Aktive SubstanzCapreomycinCapreomycin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung
    Zusammensetzung:

    Auf 1 Flasche: Capreomycinsulfat, äquivalent zu Capreomycin 0,5 g; 0,75 g; 1,0 g.

    Beschreibung:Weißes oder fast weißes Pulver.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum
    ATX: & nbsp;

    J.04.A.B.30   Capreomycin

    Pharmakodynamik:

    Das Polypeptid-Antibiotikum produziert Streptomyces Capreolus (Die minimale Unterdrückungskonzentration beträgt 1,25-2,5 mg / l, wenn sie in einem flüssigen Medium bestimmt wird). Hemmt die Proteinsynthese in einer Bakterienzelle, wirkt bakteriostatisch.

    Wirksam in Bezug auf Mycobacterium Tuberkulose. Wenn Monotherapie schnell das Auftreten von resistenten Stämmen verursacht, hat eine vollständige Kreuzresistenz mit Biomycin und teilweise - mit Aminoglykosiden.

    Pharmakokinetik:

    Praktisch nicht in den Magen-Darm-Trakt absorbiert (weniger als 1%). Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration des Arzneimittels im Plasma - 1-2 Stunden nach der / m Einführung einer Lösung von 1 g, und sein Wert ist 20-47 mg / l; nach 10 Stunden - sein Wert ist 4 mg / l. Nach intravenöser Infusion für 1 Stunde in einer Dosis von 1 g beträgt die maximale Konzentration 30-50 mg / l. Der Wert der Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve für IV- und IM-Injektion ist gleich. Es passiert nicht die Blut-Hirn-Schranke, es durchdringt die Plazentaschranke.

    Es wird nicht metabolisiert. Es wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (innerhalb von 12 Stunden -50-60)% Dosis) durch glomeruläre Filtration in unveränderter Form, in kleinen Mengen - mit Galle.

    Nicht mit normaler Nierenfunktion abspritzen. Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, erhöht sich die Eliminationshalbwertszeit.

    Indikationen:

    Capreomycin ist indiziert bei Lungentuberkulose, wenn Medikamente der ersten Wahl (Isoniazid, Rifampicin, Aminosalicylsäure und Streptomycin) waren aufgrund toxischer Wirkungen oder des Vorhandenseins resistenter Tuberkelbazillen unwirksam oder konnten nicht verwendet werden.

    Zur Bestätigung der Anwesenheit eines anfällig für Capreomycin-Stamm M. Tuberkulose Ein Empfindlichkeitstest sollte durchgeführt werden.

    Kontraindikationen:

    Capreomycin zur Injektion ist kontraindiziert bei Kindern (bis zu 12 Jahren - Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen), Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Capreomycin, schwangere und stillende Mütter.

    Vorsichtig:

    Nierenversagen, Schwerhörigkeit, Dehydratation, Myasthenia gravis GravisParkinsonismus, hohes Alter.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Capreomycin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Wenn Sie das Arzneimittel während der Stillzeit anwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Ein Capreostat zur Injektion kann intramuskulär oder intravenös mit der folgenden Verdünnung verwendet werden: Der Inhalt der Ampulle (500 mg, 750 mg, 1000 mg) wird in 2 ml 0,9% Natriumchlorid zur Injektion oder sterilem Wasser zur Injektion gelöst. Es sollte 2-3 Minuten warten, bis sich der Inhalt der Flasche schließlich auflöst.

    Intramuskulär. Verdünnt Capreomycin wird durch tiefe intramuskuläre Injektion verabreicht, da eine oberflächliche Injektion erhöhte Schmerzen und die Entwicklung von aseptischen Abszessen verursachen kann.

    Intravenös. Zur intravenösen Verabreichung, gelöst Capreomycin für Injektionen sollte in 100 ml 0,9% Natriumchloridlösung zur Injektion verdünnt und für 60 Minuten injiziert werden.

    Um eine Dosis von 1 g einzunehmen, müssen Sie den gesamten Inhalt der Durchstechflasche verwenden. Für eine Dosis von weniger als 1 g kann die folgende Verdünnungstabelle verwendet werden.

    Tabelle der Verdünnungen

    Die Menge an Lösungsmittel wurde in ein 10 ml-Fläschchen mit einer Dosis von 1 g gegeben

    Volumen einer Lösung von Capreomycin

    Konzentration der Lösung (ca.)

    2.15 ml

    2,85 ml

    350 mg * / ml

    2,63 ml

    3,33 ml

    300 mg * / ml

    3,3 ml

    4 ml

    250 mg * / ml

    4,3 ml

    5 ml

    200 mg * / ml

    * Äquivalente Aktivität von Capreomycin

    Die Lösung kann blaß strohgelb werden und schließlich dunkel werden, aber dies geht nicht mit einem Verlust der Aktivität oder dem Auftreten von Toxizität einher.

    Nach der Verdünnung können alle Lösungen von Capreomycin zur Injektion im Kühlschrank für nicht mehr als 24 Stunden aufbewahrt werden.

    Capreomycin wird immer in Kombination mit einem anderen mindestens einen Tuberkulose-Medikament verordnet, gegen das der beim Patienten vorhandene Stamm von Tuberkelbazillen empfindlich ist.

    Die übliche Dosis für Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt 1 g pro Tag (nicht mehr als 20 mg / kg / Tag). Es wird intramuskulär oder intravenös für 60-120 Tage und dann 1 g auf jede der beiden Arten 2-3 mal pro Woche verabreicht. Die Behandlung der Tuberkulose sollte 12-24 Monate fortgesetzt werden. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollten die Dosis basierend auf der Kreatinin-Clearance gemäß den Anweisungen in Tabelle 1 reduzieren.

    Diese Dosierungen sind so gewählt, dass ein durchschnittlicher Gleichgewichtsspiegel von 10 mg Capepomycin / L erreicht werden kann.

    Tabelle 1. Berechnung der Dosierungen zur Erreichung einer durchschnittlichen Gleichgewichtskonzentration von Capreomycin im Serum 10 mg / l (bezogen auf die Kreatinin-Clearance).

    Spielraum

    Kreatinin

    (ml / min)

    Spielraum

    Capreomycin

    (l / kg / h x 102)

    Zeitraum

    Halbwertzeit

    (Uhr)

    Dosis (mg / kg) für Folgendes

    Dosierungsintervalle

    24 Stunden

    48 Stunden

    72 Stunden

    0

    0,54

    55,5

    1,29

    2,58

    3,87

    10

    1,01

    29,4

    2,43

    4,87

    7,30

    20

    1,49

    20,0

    3,58

    7,16

    10,7

    30

    1,97

    15,1

    4,72

    9,45

    14,2

    40

    2,45

    12,2

    5,87

    11,7


    50

    2,92

    10,2

    7,01

    14,0


    60

    3,40

    8,8

    8,16



    80

    4,35

    6,8

    10,4



    100

    5,31

    5,6

    12,7



    110

    5,78

    5,2

    13,9



    Nebenwirkungen:

    Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität (Oligurie, eingeschränkte Nierenfunktion).

    Laborindikatoren: Thrombozytopenie, Leukopenie, Leukozytose, erhöhter Harnsäurespiegel (mehr als 20 mg / 100 ml), Cylindurie, Hämaturie, Leukozyturie.

    Aus dem Nervensystem: Neurotoxizität, neuromuskuläre Blockade.

    Von den Sinnesorganen: Ototoxizität, vestibuläre Störungen.

    Lokale Reaktionen: Schmerz und Verdichtung an der Injektionsstelle, aseptischer Abszess. Allergische Reaktionen: Urtikaria, makulopapulöser Ausschlag, Hyperthermie, Eosinophilie.

    Andere: Blutung.

    Überdosis:

    Anzeichen und Symptome. Schwindel, Lärm in den Ohren, Schwindel (Niederlage der auditorischen und vestibulären Anteile des VIII. Hirnnervenpaares), Abnahme des allgemeinen Tonus, neuromuskuläre Blockade (Atemlähmung), Hypokaliämie, Hypokalzämie, Hypomagnesiämie und Elektrolytstörungen, akute renale tubuläre Nekrose .

    Behandlung. Mit normaler Nierenfunktion - Hydratation mit Aufrechterhaltung des Harns in Höhe von 3-5 ml / h / kg; Kontrolle von Wasserhaushalt, Elektrolytstand und QC; für die Beseitigung der neuromuskulären Blockade - die Einführung von Anticholinesterase-Medikamente, Calciumpräparate.

    Zur Ausscheidung von Capreomycin bei Patienten mit schwerer Nierenerkrankung kann eine Hämodialyse eingesetzt werden.

    Interaktion:

    Die miorelaxing Wirkung von Capreomycin wird durch Ether für die Anästhesie, andere Aminoglykoside, Polymyxine, Citrat-Blutkonservierungsmittel, durch Neostigmin reduziert.

    In Kombination mit anderen Tuberkulosemedikamenten (Streptomycin, Biomycin), und auch in Kombination mit Polymyxin, Colistin, Amikacin, Gentamycin, Tobramycin, Vancomycin, Kanamycin, Neomycin, Furosemid, Ethacrynsäure oder Methoxyfluran verstärkt sich der ototoxische und nephrotoxische Effekt gegenseitig. Benutzen Capreomycin mit diesen Drogen sollte mit großer Sorgfalt durchgeführt werden.

    Spezielle Anweisungen:

    Vor der Behandlung mit Capreomycin zur Injektion und regelmäßig während der Behandlung sollte Audiometrie und vestibuläre Funktion Auswertung sein.

    Nierenfunktionstests sollten sowohl vor Beginn der Behandlung als auch wöchentlich während der Behandlung durchgeführt werden, und bei Patienten mit nachgewiesener oder vermuteter Abnahme der Nierenfunktion sollte die Dosis reduziert werden.

    Da sich während der Behandlung eine Hypokaliämie entwickeln kann, sollten die Kaliumspiegel im Serum häufig gemessen werden.

    Während der Behandlung ist es notwendig, hämatologische Parameter und Leberfunktion zu überwachen.

    Wenn während der Behandlung mit Capreomycin chirurgische Eingriffe erforderlich sind, ist Vorsicht bei Arzneimitteln geboten, die eine neuromuskuläre Blockade verursachen.

    Während der Behandlung ist es notwendig, die Behandlungs- und Dosierungsschemata, die Richtigkeit und Regelmäßigkeit der Verabredungen ständig zu überwachen. Im Falle von verpassten Injektionen, so schnell wie möglich zu verabreichen, nur wenn die Zeit der nächsten Dosis nicht erreicht wird; Die Dosen verdoppeln sich nicht.

    Capreomycin sollte bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bereits bestehender Schwerhörigkeit mit großer Vorsicht angewendet werden. Es ist notwendig, das Risiko einer zusätzlichen Funktionsstörung des VIII. Paares von Hirnnerven und Nierenschäden mit einem positiven Behandlungseffekt zu vergleichen.

    Da andere Anti-Tuberkulose-Medikamente (Streptomycin, Viomycin) haben ebenfalls eine ähnliche und manchmal irreversible toxische Wirkung, insbesondere auf das VIII. Paar von Hirnnerven und Nierenfunktion, eine gleichzeitige Verabreichung dieser Arzneimittel mit Capreomycin für Injektionen wird nicht empfohlen.

    Für ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dehydratation und Patienten, die andere nephrotoxische Medikamente erhalten, ist das Risiko einer akuten tubulären Nekrose viel höher.

    Eine Nierenschädigung wurde mit tubulärer Nekrose, einem Anstieg des Harnstoffstickstoffs im Blut (AMK) oder Serumkreatinin und dem Auftreten eines abnormalen Urinsediments festgestellt. Ein leichter Anstieg von AMK und Serumkreatinin wurde bei einem signifikanten Anteil von Patienten beobachtet, die sich einer Langzeitbehandlung unterzogen. In einem großen Prozentsatz dieser Fälle tritt das Auftreten von Zylindern, Erythrozyten und Leukozyten im Urin auf. Eine Erhöhung des AMC-Spiegels um mehr als 30 mg / 100 ml sowie alle weiteren Anzeichen einer Abnahme der Nierenfunktion mit oder ohne AMK erfordern eine sorgfältige Untersuchung des Patienten, eine Verringerung der Dosis oder eine vollständige Absetzung des Arzneimittels .

    Das klinisch signifikante Auftreten eines abnormen Urinsediments und eine signifikante Erhöhung des Spiegels von AMK (oder Serumkreatinin) unter dem Einfluss von Capreomycin für die Injektion wurde nicht nachgewiesen. Bei der intravenösen Verabreichung von großen Dosen von Capreomycin für die Injektion, war teilweise neuromuskuläre Blockade beobachtete. Dieser Effekt wurde durch Anästhesie mit Ether verstärkt (wie für Neomycin gezeigt) und durch Neostigmin abgeschwächt.

    Die Schädigung der auditorischen und vestibulären Anteile des VIII. Hirnnervenpaares tritt bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dehydrierung sowie bei ototoxischen Substanzen auf. Oft erleben solche Patienten Schwindel und Lärm in den Ohren.

    Nach intravenöser Verabreichung können sich eine neuromuskuläre Blockade oder Atemlähmung entwickeln.

    Vorsicht ist bei der Verschreibung an Patienten mit Allergien jeglicher Art, insbesondere Drogen, geboten.

    Wenn sich der Zustand 2-3 Wochen lang nicht bessert oder wenn neue Symptome auftreten, wenden Sie sich an einen Spezialisten.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 0,5 g, 0,75 g und 1,0 g.

    Verpackung:

    0,5 g, 0,75 g und 1,0 g Wirkstoff in farblosen Fläschchen mit 10 ml Inhalt, verschlossen mit Gummistopfen, mit Aluminiumkappen vercrimpt und mit Kunststoffkappen verschlossen.

    Für 1 Flasche in einer Kunststoffpalette mit Gebrauchsanweisung sind in einer Packung Pappe verpackt.

    "lose"

    400 Flaschen sind in einer Transportbox verpackt.

    Beim Verpacken bei einer russischen Firma (JSC AKRIKHIN):

    Für 1 Flasche in einer Kunststoffpalette mit Gebrauchsanweisung sind in eine Packung Karton für Verbraucherverpackungen Untergruppen Chrom oder Chrom-Ersatz nach GOST 7933-89.

    Gruppen- und Transportverpackung gemäß GOST 17768-90.

    Lagerbedingungen:

    In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2,5 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LS-000945
    Datum der Registrierung:15.06.2010
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats: Simpex Pharma Pvt Ltd. Simpex Pharma Pvt Ltd. Indien
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;AKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.12.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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