Vancocin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Vancomycin ist ein chromatographisch gereinigtes tricyclisches Glycopeptidantibiotikum, das aus Amycolatopsis orientalis. Die bakterizide Wirkung von Vancomycin manifestiert sich durch Hemmung der Zellwandbiosynthese. Außerdem, Vancomycin kann die Permeabilität der bakteriellen Zellmembran verändern und die Synthese von RNA verändern. Kreuzresistenz zwischen Vancomycin und Antibiotika anderer Klassen ist nicht vorhanden.

In vitro Vancomycin zeigt normalerweise Aktivität gegen Gram-positive Mikroorganismen, einschließlich: Staphylococcus aureus und Staphylococcus epidermidis (einschließlich heterogener Methicillin-resistenter Stämme), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (einschließlich Penicillin-resistente Stämme), Streptococcus agalactiae, Gruppenviridität, Streptococcus bovis und Enterokokken (zum Beispiel Enterococcus faecalis), Clostridium difficile (z. B. toxigene Stämme, die an der Entwicklung pseudomembranöser Enterokolitis beteiligt sind) und Diphtherie. Zu anderen Mikroorganismen, die auf Vancomycin empfindlich sind in vitro sich beziehen Listeria monocytogenes, bakterielle Gattungen Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium und Bazillus.

Es gibt Beweise dafür in vitro Einige isolierte Stämme von Enterokokken und Staphylokokken zeigen eine Resistenz gegenüber Vancomycin.

Die Kombination von Vancomycin und Aminoglycosid ist synergistisch in vitro für viele Stämme Staphylococcus aureus, Streptokokken Gruppen Dgehört nicht zu Enterokokken, Enterokokken und Bakterien der Gruppe Streptococcus (Gruppe der Viridität).

Vancomycin ist inaktiv in vitro gegen gramnegative Bazillen, Mykobakterien und Pilze.

Pharmakokinetik:

Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion führt die wiederholte intravenöse Verabreichung von 1 g Vancomycin (15 mg / kg) (Infusion über 60 Minuten) unmittelbar nach Abschluss der Infusion zu durchschnittlichen Plasmakonzentrationen von etwa 63 mg / l; 2 Stunden nach der Infusion liegen die durchschnittlichen Plasmakonzentrationen bei etwa 23 mg / l und 11 Stunden nach der Infusion - etwa 8 mg / l. Mehrfache Infusionen von 500 mg, die über 30 Minuten verabreicht werden, ergeben nach Abschluss der Infusion durchschnittliche Plasmakonzentrationen von etwa 49 mg / l; 2 Stunden nach der Infusion liegen die durchschnittlichen Plasmakonzentrationen bei ca. 19 mg / l und nach 6 Stunden bei ca. 10 mg / l. Die Plasmakonzentrationen unter wiederholter Verabreichung sind den Plasmakonzentrationen für eine einzige Verabreichung ähnlich.

Die durchschnittliche Halbwertszeit von Vancomycin aus Plasma beträgt 4-6 Stunden bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Ungefähr 75% der verabreichten Vancomycin-Dosis werden in den ersten 24 Stunden durch glomeruläre Filtration im Urin ausgeschieden. Die durchschnittliche Plasmaclearance beträgt etwa 0,058 l / kg / h und die durchschnittliche renale Clearance beträgt etwa 0,048 l / kg / h. Die renale Clearance von Vancomycin ist ziemlich konstant und gewährleistet ihre Elimination um 70-80%. Das Verteilungsvolumen variiert von 0,3 bis 0,43 l / kg. Das Medikament wird praktisch nicht metabolisiert. Wie durch Ultrafiltration gezeigt, liegt bei einer Konzentration von Vancomycin im Serum von 10 mg / l bis 100 mg / l 55% Vancomycin im proteingebundenen Zustand vor.

Nach intravenöser Verabreichung wird Vancomycin-Hydrochlorid in Pleura-, Perikard-, Aszites-, Synovial- und Vorhof-Ohrmuschelgewebe sowie in Urin und Peritonealflüssigkeit in Konzentrationen gefunden, die das Wachstum von Mikroorganismen hemmen. Vancomycin dringt langsam in die Zerebrospinalflüssigkeit ein. Bei Meningitis dringt das Medikament in die Zerebrospinalflüssigkeit ein.

Vancomycin dringt in die Plazentaschranke und in die Muttermilch ein.

Beeinträchtigte Nierenfunktion verlangsamt die Ausscheidung von Vancomycin. Bei Patienten mit fehlenden Nieren beträgt die durchschnittliche Halbwertszeit 7,5 Tage.

Die totale systemische und renale Clearance von Vancomycin kann bei älteren Patienten als Folge einer natürlichen Verlangsamung der glomerulären Filtration reduziert werden.

Indikationen:

- Endokarditis

Vancocin® ist sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit Aminoglykosiden zur Behandlung von Endokarditis, die durch Streptococcus viridans oder S. bovis. Bei Endokarditis durch Enterokokken (zum Beispiel E. faecalis), ist Vancocin nur in Kombination mit Aminoglykosiden wirksam.

Es gibt Hinweise darauf, dass Vancocin® bei der Behandlung von Diphtherie-Endokarditis wirksam ist. Vancocin® wird erfolgreich in Kombination mit Rifampicin, Aminoglykosiden oder beiden Antibiotika zur Behandlung der frühen Endokarditis eingesetzt S. epidermidis oder Diphtheroidenach dem Austausch des Ventils.

In einigen Fällen ist Vancocin® zur Prävention von Endokarditis indiziert.

- Sepsis

- Infektionen von Knochen und Gelenken

- Infektionen der unteren Atemwege

- Infektionen der Haut und der Weichteile

Vancomycin kann auch für Infektionen verwendet werden, die durch Gram-positive Mikroorganismen in Fällen von Penicillin-Allergie, Intoleranz oder mangelndes Ansprechen auf die Behandlung mit anderen Antibiotika, einschließlich Penicillinen oder Cephalosporinen, und Infektionen durch Vancomycin-resistente Mikroorganismen, aber resistent gegen andere antimikrobielle Arzneimittel verursacht werden.

- Pseudomembranöse Kolitis ist wie eine Lösung zum Verschlucken (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

Kontraindikationen:

- Bekannte Überempfindlichkeit gegen Vancomycin.

- HEuryt des Hörnervs.

Vorsichtig:

Bei Hörbehinderung (einschließlich Anamnese), Nierenversagen sowie bei Patienten mit einer Allergie gegen TeicoplaninFälle von Kreuzallergien wurden berichtet.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit von Vancomycin beim Menschen während der Schwangerschaft wurde nicht untersucht. Die Auswertung der Ergebnisse von tierexperimentellen Studien ergab keinen direkten oder indirekten negativen Effekt von Vancomycin auf den Embryo oder Fötus, den Verlauf der Schwangerschaft sowie die peri- und postnatale Entwicklung.

Vancomycin sollte nur dann an schwangere Frauen verabreicht werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Wenn Sie das Medikament während des Stillens einnehmen müssen, sollten Sie für die Dauer der Behandlung mit dem Medikament aufhören zu füttern.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös infuzionalno.

Mit der Einführung von Vancomycin ist die empfohlene Konzentration nicht mehr als 5 mg / ml und die Injektionsrate beträgt nicht mehr als 10 mg / min. Bei Patienten, die gezeigt werden, um die Flüssigkeitsaufnahme zu begrenzen, eine Konzentration von bis zu 10 mg / ml und eine Verabreichungsgeschwindigkeit von nicht mehr als 10 mg / min kann verwendet werden. Bei solchen Konzentrationen steigt jedoch das Auftreten von Nebenwirkungen, die mit der Infusion verbunden sind.

Erwachsene

Die Dosis für Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt 2 g intravenös (500 mg alle 6 Stunden oder 1 g alle 12 Stunden). Jede Dosis sollte mit einer Rate von nicht mehr als 10 mg / min oder für mindestens 60 Minuten verabreicht werden. Alter und Fettleibigkeit beim Patienten können eine Änderung der üblichen Dosis erfordern, die auf der Bestimmung der Vancomycinkonzentration im Serum beruht.

Kinder

Die übliche Dosis beträgt 10 mg / kg und wird alle 6 Stunden intravenös verabreicht. Jede Dosis sollte mindestens 60 Minuten lang verabreicht werden.

Kleine Kinder und Neugeborene

Für Neugeborene sollte die Anfangsdosis 15 mg / kg und dann 10 mg / kg alle 12 Stunden während der ersten Lebenswoche betragen. Ab der zweiten Lebenswoche - alle 8 Stunden bis zum Erreichen eines Monats. Das Medikament sollte für mindestens 60 Minuten verabreicht werden. Das Dosierungsschema für Vancomycin bei Neugeborenen ist in der folgenden Tabelle gezeigt.

Empfehlungen für die Dosierung von Vancomycin bei Neugeborenen

VNSB^ein	Chronologisch Alter	Serum Kreatinin	Dosis
(Wochen)	(Tage)	Konzentration (mg / dl)^b	(mg / kg)
<30	≤7	-------^beim	15 alle 24 Stunden
	>7	<1,2	10 alle 12 Stunden
30-36	≤14	-------^beim	10 alle 12 Stunden
	>14	≤0,6	10 alle 8 Stunden
		0,7 - 1,2	10 alle 12 Stunden
>36	≤7	-------^beim	10 alle 12 Stunden
	>7	≤0,6	10 alle 8 Stunden
		0,7 -1,2	10 alle 12 Stunden

^ein VNSB = Alter ab dem Zeitpunkt des Auftretens der Schwangerschaft (das Alter der intrauterinen Entwicklung plus das chronologische Alter).

^b Wenn die Serum-Kreatinin-Konzentration> 1,2 mg / dl beträgt, wird eine Anfangsdosis von 15 mg / kg alle 24 Stunden angewendet.

^beim Um die Dosis für diese Patienten zu bestimmen, verwenden Sie nicht die Serum-Kreatinin-Konzentration, da dieser Indikator in diesem Fall nicht informativ oder aufgrund des Mangels an Informationen ist. Bei solchen Patienten ist es ratsam, die Konzentration von Vancomycin im Serum sorgfältig zu überwachen.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und ältere Patienten

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion müssen die Dosis individuell auswählen. Um eine Vancomycin-Dosis für diese Patientengruppe zu wählen, können Serum-Kreatininspiegel verwendet werden. Bei älteren Patienten Vancomycin hat eine geringere Bodenfreiheit und ein größeres Verteilungsvolumen.In dieser Gruppe basiert die Auswahl einer Dosis zweckmäßigerweise auf den Vancomycinkonzentrationen im Serum. Bei Frühgeborenen und bei älteren Patienten kann aufgrund der eingeschränkten Nierenfunktion eine signifikante Dosisreduktion erforderlich sein, wie zu erwarten ist. Die Konzentration von Vancomycin im Serum sollte regelmäßig überwacht werden. In der nachstehenden Tabelle sind Vancomycin-Dosen in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance angegeben.

Tabelle der Dosen von Vancomycin für Patienten
mit eingeschränkter Nierenfunktion
Kreatinin-Clearance ml / min	Dosis von Vancomycin mg / 24 Stunden
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Diese Tabelle kann nicht verwendet werden, um die Dosis des Medikaments in Anurie zu bestimmen. Solche Patienten sollten eine Anfangsdosis von 15 mg / kg Körpergewicht erhalten, um schnell therapeutische Konzentrationen des Arzneimittels im Serum zu erzeugen. Die zur Aufrechterhaltung einer stabilen Arzneimittelkonzentration erforderliche Dosis beträgt 1,9 mg / kg / 24 Stunden. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollten alle paar Tage Erhaltungsdosen von 250-1000 mg erhalten. Bei Anurie wird alle 7-10 Tage eine Dosis von 1 g empfohlen.

Vorbereitung für die Einführung

Vorbereitung einer Lösung für die intravenöse Verabreichung

Die Injektionslösung wird unmittelbar vor der Verabreichung des Arzneimittels hergestellt. Zu diesem Zweck wird dem Fläschchen mit trockenem, sterilem Vancomycinpulver eine notwendige Menge Wasser für Injektionszwecke zugesetzt, um eine Lösung mit einer Konzentration von 50 mg / ml zu erhalten. ERFORDERLICHE WEITERVERDÜNNUNG der hergestellten Lösung. Zubereitete Lösungen von Vancomycin vor der Verabreichung werden einer weiteren Verdünnung bis zu einer Konzentration von nicht mehr als 5 mg / ml unterzogen. Die erforderliche Vancomycin-Dosis, die auf die obige Weise verdünnt wurde, sollte durch fraktionierte intravenöse Infusionen für mindestens 60 Minuten verabreicht werden. Als Lösungsmittel kann eine 5% ige Lösung von Dextrose zur Injektion oder eine 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid zur Injektion verwendet werden. Vor der Anwendung sollte die vorbereitete Lösung visuell auf mechanische Verunreinigungen und Verfärbungen überprüft werden.

Vorbereitung der Lösung für die orale Verabreichung

Vancomycin kann zur Behandlung von pseudomembranöser Kolitis, die durch VON. difficile, aufgrund der Verwendung von Antibiotika, sowie für die Behandlung von Staphylokokken Enterokolitis. Die intravenöse Verabreichung von Vancomycin hat keine Vorteile für die Behandlung dieser Krankheiten. Vancomycin Es ist nicht wirksam für die Einnahme bei anderen Arten von Infektionen. Die geeignete Dosis kann in 30 ml Wasser zubereitet werden und dem Patienten erlauben, es zu trinken oder durch eine Sonde zu gelangen. Um den Geschmack der Lösung zu verbessern, können gewöhnliche Nahrungsmittelsirupe hinzugefügt werden.

Nebenwirkungen:

Organismus als Ganzes: anaphylaktoide Reaktion, ein Hautausschlag begleitet von Eosinophilie und systemische Manifestationen.

Herzkrankheit: Herzinsuffizienz, Blutwallungen, Blutdrucksenkung (BP), Schock (diese Symptome sind hauptsächlich mit einer schnellen Infusion des Medikaments verbunden).

Verstöße von Verdauungssystem: Übelkeit, pseudomembranöse Kolitis, Konzentrationssteigerung Lebertransaminasen.

Verletzungen des Blutes und des Lymphsystems Systeme: Agranulozytose, Eosinophilie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Panzytopenie, Anämie und Leukopenie.

Erkrankungen der Nieren und der Harnwege: interstitielle Nephritis, Veränderungen in den Indizes der funktionellen Nierenuntersuchungen, eingeschränkte Nierenfunktion.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: exfoliative Dermatitis, gutartig (IgA) blasenbildende Dermatose, juckende Dermatose, Hautausschlag, "Red man" -Syndrom, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Nesselsucht, Vaskulitis.

Beeinträchtigte Sinnesorgane: Ototoxische Wirkungen.

Bei einer Reihe von Patienten, die erhalten haben Vancomycinwurden solche Ototoxizitätserscheinungen wie Tinnitus, Schwindel und Hörverlust beobachtet. Sie können vorübergehend oder dauerhaft sein. Die Mehrzahl dieser Fälle wurde bei Patienten beobachtet, die Vancomycin in zu hohen Dosen erhielten, bei denen in der Anamnese ein Hörverlust aufgetreten war, oder bei Patienten, die gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln behandelt wurden, die möglicherweise eine Ototoxizität aufwiesen, beispielsweise Aminoglykoside.

Andere: Schüttelfrost, Drogenfieber, Gewebenekrose an der Injektionsstelle, Schmerzen an der Stelle der Infektionen, Thrombophlebitis.

Während oder kurz nach einer zu schnellen Infusion von Vancomycin bei Patienten können anaphylaktoide Reaktionen auftreten. Die schnelle Einführung des Medikaments kann auch ein Syndrom "Red Man", Rötung des Oberkörpers oder Schmerzen in der Brust und Krampf der Muskeln und des Rückens verursachen. Nach Absetzen der Infusion finden diese Reaktionen in der Regel innerhalb von 20 Minuten statt, können jedoch manchmal bis zu mehreren Stunden dauern.

Überdosis:

Behandlung: Korrektive Therapie zur Aufrechterhaltung der glomerulären Filtration. Vancomycin schlecht während der Dialyse entfernt. Es gibt Hinweise darauf, dass Hämofiltration und Hämoperfusion durch Polysulfon-Ionenaustauscher zu einer erhöhten Vancomycin-Clearance führt.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger intravenöser Verabreichung von Vancomycin und Anästhetika wurden Erytheme, histaminartige Hautrötungen und anaphylaktoide Reaktionen beobachtet, ein Risiko für Blutdrucksenkung oder Entwicklung einer neuromuskulären Blockade ist möglich. Die Verabreichung von Vancomycin in Form einer 60-minütigen Infusion vor der Verabreichung eines Anästhetikums kann die Wahrscheinlichkeit verringern, dass diese Reaktionen auftreten.

Bei gleichzeitiger und / oder sequentieller systemischer oder topischer Anwendung anderer potenziell ototoxischer und / oder nephrotoxischer Arzneimittel (Aminoglykoside, Amphotericin B, Acetylsalicylsäure oder andere Salicylate, Bacitracin, Capreomycin, CarmustinParomomycin, Ciclosporin, Schleifendiuretika, Polymyxin BEIM, Cisplatin, Ethacrynsäure) erfordert eine sorgfältige Überwachung der möglichen Entwicklung von Symptomen von Ototoxizität (Tinnitus, Schwindel und Hörverlust) und Nephrotoxizität (erhöhte Kreatinin und Harnstoff Blut, Hämaturie, Proteinurie, Hautausschlag, Eosinophilie und Eosinophilurie).

Kolestyramin reduziert die Aktivität.

Antihistaminika, MeclozinPhenothiazine, Thioxanthene können die Symptome der ototoxischen Wirkung von Vancomycin (Tinnitus, Schwindel und Hörverlust) maskieren.

Unvereinbarkeit

Die Lösung von Vancomycin hat einen niedrigen pH-Wert, was zu einer physikalischen oder chemischen Instabilität führen kann, wenn sie mit anderen Lösungen gemischt wird. Mischen mit alkalischen Lösungen vermeiden.

Lösungen von Vancocin und Beta-Lactam-Antibiotika sind physikalisch inkompatibel, wenn sie gemischt werden. Die Wahrscheinlichkeit einer Ausfällung steigt mit zunehmender Vancomycinkonzentration. Es ist notwendig, das intravenöse System gründlich zwischen den Anwendungen dieser Antibiotika zu waschen. Zusätzlich wird empfohlen, die Konzentration von Vancomycin auf 5 mg / ml oder weniger zu reduzieren.

Spezielle Anweisungen:

Eine rasche Verabreichung (z. B. innerhalb weniger Minuten) von Vancomycin kann mit einer deutlichen Blutdrucksenkung und in seltenen Fällen mit einem Herzstillstand einhergehen. Vancomycin sollte als verdünnte Lösung für mindestens 60 Minuten verabreicht werden, um Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Infusion zu vermeiden.

Hämatologie und Nierenfunktionsüberwachung. Patienten erhalten Vancomycin intravenös, sollte eine Blutuntersuchung und Nierenfunktionsüberwachung in regelmäßigen Abständen durchgeführt werden.

Nierenversagen Vancomycin sollte bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden, da hohe, langfristige Konzentrationen des Arzneimittels im Blut das Risiko toxischer Wirkungen des Arzneimittels erhöhen können. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollten Vancomycin-Dosierungen individuell ausgewählt werden.

Lokale Reaktionen. Vancomycin hat eine irritierende Wirkung, und daher kann das Einbringen des Arzneimittels in das angrenzende Gewebe zu einer Nekrose führen. Es kann Thrombophlebitis geben, obwohl die Wahrscheinlichkeit ihrer Entwicklung durch langsame Verabreichung von Lösungen mit einer niedrigen Konzentration (2,5-5 g / l) und abwechselnden Injektionsstellen verringert werden kann.

Formfreigabe / Dosierung:Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung, 500 mg.

Verpackung:

In einer Durchstechflasche aus neutralem transparentem Glas (Typ I), verschlossen mit einem Gummistopfen unter einer Aluminiumrolle.

Eine Flasche wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von 15-25 ° C lagern.

Zubereitete Arzneimittellösung: Im Kühlschrank bei einer Temperatur von 2-8 ° C für nicht mehr als 14 Tage aufbewahren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014757 / 01

Datum der Registrierung:17.03.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Datum der Stornierung:2016-10-03

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Eli Lilly Ost SAEli Lilly Ost SA Schweiz

Hersteller: & nbsp;

VIANEX, S.A. Griechenland

Darstellung: & nbsp;ELI LILLY EAST SA ELI LILLY EAST SA Schweiz

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Vancocin® (Vancocin®)