Ribavirin-LIPINT - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Zusammensetzung:Eine Flasche enthält: aktive Substanz - Ribavirin - 500 mg; Hilfsstoffe: Natriumchlorid - 30 mg, Lipoid C 100 (Phospholipide [Gemisch mit einem Prozentsatz von Phosphatidylcholin von mindestens 94%]) - 900 mg; Cholesterin - 100 mg, alpha-Tocopherolacetat - 9 mg, Methylparahydroxybenzoat - 7 mg, Lactosemonohydrat - 870 mg.

Beschreibung:Pulver oder poröse Masse von weißer bis hellgelber Farbe. Es ist erlaubt, vollständig oder teilweise von der Oberfläche des Glases der Ampulle abzublättern, um eine tabloidartige Struktur zu bilden. Hygroskopisch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein antivirales Mittel.

ATX: & nbsp;

J.05.A.B Nucleoside und Nucleotide

J.05.A.B.04 Ribavirin

Pharmakodynamik:Antivirales Medikament, ein synthetisches Analogon von Nukleosiden mit ausgeprägter antiviraler Wirkung.
Ribavirin dringt leicht in die vom Virus betroffenen Zellen ein und wird durch die intrazelluläre Adenosinkinase in vitro rasch phosphoryliert Ribavirin Mono-, Di- und Triphosphat. Diese Metaboliten sind besonders Ribavirin Triphosphat, haben eine ausgeprägte antivirale Aktivität. Der Wirkungsmechanismus von Ribavirin wurde nicht aufgeklärt Ribavirin hemmt die Inosinmonophosphatdehydrogenase (IMP), führt dieser Effekt zu einer deutlichen Abnahme des intrazellulären Guanosintriphosphats (GTP), was wiederum mit einer Unterdrückung der Synthese viraler RNA und virusspezifischer Proteine einhergeht.
Ribavirin hemmt die Replikation neuer Virionen, die die Viruslast reduzieren, hemmt selektiv die Synthese von viraler RNA, ohne die Synthese von RNA in normalen menschlichen Zellen zu beeinflussen.
Ribavirin besitzt ein breites Wirkungsspektrum gegen verschiedene DNA- und RNA-haltige Viren. Die empfindlichsten DNA-Viren gegenüber Ribavirin sind Herpes-simplex-Virus, Adenoviren, CMV, Pockenviren, Marek-Krankheiten; RNA-Viren sind Influenza A, B-Viren, Paramyxoviren (Parainfluenza, Mumps, Newcastle-Krankheit), Reoviren, Arenaviren (Lassafieber-Virus, bolivianisches hämorrhagisches Fieber), Bunyaviren (Rift Valley-Fiebervirus, Krim-Kongo-hämorrhagisches Fiebervirus), Hantaviren (hämorrhagische Viren) Fiebervirus mit Nieren- oder Lungensyndrom) Paramyxoviren, onkogene RNA-Viren.
Ribavirin-unempfindliche DNA-Viren - Varicella-Zoster, Pseudorabies-Virus, Kuhpocken; RNA-Viren - Enteroviren, Rhinoviren, Enzephalitis-Virus des Waldes Semliki.
Ribavirin hat Aktivität gegen das Hepatitis-C-Virus (HCV). Der Wirkungsmechanismus von Ribavirin gegen HCV ist nicht vollständig geklärt. Es wird angenommen, dass Triphosphat, das sich im Verlauf der Phosphorylierung von Ribavirin anhäuft, kompetitiv die Bildung von Guanosintriphosphat unterdrückt, wodurch die Synthese viraler RNAs reduziert wird. Es wird auch angenommen, dass der Mechanismus der synergistischen Wirkung von Ribavirin und Interferon-alpha gegen HCV auf die erhöhte Phosphorylierung von Ribavirin durch Interferon zurückzuführen ist.

Pharmakokinetik:Ribavirin leicht und fast vollständig aus dem Verdauungstrakt nach der Einnahme einer einzigen Dosis absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 65-75%. Frei Ribavirin bindet nicht an liposomale Blutplasmaproteine Ribavirin bindet an Blutproteine und wird schnell im Körper verteilt (die maximale Konzentration wurde in den Organen der RES beobachtet).
Ribavirin aus dem Körper zu entfernen ist langsam. Das Arzneimittel wird sowohl unverändert als auch in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden, und nur etwa 10% werden mit Kot ausgeschieden.

Indikationen:Chronische Hepatitis C (für die Primärtherapie von zuvor unbehandelten Interferon alfa-2b-Patienten mit Exazerbation nach einer Monotherapie mit Interferon alpha-2b bei Patienten, die nicht für eine Monotherapie mit Interferon alpha-2b empfänglich sind). Die Behandlung wird in Kombination mit Interferon alpha-2b durchgeführt.

Kontraindikationen:- chronische Herzinsuffizienz Stadium II-III;
- Herzinfarkt;
- Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 50 ml / min);
- schwere Anämie;
- Leberversagen;
Dekompensierte Leberzirrhose;
- Autoimmunerkrankungen (einschließlich Autoimmunhepatitis);
- nicht behandelbare Schilddrüsenerkrankung;
- schwere Depression mit suizidalen Absichten;
Laktoseintoleranz;
- Mangel an Laktase;
- Glucose-Galactose-Malabsorption;
- Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre);
- Schwangerschaft;
- Stillzeit;
- Überempfindlichkeit gegen das Medikament.

Vorsichtig:Verabreichen Sie das Medikament Frauen im fortpflanzungsfähigen Alter (der Beginn der Schwangerschaft ist unerwünscht), mit dekompensiertem Diabetes mellitus (mit Anfällen von Ketoazidose), chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, Lungenembolie, chronischer Herzinsuffizienz, mit Krankheiten
Schilddrüse (einschließlich Thyrotoxikose), Blutgerinnungsstörungen, Thrombophlebitis,
Myelodepression, Hämoglobinopathien (einschließlich Thalassämie, Sichelzellenanämie), Patienten mit Depression, suizidalen Tendenzen (einschließlich in der Geschichte); Patienten mit HIV-Infektion (in Kombination mit hochaktiver antiretroviraler Therapie besteht das Risiko einer Laktatazidose) und älteren Patienten.

Schwangerschaft und Stillzeit:Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:Das Medikament wird gleichzeitig mit dem Essen oral eingenommen.
Unmittelbar vor der Verwendung werden 10-20 ml destilliertes oder gekühltes abgekochtes Wasser zu dem Inhalt der Ampulle zugegeben. Beim Schütteln für 1 bis 5 Minuten sollte sich eine einheitliche Suspension bilden.
Die Dosis des Medikaments beträgt 1000 mg / Tag (1 Flasche am Morgen und 1 Flasche am Abend).
Gleichzeitig wird Interferon alfa-2b (Reaferon-EU, Leyfferon®) dreimal pro Woche für 3 Millionen ME verschrieben. Die Dauer des Therapieverlaufs beträgt in der Regel 24-48 Wochen (bei vorbehandelten Patienten und Patienten mit Genotyp 2 und 3 mindestens 24 Wochen, bei Patienten mit Genotyp 1 48 Wochen). Bei Immunität gegen Interferon alfa 2b Monotherapie oder mit Rückfall der Krankheit, beträgt die Kursdauer mindestens 6 Monate.

Nebenwirkungen:Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, allgemeine Schwäche, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Asthenie, Depression, Reizbarkeit, Angstzustände, emotionale Labilität, Nervosität, Unruhe, aggressives Verhalten, verwirrtes Bewusstsein, suizidale Tendenzen, Tonuserhöhung der glatten Muskulatur, Zittern, Parästhesien, Hyperästhesie, Hypästhesie, Ohnmacht.
Aus dem Herz-Kreislauf-System: Abnahme oder Erhöhung des Blutdrucks, Bradykardie oder Tachykardie, Herzklopfen.
Aus der Hämatopoese: hämolytische Anämie, Leukopenie, Neutropenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, aplastische Anämie.
Aus dem Atmungssystem: Kurzatmigkeit, Husten, Pharyngitis, Bronchitis, Otitis media, Sinusitis, Rhinitis.
Aus dem Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Verstopfung, Geschmacksverzerrung, Pankreatitis, Blähungen, Stomatitis, Glossitis, Zahnfleischbluten und Hyperbilirubinämie.
Von den Sinnesorganen: Läsionen der Tränendrüse, Konjunktivitis, Sehbehinderung, Schwerhörigkeit, Tinnitus.
Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Myalgie.
Aus dem Urogenitalsystem: Gezeiten, verminderte Libido, Dysmenorrhoe, Amenorrhoe, Menorrhagie, Prostatitis.
Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Erythem, Urtikaria, Hyperthermie, Bronchospasmus, Anaphylaxie, Photosensibilisierung, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.
Andere: Haarausfall, Alopezie, Haarstrukturstörung, trockene Haut, Hypothyreose, Brustschmerzen, Durst, Pilzinfektion, Virusinfektion (einschließlich Herpes), grippeähnliches Syndrom, Schwitzen, Lymphadenadenopathie, Transplantatabstoßung nach Leber- und / oder Nierentransplantation.

Überdosis:Fälle von Überdosierung wurden nicht beobachtet. Angesichts der Tatsache, dass der Wirkstoff ist Ribavirinkann eine Überdosierung den Schweregrad dosisabhängiger Nebenwirkungen erhöhen.
Behandlung: Medikamentenkündigung; ggf. symptomatische Therapie durchführen.

Interaktion:In Kombination mit Ribavirin und Interferon alfa-2b wird Synergismus beobachtet.
Bei der klinischen Anwendung verschiedener Arzneimittel in therapeutischen Dosen in Kombination mit Ribavirin wurde keine signifikante Wechselwirkung gefunden.
Die Verabreichung von Ribavirin während der Verabreichung von Zidovudin und / oder Stavudin an Patienten mit begleitender HIV-Infektion wird von einer Verringerung der Phosphorylierung dieser Arzneimittel begleitet, was zu einer HIV-Virämie führt und eine Änderung des Behandlungsregimes erfordert.
Bei gleichzeitiger Verwendung von Arzneimitteln, die Magnesium und Aluminiumverbindungen enthalten, sowie Simethicon reduzieren Sie die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels.
Erhöht die Konzentration von phosphorylierten Metaboliten von Purinnucleosiden (einschließlich Didazosin, Abacavir) und erhöht das damit verbundene Risiko, eine Milchsäureazidose zu entwickeln.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Azotioprin erhöht sich die Myelotoxizität des letzteren.
Beeinflusst nicht die enzymatische Aktivität der Leber unter Beteiligung von Cytochrom P450. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme mit hohem Fettgehalt erhöht die Bioverfügbarkeit von Ribavirin (AUC und Cmax steigen um 70%).

Spezielle Anweisungen:Vor dem Beginn der Hepatitis-C-Therapie sollte die Notwendigkeit einer histologischen Bestätigung der Diagnose beurteilt werden (die Behandlung von Patienten mit dem Genotyp des Virus 2 oder 3 kann ohne vorherige Biopsie der Leber beginnen).
Männer und Frauen im gebärfähigen Alter während der Therapie und für 7 Monate. nach Beendigung der Behandlung sollten wirksame Verhütungsmittel verwendet werden, wobei die Teratogenität von Ribavirin zu berücksichtigen ist.
Vor dem Hintergrund der Ribavirintherapie wird die maximale Hämoglobinreduktion in den meisten Fällen nach 4-8 Wochen beobachtet. vom Anfang der Behandlung. Wenn Hämoglobin unter 100 mg / ml fällt, sollte die Dosis gegenüber der Anfangsdosis um 50% reduziert werden. In den meisten Fällen gewährleisten empfohlene Dosisänderungen die Erholung von Hämoglobin. Bei einer Abnahme des Hämoglobins unter 85 mg / ml sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.
Bei akuten Manifestationen von Überempfindlichkeitsreaktionen (Nesselsucht, Angioödem, Bronchospasmus, Anaphylaxie) sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden. Vorübergehende Ausschläge dienen nicht als Grundlage für die Unterbrechung der Behandlung.
Der Gehalt an alpha-Tocopherolacetat in der Formulierung in einer Menge von 9 mg in der Ampulle ist auf seine Verwendung als ein Antioxidationsmittel zurückzuführen. Diese experimentell bestimmte Menge verhindert die Oxidation der liposomalen Vesikel, die in der fertigen Dosierungsform enthalten sind, bestehend aus Phospholipide. Die tägliche Einnahme von Alpha-Tocopherolacetat (in 2 Fläschchen mit 18 mg) beträgt 6% der maximalen Tagesdosis, die in den methodischen Empfehlungen "Normen für physiologische Bedürfnisse von Energie- und Nahrungsmitteln für verschiedene Bevölkerungsgruppen" festgelegt sind Russische Föderation".
Kontrolle von Laborindikatoren
Ein klinischer Bluttest mit Zählung der Leukozytenformel und Thrombozytenzahl, Bestimmung der Elektrolyte, Kreatiningehalt, funktionelle Leberproben sollte vor Beginn der Therapie nach 2 und 4 Wochen durchgeführt werden. Empfang und dann regelmäßig.
Im Zusammenhang mit der möglichen Verschlechterung der Nierenfunktion bei älteren Menschen sollte die Verwendung des Arzneimittels durch die Nierenfunktion (einschließlich Kreatinin-Clearance) gesteuert werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Zeitraums, in dem das Arzneimittel bei Patienten mit Müdigkeit, Benommenheit oder Orientierungslosigkeit angewendet wird, ist es notwendig, von potenziell gefährlichen Aktivitäten abzusehen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Lyophilisat zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung; 500 mg.

Verpackung:500 mg (Wirkstoff) in Durchstechflaschen aus Glas für Arzneimittel, die mit Gummistopfen verschlossen und mit Aluminiumkappen vercrimpt sind.
.Po 1 oder 6 Durchstechflaschen zusammen mit der Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt. In jedes Paket wird ein Röhrchen aus Polymer zur oralen Verabreichung der Arzneimittelsuspension mit Wasser eingeführt.

Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 ° C lagern.
Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre
Nicht geeignet für die Verwendung nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000634

Datum der Registrierung:26.09.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VECTOR-MEDICA, CJSC VECTOR-MEDICA, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

VECTOR-MEDICA, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ribavirin-LIPINT® (Ribavirin-LIPINT®)