Amoxicilline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Antibiotique d'un groupe de pénicillines semi-synthétiques d'un large spectre d'action. A un effet bactéricide. Il inhibe la transpeptidase, rompt la synthèse du peptidoglycane (la protéine de support de la paroi cellulaire) dans la période de division et de croissance, provoque une lyse bactérienne. Actif contre les bactéries Gram-positives aérobies (Staphylococcus spp. (à l'exception des souches productrices de pénicillinase), Streptocoque spp.), bactéries aérobies à Gram négatif (Neisseria gonorrhée, Neisseria méningite, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.). Les microorganismes producteurs de pénicillinase sont résistants à l'action de l'amoxicilline.

Pharmacocinétique

Ingestion amoxicilline rapidement et presque complètement (93%) est absorbé par le tractus gastro-intestinal, ne se décompose pas dans l'environnement acide de l'estomac, la consommation n'affecte pas l'absorption. La concentration maximale (C_m_Oh) lorsqu'il est administré par voie orale à une dose de 125 mg et 250 mg est de 1,5 à 3 μg / ml et de 3,5 à 5 μg / ml, respectivement. Temps pour atteindre la concentration maximale (TC_m_Oh) -1-2 heures.

A un grand volume de distribution - des concentrations élevées sont trouvées dans le plasma, les expectorations, la sécrétion bronchique (dans la sécrétion bronchique purulente est faible), le liquide pleural et péritonéal, l'urine, les ampoules cutanées, le tissu pulmonaire, la muqueuse intestinale, les organes génitaux féminins , oreille moyenne liquide, os, tissu adipeux, vésicule biliaire (avec fonction hépatique normale), tissus fœtaux. Lorsque la dose est doublée, la concentration double également. La concentration dans la bile dépasse la concentration dans le plasma de 2-4 fois. Dans le liquide amniotique et les vaisseaux du cordon ombilical, la concentration d'amoxicilline est de 25 à 30% du taux dans le plasma d'une femme enceinte. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique, avec une inflammation des méninges (méningite), la concentration dans le liquide céphalo-rachidien est d'environ 20% du niveau plasmatique. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 17%.

Partiellement métabolisé avec la formation de métabolites inactifs.

Il est excrété par 50-70% par les reins sous la forme inchangée (par l'excrétion tubulaire - 80% et la filtration glomérulaire - 20%), le foie - 10-20%. En petites quantités excrété dans le lait maternel. Demi vie (T_1/2) - 1-1,5 heures.

Si la fonction rénale est altérée (clairance de la créatinine inférieure ou égale à 15 ml / min), la demi-vie d'élimination (T_1/2) augmente à 8,5 h.

Les indications:

Infections inflammatoires causées par une microflore sensible: infections des voies respiratoires (bronchite, pneumonie) et ORL (sinusite, pharyngite, amygdalite, otite moyenne aiguë), système urogénital (pyélonéphrite, pyélite, cystite, urétrite, gonorrhée, endométrite, cervicite) ( entérocolite, fièvre typhoïde, cholangite, cholécystite), infections de la peau et des tissus mous (seigle, impétigo, dermatoses infectées secondairement), leptospirose, listériose, maladie de Lyme (borréliose), dysenterie, salmonellose, salmonelle (la prévention).

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris à d'autres pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes), l'âge des enfants à 3 ans.

Soigneusement:

Les maladies allergiques (y compris dans l'anamnèse), la mononucléose infectieuse et la leucémie lymphatique, les maladies du tractus gastro-intestinal dans l'anamnèse (en particulier la colite associée à l'utilisation d'antibiotiques), l'insuffisance rénale.

Grossesse et allaitement:

Les applications possibles pour la grossesse et l'allaitement, si l'effet attendu de la thérapie dépasse le risque potentiel pour le fœtus et le bébé.

Dosage et administration:

À l'intérieur, avant ou après avoir mangé.

Les adultes et les enfants de plus de 10 ans (pesant plus de 40 kg) se font prescrire 500 mg (2 comprimés) 3 fois par jour; dans l'infection grave - 750-1000 mg (3-4 comprimés) 3 fois par jour.

Les enfants âgés de 5-10 ans - 250 mg (1 comprimé) 3 fois par jour; 3-5 ans - sur 125 mg (sur 1/2 comprimés) 3 fois par jour.

Le cours du traitement est de 5-12 jours.

Dans la gonorrhée aiguë non compliquée, fixez 3000 mg (12 comprimés) une fois; Dans le traitement des femmes, la prise répétée de cette dose est recommandée.

Dans les maladies infectieuses aiguës du tractus gastro-intestinal (paratyphoïde, typhoïde) et des voies biliaires, avec des maladies infectieuses gynécologiques adultes - 1500-2000 mg (6-8 comprimés) 3 fois par jour ou 1000-1500 mg (4-6 comprimés) 4 fois un jour.

Lorsque la leptospirose adultes - 500 -750 mg (2-3 comprimés) 4 fois par jour pendant 6 à 12 jours.

Dans le cas d'adultes porteurs de salmonelles - 1500-2000 mg (6-8 comprimés) 3 fois par jour pendant 2-4 semaines.

Pour la prévention de l'endocardite dans les petites interventions chirurgicales pour les adultes - 3000-4000 mg (12-16 comprimés) pendant 1 heure avant la procédure. Si nécessaire, fixez une seconde dose après 8-9 heures. Chez les enfants, la dose est réduite de moitié.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine de 15-40 ml / min, l'intervalle entre les doses est porté à 12 h; lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml / min, la dose est réduite de 15 à 50%; avec anurie - la dose maximale de 2,0 g / jour.

Effets secondaires:

Réactions allergiques urticaire possible, hyperémie de la peau, érythème, angioedème, rhinite, conjonctivite; rarement - fièvre, douleur dans les articulations, éosinophilie, dermatite exfoliative, érythème exsudatif polymérique (incl. Syndrome de Stevens-Johnson), réactions similaires à la maladie sérique; dans des cas isolés - choc anaphylactique.

Du système digestif: dysbactériose, changement de goût, vomissement, nausée, diarrhée, stomatite, glossite, augmentation modérée de l'activité des transaminases «hépatiques», rarement - entérocolite pseudomembraneuse.

Du système nerveux: agitation, anxiété, insomnie, ataxie, confusion, changement de comportement, dépression, neuropathie périphérique, céphalée, étourdissements, réactions convulsives.

Changements dans les indicateurs de laboratoire: leucopénie, neutropénie, purpura thrombocytopénique, anémie.

Autre: essoufflement, tachycardie, néphrite interstitielle, candidose vaginale, surinfection (surtout chez les patients atteints de maladies chroniques ou de résistance réduite du corps).

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, diarrhée, violation de l'équilibre hydro-électrolytique (à la suite de vomissements et de diarrhée).

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, laxatifs salés, préparations pour maintenir l'équilibre hydro-électrolytique; hémodialyse.

Interaction:

Les antiacides, glucosamine, les laxatifs, la nourriture, les aminoglycosides ralentissent et réduisent l'absorption de l'amoxicilline; acide ascorbique augmente l'absorption de l'amoxicilline.

Antibiotiques bactéricides (y compris les aminoglycosides, les céphalosporines, cyclosérine, vancomycine, rifampicine) ont un effet synergique sur l'amoxicilline; médicaments bactériostatiques (macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines, sulfonamides) - action antagoniste.

L'amoxicilline améliore l'efficacité des anticoagulants indirects (suppression de la microflore intestinale, réduction de la synthèse de la vitamine K et de l'indice de prothrombine); réduit l'efficacité des contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, des médicaments, dans le processus de métabolisme qui produit l'acide paraaminobenzoïque et l'éthinylestradiol, ce qui augmente le risque de saignement "percée".

Les diurétiques, allopurinol, oxyphenbutazone, phénylbutazone, les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration de l'amoxicilline dans le sang.

Avec l'utilisation combinée de l'amoxicilline et de l'allopurinol, le risque de développer des éruptions cutanées augmente.

L'amoxicilline réduit la clairance et augmente la toxicité du méthotrexate.

L'amoxicilline améliore l'absorption de la digoxine.

Instructions spéciales:

Dans le traitement du cours il est nécessaire de surveiller l'état des fonctions des organismes de l'hématopoïèse, le foie et les reins.

Peut-être le développement de la surinfection due à la croissance de la microflore insensible à l'amoxicilline, ce qui nécessite un changement approprié dans la thérapie antibactérienne.

Lors du traitement de patients atteints de bactériémie, le développement d'une réaction de bactériolyse (réaction de Yarisch-Gerxheimer) est possible (rarement).

Chez les patients présentant une sensibilité accrue aux pénicillines, des réactions allergiques avec d'autres antibiotiques bêta-lactamines (pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes) sont possibles.

Lors du traitement de la diarrhée légère dans le contexte du traitement par l'amoxicilline, il faut éviter les médicaments antidiarrhéiques qui réduisent le péristaltisme intestinal; pouvez utiliser des agents antidiarrhéiques contenant du kaolin ou de l'attapulgite. En cas de diarrhée grave, vous devriez consulter un médecin.

Le traitement par l'amoxicilline doit nécessairement se poursuivre pendant 48 à 72 heures après la disparition des signes cliniques de la maladie.

Lors de l'utilisation concomitante de contraceptifs oraux contenant de l'œstrogène et d'amoxicilline, d'autres méthodes de contraception ou d'autres méthodes de contraception doivent être utilisées dans la mesure du possible.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 250 mg.

Emballage:

10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de clinquant d'aluminium imprimé laqué.

1 ou 2 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton pour les récipients de consommation.

Conditions de stockage:

Liste B. Dans un endroit sombre et sec à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000176

Date d'enregistrement:18.07.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

VALENTA PHARMACEUTICS, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amoxicilline (Amoxicilline)