie depressive Verstimmung und Retardierung.

Pharmakokinetik:

Amisulprid hat zwei Absorptionspeaks: Eines wird schnell erreicht, eine Stunde nach der Dosis, und das zweite ist zwischen 3 und 4 Stunden nach der Verabreichung. Die Konzentration im Plasma ist jeweils 39 ± 3 und 54 ± 4 ng / ml, nach Einnahme von 50 mg.

Das Verteilungsvolumen beträgt 5,8 l / kg. Da die Bindung an Plasmaproteine gering ist (16%), ist eine Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln unwahrscheinlich.

Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 48%. Amisulprid wird schlecht metabolisiert (ca. 4%), zwei inaktive Metaboliten werden identifiziert. Die Kumulation von Amisulprid tritt nicht auf und die Pharmakokinetik bleibt nach wiederholter Anwendung unverändert. Die Halbwertzeit (T1 / 2) von Amisulprid beträgt ca. 12 Stunden nach Einnahme der oralen Dosis.

Amisulprid wird unverändert im Urin ausgeschieden. Die Nierenclearance beträgt ca. 20 l / h oder 330 ml / min.

Eine kohlenhydratreiche Diät (mit 68% der Flüssigkeit) wird zuverlässig reduziert AUC (die Fläche unter der Konzentrations / Zeit-Kurve), die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration und die maximale Konzentration von Amisulprid, aber es gab keine Veränderung in der Pharmakokinetik nach fettiger Nahrungsaufnahme. Die Bedeutung dieser Beobachtungen im klinischen Alltag ist jedoch unbekannt.

Indikationen:

Behandlung von akuten und chronischen Schizophrenie, begleitet von ausgeprägten produktiven (zum Beispiel: Delirium, Halluzinationen, Denkstörungen) und / oder negativ (zum Beispiel: affektive Abflachung, Mangel an Emotionalität und vermeidende Kommunikation) Störungen, einschließlich Patienten mit einem Vorherrschen negativer Symptome.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder gegen andere Bestandteile des Arzneimittels;

- assoziierte Prolaktin-abhängige Tumoren, zum Beispiel: Prolaktinom der Hypophyse und Brustkrebs;

- Phäochromozytom;

- Kinderalter (bis 15 Jahre);

- Schwangerschaft, Stillen;

- Frauen im gebärfähigen Alter, die keine angemessene Verhütungsmethode anwenden;

- Kombination mit folgenden Medikamenten, die zur Entwicklung von Vorhofflimmern beitragen können:

- Antiarrhythmika 1a Klasse - ChinidinDisopyramid, Procainamid.

- Antiarrhythmika Klasse III - Amiodaron, Sotalol;

- andere Medikamente - Bepridil, Cisaprid, Sultoprid, Thioridazin, Erythromycin (für die intravenöse Verabreichung), Wincamine (zur intravenösen Verabreichung), Halofantrin, Pentamidin, Sparfloxacin;

- Kombination mit Levodopa;

(siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Drogen")

Vorsichtig:Epilepsie, Parkinsonismus, Alter, Nierenversagen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit von Amisulprid während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Daher wird die Verwendung des Medikaments in der Schwangerschaft nicht empfohlen, außer wenn die Vorteile das potenzielle Risiko rechtfertigen. Es ist nicht bekannt, ob die Amisulprid in der Muttermilch, so ist das Stillen während der Behandlung kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Bei akuten psychotischen Episoden wird eine orale Verabreichung in einer Dosis von 400 bis 800 mg pro Tag empfohlen. In einigen Fällen kann die tägliche Dosis auf 1200 mg pro Tag erhöht werden. Die Dosierung sollte erhöht werden, um die individuelle Verträglichkeit zu berücksichtigen.

Die Sicherheit von Dosen über 1200 mg pro Tag wurde nicht ausreichend untersucht, weshalb sie nicht verwendet werden sollten.

Bei Patienten mit gemischten negativen und produktiven Symptomen sollten die Dosen so gewählt werden, dass die produktiven Symptome optimal kontrolliert werden. Die unterstützende Behandlung sollte individuell auf der Ebene der effektiven Mindestdosen festgelegt werden.

Bei Patienten mit überwiegend negativen Symptomen wird eine orale Dosis von 50 bis 300 mg pro Tag empfohlen. Die Wahl der Dosen sollte individuell sein.

Bei einer Dosierung von mehr als 400 mg pro Tag sollte Limipranil in 2 Dosen verabreicht werden.

Ältere Patienten: Aufgrund der möglichen Entwicklung von arterieller Hypotonie oder übermäßiger Sedierung sollte Limipranil mit besonderen Vorsichtsmaßnahmen verabreicht werden.

Niereninsuffizienz:

Die Ausscheidung von Limipranil erfolgt über die Nieren. Bei Niereninsuffizienz sollte die Dosis für Patienten mit Kreatinin-Clearance (CK) von 30-60 ml / min um die Hälfte und bis zu 1/3 für Patienten mit SC von 10 bis 30 ml / min reduziert werden.

Nebenwirkungen:

Häufige Nebenwirkungen (5 - 10%): Schlaflosigkeit, Angstzustände, Unruhe.

Weniger häufige Nebenwirkungen (0,1-5%): Benommenheit, Magen-Darm-Störungen wie Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit.

Wie andere Antipsychotika Amisulprid bewirkt eine Erhöhung des Prolaktinspiegels im Blutplasma, die nach Absetzen des Arzneimittels auf den vorherigen Wert zurückkehrt. Dies kann Galaktorrhoe, Amenorrhoe, Gynäkomastie, Brustschmerzen, Impotenz und Gewichtszunahme verursachen.

Kann akute Dystonie entwickeln (spastischer Torticollis, okulogische Krisen, Trismus). Dieser Zustand ist reversibel und wird mit Hilfe von Antiparkinsonmitteln korrigiert. Die Inzidenz extrapyramidaler Symptome (Tremor, Hypertonie, Hypersalivation, Akathisie, Hypokinesie), die von der Dosis abhängen, bleibt bei der Behandlung von Patienten mit einer Prävalenz von negativen Symptomen in Dosen von 50-300 mg / Tag sehr niedrig.

Berichte über späte Dyskinesien, charakterisiert durch rhythmische, unwillkürliche Bewegungen von vorwiegend Sprache und / oder Gesicht, beziehen sich in der Regel auf Fälle von längerem Gebrauch des Medikaments. Antiparkinson-Medikamente sind unwirksam, sie können eine Verschlechterung der Symptome verursachen.

In seltenen Fällen können arterielle Hypotonie und Bradykardie sowie eine Verlängerung des Intervalls auftreten QT, sehr selten - Vorhofflimmern.

Gelegentlich berichteten über allergische Reaktionen, erhöhte Konzentrationen von Leberenzymen, hauptsächlich Transaminasen und Fälle von Krampfanfällen.

Es gibt sehr seltene Fälle von malignen neuroleptischen Syndromen (siehe "Besondere Hinweise").

Überdosis:

Die Erfahrung mit einer Überdosis von Amisulprid ist begrenzt. Es wird über die Verstärkung bekannter pharmakologischer Wirkungen des Arzneimittels berichtet. Dazu gehören Schläfrigkeit und Sedierung, Koma, arterielle Hypotonie und extrapyramidale Symptome.

Im Falle einer akuten Überdosierung sollte von einer möglichen Wechselwirkung mehrerer Medikamente ausgegangen werden.

Es gibt kein spezifisches Antidot für Amisulprid. Die Behandlung ist symptomatisch, eine strikte Überwachung der Vitalfunktionen des Körpers wird empfohlen und eine kontinuierliche Überwachung des Herzzustandes (Risiko der Verlängerung des Intervalls) QT) vor der Genesung des Patienten. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Bei schwerwiegenden extrapyramidalen Symptomen sollten Anticholinergika verschrieben werden.

Interaktion:

KONTRAINDIKATIERTE KOMBINATIONEN

Kombinationen, die ventrikuläre Arrhythmien vom Typ "Pirouette" verursachen können:

- Antiarrhythmika Klasse 1a, wie z ChinidinDisopyramid;

- Antiarrhythmika der Klasse III, wie z Amiodaron, Sotalol;

- andere Arzneimittel wie Bepridil, Cisaprid, Sultoprid, Thioridazin, intravenös Erythromycin, intravenös WincamineHalofantrin, Pentamidin, Sparfloxacin;

Levodopa: Gegenseitiger Antagonismus der Wirkung von Levodopa und Neuroleptika.

NICHT EMPFOHLENE KOMBINATIONEN

Amisulprid verstärkt die Hemmwirkung auf den Alkohol im Zentralnervensystem.

KOMBINATIONEN, DIE EINEN BESONDEREN VORSICHT ERFORDERN

Medikamente, die das Risiko ventrikulärer Arrhythmien wie "Pirouette" erhöhen:

Drogen, die Bradykardie verursachen, wie Beta-Blocker; Kalziumkanalblocker, die Bradykardie verursachen (Diltiazem und Verapamil); Clonidin, Guanfacin; Präparate von Digitalis.

Medikamente, die Hypokaliämie verursachen können: Kalium freisetzende Diuretika, Abführmittel, Amphotericin B, Glucocorticoide, Tetracosactide (Hypokaliämie sollte eingestellt werden).

Neuroleptika, wie Pimozid, Haloperidol; Antidepressiva wie Imipramin; Lithium.

ZU ERINNERNDE KOMBINATIONEN

Kombination mit Arzneimitteln, die die Funktion des Zentralnervensystems beeinträchtigen, einschließlich narkotischer Analgetika, Antipsychotika (Antipsychotika), Antihistaminika mit sedativer Wirkung, Barbiturate, Benzodiazepine und andere anxiolytische Arzneimittel, deutlich drückende Wirkung. Mit Antihypertensiva - erhöhte antihypertensive Wirkung.

Spezielle Anweisungen:

Wie bei anderen Neuroleptika kann sich ein malignes neuroleptisches Syndrom entwickeln, das durch Hyperthermie, Muskelsteifheit, Dysfunktion des peripheren Nervensystems und erhöhte Kreatininphosphokinasespiegel gekennzeichnet ist. Mit der Entwicklung der Hyperthermie, besonders wenn hohe Dosen verwendet werden, sollten alle Antipsychotika, einschließlich Limipranil, abgesetzt werden. Limipranil wird über die Nieren ausgeschieden. Im Falle einer schwerwiegenden Beeinträchtigung der Nierenfunktion sollte die Dosis reduziert und die Therapieschemata angewendet werden, die im Abschnitt "Dosierung und Art der Anwendung" beschrieben sind.

Da bei Patienten mit schweren Formen von Nierenerkrankungen keine Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels gemacht wurden (QC ≤ 10 ml / min), in diesem Fall ist besondere Vorsicht geboten.

Da das Medikament schlecht verstoffwechselt wird, ist es nicht notwendig, die Dosis bei Verletzungen der Leberfunktion zu reduzieren.

Limipranil kann die Krampfschwelle verringern. Daher müssen Patienten mit Epilepsie in der Anamnese eine kontinuierliche Überwachung während der Therapie mit Limipranil durchführen.

Bei älteren Patienten sollte Limipranil wie andere Antipsychotika wegen des Risikos einer Hypotonie oder einer übermäßigen Sedierung mit besonderer Vorsicht angewendet werden.

Bei der Parkinson-Krankheit sollte bei der Ernennung von Antidopaminergen und Limipranil wegen einer möglichen Verschlechterung des Zustands Vorsicht walten gelassen werden. Limipranil sollte nur angewendet werden, wenn eine Neuroleptika-Therapie nicht vermieden werden kann.

Intervallverlängerung QT:

Limipranil bewirkt eine dosisabhängige Verlängerung des Intervalls QT. Es ist bekannt, dass dieser Effekt das Risiko von schweren ventrikulären Arrhythmien erhöht, und es erhöht sich in der Gegenwart von Bradykardie, Hypokaliämie, kongenital oder erworbene Intervallverlängerung QT.

Vor der Verschreibung des Medikaments und während des Behandlungszeitraums, abhängig vom klinischen Status des Patienten, wird empfohlen, Faktoren zu überwachen, die zur Entwicklung dieser Rhythmusstörung beitragen können:

- Bradykardie unter 55 Schlägen / m

- Hypokaliämie,

- angeborenes Verlängerungsintervall QT,

- gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die zu ausgeprägter Bradykardie (<55 Schläge / Minute), Hypokaliämie, verminderter Leitung oder Verlängerung des Intervalls führen können QT (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Amisulprid beeinflusst die Reaktionsgeschwindigkeit, so dass die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder mit Maschinen zu arbeiten, geschwächt werden kann.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 50 mg, 100 mg und 200 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / Aluminiumfolie. Für 1, 2, 3 oder 5 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung in einer Kartonschachtel.

Für 20, 50 oder 100 Blister, zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel (für Krankenhäuser).

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-010254/08

Datum der Registrierung:19.12.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKTAVIS GRUPPE, AO AKTAVIS GRUPPE, AO Island

Hersteller: & nbsp;

RIVOPHARM, S.A. Schweiz

Darstellung: & nbsp;ACTAVIS GRUPPE AO ACTAVIS GRUPPE AO Island

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.02.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Limipranil (Lymipranil)