Aktive SubstanzVancomycinVancomycin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung
    Zusammensetzung:

    1 Flasche enthält:

    aktive Substanz: Vancomycin-Hydrochlorid (ausgedrückt als wasserfreie Substanz) 500 mg oder 1000 mg.

    Beschreibung:

    Lyophilisierte Masse von Weiß zu Weiß mit einem gelblichen oder rosafarbenen Farbton.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotisches Glycopeptid
    ATX: & nbsp;

    J.01.X.A.01   Vancomycin

    J.01.X.A   Antibiotika der Glycopeptidstruktur

    Pharmakodynamik:

    Vancomycin ist ein tricyclisches Glycopeptid-Antibiotikum, hergestellt Amycolatopsis orientalischistwirkt bakterizid gegen die meisten Mikroorganismen (auf Enterokokken - bakteriostatisch). Es blockiert die Synthese der bakteriellen Zellwand in einer anderen Region als die der Penicilline und Cephalosporine (konkurriert nicht mit ihnen um Bindungsstellen) und bindet fest an D-alanyl-D-alaniner Teil des Vorläufers der Zellwand, der zur Zelllyse führt. Es ist auch in der Lage, die Permeabilität von bakteriellen Zellmembranen zu verändern und selektiv die Synthese von RNA zu inhibieren.

    Es ist aktiv gegen Gram-positive Mikroorganismen, einschließlich: Staphylococcus Aureus und Staphylococcus Epidermis (einschließlich heterogener Methicillin-resistenter Stämme), Streptococcus spp., Enterococcus spp. (inkl. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (inkl. Clostridium difficile). Gegen Vancomycin in vitro empfindlich Listeria monocytogenes, Gattungen von Bakterien Lactobacillus, Actinomyces, Bacillus.

    Die optimale Aktion ist wann pH Wenn der pH-Wert auf 6 verringert wird, nimmt der Effekt stark ab. Aktiviert nur auf Mikroorganismen, die im Stadium der Reproduktion sind.

    Fast alle Gram-negativen Bakterien sind stabil, Mycobacterium spp., Pilze, Viren, Protozoen. Hat keine Kreuzresistenz mit anderen Antibiotika. Wenn es oral angewendet wird, hat es keine systemische Wirkung, wirkt lokal auf die empfindliche Mikroflora im Magen-Darm-Trakt (Staphylococcus Aureus, Clostridium difficile).

    Pharmakokinetik:

    Die maximale Konzentration (Cmax) nach intravenöser Infusion von 500 mg - 49 μg / ml nach 30 Minuten und 20 μg / ml nach 1-2 Stunden; nach intravenöser Infusion von 1 g - 63 mcg / ml nach 60 min und 23-30 mcg / ml nach 1-2 h. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 55%.

    Therapeutische Konzentrationen werden in Aszites-, Synovial-, Pleura-, Perikard- und Peritonealflüssigkeiten, im Urin, Vorhof-Ohrmuschelgewebe bestimmt. Es dringt nicht in die intakte Blut-Hirn-Schranke (mit Meningitis in der Liquor in therapeutischen Konzentrationen gefunden). Vancomycin dringt in die Plazenta ein. In der Muttermilch ausgeschieden.

    Die Halbwertszeit (T1/2) mit normaler Nierenfunktion: Erwachsene - etwa 6 Stunden (4-11 Stunden), Neugeborene - 6-10 Stunden, Säuglinge - 4 Stunden, Kinder im höheren Alter - 2-3 Stunden; T1/2 mit chronischem Nierenversagen (Oligurie oder Anurie) bei Erwachsenen - 6-10 Tage. Bei wiederholter Verabreichung ist eine Kumulation möglich, 75-90% des Arzneimittels werden über die Nieren ausgeschieden passive Filtration in den ersten 24 Stunden; Bei Patienten mit einer deletierten oder fehlenden Niere wird die Niere langsam zurückgezogen und der Entfernungsmechanismus ist unbekannt. In kleinen und mittleren Mengen kann mit der Galle ausgeschieden werden. In kleinen Mengen wird es in Hämodialyse oder Peritonealdialyse ausgeschieden.

    Wird bei Einnahme schlecht aufgenommen und tritt normalerweise nicht in den systemischen Kreislauf ein. Die festgestellten Plasmakonzentrationen von Vancomycin können im Einzelfall bei wiederholter Anwendung des Innenbereichs von Patienten mit akuter pseudomembranöser Kolitis, verursacht durch Cl. difficile.

    Indikationen:

    Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch sensible Mikroorganismen:

    - Sepsis;

    - Endokarditis;

    - Meningitis;

    - Infektionen der unteren Atemwege (Lungenentzündung, Lungenabszess);

    - Infektion von Knochen und Gelenken (einschließlich Osteomyelitis);

    - Infektionen der Haut und Weichteile.

    Für die orale Verabreichung:

    - Pseudomembranöse Kolitis verursacht durch Clostridium difficile;

    - Enterokolitis verursacht durch Staphylococcus aureus.
    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegen Vancomycin, Schwangerschaft (I Trimenon), Stillzeit, Neuritis des Hörnervs.

    Vorsichtig:

    Hörbehinderung (einschließlich in der Geschichte), Nierenversagen, Schwangerschaft (II und III Trimester).

    Dosierung und Verabreichung:

    Intravenös.

    Die empfohlene Konzentration beträgt nicht mehr als 5 mg / ml bei einer Verabreichungsrate von nicht mehr als 10 mg / min; Die Dauer der Infusion sollte mindestens 60 Minuten betragen.

    Erwachsene: 500 mg oder 7,5 mg / kg alle 6 Stunden oder 1000 mg oder 15 mg / kg alle 12 Stunden.

    Für Kinder: Neugeborene Kinder in der ersten Lebenswoche - eine Anfangsdosis von 15 mg / kg, gefolgt von 10 mg / kg alle 12 Stunden; beginnend mit der zweiten Lebenswoche die gleiche Dosis alle 8 Stunden anwenden; für Kinder älter als 1 Monat - 10 mg / kg alle 6 Stunden oder 20 mg / kg alle 12 Stunden.

    Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion Eine Korrektur des Dosierungsschemas ist unter Berücksichtigung der Werte der Kreatinin-Clearance (CK) erforderlich. Die Korrektur kann durch Erhöhen der Intervalle zwischen den Injektionen von Vero-Vancomycin oder durch Reduzieren der Einzeldosis des Arzneimittels durchgeführt werden.

    Korrektur durch Erhöhung der Intervalle zwischen den Verwaltungen:

    Bei CC mehr als 80 ml / min - die übliche Dosierung, mit KK 50-80 ml / min - 1000 mg alle 1-3 Tage, mit KK 10-50 ml / min - 1000 mg alle 3-7 Tage, mit QC weniger als 10 ml / min - 1000 mg alle 7-14 Tage.

    Korrektur einer Einzeldosis:

    Kreatinin-Clearance

    (ml / min)

    Vancomycin-Dosis

    (mg / 24 Stunden)

    100

    1545

    90

    1390

    80

    1235

    70

    1080

    60

    925

    50

    770

    40

    620

    30

    465

    20

    310

    10

    155

    Patienten mit Anurie Vero-Vancomycin sollte in einer Anfangsdosis von 15 mg / kg gegeben werden, um schnell eine therapeutische Konzentration des Arzneimittels im Blutserum zu erzeugen. Die zur Aufrechterhaltung einer stabilen Konzentration erforderliche Dosis beträgt 1,9 mg / kg pro Tag. Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung sollten alle paar Tage eine Erhaltungsdosis von 250-1000 mg erhalten, im Vergleich zum täglichen Zeitplan. Bei Anurie wird empfohlen, alle 7-14 Tage 1000 mg zu verabreichen.

    Wenn nur die Konzentration von Serum-Kreatinin bekannt ist, kann die folgende Formel zur Berechnung der Kreatinin-Clearance verwendet werden: für Männer - [Körpergewicht (kg) x (140 - Alter (Jahre)] / [72 x Serum-Kreatinin-Konzentration (mg / dl))], für Frauen - das Ergebnis wird mit 0,85 multipliziert.

    Vorbereitung der Lösung: Das Lyophilisat wird in Wasser zur Injektion gelöst: 500 mg in 10 ml, 1 g in 20 ml (die Konzentration der Lösung beträgt 50 mg / ml). Die resultierende Lösung wird mit 0,9% Natriumchloridlösung oder 5% Dextroselösung auf eine Konzentration von nicht mehr als 5 mg / ml (für 500 mg - 100 ml und für 1 g - 200 ml) weiter verdünnt. Lösungen, die auf der Basis von 0,9% Natriumchlorid oder 5% Dextrose hergestellt wurden, können in einem Kühlschrank (2-8 ° C) für 14 Tage ohne signifikanten Aktivitätsverlust gelagert werden.

    Anwendung innen mit pseudomembranöser Kolitis, Staphylokokken-Enterokolitis: Tagesdosis für von Erwachsenen - 500-2000 mg, aufgeteilt in 3-4 Dosen; für Kinder - 40 mg / kg, aufgeteilt in 3-4 Aufnahmen. Die maximale Tagesdosis für Erwachsene und Kinder beträgt 2000 mg. Behandlungsdauer beträgt 7-10 Tage.

    Die Lösung zur oralen Aufnahme wird hergestellt, indem die geeignete Dosis von Lyophilisat in 30 ml Wasser gelöst wird.

    Nebenwirkungen:

    Post-Fusionsreaktionen (wegen schneller Verwaltung): anaphylaktoide Reaktionen (Blutdrucksenkung, Bronchospasmus, Dyspnoe, Hautausschlag, Juckreiz), Rote-Mann-Syndrom mit der Freisetzung von Histamin (Schüttelfrost, Fieber, Herzklopfen, Hyperämie des Oberkörpers und des Gesichts, Spasmus der Brustmuskeln und zurück) .

    Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität (bis zur Entwicklung einer Niereninsuffizienz), häufiger in Kombination mit Aminoglykosiden oder bei Verabreichung für mehr als 3 Wochen in hohen Konzentrationen, was sich in einer Erhöhung der Konzentration von Kreatinin und Harnstoffstickstoff äußert; interstitielle Nephritis.

    Auf Seiten der Organe des Magen-Darm-Traktes: Übelkeit, pseudomembranöse Kolitis.

    Von den Sinnesorganen: Ototoxizität - Hörverlust, Schwindel, Klingeln in den Ohren.

    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: reversible Neutropenie, vorübergehende Thrombozytopenie, Agranulozytose.

    Allergische Reaktionen: Fieber, Schüttelfrost, Eosinophilie, Hautausschlag (einschließlich exfoliative Dermatitis), malignes exsudatives Erythem von Stevens-Johnson, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Vaskulitis.

    Lokale Reaktionen: Phlebitis, Schmerz und Nekrose von Geweben an Injektionsstellen.

    Überdosis:

    Symptome: erhöhte Schwere der Nebenwirkungen.

    Behandlung: symptomatisch, in Kombination mit Hämoperfusion und Hämofiltration.
    Interaktion:

    Bei gleichzeitiger intravenöser Verabreichung von Vancomycin mit Lokalanästhetika können bei Erwachsenen Erythemausschläge und Hyperämie der Gesichtshaut auftreten - Verletzung der intrakardialen Überleitung.

    Gleichzeitige Verabreichung mit nephro- und ototoxischen Arzneimitteln (Aminoglykoside, Amphotericin B, Acetylsalicylsäure oder andere Salicylate, Bacitracin, Bumetanid, Capreomycin, CarmustinParomomycin, Ciclosporin, Schleifendiuretika, Polymyxin BEIM, Cisplatin, Ethacrynsäure) erfordert eine sorgfältige Überwachung der möglichen Entwicklung dieser Symptome.

    Kolestyramin reduziert die Aktivität (für die orale Verabreichung).

    Vollnarkose und Vecuroniumbromid - Risiko der Senkung des Blutdrucks oder der Entwicklung einer neuromuskulären Blockade. Eine Infusion von Vancomycin ist mindestens 60 Minuten vor ihrer Verabreichung möglich.

    Antihistaminika, MeclozinPhenothiazine. Thioxanthene können die Symptome der ototoxischen Wirkung von Vancomycin (Tinnitus, Schwindel) überdecken.

    Die Lösung von Vancomycin hat einen niedrigen pH-Wert, was zu einer physikalischen oder chemischen Instabilität führen kann, wenn sie mit anderen Lösungen gemischt wird. Mischen mit alkalischen Lösungen vermeiden.

    Spezielle Anweisungen:

    Anwendung in II-III Schwangerschaftstrimester ist nur nach "vitalen" Indikationen möglich. Bei der Verschreibung von Frühgeborenen und Neugeborenen ist eine Kontrolle der Konzentration des Arzneimittels im Blutserum wünschenswert.

    Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Vollnarkose steigt die Inzidenz von Nebenwirkungen an, so Vancomycin sollte vor der Vollnarkose verabreicht werden.

    Es ist wünschenswert, die Konzentration von Vancomycin im Blutserum (mit Nierenversagen, bei Patienten älter als 60 Jahre) zu bestimmen. Die maximalen Konzentrationen sollten 40 μg / ml nicht überschreiten und die Mindestkonzentration sollte 10 μg / ml nicht überschreiten; Konzentrationen über 80 μg / ml gelten als toxisch. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollten Vancomycin-Dosierungen individuell ausgewählt werden.

    Die Wahrscheinlichkeit, lokale Reaktionen zu entwickeln, kann durch langsames Einleiten verdünnter Lösungen (2,5-5 g / L) und alternierender Injektionsstellen verringert werden.

    Formfreigabe / Dosierung:Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung, 500 mg und 1000 mg.
    Verpackung:

    Für 500 mg und 1000 mg in Durchstechflaschen.

    1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.
    Für 10 oder 25 Flaschen mit gleicher Anzahl von Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel (für Krankenhäuser).
    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 VON. Zubereitete Lösung des Medikaments im Kühlschrank bei einer Temperatur von 2-8 gelagert VON nicht mehr als 14 Tage.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:P N001886 / 01
    Datum der Registrierung:31.03.2008 / 12.08.2016
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russland
    Hersteller: & nbsp;
    VEROPHARM SA Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;30.01.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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