Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Kalziumkanalblocker

Betablocker

In der Formulierung enthalten
  • Amlodipin + Bisoprolol
    Pillen nach innen 
    Nordstern, CJSC     Russland
  • Concor® AM
    Pillen nach innen 
    Merck KGaA     Deutschland
  • Niperten® Combi
    Pillen nach innen 
    KRKA-RUS, LLC     Russland
  • АТХ:

    C.07.F.B   Selektive Beta-1-Blocker in Kombination mit anderen Antihypertensiva

    Pharmakodynamik:

    Kombiniertes Antihypertensivum. Es hat antihypertensive und antianginöse Wirkungen aufgrund der komplementären Wirkung von zwei Wirkstoffen ausgeprägt: langsamer Kalziumkanalblocker - Amlodipin und selektives Beta1Adrenoblocker - Bisoprolol.

    Amlodipin

    Amlodipin blockiert die Calciumkanäle, reduziert den Transmembranübergang von Calciumionen in die Zelle (meist in den glatten Muskelzellen der Gefäße als in den Kardiomyozyten).

    Die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin beruht auf einer direkten entspannenden Wirkung auf die glatten Muskelzellen der Gefäße, was zu einer Abnahme des Widerstandes der peripheren Gefäße führt.

    Der Mechanismus der antianginösen Wirkung ist nicht vollständig verstanden, vielleicht ist er mit den folgenden zwei Wirkungen verbunden.

    1. Erweiterung der peripheren Arteriolen reduziert oGefäßperipheriewiderstandNachladen. Weil das Amlodipin verursacht keine Reflextachykardie, Energieverbrauch und Sauerstoffmyokard verringert sich.

    2. Die Expansion von großen Koronararterien und Koronararteriolen verbessert die Zufuhr von Sauerstoff sowohl zu normalen als auch zu ischämischen Zonen des Myokards. Aufgrund dieser Effekte verbessert sich die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels auch bei Krampfanfällen der Koronararterien (Prinzmetalangina oder instabile Angina pectoris). Bei Patienten mit Hypertonie führt die Einnahme des Arzneimittels 1 Mal pro Tag zu einer klinisch signifikanten Abnahme des Blutdrucks in der Bauchlage und während des gesamten 24-Stunden-Intervalls zwischen den Dosen des Arzneimittels. Aufgrund der langsamen Entwicklung der blutdrucksenkenden Wirkung von Amlodipin verursacht es keine akute arterielle Hypotonie.

    Bei Patienten mit Angina pectoris, die Einnahme der Droge einmal täglich erhöht die Gesamtdauer der Übung, die Zeit vor dem Beginn eines Angriffs von Angina pectoris, sowie die Zeit bis zu einer signifikanten Abnahme der ST-Intervall und reduziert auch die Häufigkeit von Angina Attacken und die Notwendigkeit einer sublingualen Verabreichung von Nitroglycerin.

    Es gab keinen negativen Effekt von Amlodipin auf den Austausch von Blutplasma-Lipiden, Blutzucker und Serum-Harnsäure.

    Bisoprolol

    Bisoprolol - selektives Beta1- Adrenoblocker, ohne eigene sympathomimetische Aktivität, besitzt keine membranstabilisierende Wirkung.

    Er hat nur eine geringe Affinität für Beta2Adrenorezeptoren der glatten Muskulatur der Bronchien und Gefäße, sowie zu Beta2Adrenorezeptoren, die an der Regulation des Metabolismus beteiligt sind. Folglich, Bisoprolol beeinflusst im Allgemeinen nicht die Resistenz der Atemwege und die damit verbundenen Stoffwechselprozesse Beta2-Adrenozeptoren.

    Selektive Wirkung der Droge auf Beta1Adrenozeptoren bestehen über den therapeutischen Bereich hinaus.

    Bisoprolol hat keine ausgeprägte negative inotrope Wirkung.

    Die maximale Wirkung des Medikaments wird 3-4 Stunden nach der Einnahme erreicht. Selbst bei einer 1-maligen Verabreichung von Bisoprolol bleibt seine therapeutische Wirkung 24 Stunden lang bestehen, bedingt durch eine 10-12-stündige Halbwertszeit aus dem Blutplasma. Typischerweise wird der maximale antihypertensive Effekt 2 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht.

    Bisoprolol reduziert die Aktivität des sympathoadrenalen Systems und blockiert Beta1Adrenozeptoren des Herzens.

    Mit einer einzigen Aufnahme bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit ohne Anzeichen einer chronischen Herzinsuffizienz Bisoprolol reduziert die Herzfrequenz, reduziert das Schockvolumen des Herzens und reduziert dadurch die Ejektionsfraktion und den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Bei längerer Therapie ist zunächst der gesamte periphere Gefäßwiderstand erhöht. Die Verminderung der Reninaktivität im Blutplasma wird als eine der Komponenten der blutdrucksenkenden Wirkung von Betablockern angesehen.

    Pharmakokinetik:

    Amlodipin

    Absaugung

    Amlodipin wird nach der Einnahme gut absorbiert. Cmax im Blutplasma wird nach 6-12 Stunden beobachtet. Die Einnahme des Medikaments zusammen mit Nahrungsmitteln beeinträchtigt seine Absorption nicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64-80%.

    Verteilung

    Sichtbares Vd ist 21 l / kg. Css in Blutplasma (5-15 ng / ml) wird 7-8 Tage nach dem Start des Arzneimittels erreicht.

    Forschung in vitro zeigte, dass zirkulierend Amlodipin ungefähr 93-98% sind mit Blutplasmaproteinen assoziiert.

    Metabolismus und Ausscheidung

    Amlodipin durchläuft einen intensiven Metabolismus in der Leber. Etwa 90% der akzeptierten Dosis werden in inaktive Pyridinderivate umgewandelt. Etwa 10% der Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden. Ungefähr 60% der Menge an inaktiven Metaboliten wird über die Nieren und 20-25% über den Darm ausgeschieden. Die Abnahme der Plasmakonzentration ist zweiphasig. Endgültige Halbwertszeit ist ungefähr 35-50 Stunden, was Ihnen erlaubt, das Medikament 1 Mal pro Tag einzugeben. Die Gesamtclearance beträgt 7 ml / min / kg (25 l / h bei einem Patienten mit einem Körpergewicht von 60 kg). Bei älteren Patienten sind es 19 l / h.

    Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

    Bei älteren Patienten und Patienten mit Niereninsuffizienz zeigte sich keine signifikante Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin.

    Aufgrund einer geringeren Clearance sollte Patienten mit Leberinsuffizienz eine niedrigere Anfangsdosis verabreicht werden.

    Bisoprolol

    Absaugung

    Bisoprolol wird fast vollständig (mehr als 90%) vom Verdauungstrakt absorbiert. Seine Bioverfügbarkeit aufgrund eines unwesentlichen Stoffwechsels bei der "ersten Passage" durch die Leber (bei etwa 10%) beträgt etwa 90%.
    nach der Einnahme. Das Essen beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht. Bisoprolol zeigt lineare Kinetik, und seine Konzentrationen im Blutplasma sind proportional zur Dosis im Bereich von 5 bis 20 mg. Cmax in Blutplasma wird in 2-3 Stunden erreicht.

    Verteilung

    Bisoprolol ist ziemlich weit verbreitet. Vd ist 3,5 l / kg. Die Bindung an Plasmaproteine ​​erreicht etwa 30%.

    Stoffwechsel

    Metabolisiert durch den oxidativen Weg ohne nachfolgende Konjugation. Alle Metaboliten sind polar (wasserlöslich) und werden von den Nieren ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten, die in Blutplasma und Urin gefunden werden, zeigen keine pharmakologische Aktivität. Daten erhalten als Ergebnis von Experimenten mit Mikrosomen der menschlichen Leber in vitro, zeige, dass Bisoprolol wird hauptsächlich mit Hilfe des CYP3A4-Isoenzyms metabolisiert (ca. 95%), und das CYP2D6-Isoenzym spielt nur eine untergeordnete Rolle.

    Ausscheidung

    Die Bisoprolol-Clearance wird bestimmt durch das Gleichgewicht zwischen Ausscheidung über die Nieren in unveränderter Form (etwa 50%) und Metabolismus in der Leber (etwa 50%) gegenüber Metaboliten, die auch über die Nieren ausgeschieden werden. Die gesamte Bodenfreiheit beträgt 15 l / h. Die Halbwertszeit beträgt 10-12 Stunden.

    Indikationen:

    Arterielle Hypertonie: Ersatztherapie mit Monokomponenten-Medikamenten Amlodipin und Bisoprolol in den gleichen Dosen.

    IX.I10-I15.I10   Essentielle [primäre] Hypertonie

    Kontraindikationen:

    Schwere arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck unter 100 mm Mercurypillar); Schock (einschließlich kardiogenen); Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen); Überempfindlichkeit gegen Amlodipin, andere Dihydropyridinderivate, Bisoprolol und / oder einen der sonstigen Bestandteile.

    Vorsichtig:

    X(einschließlich nicht-ischämische Ätiologie der NYHA-Klasse III-IV-Funktionsklasse), Leberinsuffizienz, Nierenversagen, Hyperthyreose, Diabetes mellitus mit signifikanten Schwankungen der Blutglucosekonzentration, AV-Blockade von Grad I, Angina von Prinzmetal, okklusive Erkrankungen der peripheren Arterien Psoriasis (einschließlich der Geschichte), Fasten (strenge Diät), Phäochromozytom (bei gleichzeitiger Verwendung von Alpha-Adrenoglobatorov), Asthma bronchiale und chronisch obstruktive Lungenerkrankung, gleichzeitige Desensibilisierung Therapie, Vollnarkose, älteres Alter, arterielle Hypotonie, Typ-1-Diabetes , Aortenstenose, Mitralstenose, akuter Myokardinfarkt (nach den ersten 28 Tagen).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Amlodipin

    BEIM experimentelle Forschung fetotoxische und embryotoxische Wirkungen des Arzneimittels sind nicht erwiesen, aber eine Anwendung in der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

    Es gibt keine Hinweise auf eine Ausscheidung von Amlodipin in die Muttermilch. Es ist jedoch bekannt, dass andere Blocker von langsamen Kalziumkanälen - Derivate von Dihydropyridin - ausgeschieden in der Muttermilch. Wenn es notwendig ist, Amlodipin während der Stillzeit zu verschreiben, sollte in diesem Zusammenhang die Frage des Stillens gelöst werden.

    Bisoprolol

    Die Anwendung von Bisoprolol in der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Beta-Adrenoblockers reduzieren den Blutfluss in der Plazenta und können die Entwicklung des Fötus beeinflussen.

    Der Blutfluss in der Plazenta und der Gebärmutter sollte überwacht werden, und das Wachstum und die Entwicklung des ungeborenen Kindes sollten überwacht werden, und alternative Therapien sollten in Betracht gezogen werden, wenn Schwangerschaft und / oder Fötus unerwünscht sind.

    Sie sollten das Neugeborene nach der Geburt sorgfältig untersuchen. In den ersten drei Lebenstagen können Bradykardie und Hypoglykämie auftreten.

    Es liegen keine Daten zur Isolierung von Bisoprolol mit Muttermilch vor. Daher wird die Einnahme des Medikaments für Frauen während des Stillens nicht empfohlen. Wenn Bisoprolol während der Stillzeit erforderlich ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Tabletten zur oralen Verabreichung. Tabletten sollten unabhängig von der Nahrungsaufnahme morgens eingenommen werden, ohne zu kauen.

    Die empfohlene Tagesdosis beträgt 1 Tablette pro Tag einer bestimmten Dosierung.

    Die Auswahl und Titration der Dosis für jeden einzelnen Patienten erfolgt durch den Arzt während der Verabredung von Monokomponenten-Arzneimitteln, die die Wirkstoffe enthalten, aus denen das Arzneimittel besteht.

    Die Behandlung mit dem Medikament ist in der Regel eine Langzeittherapie.

    Haben Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Ausscheidung von Amlodipin kann sich verzögern. Ein spezielles Dosierungsschema für diese Patientengruppe ist nicht definiert, aber das Medikament sollte in diesem Fall mit Vorsicht verabreicht werden.

    Zum Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung Die maximale Tagesdosis von Bisoprolol beträgt 10 mg.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion leicht oder mäßig Eine Korrektur des Dosierungsschemas ist in der Regel nicht erforderlich. Amlodipin nicht durch Dialyse ausgegeben. Dialysepatienten sollten verschrieben werden Amlodipin mit äußerster Vorsicht.

    Zum Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 20 ml pro Minute) Die maximale Tagesdosis von Bisoprolol beträgt 10 mg.

    Den Patienten fortgeschrittenen Alters das Medikament kann in üblichen Dosen verabreicht werden. Vorsicht ist nur erforderlich, wenn die Dosis erhöht wird.

    Das Medikament wird nicht zur Verwendung in empfohlen Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren mangels Daten über Effizienz und Sicherheit.

    Die Behandlung sollte nicht abrupt beendet werden, da dies zu einer vorübergehenden Verschlechterung des klinischen Zustands führen kann. Insbesondere sollte die Behandlung bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung nicht abrupt abgebrochen werden. Eine schrittweise Dosisreduktion wird empfohlen.

    Nebenwirkungen:

    Amlodipin

    Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: sehr selten - Leukopenie, Thrombozytopenie.

    Von der Seite des Stoffwechsels: sehr selten - Hyperglykämie.

    Von der Seite der Psyche: selten - Schlaflosigkeit, Stimmungsschwankungen (einschließlich Angst), Depression; selten Verwirrung.

    Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit (besonders zu Beginn der Behandlung); selten - Ohnmacht, Hypästhesie, Parästhesien, Dysgeusie, Tremor; sehr selten - Muskelhochdruck, periphere Neuropathie.

    Von der Seite des Sehorgans: selten - Sehstörungen (einschließlich Diplopie).

    Von der Seite des Hörorgans und der labyrinthischen Störungen: selten Geräusche in den Ohren.

    Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - eine Änderung in der Art der Defäkation (einschließlich Verstopfung oder Durchfall), Verdauungsstörungen, Trockenheit der Mundschleimhaut; sehr selten - Gastritis, gingivale Hyperplasie, Pankreatitis.

    Aus der Leber und den Gallengängen: sehr selten - Hepatitis (in den meisten Fällen mit Cholestase), Gelbsucht (in den meisten Fällen mit Cholestase).

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - ein Gefühl von Herzklopfen, Blutwolken im Gesicht; selten - deutliche Abnahme des Blutdrucks; sehr selten - Myokardinfarkt, Arrhythmie (Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie, Vorhofflimmern), Vaskulitis.

    Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot, Schnupfen; sehr selten - Husten.

    Aus dem Harnsystem: selten - Pollakisurie, schmerzhafter Harndrang, Nykturie.

    Von den Genitalien und der Brust: selten - Impotenz, Gynäkomastie.

    Vom Muskel-Skelett-System: oft - Schwellung der Knöchel; selten - Arthralgie, Myalgie, Muskelkrämpfe, Rückenschmerzen.

    Allergische Reaktionen: sehr selten - Angioödem, Urtikaria, Angioödem.

    Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: selten - Alopezie, Purpura, Verfärbung, vermehrtes Schwitzen, Juckreiz, Hautausschlag, Exanthem; sehr selten - multiformes exsudatives Erythem, exfoliative Dermatitis, Stevens-Jones-SyndromÜberauf, Lichtempfindlichkeit.

    Häufige Verstöße: oft - periphere Ödeme, erhöhte Müdigkeit; selten - Brustschmerzen, Asthenie, Schmerzen, allgemeines Unwohlsein.

    Labor- und instrumentelle Daten: selten - Gewichtszunahme, Gewichtsverlust; sehr selten - eine Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen in den meisten Fällen mit Cholestase.

    Bisoprolol

    Von der Seite des Stoffwechsels: selten - eine Erhöhung der Konzentration von Triglyceriden.

    Von der Seite der Psyche: selten - Depression; selten - Halluzinationen, Albträume.

    Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Schlaflosigkeit; selten - schwach.

    Von der Seite des Sehorgans: selten - eine Abnahme des Tränenflusses (sollte beim Tragen von Kontaktlinsen berücksichtigt werden); sehr selten - Konjunktivitis.

    Von der Seite des Hörorgans und der labyrinthischen Störungen: selten - Schwerhörigkeit.

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - ein Gefühl von Kälte oder Taubheit in den Gliedern, eine deutliche Abnahme des Blutdrucks; selten - die Übertretung der AV-Überleitung, die Bradykardie, die Exazerbation der Symptome der langdauernden Herzmangelhaftigkeit, die orthostatische Hypotension.

    Aus dem Atmungssystem: selten Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale oder Obstruktion der Atemwege in der Anamnese; selten allergische Rhinitis.

    Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung.

    Aus der Leber und den Gallengängen: selten - Hepatitis.

    Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, wie Pruritus, Hautausschlag, Hyperämie der Haut; sehr selten - Alopezie. Beta-Blocker können die Symptome der Psoriasis verschlimmern oder einen Psoriasis-ähnlichen Ausschlag verursachen.

    Vom Muskel-Skelett-System: selten - Muskelschwäche, Muskelkrämpfe.

    Von den Genitalien und der Brust: selten - Impotenz.

    Allgemeine Störungen: oft - erhöhte Müdigkeit; selten ist Erschöpfung.

    Labor- und instrumentelle Daten: selten - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen im Blut.

    Überdosis:

    Amlodipin

    Symptome: eine deutliche Senkung des Blutdrucks mit der möglichen Entwicklung von Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (Risiko der Entwicklung einer schweren und anhaltenden arteriellen Hypotonie, einschließlich mit der Entwicklung von Schock und Tod).

    Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Funktion, Kontrolle der Herz-und Lungenfunktion, erhöhte Position der Gliedmaßen, Kontrolle zirkulierendes Blutvolumen und Diurese. Intensive symptomatische Therapie. Wiederherstellung des vaskulären Tonus, Verwendung von vasokonstriktiven Medikamenten (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat. Hämodialyse ist nicht wirksam.

    Bisoprolol

    Symptome: AV-Blockade, ausgeprägte Bradykardie, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Bronchospasmus, akute Herzinsuffizienz und Hypoglykämie. Die Empfindlichkeit einer einzelnen Dosis einer hohen Dosis von Bisoprolol variiert stark zwischen einzelnen Patienten, und vermutlich sind Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz sehr empfindlich.

    Behandlung: Im Falle der Überdosierung ist es vor allem nötig, die Aufnahme des Präparates zu beenden und, die symptomatische Therapie zu unterstützen. Mit schwerer Bradykardie - intravenöses Atropin. Wenn der Effekt nicht ausreicht, können Sie mit Vorsicht ein Medikament mit positivem chronotropen Effekt eingeben. Manchmal kann es notwendig sein, einen künstlichen Schrittmacher vorübergehend einzurichten.

    Mit deutlichem Blutdruckabfall - intravenöse Injektion von Plasma-substituierenden Lösungen und Vasopressor-Präparaten. Intravenöse Verabreichung von Glucagon kann ebenfalls indiziert sein.

    Mit AV-Blockade sollten die Patienten unter ständiger Beobachtung und Behandlung mit Beta-Adrenomimetika, wie z Adrenalin. Bei Bedarf - Staging eines künstlichen Schrittmachers. Mit Verschlimmerung der chronischen Herzinsuffizienz, intravenöse Diuretika, Medikamente mit einer positiven inotropen Wirkung und Vasodilatatoren.

    Wenn bronchospazme - die Ernennung von Bronchodilatatoren, einschließlich Beta2Adrenomimetika und / oder Aminophyllin.

    Wenn Hypoglykämie - intravenöse Dextrose (Glucose).

    Bisoprolol wird in der Dialyse praktisch nicht ausgeschieden.

    Interaktion:

    Amlodipin

    Die gleichzeitige Anwendung von Amlodipin mit Thiazid-Diuretika, Beta-Adrenoblockern, lang wirksamen Nitraten, sublingualen Nitroglycerin-Präparaten, nichtsteroidalen Antirheumatika, Antibiotika und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Anwendung gilt als sicher.

    Vorsicht sollte angewendet werden Amlodipin gleichzeitig mit Inhibitoren von CYP3A4. Obwohl keine unerwünschten Ereignisse im Zusammenhang mit einer solchen Interaktion berichtet wurden.

    Gleichzeitige Anwendung mit Inhibitoren von CYP3A4 (einschließlich Rifampicin, Johanniskraut entsteint) kann zu einer Abnahme der Konzentration von Amlodipin im Blutplasma führen. Vorsicht sollte angewendet werden Amlodipin gleichzeitig mit Induktoren CYP3A4.

    Grapefruitsaft, Cimetidin, Aluminium / Magnesium (in der Zusammensetzung von Antazida) und Sildenafil beeinflussen nicht die Pharmakokinetik von Amlodipin.

    Amlodipin kann die antihypertensive Wirkung anderer blutdrucksenkender Medikamente verstärken.

    Amlodipin beeinflusst die Pharmakokinetik von Atorvastatin, Digoxin, Ethanol (alkoholhaltige Getränke), Warfarin oder Cyclosporin nicht.

    Amlodipin hat keinen Einfluss auf die Laborleistung.

    Bisoprolol

    Unerwünschte Kombinationen

    Blocker von langsamen Kalziumkanälen Typ Verapamil und, in geringerem Maße, Diltiazem, bei gleichzeitiger Anwendung mit Bisoprolol kann zu einer Abnahme der Kontraktilität des Myokards führen, ausgedrückt durch eine Abnahme des Blutdrucks und eine Verletzung der AV-Überleitung. Insbesondere kann die intravenöse Verabreichung von Verapamil an Patienten, die Betablocker einnehmen, zu schwerer arterieller Hypotonie und AV-Blockade führen.

    Hypotensive Mittel der zentralen Aktion (wie Clonidin, Methyldopa, Moxonidin, Rilmenidin) bei gleichzeitiger Anwendung mit Bisoprolol kann zu einer Abnahme der Herzfrequenz und einer Abnahme des Herzzeitvolumens führen, sowie zu einer Vasodilatation aufgrund einer Abnahme des zentralen Sympathikustonus. Eine Abbruchstörung, insbesondere vor der Abschaffung von Betablockern, kann zunehmen das Risiko, "Ricochet" -Hypertonie zu entwickeln.

    Kombinationen, die Vorsicht erfordern

    Blocker von langsamen Kalziumkanälen Derivate von Dihydropyridin (z. B. Nifedipin) bei gleichzeitiger Anwendung mit Bisoprolol kann das Risiko einer arteriellen Hypotonie erhöhen. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz kann das Risiko einer nachfolgenden Verschlechterung der kontraktilen Funktion des Herzens nicht ausgeschlossen werden.

    Antiarrhythmika der ersten Klasse (zum Beispiel ChinidinDisopyramid, Lidocain, PhenytoinFlecainid, Propafenon) bei gleichzeitiger Anwendung mit Bisoprolol kann AV-Überleitung und Kontraktilität des Myokards reduzieren. Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron) kann die Störung der AV-Überleitung verstärken.

    Parasympatomimetika bei gleichzeitiger Anwendung mit Bisoprolol können die Störung der AV-Überleitung erhöhen und das Risiko für die Entwicklung einer Bradykardie erhöhen.

    Die Wirkung von Betablockern zur topischen Anwendung (z. B. Augentropfen zur Behandlung von Glaukom) kann die systemischen Wirkungen von Bisoprolol (Senkung des Blutdrucks, Senkung der Herzfrequenz) verstärken.

    Die hypoglykämische Wirkung von Insulin oder hypoglykämischen Mitteln zur oralen Einnahme kann verstärkt werden. Symptome von Hypoglykämie - insbesondere Tachykardie - können maskiert werden. Solche Interaktionen sind wahrscheinlicher, wenn nichtselektive Betablocker verwendet werden.

    Die Mittel für die Durchführung der Vollnarkose können die Reflextachykardie schwächen und das Risiko der Entwicklung der arteriellen Hypotension erhöhen.

    Herzglykoside mit gleichzeitiger Anwendung von Bisoprolol können zu einer Verlängerung des Impulses und zur Entwicklung einer Bradykardie führen.

    Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente können die antihypertensive Wirkung von Bisoprolol reduzieren.

    Die gleichzeitige Anwendung von Bisoprolol mit Beta-Adrenomimetika (z. B. Isoprenalin, Dobutamin) kann zu einer Verringerung der Wirkung beider Medikamente führen.

    Die Kombination von Bisoprolol mit Adrenomimetika, die alpha-und beta-adrenerge Rezeptoren beeinflussen (zum Beispiel Noradrenalin, Adrenalin) können die vasokonstriktorischen Wirkungen dieser Agenzien, die mit alpha-adrenergen Rezeptoren auftreten, verstärken, was zu einem Anstieg des Blutdrucks führt. Solche Interaktionen sind wahrscheinlicher, wenn nicht selektive Beta-Blocker verwendet werden.

    Blutdrucksenkende Arzneimittel sowie andere Mittel mit möglicher blutdrucksenkender Wirkung (z. B. trizyklische Antidepressiva, Barbiturate, Phenothiazine) können die antihypertensive Wirkung von Bisoprolol verstärken.

    Kombinationen, die berücksichtigt werden müssen

    Mefloquin bei gleichzeitiger Anwendung mit Bisoprolol kann das Risiko für die Entwicklung einer Bradykardie erhöhen.

    MAO-Hemmer (mit Ausnahme von MAO B-Hemmern) können die blutdrucksenkende Wirkung von Betablockern verstärken. Gleichzeitige Anwendung kann auch zur Entwicklung einer hypertensiven Krise führen.

    Rifampicin verkürzt die Halbwertszeit von Bisoprolol geringfügig. In der Regel ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

    Ergotamin-Derivate bei gleichzeitiger Anwendung mit Bisoprolol erhöhen das Risiko einer peripheren Durchblutungsstörung.

    Spezielle Anweisungen:

    Amlodipin

    Patienten mit Herzinsuffizienz sollten nehmen Amlodipin vorsichtig. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz III-IV-Stadium nach der Einstufung von NYHA Amlodipin erhöht das Risiko eines Lungenödems, das nicht mit einer Verschlechterung der Symptome einer chronischen Herzinsuffizienz einhergeht.

    Bisoprolol

    Das Absetzen der Behandlung mit Bisoprolol sollte nicht plötzlich erfolgen, insbesondere bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit, es sei denn, es liegen eindeutige Beweise für einen Entzug des Arzneimittels vor. Plötzliche Abschaffung von Bisoprolol kann zu einer vorübergehenden Verschlechterung der kardialen Pathologie führen. Bisoprolol sollte bei Patienten mit Hypertonie oder Angina pectoris in Kombination mit Herzinsuffizienz mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Wie bei anderen Beta-Blockern, Bisoprolol kann zu einer Erhöhung der Empfindlichkeit gegenüber Allergenen führen und anaphylaktische Reaktionen verstärken, so dass bei gleichzeitiger Desensibilisierungstherapie Vorsicht geboten ist. Die Verwendung von Adrenalin kann nicht immer die erwartete therapeutische Wirkung hervorrufen.

    Wenn Bisoprolol verwendet wird, können die Symptome der Hyperthyreose maskiert werden.

    Bei Patienten mit Phäochromozytom Bisoprolol sollte nur nach Blockade von alpha-adrenergen Rezeptoren ernannt werden.

    Vor der Durchführung einer Vollnarkose sollte der Anästhesist über die Aufnahme von Betablockern durch den Patienten informiert werden.Wenn es notwendig ist, den Betablocker vor der Operation abzubrechen, sollte dies schrittweise erfolgen und ca. 48 Stunden vor der Narkose abgeschlossen sein.

    Bei Bronchialasthma oder chronisch obstruktiver Lungenerkrankung ist die gleichzeitige Gabe von Bronchodilatatoren indiziert. Patienten mit Bronchialasthma können eine Erhöhung des Atemwegswiderstandes aufweisen, was eine höhere Beta-Dosis erfordert2-Adrenomimetika.

    Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

    Während der Zeit der Drogenbehandlung sollte auf die Fahrzeugverwaltung geachtet und mit technisch komplexen Mechanismen gearbeitet werden.

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