Perindopril-SZ - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

ACE-Hemmer. Die Suppression von ACE führt zu einer Abnahme von Angiotensin II im Blutplasma, was zu einer Abnahme der Aldosteronsekretion führt. Perindopril wirkt durch seinen aktiven Metaboliten Perindoprilata: Eliminiert den vasokonstriktorischen Effekt von Angiotensin II, erhöht die Konzentration von Bradykinin und Vasodilatator Prostaglandinen (ACE wandelt inaktives Angiotensin I in Angiotensin II um, das eine vasokonstriktorische Wirkung hat und Bradykinin und Prostaglandin verursacht, die vasodilatierend wirken) ; reduziert die Produktion und Freisetzung von Aldosteron, hemmt die Freisetzung von Noradrenalin aus den Enden der sympathischen Nervenfasern und die Bildung von Endothelin in der Gefäßwand.Reduktion der Bildung von Angiotensin II wird von einer Erhöhung der Aktivität von Renin des Blutes begleitet Plasma (aufgrund der Hemmung der negativen Rückkopplung). Die Unterdrückung der ACE geht einher mit einer Zunahme der Aktivität sowohl des zirkulierenden als auch des Gewebe-Kallikrein-Kinin-Systems, während das System der Prostaglandine ebenfalls aktiviert wird.

Hilft bei der Wiederherstellung der Elastizität der großen arteriellen Gefäße (reduziert die Bildung von übermäßigen Mengen von subendothelialem Kollagen), reduziert den Druck in den Lungenkapillaren, bei langfristiger Verabreichung reduziert die Schwere der Myokardhypertrophie der linken Ventrikel und interstitielle Fibrose, normalisiert das Isozym-Profil von Myosin; normalisiert die Arbeit des Herzens.

Reduziert Vorbelastung und Postnagruzku (reduziert systolischen und diastolischen Blutdruck in der "Lüge" und "Stehen"), der Fülldruck der linken und rechten Ventrikel, der gesamte periphere Widerstand der Gefäße; erhöht das Minutenvolumen der Blutzirkulation und des Herzindex ohne Änderung der Herzfrequenz (bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz), erhöht nicht die Herzfrequenz, erhöht die regionale Durchblutung in den Muskeln.

Erhöht die Konzentration von High-Density-Lipoproteinen, bei Patienten mit Hyperurikämie reduziert die Konzentration von Harnsäure. Erhöht den renalen Blutfluss, nicht ändert die skRage glomerulär Filterung.

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz verursacht eine signifikante Abnahme der Schwere der klinischen Zeichen der Herzinsuffizienz, erhöht die Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität (nach veloergometrischer Test), nicht zuverlässig den Blutdruck senken. Nach Einnahme der medianen Einzeldosis wird der maximale blutdrucksenkende Effekt nach 4-6 Stunden erreicht und bleibt für 24 Stunden bestehen. Die Stabilisierung des blutdrucksenkenden Effekts erfolgt nach 1 Monat Therapie und bleibt lange bestehen. Der Abbruch der Behandlung geht nicht mit der Entwicklung des Entzugssyndroms einher.

Pharmakokinetik:

Die Absorption beträgt 25%, die Bioverfügbarkeit 65-70%. Zeit, um die maximale Konzentration im Plasma zu erreichen Blut - 1 h, perindoprilata - 3-4 h.

Während des Metabolismus werden 20% in einen aktiven Metaboliten umgewandelt - Perindoprilat (die Einnahme von Perindopril nach den Mahlzeiten reduziert den Anteil des gebildeten Perindoprilats - es hat keine signifikante klinische Signifikanz); Der Rest ist in 5 inaktiven Verbindungen. T1 / 2 (Halbwertzeit) von Perindopril - 1 Stunde. Die Beziehung zwischen Perindoprilata und Blutplasmaproteinen ist unbedeutend, mit einem ACE von weniger als 30% (abhängig von der Konzentration). Volumenverteilung von freiem Perindoprilata - 0,2 l / kg.

Perindoprilat wird ausgeschieden Nieren, T1 / 2 freie Fraktion des Metaboliten - 3-5 Stunden. Die Dissoziation von Perindoprilat, assoziiert mit ACE, ist langsam. Daher ist das "effektive" T1 / 2 25 Stunden. Wiederholte Verabreichung von Perindopril führt nicht zu seiner Kumulation und T1 / 2 Perindoprilata bei wiederholter Aufnahme entspricht der Dauer seiner Aktivität.

Die Ausscheidung von Perindoprilat ist bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und chronischer Niereninsuffizienz verlangsamt (in letzterem sollte eine Dosisanpassung in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance durchgeführt werden). Die dialytische Clearance von Perindopril beträgt 70 ml / min.

Bei Patienten mit Leberzirrhose ist die Leberclearance von Perindopril um den Faktor 2 reduziert, während sich die Gesamtmenge an gebildetem Perindoprilat nicht ändert und eine Korrektur des Dosierungsregimes nicht erforderlich ist.

Indikationen:Arterieller Hypertonie; chronische Herzinsuffizienz.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Perindopril und andere Komponenten des Arzneimittels oder andere ACE-Hemmer, Angioödem in einer Vorgeschichte der Therapie mit ACE-Hemmern, erbliche oder idiopathische Angioödeme, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Stenose der Aortenklappe, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, zerebrovaskuläre Erkrankungen (einschließlich zerebrovaskuläre Insuffizienz, koronare Herzkrankheit, Koronarinsuffizienz - das Risiko einer übermäßigen Abnahme des arteriellen Drucks und begleitende Ischämie.

Schwere autoimmune Systemerkrankungen des Bindegewebes (einschließlich systemischer Lupus erythematodes, Sklerodermie), Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese gegen immunsuppressive Therapie (erhöhte Wahrscheinlichkeit der Neutropenieentwicklung).

Renovaskuläre Hypertonie, bilaterale Stenose der Nierenarterien, Stenose der einzelnen Nierenarterie, Zustand nach Nierentransplantation (Risiko von Nieren- und Agranulozytose), chronisches Nierenversagen (insbesondere begleitet von Hyperkaliämie), Hyperkaliämie, Diät mit Natriumrestriktion, Zustände begleitet von a Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (einschließlich Diarrhoe, Erbrechen, Diuretika), Diabetes mellitus, fortgeschrittenes Alter, chirurgischer Eingriff (Vollnarkose).

Schwangerschaft und Stillzeit:kontraindiziert

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, morgens, vor dem Essen.

Die Anfangsdosis für die Behandlung von Hypertonie beträgt 4 mg / Tag, falls erforderlich (nach 1 Monat) kann die Dosis auf 8 mg / Tag in einer Sitzung erhöht werden.

Mit der Ernennung von ACE-Hemmern kann bei Patienten, die eine Diuretika-Therapie erhalten, ein starker Blutdruckabfall beobachtet werden, für dessen Prävention empfohlen wird, die Einnahme von Diuretika 2-3 Tage vor dem erwarteten Beginn der Therapie mit Perindopril zu unterbrechen oder das Arzneimittel zu verschreiben Medikament bei niedrigeren Dosen - 2 mg einmal täglich.

Bei Patienten mit renovaskulärer Hypertonie beträgt die Anfangsdosis 2 mg 1 Mal pro Tag. Bei Bedarf kann die Dosis später erhöht werden.

Bei älteren Patienten sollte die Therapie mit einer Dosis von 2 mg pro Tag begonnen und dann, falls erforderlich, schrittweise bis auf eine maximale Dosis von 8 mg pro Tag erhöht werden.

Die Behandlung von Patienten mit Herzinsuffizienz in Kombination mit nicht-kaliumsparenden Diuretikum und / oder Digoxin wird empfohlen, unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung zu beginnen, Perin wurde verschrieben, um in einer Anfangsdosis von 2 mg einmal täglich morgens zu verabreichen.

In der Zukunft, nach 1-2 Wochen der Therapie, kann die Dosis des Medikaments auf 4 mg einmal täglich erhöht werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosis des Arzneimittels unter Berücksichtigung des Grades des Nierenversagens ausgewählt werden: abhängig von der Clearance von Kreatinin (CC).

Mit KK 30-60 ml / min - 2 mg einmal täglich; mit QC 15-30 ml / min - 2 mg jeden zweiten Tag; Patienten unter Hämodialyse (QC weniger als 15 ml / min) - 2 mg pro Tag der Dialyse. Mit SC mehr als 60 ml / min 4 mg pro Tag.

Perindopril bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, Dosisänderungen sind nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - übermäßige Senkung des Blutdrucks und der damit verbundenen Symptome, selten - Herzrhythmusstörungen, Angina pectoris, Herzinfarkt und Schlaganfall.

Aus dem Harnsystem: verringerte Nierenfunktion, akutes Nierenversagen.

Auf Seiten der Atemwege: oft - ein "trockener" Husten, Atembeschwerden; selten - Bronchospasmus, Rhinorrhoe.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Geschmacksveränderungen, Durchfall oder Verstopfung, trockener Mund, verminderter Appetit, cholestatische Gelbsucht, Pankreatitis, intestinales Ödem.

Vom zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Asthenie, Müdigkeit, Schwindel, Ohrensausen, Sehstörungen, Muskelkrämpfe, Parästhesien; selten - verringerte Stimmung, Schlaflosigkeit; sehr selten Verwirrung.

Allergische Reaktionen: oft - Hautausschlag, Juckreiz; selten - Bienenstöcke, Angioödem; extrem selten - multiformes exsudatives Erythem.

Laborindikatoren: oft - Hypercreatininämie, Proteinurie, Hyperkaliämie; Hyperurikämie; selten (bei längerer Anwendung in hohen Dosen) - Neutropenie, Leukopenie, Hypohämoglobinämie, Thrombozytopenie, Abnahme des Hämatokritwertes; extrem selten - Agranulozytose, Panzytopenie, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Hyperbilirubinämie, hämolytische Anämie (vor dem Hintergrund der Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase).

Andere: vermehrtes Schwitzen, Verletzung der sexuellen Funktion.

Überdosis:

Symptome: starker Blutdruckabfall, Schock, Stupor, Bradykardie, Elektrolytstörungen (Hyperkaliämie, Hyponatriämie), Nierenversagen.

Behandlung: Magenspülung, Wiederherstellung des Wasser-Elektrolyt-Zustandes, intravenöse Injektion von 0,9% Natriumchlorid-Lösung.Im Falle einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks, sollte der Patient horizontal platziert werden, Heben der Beine nach oben. Effektive Hämodialyse (keine hochpermeablen Polyacrylnitril-Membranen verwenden). Mit der Entwicklung von Bradykardie - Atropinkann ein künstlicher Herzschrittmacher erforderlich sein.

Interaktion:

Erhöht die Schwere der hypoglykämischen Wirkung von Insulin und Sulfonylharnstoffderivaten.

Baclofen, trizyklische Antidepressiva, Antipsychotika (Antipsychotika), Saluretika erhöhen die blutdrucksenkende Wirkung und erhöhen das Risiko für orthostatische Hypotonie (additive Wirkung), Antazida reduzieren die Bioverfügbarkeit von ACE-Hemmern.

Glukokortikosteroide, nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente reduzieren die Schwere der blutdrucksenkenden Wirkung (Flüssigkeitsretention und Elektrolyte).

Kaliumsparende Diuretika (Spironolacton, Triamteren, Amilorid), erhöhen Kaliumpräparate das Risiko einer Hyperkaliämie. Die gleichzeitige Anwendung von Medikamenten, die Hyperkaliämie verursachen können, und von ACE-Hemmern wird nicht empfohlen, außer bei schwerer Hypokaliämie (Kontrolle von Kalium im Blutserum).

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Lithiumpräparaten ist es möglich, die Entfernung aus dem Körper zu verlangsamen (regelmäßige Überwachung des Lithiumgehalts im Blut ist notwendig).

Diuretika, Medikamente für Allgemeinanästhesie und Muskelrelaxantien, Ethanol erhöht das Risiko einer übermäßigen Blutdrucksenkung. Das Risiko, eine klinisch ausgeprägte arterielle Hypotonie zu entwickeln, kann reduziert werden, indem Diuretika einige Tage vor Beginn der Behandlung mit Perindopril gestoppt werden.

Spezielle Anweisungen:

Das Risiko einer arteriellen Hypotonie und / oder eines Nierenversagens steigt mit einem signifikanten Verlust von Natrium und Wasser (strenge salzfreie Diät und / oder Diuretika, Diarrhoe, Erbrechen) oder Nierenarterienstenose (Blockade in diesen Situationen des Renin-Angiotensin-Systems) Dies kann insbesondere bei der ersten Einnahme des Medikaments und während der ersten 2 Behandlungswochen zu einem plötzlichen Blutdruckabfall und der Entwicklung eines chronischen Nierenversagens führen.

Vor und während der Therapie wird empfohlen, die Konzentration von Kreatinin, Elektrolyten und Harnstoff (innerhalb von 1 Monat) zu bestimmen.

Bei Patienten mit Hypertonie, die bereits eine Diuretika-Therapie erhalten, ist es notwendig, sie (3 Tage vor der Ernennung von Perindopril) abzubrechen und, falls erforderlich, erneut zur Behandlung hinzuzufügen.

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, die eine diuretische Therapie erhalten, sollte ihre Dosis nach Möglichkeit auch einige Tage vor Beginn der Behandlung reduziert werden.

Bei Risikopatienten, besonders bei chronisches Herz Bei Patienten mit initial niedrigem Blutdruck, eingeschränkter Nierenfunktion oder hohen Dosen von Diuretika sollte der Beginn des Medikaments kontrolliert werden.

Hämodialysepatienten sollten die Verwendung von Polyacrylnitril-Membranen vermeiden (möglicherweise die Entwicklung anaphylaktoider Reaktionen). Es ist notwendig, die Einnahme vor der bevorstehenden chirurgischen Behandlung für 12 Stunden einzustellen und den Anästhesisten vor der Einnahme des Medikaments zu warnen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Im Zusammenhang mit der Gefahr der Entwicklung von arterieller Hypotonie und Schwindelgefühl sollten ACE-Hemmer Personen mit motorischen Tätigkeiten und Aktivitäten, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle motorische Reaktionen erfordern, vorsichtig verschrieben werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 2 mg und 4 mg.

Für 10 oder 30 Tabletten in einer Kontur Zellverpackung.

Für 30 Tabletten in einem Polymerglas oder Fläschchen Polymer.

Jede Bank, Flasche, 3, 5 Kontur Zellpackungen mit 10 Tabletten oder

1, 2 Konturzellenpakete pro 30 Tabletten zusammen mit Anweisungen für

Anwendung in einem Kartonbündel.

Verpackung:(10) - Polymerdosen (1) - Pappkartons
(10) - Dosen aus Lichtschutzglas (1) - Pappkarton
(10) - packungen, zellulär, umriß (1) - packungen, pappe
(10) - Packungen, planimetrisch (10) - Pappkarton
(10) - Packungen, planimetrische Zellen (1000) - Kartons
(10) - packungen, zellstoff, umriss (2) - packungen, karton
(10) - Verpackungen, Zellumriss (200) - Kartons
(10) - packungen, zellstoff, umriss (3) - packungen, karton
(10) - Packungen, planimetrisch (5) - pappverpackt
(10) - Polymerflaschen (1) - Packungen aus Pappe
(100) - Polymerdosen (1) - Pappschachteln
(100) - Dosen aus Lichtschutzglas (1) - Pappkarton
(100) - Polymerflaschen (1) - Packungen aus Pappe
(15) - Polymerdosen (1) - Pappkartons
(15) - Dosen aus Lichtschutzglas (1) - Pappkarton
(15) - Polymerflaschen (1) - Packpappe
(20) - Polymerdosen (1) - Kartonagen
(20) - Dosen aus Lichtschutzglas (1) - Pappkarton
(20) - Polymerflaschen (1) - Packungen aus Pappe
(30) - Polymerdosen (1) - Pappschachteln
(30) - Dosen aus Lichtschutzglas (1) - Pappkarton
(30) - Polymerflaschen (1) - Pappkartons
(50) - Polymerdosen (1) - Kartonagen
(50) - Dosen aus Lichtschutzglas (1) - Pappkarton
(50) - Polymerflaschen (1) - Pappkartons

Lagerbedingungen:

Liste B. In einem trockenen, dunklen Ort, bei einer Temperatur nicht inyshe 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-006978/08

Datum der Registrierung:01.09.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Nordstern, CJSC Nordstern, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

Nordstern, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Perindopril-SZ (Perindopril-SZ)