Ribavin - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Zusammensetzung:Aktive Substanz: Ribavirin (USA) - 100 mg oder 200 mg.
Hilfsstoffe: Lactose, mikrokristalline Cellulose, Povidon K-30, Natriumlaurylsulfat, Magnesiumstearat.

Beschreibung:Kapseln von 100 mg: Hartgelatinekapseln, Größe "2", mit einem grünen Gehäuse und einem grünen Deckel, mit der Aufschrift "RIBAVIN" auf dem Körper und Deckel.
Kapseln von 200 mg: Hartgelatinekapseln, Größe "1", mit einem blauen Körper und einem blauen Deckel, mit der Aufschrift "RIBAVIN" auf dem Körper und Deckel.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein antivirales Mittel.

ATX: & nbsp;

J.05.A.B Nucleoside und Nucleotide

J.05.A.B.04 Ribavirin

Pharmakodynamik:Ribavirin - ein synthetisches Analogon von Nukleosiden mit ausgeprägter antiviraler Wirkung. Hat ein breites Wirkungsspektrum gegen verschiedene DNA- und RNA-Viren.
Ribavirin dringt leicht in die vom Virus betroffenen Zellen ein und wird durch die intrazelluläre Adenosinkinase in vitro rasch phosphoryliert Ribavirin Mono-, Di- und Triphosphat. Diese Metaboliten sind besonders Ribavirin Triphosphat, haben eine ausgeprägte antivirale Aktivität.
Der Wirkungsmechanismus von Ribavirin wurde nicht aufgeklärt. Es ist jedoch bekannt, dass Ribavirin hemmt Inosin Monophosphatdehydrogenase (IMP) führt dieser Effekt zu einer deutlichen Abnahme des intrazellulären Guanosintriphosphat (GTP), was wiederum mit einer Unterdrückung der Synthese von viraler RNA und des Virus spezifischer Proteine einhergeht. Ribavirin hemmt die Replikation neuer Virionen, was eine Verringerung der Viruslast gewährleistet. Ribavirin selektiv hemmt die Synthese von viraler RNA, ohne die Synthese von RNA in normal funktionierenden Zellen zu unterdrücken.
Ribavirin wirkt gegen viele DNA- und RNA-Viren. Am anfälligsten für Ribavirin-DNA-Viren sind: Simplex-Herpes-Virus, Pokus-Virus, Virus der Marek-Krankheit. Unempfindlich gegen Ribavirin DNA-Viren sind: Varicella Zoster, Pseudorabies, Kuhpocken bei Rhinotracheitis. Die empfindlichsten gegenüber Ribavirin-RNA-Viren sind: Influenza A, B, Paramyxovirus (Parainfluenza, epidemischer Paratit, Nucasl-Krankheit), Reoviren, RNA-Tumorviren. Unempfindlich gegen Ribavirin RNA-Viren sind: Enteroviren, Rhinovirus, Semlicy Forest.
Ribavirin hat Aktivität gegen das Hepatitis-C-Virus (HCV). Der Wirkungsmechanismus von Ribavirin gegen HCV ist nicht vollständig geklärt. Es wird angenommen, dass sich die Akkumulation als Phosphorylierung fortsetzt Ribavirin Triphosphat hemmt konkurrierend die Bildung von Guanosintriphosphat, wodurch die Synthese von viraler RNA reduziert wird. Es wird auch angenommen, dass der Mechanismus der synergistischen Wirkung von Ribavirin und α-Interferon gegen HCV auf die erhöhte Phosphorylierung von Ribavirin durch Interferon zurückzuführen ist.

Pharmakokinetik:

Absorption: bei oraler Verabreichung Ribavirin schnell im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Zur gleichen Zeit ist seine Bioverfügbarkeit mehr als 45%.

Verteilung: Ribavirin im Plasma verteilt, die Sekretion der Atemwege und roten Blutkörperchen. Eine große Anzahl an Ribavirin Triphosphat reichert sich in Erythrozyten an und erreicht ein Plateau bis 4 Tag und bleiben für einige Wochen nach der Verwaltung. Die Halbzeit beträgt 3,7 Stunden. Volumen der Verteilung (V_d) - 647 - 802L. Beim Empfang des Kurses Ribavirin reichert sich in großen Mengen im Plasma an.Verhältnis der Bioverfügbarkeit (AUC - Die Fläche unter der Kurve "Konzentration / Zeit" ist bei wiederholter und einmaliger Verabreichung gleich 6. Eine signifikante Konzentration von Ribavirin (mehr 67 %) kann nach längerer Anwendung im Liquor nachgewiesen werden.

Bindung an Proteine: bindet leicht an Plasmaproteine.

Zeit, um die Spitzenkonzentration zu erreichen im Plasma aus 1 Vor 1 ,5 Std.

Zeit, um die therapeutische Konzentration zu erreichen im Plasma hängt von der Menge des Minutenvolumens des Blutes ab. Die Konzentration in der Sekretion der Atemwege ist viel höher als im Plasma.

Durchschnittliche Spitzenkonzentration (C_max) im Plasma: Über 5 μMol pro Liter am Ende 1 Eintrittswochen in einer Dosis 200 mg jeder 8 Stunden und ungefähr 11 μMol pro Liter am Ende 1 Eintrittswochen in einer Dosis 400 mg jeder 8 Std.

Biotransformation: Ribavirin in Leberzellen zu aktiven Metaboliten in Form von Mono-, Di- und Triphosphat phosphoryliert, die dann in 1,2,4 Triazolcarboxamid. Der zweite Metabolisierungsweg umfasst die Amidhydrolyse zu Tricarbonsäure und die De-Bosylierung zur Bildung eines Triazolcarboxyl-Metaboliten.

Ausscheidung: Ribavirin wird langsam aus dem Körper ausgeschieden. Halbwertzeit (T₁_/₂) nach einer Einzeldosis 200 mg kommt aus 1 Vor 2 Stunden von Plasma zu 40 Tage von Erythrozyten. Nach Beendigung des Kurses Empfang T_1/2 handelt von 300 h. Ribavirin und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Urin aus dem Körper ausgeschieden. Nur über 10 % wird mit Kot ausgeschieden. Unverändert herum 7 % Ribavirin wird ausgeschieden 24 Stunden und ungefähr 10 % - hinter 48 Std.

Pharmakokinetik unter besonderen klinischen Bedingungen: bei der Einnahme des Medikaments bei Patienten mit Niereninsuffizienz AUC und C_max Ribavirin Anstieg, der auf eine Abnahme der wahren Clearance zurückzuführen ist. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (A, B und C Grad) ändert sich die Pharmakokinetik von Ribavirin nicht. Nach Einnahme einer Einzeldosis mit fettreicher Nahrung variiert die Pharmakokinetik von Ribavirin signifikant (AUC und C_max erhöhen um 70%).

Indikationen:Behandlung von chronischer Hepatitis C (in Kombination mit Alpha-Interferon).

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillzeit, Leber-und / oder Nierenversagen, schwere Anämie.

Vorsichtig:Frauen im fortpflanzungsfähigen Alter (der Beginn der Schwangerschaft ist unerwünscht), dekompensierter Diabetes mellitus (mit dem Phänomen der Ketoazidose); Lungenembolie, Thromboembolie der Lungenarterie, Herzinsuffizienz, Schilddrüsenerkrankungen (einschließlich Thyrotoxikose), Hämoglobinopathie (einschließlich Thalassämie, Sichelzellenanämie), Depression, suizidalen Tendenzen (einschließlich Geschichte) Autoimmunhepatitis, Kindheit und Jugend (bis zu 18 Jahren).

Dosierung und Verabreichung:Das Medikament wird oral ohne Kauen und Waschen mit Wasser zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen.
Patienten mit Hepatitis C werden empfohlen zu nehmen Ribavirin aus der Berechnung von 15 mg pro 1 kg Körpergewicht, das entspricht 800-1200 mg pro Tag, dh 2-3 Kapseln am Morgen und 2-3 Kapseln am Abend.Normalerweise die empfohlene Dosierung für Patienten mit einem Körpergewicht weniger als 75 kg ist 1000 mg pro Tag (2 Kapseln am Morgen und 3 Kapseln am Abend), Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 75 kg werden empfohlen, 1200 mg pro Tag (3 Kapseln am Morgen und 3 Kapseln Abends).
Die Dauer der Kombinationstherapie mit Ribavirin mit alpha-Interferon beträgt in der Regel 24 bis 48 Wochen. Gleichzeitig beträgt die Dauer für nicht vorbehandelte Patienten mindestens 24 Wochen und bei Patienten mit dem Genotyp 1 beträgt die Kursdauer 48 Wochen. Bei Patienten, die für eine Monotherapie mit Alpha-Interferon nicht anfällig sind, und wenn die Krankheit erneut auftritt, beträgt die Behandlungsdauer mindestens 6 Monate.

Nebenwirkungen:Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, asthenisches Syndrom.
Aus dem Herz-Kreislauf-System: Senkung des Blutdrucks, Bradykardie, Herzstillstand.
Auf Seiten der Hämopoese: hämolytische Anämie, Leukopenie, Neutropenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.
Auf Seiten der Atemwege: Pneumothorax, Dyspnoe, Bronchospasmus, Lungenödem, Hypoventilationssyndrom, Lungenatelektase, Apnoe (mit Inhalationen).
Auf Seiten des Verdauungssystems: Appetitlosigkeit, Übelkeit, Hyperbilirubinämie.
Allergische Reaktionen: Hautausschlag, etc.

Überdosis:Vielleicht eine Zunahme der Schwere der Nebenwirkungen.
Behandlung: Entzug des Medikaments, symptomatische Therapie.

Interaktion:Bei der kombinierten Anwendung von Ribavirin und Alpha-Interferon wird eine Synergie festgestellt.
Bei der klinischen Anwendung verschiedener Medikamente in therapeutischen Dosen in Kombination mit Ribavirin wurden keine signifikanten Wechselwirkungen gefunden.
Die Ernennung von Ribavirin während der Behandlung mit Zidovudin und / oder Stavudin mit begleitender HIV-Infektion wird von einer Verringerung der Phosphorylierung dieser Medikamente begleitet, was zu einer HIV-Virämie führt und eine Änderung des Behandlungsregimes erfordert. Es gab keine Wechselwirkung zwischen Ribavirin und Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren oder Protease-Inhibitoren. Daher ist die kombinierte Verwendung von Ribavirin und diesen Arzneimitteln zur Behandlung von Patienten mit Koinfektion mit HIV und Hepatitis C möglich.
Arzneimittel mit Magnesium- und Aluminiumverbindungen, Simethicon Bioverfügbarkeit reduzieren.

Spezielle Anweisungen:Es wird nur in einem Krankenhaus mit einer spezialisierten Reanimationsabteilung verwendet.
Das medizinische Personal, das mit dem Medikament arbeitet, sollte seine Teratogenität berücksichtigen.Männer und Frauen im gebärfähigen Alter während der Behandlung und innerhalb von 7 Monaten nach dem Ende der Therapie sollten wirksame Verhütungsmittel verwenden.
Laboruntersuchungen (klinische Analyse des Blutes mit Leukozytenformulierung und Anzahl der Thrombozyten, Bestimmung der Elektrolyte, Kreatiningehalt, funktionelle Leberuntersuchungen) sollten vor Beginn der Therapie für 2 und 4 Wochen und dann regelmäßig durchgeführt werden.
Während der Behandlung mit Ribavirin tritt die maximale Reduktion des Hämoglobins in den meisten Fällen nach 4-8 Wochen ab Beginn der Behandlung auf. Bei einer Abnahme des Hämoglobins unter 11 g / dL sollte die Ribavirin-Dosis vorübergehend um 400 mg pro Tag reduziert werden, bei einer Abnahme des Hämoglobins unter 10 g / dL sollte die Dosis auf 50% der Anfangsdosis reduziert werden. In den meisten Fällen gewährleisten empfohlene Dosisänderungen die Erholung von Hämoglobin. Unter Beibehaltung der Ribavirin-Intoleranz nach Dosisanpassung sowie bei einem Hämoglobinabfall unter 8,5 g / dsl sollte das Arzneimittel jedoch abgesetzt werden.
Bei akuten allergischen Reaktionen sollte das Arzneimittel abgesetzt und eine entsprechende Behandlung verordnet werden.
Ribavirin sollte nach entsprechender Untersuchung bei Patienten mit Herzerkrankungen, chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, Diabetes mellitus, Gerinnungsstörungen, Thrombophlebitis, Myelodepression mit Vorsicht angewendet werden.
Im Zusammenhang mit der möglichen Verschlechterung der Nierenfunktion bei älteren Patienten ist es notwendig, vor der Anwendung des Arzneimittels die Nierenfunktion, insbesondere die Kreatininclearance, zu bestimmen.
Sicherheit des Medikaments in der Behandlung von Kindern und Jugendlichen ist nicht festgelegt, so dass die Verwendung bei Patienten unter 18 Jahren nicht empfohlen wird.

Formfreigabe / Dosierung:Kapseln von 100 mg und 200 mg.

Verpackung:Für 4 Kapseln in einer Blisterfolie aus PVC / Aluminiumfolie.
Ein Blister wird zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einen Umschlag aus dickem Papier gelegt. 10
Solche Umschläge werden in eine Pappschachtel gelegt.
10 Blisterpackungen werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.
Beim Packen beim Unternehmen ZAO "FarmFirma Soteks" (Russland)
Ein Blister wird zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einen Umschlag aus Pappe gelegt. 10
Solche Umschläge werden in eine Pappschachtel gelegt.
10 Blisterpackungen werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:Liste B. An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 C.
Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N 015584/01

Datum der Registrierung:24.03.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Lupine Co., Ltd.Lupine Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

LUPIN, GmbH Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ribavin® (Ribavin®)