Aktive SubstanzCapreomycinCapreomycin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung
    Zusammensetzung:

    Jedes Fläschchen enthält:

    Capreomycinsulfat, äquivalent zu Capreomycin 1 g.

    Beschreibung:

    Weißes oder fast weißes Pulver.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum
    ATX: & nbsp;

    J.04.A.B.30   Capreomycin

    Pharmakodynamik:

    Das Polypeptid-Antibiotikum produziert Streptomyces Capreolus (MPC - 1,25-2,5 mg / l bei Bestimmung in einem flüssigen Medium). Hemmt die Proteinsynthese in einer Bakterienzelle, wirkt bakteriostatisch.

    Wirksam in Bezug auf Mycobacterium Tuberkulose. Wenn Monotherapie schnell das Auftreten von resistenten Stämmen verursacht, hat eine vollständige Kreuzresistenz mit Viomycin und teilweise - mit Aminoglycosiden.

    Pharmakokinetik:

    Praktisch nicht vom Magen-Darm-Trakt absorbiert (weniger als 1%). Zeit zu erreichen Cmax im Plasma - 1-2 Stunden nach der Verabreichung von 1 g und dem Wert Cmax ist 20-47 mg / l; nach 10 Stunden - 4 mg / l. Nach intravenöser Verabreichung einer einstündigen Infusion in einer Dosis von 1 g Cmax ist 30-50 mg / l. Die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve (AUC) für iv und in / m Einführung ist das gleiche. Es passiert nicht die Blut-Hirn-Schranke, es durchdringt die Plazentaschranke.

    Es wird nicht metabolisiert. Es wird hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden (innerhalb von 12 Stunden - 50-60% der Dosis) durch glomeruläre Filtration in unveränderter Form, in kleinen Mengen - mit Galle.

    Nicht mit normaler Nierenfunktion abspritzen. Wenn die Nierenfunktion gebrochen ist, ist die Eliminationshalbwertszeit (T1/2) steigt und es besteht eine Tendenz zur Akkumulation.

    Indikationen:

    Capreomycin ist indiziert bei Lungentuberkulose, wenn Medikamente der ersten Wahl (Isoniazid, Rifampicin, Aminosalicylsäure und Streptomycin) waren aufgrund toxischer Wirkungen oder des Vorhandenseins resistenter Tuberkelbazillen unwirksam oder konnten nicht verwendet werden.

    Zur Bestätigung der Anwesenheit eines anfällig für Capreomycin-Stamm M. Tuberkulose Ein Empfindlichkeitstest sollte durchgeführt werden.

    Kontraindikationen:

    Capreomycin zur Injektion ist bei Kindern, Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Capreomycin, schwangeren und stillenden Müttern kontraindiziert.

    Vorsichtig:

    Nierenversagen, Schwerhörigkeit, Dehydratation, Myasthenia gravis Gravis, Parkinsonismus, hohes Alter.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Capreomycin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen, sollten Sie mit dem Stillen aufhören.

    Dosierung und Verabreichung:

    Capreomycin zur Injektion kann intramuskulär oder intravenös verwendet werden in einer Dosis von 15-16 mg / kg Körpergewicht mit der folgenden Verdünnung: Der Inhalt der Ampulle (1 g) wird in 2 ml 0,9% Natriumchlorid zur Injektion oder sterilem Wasser zur Injektion gelöst.Es sollte 2-3 Minuten warten, bis sich der Inhalt der Flasche schließlich auflöst.

    Intravenös. Zur intravenösen Infusion, gelöst Capreomycin für Injektionen sollte in 100 ml 0,9% Natriumchloridlösung zur Injektion verdünnt und für 60 Minuten injiziert werden.

    Intramuskulär. Verdünnt Capreomycin wird durch tiefe intramuskuläre Injektion verabreicht, da eine oberflächliche Injektion erhöhte Schmerzen und die Entwicklung von aseptischen Abszessen verursachen kann.

    Um eine Dosis von 1 g einzunehmen, müssen Sie den gesamten Inhalt der Durchstechflasche verwenden. Für eine Dosis von weniger als 1 g kann die folgende Verdünnungstabelle verwendet werden.

    Tabelle der Verdünnungen

    Die Menge an Lösungsmittel wurde in ein 10 ml-Fläschchen mit einer Dosis von 1 g gegeben

    Volumen einer Lösung von Capreomycin

    Konzentration der Lösung (ca.)

    2.15 ml

    2,85 ml

    370 mg * / ml

    2,63 ml

    3,33 ml

    315 mg * / ml

    3,3 ml

    4 ml

    260 mg * / ml

    4,3 ml

    5 ml

    210 mg * / ml

    * Äquivalente Aktivität von Capreomycin.

    Nach der Verdünnung können alle Lösungen von Capreomycin zur Injektion im Kühlschrank für nicht mehr als 24 Stunden aufbewahrt werden.

    Capreomycin wird immer in Kombination mit einem anderen mindestens einen Tuberkulose-Medikament verordnet, gegen das der beim Patienten vorhandene Stamm von Tuberkelbazillen empfindlich ist.

    Übliche Dosis ist 1 g pro Tag (nicht mehr als 20 mg / kg / Tag). Es wird 60-120 Tage lang tief intramuskulär oder intravenös injiziert und anschließend 2-3 mal wöchentlich 1 g auf jede der beiden Arten.

    Hinweis. Die Behandlung von Tuberkulose sollte 12-24 Monate fortgesetzt werden. Wenn es keine Möglichkeit gibt, Medikamente zur Injektion zu injizieren, sollten sie bei der Entlassung aus dem Krankenhaus durch Medikamente zur Einnahme ersetzt werden.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollten die Dosis basierend auf der Kreatinin-Clearance gemäß den Anweisungen in Tabelle 1 reduzieren.

    Diese Dosierungen sind so gewählt, dass ein durchschnittlicher Gleichgewichtsspiegel von 10 mg Capepomycin / L erreicht werden kann.

    Table 1. Berechnung der Dosierungen zur Erreichung einer durchschnittlichen Gleichgewichtskonzentration von Capreomycin im Serum von 10 mg / l (bezogen auf die Kreatinin-Clearance):

    Kreatinin-Clearance (ml / min)

    Clearance von Capreomycin

    (l / kg / h x 102)

    Halbwertzeit

    (Uhr)

    Die Dosis für die folgenden Intervalle

    24 Stunden

    48 Stunden

    72 Stunden

    0

    0,54

    55,5

    1,29

    2,58

    3,87

    10

    1,01

    29,4

    2.43

    4,87

    7,30

    20

    1,49

    20,0

    3,58

    7,16

    10,7

    30

    1,97

    15,1

    4,72

    9,45

    14,2

    40

    2,45

    12,2

    5,87

    11,7


    50

    2,92

    10,2

    7,01

    14,0


    60

    3,40

    8,8

    8,16



    80

    4,35

    6,8

    10,4



    100

    5,31

    5,6

    12,7



    110

    5,78

    5,2

    13,9



    Nebenwirkungen:

    Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität (Oligurie, Nierenfunktionsstörung, erhöhter Harnstoffstickstoff im Blutplasma, verminderte Ausscheidung von Phenolsulfonphthalein), toxische Nephritis.

    Laborindikatoren: Thrombozytopenie, Leukopenie, Leukozytose, erhöhte Harnsäure (mehr als 20 mg / 100 ml), Cylindurie, Hämaturie, Leukozyturie.

    Aus dem Nervensystem: Neurotoxizität, neuromuskuläre Blockade.

    Von den SinnesorganenOtotoxizität - Taubheit (subklinisch und klinisch ausgeprägt, einschließlich irreversibel), Tinnitus, Schwindel, vestibuläre Störungen.

    Aus dem Verdauungssystem: eine Verletzung der Leber (wenn in Kombination mit anderen hepatotoxischen Tuberkulose Drogen verwendet), deren Beziehung mit der Verwendung von Capreomycin ist nicht klar.

    Lokale Reaktionen: Schmerzen und Verdichtung an der Injektionsstelle, aseptischer Abszess.

    Allergische Reaktionen: Urtikaria, makulopapulöser Ausschlag, Hyperthermie, Eosinophilie.

    Andere: Blutung.

    Überdosis:

    Anzeichen und Symptome: Schwindel, Tinnitus, Schwindel (Niederlage der auditorischen und vestibulären Abteilungen des VII. Hirnnervenpaares), Abnahme des allgemeinen Tonus, neuromuskuläre Blockade (Atemlähmung), Hypokaliämie, Hypokalzämie, Hypomagnesiämie und Elektrolytstörungen, akute Nekrose der Nierentubuli.

    Behandlung: mit der normalen Nierenfunktion - die Hydratation mit der Aufrechterhaltung des Urins in der Höhe 3-5 ml / h / kg; Kontrolle von Wasserhaushalt, Elektrolytstand und QC; für die Beseitigung der neuromuskulären Blockade - die Einführung von Anticholinesterase-Medikamente, Calciumpräparate. Zur Ausscheidung von Capreomycin bei Patienten mit schwerer Nierenerkrankung kann eine Hämodialyse eingesetzt werden.

    Interaktion:

    Die miorelaxing Wirkung von Capreomycin wird durch Ether für die Anästhesie, andere Aminoglykoside, Polymyxine, Nitrat Konservierungsmittel von Blut, durch Neostigmin reduziert.

    In Kombination mit anderen Tuberkulosemedikamenten (Streptomycin, Viomycin), sowie in Kombination mit Polymyxin, Colistin, Amikacin, Gentamicin, Tobramycin, Vancomycin, Kanamycin, Neomycin, Furosemid, Ethacrynsäure oder Methoxyfluoran, die ototoxische und nephrotoxische Wirkung wird gegenseitig verstärkt.

    Spezielle Anweisungen:

    Vor der Behandlung mit Capreomycin zur Injektion und regelmäßig während der Behandlung sollte Audiometrie und vestibuläre Funktion Auswertung sein.

    Nierenfunktionstests sollten sowohl vor Beginn der Behandlung als auch wöchentlich während der Behandlung durchgeführt werden, und bei Patienten mit nachgewiesener oder vermuteter Abnahme der Nierenfunktion sollte die Dosis reduziert werden.

    Da sich während der Behandlung eine Hypokaliämie entwickeln kann, sollten die Kaliumspiegel im Serum häufig gemessen werden.

    Während der Behandlung ist es notwendig, hämatologische Parameter und Leberfunktion zu überwachen.

    Wenn während der Behandlung mit Capreomycin chirurgische Eingriffe erforderlich sind, ist Vorsicht bei der Verwendung von Arzneimitteln geboten, die eine neuromuskuläre Blockade verursachen.

    Während der Behandlung ist es notwendig, die Behandlungs- und Dosierungsschemata, die Richtigkeit und Regelmäßigkeit der Verabredungen ständig zu überwachen. Im Falle von verpassten Injektionen, so schnell wie möglich zu verabreichen, nur wenn die Zeit der nächsten Dosis nicht erreicht wird; Die Dosen verdoppeln sich nicht.

    Warnungen:

    Capreomycin sollte bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bereits bestehender Schwerhörigkeit mit großer Vorsicht angewendet werden. Es sollte das Risiko einer zusätzlichen Funktionsstörung des VIII-Paar-Cranio verglichen werden-Zellnerven und Nierenschäden mit einer positiven Wirkung der Behandlung.

    Da andere Anti-Tuberkulose-Medikamente (Streptomycin, Viomycin) haben eine ähnliche und manchmal irreversible toxische Wirkung, insbesondere auf das VIII. Schädelpaar-Zellnerven und Nierenfunktion, gleichzeitige Verabreichung dieser Medikamente mit Capreomycin für Injektionen wird nicht empfohlen.

    Für ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dehydratation und Patienten, die andere nephrotoxische Medikamente erhalten, ist das Risiko einer akuten tubulären Nekrose viel höher.

    Eine Nierenschädigung wurde mit tubulärer Nekrose, einem Anstieg des Harnstoffstickstoffs im Blut (AMK) oder Serumkreatinin und dem Auftreten eines abnormalen Urinsediments festgestellt.

    Ein leichter Anstieg von AMK und Serumkreatinin wurde bei einem signifikanten Anteil von Patienten beobachtet, die sich einer Langzeitbehandlung unterzogen. In einem großen Prozentsatz dieser Fälle tritt das Auftreten von Zylindern, Erythrozyten und Leukozyten im Urin auf. Eine Erhöhung des AMC-Spiegels um mehr als 30 mg / 100 ml sowie alle anderen Anzeichen einer Abnahme der Nierenfunktion mit oder ohne AMC-Anstieg erfordern eine sorgfältige Untersuchung des Patienten, eine Dosisreduktion oder einen vollständigen Entzug der AMC Droge.

    Das klinisch signifikante Auftreten eines abnormen Urinsediments und ein signifikanter Anstieg des Spiegels von AMK (oder Serumkreatinin) unter dem Einfluss von Capreomycin zur Injektion wurde nicht nachgewiesen. Bei intravenöser Verabreichung von großen Dosen Capreomycin zur Injektion wurde eine partielle neuromuskuläre Blockade beobachtet. Dieser Effekt wurde verstärkt, wenn die Anästhesie unter Verwendung von Ether durchgeführt wurde (wie für Neomycin gezeigt wurde) und durch Neostigmin abgeschwächt wurde.

    Schädigung der auditorischen und vestibulären Abteilungen des VIII. Paares Cranio- Hirnnerven treten bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dehydratation auf, sowie bei Patienten, die ototoxisch wirkende Medikamente erhalten. Oft erleben solche Patienten Schwindel und Lärm in den Ohren.

    Nach schneller intravenöser Verabreichung können sich eine neuromuskuläre Blockade oder Atemlähmung entwickeln.

    Vorsicht ist bei der Verschreibung an Patienten mit Allergien jeglicher Art, insbesondere Drogen, geboten.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Die Fähigkeit des Arzneimittels, die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen und die Fähigkeit zur Kontrolle des Transports oder anderer technischer Mittel zu beeinflussen, wurde nicht untersucht.

    Vorsicht ist geboten bei potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Pulver zur Herstellung von Lösungen für intravenöse undnutrimyshechnogo Einführung 1,0 g.

    Verpackung:

    1 g Wirkstoff pro Durchstechflasche aus transparentem Glas, mit einem Gummistopfen verschlossen, mit einer Aluminiumkappe gerollt und mit einem Kunststoffdeckel verschlossen.

    1 Flasche mit Gebrauchsanweisung ist in einem Karton verpackt.

    Bei der Verpackung in einer russischen Firma (ZAO "Rafarma") wird 1 Flasche mit Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

    Wenn in einem russischen Unternehmen (FKP Armavirskaya Biofactory) verpackt, werden 1 Flasche des Arzneimittels und eine Ampulle mit einem Lösungsmittel von 2 ml oder 5 ml (0,9% Natriumchloridlösung), getrennt durch ein Septum, zusammen mit Gebrauchsanweisungen in gegeben ein Papppaket.

    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Nicht Verwenden Sie nach dem auf der Verpackung angegebenen Zeitraum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N013920 / 01
    Datum der Registrierung:10.06.2008 / 09.07.2015
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:McLeodz Pharmaceuticals Co., Ltd. McLeodz Pharmaceuticals Co., Ltd. Indien
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Advansd Trading, OOOAdvansd Trading, OOO
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.12.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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