Amoxicilline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Agent antibactérien antibactérien à large spectre résistant aux acides du groupe des pénicillines semi-synthétiques. Il inhibe la transpeptidase, rompt la synthèse du peptidoglycane (la protéine de support de la paroi cellulaire) dans la période de division et de croissance, provoque une lyse bactérienne. Il est actif contre les bactéries aérobies gram-positives: Staphilocoque spp., (à l'exception des souches productrices de pénicillinase), Streptocoque spp., Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis et bactéries aérobies à Gram négatif: Neisseria gonorrhée, Neisseria meningitidis, Haemophilus grippe, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Helicobacter pilori. Les micro-organismes qui produisent la β-lactamase sont résistants à l'action de l'amoxicilline.

Pharmacocinétique

Après administration orale Amoxicilline absorbé rapidement et presque complètement (jusqu'à 93%), manger ns a un effet sur l'absorption, ne se décompose pas dans l'environnement acide de l'estomac.Lorsqu'il est administré par voie orale à une dose de 250 mg et 500 mg, la concentration maximale de 5 μg / ml et 10 μg / ml, respectivement. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale après l'administration orale est de 1 à 2 heures. Amoxicilline Il est largement distribué dans les tissus et les fluides corporels: concentrations élevées dans le plasma, sécrétions bronchiques (dans la distribution des sécrétions bronchiques suppurées faibles), foie, ganglions lymphatiques, utérus, ovaires, sinus paranasaux, liquide pleural et péritonéal, salive et liquide lacrymal, urine contenu vésicules cutanées, tissu pulmonaire, muqueuse intestinale, liquide de l'oreille moyenne, et sinus paranasaux, os, tissu adipeux, la vésicule biliaire (la concentration dans la bile dépassant la concentration du plasma en 10 fois - avec la normale de la perméabilité des voies biliaires ), les tissus du fœtus. Lorsque la dose est doublée, la concentration double également. Dans le liquide amniotique et les vaisseaux du cordon ombilical, la concentration d'amoxicilline est d'environ 50% du taux dans le plasma d'une femme enceinte. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique, l'inflammation des méninges (méningite) des concentrations dans le liquide céphalo-rachidien - est augmentée à 20% des niveaux plasmatiques.Connexion avec les protéines plasmatiques - 1 5-25%.

Partiellement (10-20%) est métabolisé avec la formation de métabolites inactifs. La demi-vie est de 1-1,5 heures. Il est excrété par 50-70% par les reins sous forme inchangée par l'excrétion tubulaire (80%) et la filtration glomérulaire (20%), le foie - 10-20%. En petites quantités excrété dans le lait maternel. Si la fonction rénale est altérée (clairance de la créatinine <15 ml / min), la demi-vie d'élimination augmente à 8,5 heures. Amoxicilline est enlevé pendant l'hémodialyse.

Les indications:

Infections bactériennes causées par des microorganismes sensibles à l'amoxicilline:

- infections des voies respiratoires supérieures (sinusite, amygdalopharyngite, otite moyenne aiguë);

- infection des voies respiratoires inférieures (bronchite bactérienne aiguë, exacerbation de la bronchite chronique, pneumonie);

- infection du système génito-urinaire (pyélonéphrite, pyélite, cystite, urétrite, endométrite, cervicite);

- infections du système digestif (péritonite, entérocolite, fièvre typhoïde, cholangite, cholécystite, shigellose, salmonellose, salmonelle)

- les infections de la peau et des tissus mous (érysipèle, impétigo, dermatoses infectées secondairement);

- la leptospirose, la listériose, la maladie de Lyme (borréliose), la méningite, l'endocardite (prophylaxie), la septicémie.

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris à d'autres.pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes), dermatite atopique, asthme bronchique, pollinose, mononucléose infectieuse, leucémie lymphocytaire, insuffisance hépatique, antécédents de tractus gastro-intestinal (notamment colite associée à l'utilisation d'antibiotiques), période de lactation, enfants moins de 5 ans.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de l'amoxicilline pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus et le bébé. Le médicament est contre-indiqué dans l'allaitement, car il est excrété dans le lait maternel et peut entraîner le développement de diarrhées et / ou la colonisation fongique de la muqueuse chez les nouveau-nés. Il est également important d'envisager la possibilité de sensibilisation du nouveau-né aux antibiotiques bêta-lactamines.

Dosage et administration:

À l'intérieur, avant ou après avoir mangé.

Adultes et enfants de plus de 10 ans (poids corporel supérieur à 40 kg) prescrire 250 mg 3 fois par jour ou 500 mg 2 fois par jour; Avec la sinusite, la pneumonie acquise dans la communauté et d'autres infections graves, il est recommandé de prescrire 500 mg - 1000 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 6000 mg.

Enfants âgés de 5 à 10 ans (poids corporel inférieur à 40 kg) prescrire 20 mg - 40 mg / kg / jour, répartis en 3 doses ou 25 mg - 45 mg / kg / jour, répartis en 2 doses. Dans les cas où la probabilité d'infection causée par un Streptocoque pneumonie, des doses plus élevées sont recommandées à raison de 80 mg / kg / jour, réparties en 3 doses ou 90 mg / kg / jour, réparties en 2 doses. La dose quotidienne maximale pour les enfants est de 100 mg / kg / jour.

Dans les maladies infectieuses aiguës du système digestif et des voies biliaires, avec des infections du système génito-urinaire adultes - 1500-2000 mg 3 fois par jour ou 1000-1500 mg 4 fois par jour.

Avec la maladie de Lyme (borréliose)

Les adultes et les enfants ayant un poids supérieur à 40 kg sont prescrits 500 mg - 1000 mg 3 fois par jour.

Les enfants ayant un poids corporel inférieur à 40 kg - 50 mg / kg / jour, répartis en 3 doses.

Avec la leptospirose adultes - 500 - 750 mg 4 fois par jour pendant 6-12 jours. Avec la salmonelle transportant les adultes 1500-2000 mg 3 fois par jour pendant 2-4 semaines.

Pour la prévention de l'endocardite avec de petites interventions chirurgicales pour les adultes - 3000-4000 mg pendant 1 heure avant la procédure. Si nécessaire, fixez une seconde dose après 8-9 heures. Chez les enfants, la dose est réduite de moitié.

Prophylaxie de l'endocardite

Adultes sont recommandés 3000 mg pendant 1 heure avant la chirurgie et 1500 mg - 6 heures après la procédure.

Les enfants sont recommandés 50 mg / kg / jour avant la procédure et 25 mg / kg / jour - après la procédure.

Soigneusement

Avec insuffisance rénale

Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine de 15-40 ml / min, l'intervalle entre les doses est porté à 12 h; lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml / min - jusqu'à 24 heures avec anurie - la dose maximale de 2000 mg / jour.

Effets secondaires:

Les effets secondaires sont classés selon la gradation de fréquence selon la classification de l'OMS comme suit:

Souvent:> 1/100 et <1/10 rarement:> 1/1000 et <1/100 Rarement:> 1/10000 et <1/1000 Très rarement, y compris les cas isolés: <1/10000

Réactions allergiques:

Souvent: urticaire, rougeur de la peau, éruptions érythémateuses sont possibles.

Rarement: angioedème (œdème de Quincke), rhinite, conjonctivite, multiforme érythème exsudatif, dermatite exfoliative, fièvre, douleurs articulaires, éosinophilie, syndrome de Stevens-Johnson, réactions similaires à la maladie sérique.

Rarement - choc anaphylactique.

Du système digestif:

Souvent: nausées, vomissements, diarrhée, dysbactériose, changement de goût, stomatite, glossite,

Perturbation du foie et des voies biliaires:

Souvent: une violation de la fonction hépatique, une augmentation modérée de l'activité de "hépatique" transaminase.

Rarement: colite pseudomembraneuse.

Du système nerveux:

Rarement: agitation, anxiété, insomnie, ataxie, confusion, changement de comportement, dépression, neuropathie périphérique, céphalée, étourdissements, réactions convulsives.

Violations du système sanguin et lymphatique:

Rarement: l'éosinophilie, l'anémie hémolytique.

Rarement: leucopénie, neutropénie, purpura thrombocytopénique, anémie.

Autre:

Rarement: essoufflement, tachycardie, néphrite interstitielle.

Rarement: la surinfection (surtout chez les patients atteints de maladies chroniques ou de résistance réduite du corps), la candidose du vagin.

Surdosage:

Les symptômes comprennent des nausées, des vomissements, de la diarrhée, une perturbation de l'eau et un équilibre électrolytique (à la suite de vomissements et de diarrhée).

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, laxatifs salés, préparations pour maintenir l'équilibre hydro-électrolytique; hémodialyse.

Interaction:

Les antiacides, glucosamine, laxatifs, aliments, aminoglycosides - ralentissent et réduisent l'absorption; acide ascorbique augmente l'absorption.

Antibiotiques bactéricides (y compris les aminoglycosides, les céphalosporines, cyclosérine, vancomycine, rifampicine) - Effet synergique; médicaments bactériostatiques (macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines, sulfonamides) - antagonistes. Augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (suppression de la microflore intestinale, réduction de la synthèse de la vitamine K et de l'indice de prothrombine); réduit l'efficacité des contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, des médicaments, dans le processus de métabolisme dont forme l'acide para-aminobenzoïque, l'éthinylestradiol - le risque de saignement "percée".

Les diurétiques, allopurinol, oxyphenbutazone, phénylbutazone, anti-inflammatoires non stéroïdiens; médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire - réduire la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration.

Allopurinol augmente le risque d'éruption cutanée.

Réduit la clairance et augmente la toxicité du méthotrexate.

Augmente l'absorption de la digoxine.

Instructions spéciales:

Dans le traitement du cours il est nécessaire de surveiller l'état des fonctions des organismes de l'hématopoïèse, le foie et les reins.

Peut-être le développement de la surinfection due à la croissance de la microflore insensible à l'amoxicilline, ce qui nécessite un changement correspondant dans la thérapie antibactérienne. Dans le traitement des patients atteints de bactériémie, le développement d'une réaction de bactériolyse (la réaction de Yarisch-Gerxheimer) est possible. Chez les patients qui présentent une hypersensibilité aux pénicillines, il peut y avoir des réactions allergiques croisées avec les antibiotiques céphalosporines. Dans le traitement de la diarrhée légère dans le contexte du traitement bien sûr devrait éviter les médicaments antidiarrhéiques qui réduisent le péristaltisme intestinal; il est possible d'utiliser du prohydricarisme contenant du kaolin ou de l'attapulgite. En cas de diarrhée grave, vous devriez consulter un médecin.

Le traitement se poursuit nécessairement pendant 48 à 72 heures après la disparition des signes cliniques de la maladie. Avec l'utilisation simultanée de contraceptifs oraux contenant de l'œstrogène et d'amoxicilline, d'autres méthodes de contraception ou des méthodes de contraception supplémentaires devraient être utilisées chaque fois que possible.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'amoxicilline peut affecter la capacité à conduire des véhicules et à s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices, puisque le médicament est capable de causer des étourdissements et des convulsions.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 250 mg, 500 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 1, 2 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000736

Date d'enregistrement:29.09.2011

Fabricant: & nbsp

AVVA RUS, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.05.2014

Instructions illustrées

Instructions

Amoxicilline (Amoxicilline)