Vankomabol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antibakterielles Mittel hergestellt Amycolatopsis (Nocardia) Orientalis. Es ist bakterizid. Der Wirkmechanismus beruht auf der Blockierung der Polymerisation von Zellwand-Glycopeptiden, die zur Zerstörung der Mikrobenzelle führt. Verändert auch die Durchlässigkeit der zytoplasmatischen Membran und inhibiert selektiv die Synthese von Ribonukleinsäurebakterien. Die Zielwirkung unterscheidet sich von der von Vancomycin, bei dem es sich um Penicilline und Cephalosporine handelt, weshalb zwischen Vancomycin und anderen Antibiotika keine Kreuzresistenz bestand.

Es ist selektiv aktiv gegen grampositive Mikroorganismen: Staphylococcus Aureus, Staphylococcus Epidermis (einschließlich gegen Methicillin / Oxacillin resistente Stämme); die meisten Streptokokken, einschließlich Streptococcus Pyogene, Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich gegen Penicillin resistente Stämme), Streptococcus Agalaktiae, grüne Streptokokken, Streptococcus Bovis; Enterokokken, inkl. Enterococcus Faecalis und Enterococcus Faecium (die meisten Stämme E.Faecium haben eine mittlere Empfindlichkeit gegenüber Vankomycin); Corynebakterium spp.; Listerien Monocytogenes, Bazillus spp. Clostridium spp., (einschließlich toxinproduzierender Stämme Clostridium difficile, pseudomembranöse Kolitis verursachen); Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. und Actinomyces spp.

Vancomabol® ist inaktiv gegen gramnegative Mikroorganismen (die Ausnahme ist eine signifikante Aktivität gegen Flavobacterium Meningoseptikum), Mykobakterien, intrazelluläre Pathogene, Bakteroids spp. und Pilze.

Optimale Wirkung wird bei pH 8 beobachtet; Mit einer Abnahme des pH-Werts auf 6 nimmt der antimikrobielle Effekt dramatisch ab.

Pharmakokinetik:

Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, unmittelbar nach der Infusion in einer Dosis von 15 mg / kg für eine Dauer von etwa 1 Stunde, betragen die Plasmakonzentrationen 63 & mgr; g / ml, nach zwei Stunden verringern sie sich auf 23 & mgr; g / ml und nach 11 Stunden - bis zu 8 μg / ml. Volumen der Verteilung - 0,39-0,92 l / kg. Nach intravenöser (iv) Verabreichung von 500 mg Vancomycin mit einer Dauer von 30 Minuten betragen die Plasmakonzentrationen 49 μg / ml; nach 1-2 Stunden verringern sie sich auf 20 mcg / kg. Bei wiederholter Verabreichung kumuliert sich nicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 55%.

Gut dringt in viele Organe und Gewebe ein. Bakterizide Konzentrationen werden in Aszites, Synovial-, Pleura- und Perikardflüssigkeiten, im Urin, Vorhof-Ohrmuschelgewebe bestimmt. Es dringt nicht in die intakte Blut-Hirn-Schranke ein, aber bei Entzündung der Hirnhäute findet es sich in therapeutischer Konzentration in der Gehirn-Rückenmarks-Flüssigkeit. Dringt durch die Plazenta ein. In der Muttermilch ausgeschieden.

Halbwertzeit (T_1/2) mit normaler Nierenfunktion variiert je nach Alter: bei Erwachsenen - etwa 6 Stunden (4-11 Stunden), bei Neugeborenen - 6-10 Stunden, bei Kindern bis zu einem Jahr - 4 Stunden, bei älteren Kindern 2-3 Stunden. T_1/2 mit eingeschränkter Nierenfunktion und erhöhtem Nierenversagen, erreicht bei schwerer und terminaler Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min) 6-10 Tage. Im Körper wird praktisch nicht metabolisiert. 75-90% des Arzneimittels werden in den ersten 24 Stunden durch glomeruläre Filtration über die Nieren ausgeschieden. In kleinen und mittleren Mengen kann über den Darm ausgeschieden werden.In kleinen Mengen wird es in Hämodialyse oder Peritonealdialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Intravenös:

Mäßige und schwere Infektionen durch Penicillin- und Cephalosporin-Resistenz, Gram-positive aerobe Kokken und Gram-positive Bakterien und gram-positive Infektion bei schwerer Penicillin- und Cephalosporin-Allergie:

- Infektionen des zentralen Nervensystems durch Staphylokokken und Streptokokken (besonders S. Lungenentzündung) mit multipler Resistenz, Infektionen durch Flavobacterium Meningoseptikum, einschließlich Meningitis;

- Infektionen der unteren Atemwege, einschließlich ambulant erworbener und nosokomialer Pneumonie, Lungenabszess und Pleuraempyem;

- bakterielle Endokarditis verursacht durch Streptococcus Viridaris oder Streptococcus Bovis, Endokarditis durch Enterokokken (zum Beispiel Enterococcus Faecalis), Vancomycin ist nur in Kombination mit Aminoglykosiden wirksam;

- Infektionen von Knochen und Gelenken (einschließlich Osteomyelitis);

- Infektionen der Haut und der Weichteile;

- Sepsis.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Vancomycin, andere Glykopeptide, I Trimenon der Schwangerschaft, Laktationsperiode, Neuritis des Hörnervs.

Vorsichtig:

Schwangerschaft (II, III Trimenon), mit Schwerhörigkeit (einschließlich in der Anamnese), schwerem Nierenversagen (Dosisanpassung erforderlich).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Vancomabol® sollte Frauen während der Schwangerschaft nur im zweiten und dritten Trimester verabreicht werden.

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Vancomabol® wird nur durch intravenöse Infusion verabreicht; Die empfohlene Infusionslösungskonzentration beträgt 5 mg / ml, die Verabreichungsrate beträgt weniger als 10 ml / min.

Erwachsene: übliche Dosen bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion - 0,5 g alle 6 Stunden oder 1 g alle 12 Stunden. Um bakterielle Meningitis zu behandeln, werden 500-750 mg alle 6 Stunden verabreicht. Die empfohlene Dauer der intravenösen Infusion einer Einzeldosis beträgt 60 Minuten.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Eine Korrektur der Vancomabol®-Dosis ist unter Berücksichtigung der Werte der Kreatinin-Clearance erforderlich.

Dosierung von Vancomabol® bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Kreatinin-Clearance, ml / min
>80	80-50	50-10	< 10
1 g alle 12 Stunden	1 g alle 1-3 Tage	1 g alle 3-7 Tage	1 g alle 7-14 Tage
Bei Patienten mit Hämodialyse: 1 g alle 7-10 Tage

Kinder - 10 mg / kg alle 6 Stunden; Eine Einzeldosis wird als intravenöse Infusion von etwa 1 Stunde verabreicht. Die maximale Tagesdosis beträgt nicht mehr als 2 g. Zur Behandlung von bakterieller Meningitis wird die Dosis auf 15 mg / kg erhöht, die alle 6 Stunden verabreicht wird.

Neugeborene Kinder - mit 15 mg / kg, gefolgt von 10 mg / kg alle 12 Stunden.

Regeln für die Vorbereitung der Lösung

Das Lyophilisat wird in Wasser zur Injektion gelöst: 500 mg in 10 ml, 1 g in 20 ml (die Konzentration der Lösung beträgt 50 mg / ml). Die resultierende Lösung wird mit 0,9% Kochsalzlösung oder 5% Dextroselösung verdünnt: für 500 mg - 100 ml und für 1000 mg - 200 ml.

Eine gebrauchsfertige Lösung für Infusionen sollte als langsame intravenöse Infusion verabreicht werden, die etwa 60 Minuten dauert.

Nebenwirkungen:

Post-Fusionsreaktionen: (aufgrund schneller Verabreichung) verbunden mit der massiven Freisetzung von Histamin aus Mastzellen: anaphylaktoide Reaktionen (arterielle Hypotonie, Bronchospasmus, Dyspnoe, Hautausschlag, Juckreiz), das Syndrom des "roten Mannes" (Tachykardie, Hyperämie des Oberkörpers und des Gesichts) ), Schüttelfrost, schmerzhafte Krämpfe der Brust- und Rückenmuskulatur. Diese Reaktionen verlaufen unabhängig voneinander nach 20 Minuten oder mehreren Stunden. Um die Entwicklung von Postinfusionskomplikationen zu verhindern, wird nur eine langsame intravenöse Infusion von Vancomabol® mit einer Dauer von mindestens 1 Stunde angewendet.

Allergische Reaktionen: Fieber, Übelkeit, Schüttelfrost, Eosinophilie, Hautausschlag (einschließlich exfoliative Dermatitis), maligne exsudative Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), Vaskulitis.

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität (Erhöhung des Serumkreatins, Harnstoffstickstoff, sehr selten - Entwicklung einer Niereninsuffizienz); selten interstitielle Nephritis.

Von der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, sehr selten - pseudomembranöse Kolitis.

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität - Hörverlust, Schwindel, Klingeln in den Ohren.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: reversible Neutropenie (besonders bei längerer Aufnahme); selten - vorübergehende Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Lokale Reaktionen: Phlebitis, Schmerzen an der Injektionsstelle, mit subkutaner oder intramuskulärer Injektion - Nekrose von Weichteilen.

Überdosis:

Symptome: erhöhte Schwere der Nebenwirkungen.

Behandlung: unterstützende und symptomatische Therapie zur Aufrechterhaltung der glomerulären Filtration. Vancomycin schlecht während der Hämodialyse weggewaschen. Es gibt Daten über die Wirksamkeit der Hämofiltration und Hämoperfusion unter Verwendung von Polysulfon-Ionenaustauscherharzen, um die Konzentration von Vancomycin im Plasma zu verringern.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabredung mit Lokalanästhetika können Kinder erythematöse Hautausschläge und Hyperämie der Gesichtshaut bei Erwachsenen - Verletzungen der intrakardialen Überleitung - erleiden.

Vollnarkose und Vecuroniumbromid - das Risiko, den Blutdruck zu senken oder eine neuromuskuläre Blockade zu entwickeln. Die Infusion von Vancomabol® ist mindestens 60 Minuten vor der Verabreichung möglich.

Die gleichzeitige Anwendung mit nephro- und ototoxischen Arzneimitteln (Aminoglykoside, Amphotericin B, Paraaminosalicylsäure oder andere Salicylate, Bacitracin, Bumetanid, Capreomycin, CarmustinParomomycin, Ciclosporin"Schleifen" -Diuretika, Polymyxin BEIM, Cisplatin, Ethacrynsäure).

Antihistaminika, MeclozinPhenothiazine, Thioxanthene können die Symptome der ototoxischen Wirkung von Vancomycin (Tinnitus, Schwindel) überdecken.

Vancomabol®-Lösungen sind pharmazeutisch unverträglich mit Lösungen anderer Antibiotika.

Spezielle Anweisungen:

Zur Verringerung des Risikos einer Nephrotoxizität bei Patienten mit bestehender Nierenfunktionsstörung (auch bei älteren Patienten), bei Patienten mit Hypovolämie und gleichzeitiger Einnahme anderer nephrotoxischer Arzneimittel (Aminoglykoside, Polymyxin B, Amphotericin B, FurosemidAntitumormedikamente), ist eine dynamische Überwachung der Nierenfunktion erforderlich, einschließlich Indikatoren für Kreatinin und Harnstoffstickstoff, Urinanalyse.

Das Risiko einer Ototoxizität ist in der Gruppe der Patienten mit initialer Beeinträchtigung der Nieren- und Hörfunktion (funktionelle oder organische Schädigung des Innenohrs und des Hörnervs) und / oder der Einnahme anderer ototoxischer Arzneimittel höher. Um das Ototoxizitätsrisiko insbesondere bei längerer Therapie mit Vancomabol® zu reduzieren, ist eine regelmäßige Überwachung des Audiogramms erforderlich.

Vancomycin hat in Kontakt mit weichem Gewebe eine lokale Reizwirkung, besonders in hohen Konzentrationen. Daher sollten Sie das Verfahren zur intravenösen Verabreichung genau befolgen und vermeiden, dass die Lösung außerhalb des Gefäßes gelangt.

Bei Frühgeborenen ist manchmal die Kontrolle der Serumkonzentrationen von Vancomycin erforderlich, um Dosierungsschemata zu korrigieren.

Es ist wünschenswert, die Konzentration von Vancomycinserum (bei Nierenversagen bei Patienten älter als 60 Jahre) zu bestimmen, um Dosierungen und Verabreichungsschemata zu korrigieren. Die maximalen Konzentrationen sollten 40 μg / ml nicht überschreiten und die Mindestkonzentration sollte 10 μg / ml nicht überschreiten. Konzentrationen über 80 μg / ml gelten als toxisch.

Formfreigabe / Dosierung:

Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung, 500 mg und 1000 mg.

Verpackung:

500 mg oder 1000 mg Wirkstoff in Glasflaschen mit einem Fassungsvermögen von 10 ml und 20 ml.

1 Die Ampulle der Zubereitung und die Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 des Jahres.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-000126/09

Datum der Registrierung:14.01.2009 / 13.10.2014

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PREBAND PFC, LLCPREBAND PFC, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

PREBAND PFC LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Vancomobol® (Vancomabol®)