Arentopres - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

ACE-Hemmer. Die Suppression von ACE führt zu einer Abnahme von Angiotensin II im Blutplasma, wodurch es abnimmt: die Sekretion von Aldosteron. Perindopril wirkt über seinen aktiven Metaboliten Perindoprilata. Es beseitigt die vasokonstriktorische Wirkung von Angiotensin I. erhöht die Konzentration von Bradykinin und Prostaglandinen vazodilatagornyh (ACE wandelt das inaktive Angiotensin I in Angiotensin II um, was eine vasokonstriktorische Wirkung bereitstellt und den Abbau von Bradykinin und Prostaglandin mit vasodilatierender Aktivität verursacht); reduziert die Produktion und Freisetzung von Aldosteron, unterdrückt die Freisetzung von Noradrenalin aus den Enden der sympathischen Nervenfasern und die Bildung von Endothelin in der Gefäßwand. Die Verminderung der Bildung von Angiotensin II geht einher mit einer Erhöhung der Aktivität von Renin im Blutplasma (aufgrund der Hemmung der negativen Rückkopplung). Die Unterdrückung der ACE geht einher mit einer Zunahme der Aktivität sowohl des zirkulierenden als auch des Gewebe-Kallikrein-Kinin-Systems, während das System der Prostaglandine ebenfalls aktiviert wird.

Hilft bei der Wiederherstellung der Elastizität der großen arteriellen Gefäße (reduziert die Bildung von übermäßigen Mengen von subendothelialem Kollagen), reduziert den Druck in den Lungenkapillaren, bei langfristiger Verabreichung reduziert die Schwere der Myokardhypertrophie der linken Ventrikel und interstitielle Fibrose, normalisiert das Isozym-Profil von Myosin; normalisiert die Arbeit des Herzens.

Reduziert Nachlast und Nachlast (reduziert den systolischen und diastolischen Blutdruck (BP) im "Liegen" und "Stehen"), den Fülldruck der linken und rechten Ventrikel, den gesamten peripheren Widerstand der Gefäße; erhöht das Minutenvolumen von Blut und Herzindex, ohne die Herzfrequenz zu verändern Kontraktionen (bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz), erhöht nicht die Herzfrequenz, erhöht die regionale Durchblutung in den Muskeln.

Nach Einnahme der medianen Einzeldosis wird der maximale blutdrucksenkende Effekt nach 4-6 Stunden erreicht und bleibt für 24 Stunden bestehen. Die Stabilisierung des blutdrucksenkenden Effekts erfolgt nach 1 Monat Therapie und bleibt lange bestehen. Der Abbruch der Behandlung geht nicht mit der Entwicklung des Entzugssyndroms einher.

Erhöht die Konzentration von High-Density-Lipoproteinen, bei Patienten mit Hyperurikämie reduziert die Konzentration von Harnsäure.Erhöht den renalen Blutfluss, ändert nicht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration.

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz verursacht eine signifikante Abnahme der Schwere der klinischen Zeichen der Herzinsuffizienz, erhöht die Belastungstoleranz (nach dem veloergometrischen Test), nicht signifikant den Blutdruck senken.

Pharmakokinetik:

Die Absorption beträgt 25%, die Bioverfügbarkeit 65-70%. Zeit, um die maximale Konzentration im Blutplasma zu erreichen - 1 Stunde, perindoprilata-3-4 Stunden.

Im Stoffwechselprozess werden 20% in einen aktiven Metaboliten umgewandelt - Perindoprilat (Empfang Perindopril nach den Mahlzeiten reduziert den Anteil des gebildeten Perindoprilats - keine signifikante klinische Signifikanz); Der Rest ist in 5 inaktiven Verbindungen. T1 / 2 (Halbwertszeit) Perindopril - 1 Stunde. Die Beziehung zwischen Perindoprilata und Blutplasmaproteinen ist unbedeutend, mit ACE weniger als 30% (abhängig von der Konzentration). Das Verteilungsvolumen: frei perindoprilata - 0,2 l / kg. Perindoprilat wird über die Nieren ausgeschieden, T1 / 2 der freien Fraktion des Metaboliten beträgt 3-5 Stunden. Die Dissoziation von Perindoprilat, assoziiert mit ACE, ist langsam. Daher ist das "effektive" T1 / 2 25 Stunden. Wiederholte Verabreichung von Perindopril führt nicht zu seiner Kumulation und T1 / 2 Perindoprilata bei wiederholter Aufnahme entspricht der Dauer seiner Aktivität.

Die Ausscheidung von Perindoprilat wird bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und chronischer Niereninsuffizienz verlangsamt (im letzteren Fall sollte eine Dosisanpassung in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance durchgeführt werden). Die dialytische Clearance von Perindopril beträgt 70 ml / min.

Bei Patienten mit Leberzirrhose ist die Leberclearance von Perindopril um den Faktor 2 reduziert, während sich die Gesamtmenge an gebildetem Perindoprilat nicht ändert und eine Korrektur des Dosierungsregimes nicht erforderlich ist.

Indikationen:

Arterieller Hypertonie; chronische Herzinsuffizienz.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit: gegen Perindopril und andere Bestandteile des Arzneimittels oder andere ACE-Hemmer, Angioödem in der Vorgeschichte der Therapie mit ACE-Hemmern, hereditäres oder idiopathisches Angioödem, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter bis zu 18 Kindern (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen); hereditäre Intoleranz gegenüber Galaktose, Insuffizienz der Laktase oder gestörte Absorption von Glukose und Galaktose.

Vorsichtig:Stenose der Aortenklappe, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, zerebrovaskuläre Erkrankungen (einschließlich Hirndurchblutungsinsuffizienz), koronare Herzkrankheit, Koronarinsuffizienz - das Risiko einer übermäßigen Abnahme des Blutdrucks und begleitende Ischämie. Schwere autoimmune Systemerkrankungen des Bindegewebes (einschließlich systemischer Lupus erythematodes, Sklerodermie), Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese gegen immunsuppressive Therapie (erhöhte Wahrscheinlichkeit der Neutropenieentwicklung). Renovaskuläre Hypertonie, bilaterale Nierenarterienstenose, Nierenarterienstenose, Zustand nach Nierentransplantation (Risiko von Nieren- und Agranulozytose), chronisches Nierenversagen (insbesondere begleitet von Hyperkaliämie), Hyperkaliämie, Diät mit Natriumrestriktion, begleitende Erkrankungen durch eine Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (einschließlich Durchfall, Erbrechen, Diuretika), Diabetes mellitus, fortgeschrittenes Alter, chirurgischer Eingriff (Vollnarkose).

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, morgens, vor dem Essen.

Die Anfangsdosis für die Behandlung von Hypertonie beträgt 4 mg / Tag, falls erforderlich (nach 1 Monat) kann die Dosis auf 8 mg / Tag in einer Sitzung erhöht werden.

Bei der Ernennung von ACE-Hemmern kann bei Patienten, die eine Diuretika-Therapie erhalten, ein starker Blutdruckabfall auftreten, für dessen Prävention empfohlen wird, die Einnahme von Diuretika 2-3 Tage vor dem geplanten Beginn der Therapie mit Arentopres zu unterbrechen oder das Medikament zu verschreiben bei niedrigeren Dosen von 2 mg einmal täglich.

Bei Patienten mit renovaskulärer Hypertonie beträgt die Anfangsdosis 2 mg 1 Mal pro Tag.

Bei Bedarf kann die Dosis später erhöht werden.

Bei älteren Patienten sollte die Therapie mit einer Dosis von 2 mg pro Tag beginnen und dann, falls erforderlich, schrittweise auf eine maximale Dosis von 8 mg pro Tag erhöht werden.

Die Behandlung von Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz in Kombination mit einem kaliumsparenden Diuretikum und / oder Digoxin wird empfohlen, unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung zu beginnen, das Medikament sollte in einer Anfangsdosis von 2 mg einmal täglich morgens verabreicht werden.

In der Zukunft, nach 1-2 Wochen der Therapie, kann die Dosis des Medikaments auf 4 mg einmal täglich erhöht werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosis des Arentopres-Präparats unter Berücksichtigung des Grades des Nierenversagens ausgewählt werden: abhängig von der Kreatinin-Clearance.

Bei der Clearance von Kreatinin 30-60 ml / min. - 2 mg einmal täglich; mit der Clearance von Kreatinin 15-30 ml / min. - 2 mg jeden zweiten Tag; Patienten unter Hämodialyse (Kreatinin-Clearance weniger als 15 ml / min.) - 2 mg pro Tag der Dialyse.

Bei einer Kreatinin-Clearance von mehr als 60 ml / min. - 4 mg pro Tag.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion müssen die Dosis nicht ändern.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - übermäßige Blutdrucksenkung und damit verbundene Symptome, selten - Herzrhythmusstörungen, Angina pectoris, Myokardinfarkt und Schlaganfall.

Aus dem Harnsystem: verringerte Nierenfunktion, akutes Nierenversagen.

Auf Seiten der Atemwege: oft - ein "trockener" Husten, Atembeschwerden; selten - Bronchospasmus, Rhinorrhoe, eosinophile Pneumonie.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Geschmacksveränderungen, Durchfall oder Verstopfung, trockener Mund, verminderter Appetit, cholestatische oder zytolytische Gelbsucht, Pankreatitis, intestinales Ödem.

Aus dem zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Asthenie, Müdigkeit, Schwindel, Ohrensausen, Sehstörungen, Muskelkrämpfe, Parästhesien; selten - verringerte Stimmung, Schlaflosigkeit; extrem selten - Verwirrung Bewusstsein.

Allergische Reaktionen: oft - Hautausschlag, Juckreiz; selten - Nesselsucht, Angioödem; extrem selten - multiformes exsudatives Erythem. Laborindikatoren: oft - Hyperkreatininämie, Proteinurie, Hyperkaliämie; Hyperurikämie; selten (bei längerem Gebrauch in hohen Dosen) - Neutropenie, Leukopenie, Hypogemoglobinämie, Thrombozytopenie, Reduktion des Hämatokrit; extrem selten - Agranulozytose, Panzytopenie, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen, Hyperbilirubinämie, hämolytische Anämie (vor dem Hintergrund eines Mangels an Pyocose-6-Phosphat-Dehydrogenase).

Andere: vermehrtes Schwitzen, Verletzung der sexuellen Funktion.

Überdosis:

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks, Schock, Stupor, Bradykardie, Tachykardie, Angst und Husten, Schwindel, Elektrolytstörungen (Hyperkaliämie, Hyponatriämie), Nierenversagen.

Behandlung: Magenspülung, Wiederherstellung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts, intravenöse Injektion von 0,9% Natriumchloridlösung. Im Falle einer deutlichen Blutdrucksenkung sollte der Patient in eine horizontale Position gebracht werden, wobei die Beine nach oben gehoben werden, um das Volumen des zirkulierenden Blutes aufzufüllen.

Mit der Entwicklung von Bradykardie - Atropinkann ein künstlicher Herzschrittmacher erforderlich sein. Kontrolle von Serumelektrolyten und QC.

Perindopril kann durch Hämodialyse aus dem systemischen Blutfluss entfernt werden. Es ist notwendig, die Verwendung von High-Flow-Polyacrylnitril-Membranen zu vermeiden.

Interaktion:

Erhöht die Schwere der hypoglykämischen Wirkung von Insulin und Sulfonylharnstoffderivaten.

Baclofen, trizyklische Antidepressiva, Antipsychotika (Antipsychotika), Saluretika erhöhen die blutdrucksenkende Wirkung und erhöhen das Risiko für orthostatische Hypotonie (additive Wirkung), Antazida reduzieren die Bioverfügbarkeit von ACE-Hemmern.

Glukokortikosteroide, nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs), einschließlich selektiver Inhibitoren der Cyclooxygenase 2 (COX-2), Acetylsalicylsäure (mehr als 3 g / Tag) reduzieren die Schwere der blutdrucksenkenden Wirkung (Flüssigkeitsretention und Elektrolyte).

Allopurinol, Immunsuppressiva, einschließlich Zytostatika und systemische Glukokortikosteroide, Procainamid - in Kombination mit ACE-Hemmern - das Risiko, Leukopenie zu entwickeln.

Kaliumsparende Diuretika (Spironolacton, Triamteren, Amilorid), erhöhen Kaliumpräparate das Risiko einer Hyperkaliämie.

Die gleichzeitige Anwendung von Medikamenten, die Hyperkaliämie verursachen können, und von ACE-Hemmern wird nicht empfohlen, außer bei schwerer Hypokaliämie (Kontrolle von Kalium im Blutserum).

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Lithiumpräparaten ist es möglich, die Entfernung aus dem Körper zu verlangsamen (regelmäßige Überwachung des Lithiumgehalts im Blut ist notwendig). Diuretika, Medikamente für Allgemeinanästhesie und Muskelrelaxantien, Ethanol erhöht das Risiko einer übermäßigen Blutdrucksenkung. Das Risiko, eine klinisch ausgeprägte arterielle Hypotension zu entwickeln, kann reduziert werden, indem Diuretika einige Tage vor Beginn der Behandlung mit Perijopril abgesetzt werden.

Perindopril kann zusammen mit Acetylsalicylsäure (als thrombolytisches Mittel), Thrombolyticamia, Betablockern und / oder Nitraten verabreicht werden.

Sympathomimetika können die antihypertensive Wirkung von ACE-Hemmern schwächen. Wenn diese Kombination verschrieben wird, ist es notwendig, die Wirksamkeit von ACE-Hemmern zu bewerten.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit einer Goldpräparation (Natrium Aurotomie Malat) in der injizierenden Form, wurden unerwünschte Phänomene bei den Patienten beobachtet: "Flushes" von Blut auf die Gesichtshaut, Übelkeit, Erbrechen, arterielle Hypotonie (arterielle Hypotonie wird als eine Verstärkung der Wirkung von ACE - Hemmern unter dem Einfluss von angesehen die Goldpräparation).

Spezielle Anweisungen:

Das Risiko einer arteriellen Hypotonie und / oder eines Nierenversagens steigt mit einem signifikanten Verlust von Natrium und Wasser (strenge salzfreie Diät und / oder Diuretika, Diarrhoe, Erbrechen) oder Nierenarterienstenose (Blockade in diesen Situationen des Renin-Angiotensin-Systems) kann insbesondere bei der ersten Einnahme des Medikaments und während der ersten 2 Wochen der Behandlung zu einem plötzlichen Blutdruckabfall und der Entwicklung eines chronischen Nierenversagens führen.

Vor und während der Therapie wird empfohlen, die Konzentration von Kreatinin, Elektrolyten und Harnstoff (innerhalb von 1 Monat) zu bestimmen.

Bei Patienten mit Hypertonie, die bereits eine Diuretika-Therapie erhalten, ist es notwendig, sie (3 Tage vor der Ernennung des Medikaments Aren Hopress) abzusetzen und, falls erforderlich, die Behandlung erneut zu ergänzen.

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, die eine diuretische Therapie erhalten, ist es nach Möglichkeit notwendig, ihre Dosis einige Tage vor Beginn der Behandlung mit Arentopresa zu reduzieren.

Bei Patienten mit Risiko, insbesondere mit chronischer Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, ältere Patienten, sowie Patienten mit niedrigem Blutdruck zu Beginn, eingeschränkte Nierenfunktion oder Erhalt einer großen Dosis von Diuretika, sollte die Einnahme des Medikaments kontrolliert werden.

Hämodialysepatienten sollten die Verwendung von Polyacrylnitril-Membranen vermeiden (möglicherweise die Entwicklung anaphylaktoider Reaktionen).Es ist notwendig, für einen Tag vor dem bevorstehenden chirurgischen Eingriff aufzuhören und den Anästhesisten vor der Einnahme des Medikaments zu warnen.

Die Akzeptanz von ACE-Hemmern ist manchmal mit einem Syndrom verbunden, das mit der Entwicklung von cholestatischem Ikterus, fortschreitender fulminanter Lebernekrose und (manchmal) mit dem Tod beginnt. - Der Mechanismus der Entwicklung dieses Syndroms ist nicht klar. Wenn bei Patienten, die ACE-Hemmer einnehmen, Symptome von Gelbsucht auftreten oder die Aktivität von "Leber" -Enzymen zunimmt, die medikamentöse Therapie abbrechen und eine entsprechende Untersuchung durchführen.

Bei normaler Nierenfunktion und ohne weitere Komplikationen tritt Neutropenie auf - selten. ACE-Hemmer werden nur in Notfällen bei systemischer Vaskulitis, immunsuppressiver Therapie, Einnahme von Allopurinol oder Procainamid verschrieben, sowie bei Kombination all dieser Faktoren, insbesondere vor dem Hintergrund eines vorangegangenen Nierenversagens. Es besteht das Risiko, schwere Infektionskrankheiten zu entwickeln, die gegen eine intensive Antibiotikatherapie resistent sind. Bei der Durchführung einer Perindopril-Therapie bei Patienten mit den oben genannten Faktoren ist es notwendig, regelmäßig die Anzahl der weißen Blutkörperchen zu überwachen und den Patienten vor der Notwendigkeit zu warnen, den Arzt über das Auftreten von Symptomen einer Infektion zu informieren.

Bei der Apherese von Low-Density-Lipoproteinen mit Dextransulfat-Absorption können anaphylaktische Reaktionen bei Patienten mit ACE-Hemmern auftreten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Im Zusammenhang mit der Gefahr der Entwicklung von arterieller Hypotonie und Schwindelgefühl sollten ACE-Hemmer Personen mit motorischen Tätigkeiten und Aktivitäten, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle motorische Reaktionen erfordern, vorsichtig verschrieben werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 2 mg, 4 mg.

Verpackung:10 Tabletten in einer Blase aus Aluminiumfolie. 3 oder 10 Blister in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

Lagerung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C an einem trockenen, vor Licht geschützten Ort. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-006573/09

Datum der Registrierung:17.08.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Torrent Arzneimittel Co., Ltd.Torrent Arzneimittel Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

TORRENT PHARMACEUTICALS, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Arentopres (Arentopres)