Capreomycin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Das Polypeptid-Antibiotikum produziert Streptomyces Capreolus (Die minimale Hemmkonzentration von MPC beträgt 1,25-2,5 mg / l, wenn in einem flüssigen Medium bestimmt). Hemmt die Proteinsynthese in einer Bakterienzelle, wirkt bakteriostatisch.

Wirksam nur in Bezug auf Mycobacterium Tuberkulose. Mit Monotherapie verursacht es schnell das Auftreten von resistenten Stämmen, hat volle Kreuzresistenz mit Viomycin und partiell mit Aminoglykosiden.

Hat eine teratogene Wirkung (Skelettanomalien in Experimenten an Ratten).

Pharmakokinetik:

Praktisch nicht im Magen-Darm-Trakt absorbiert (weniger als 1%). Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Cmax) im Plasma - 1 bis 2 Stunden nach intramuskulärer Injektion von 1 g und der maximalen Konzentration (Cmah) ist 20-47 mg / l; nach 10 Stunden - 4 mg / l. Nach intravenöser einstündiger Infusion in einer Dosis von 1 g betrug die maximale Konzentration (Cmah) ist 30-50 mg / l. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung ist das gleiche. Es passiert nicht die Blut-Hirn-Schranke, es durchdringt die Plazentaschranke.

Es wird nicht metabolisiert. Es wird hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden (innerhalb von 12 Stunden - 50-60% der Dosis) durch glomeruläre Filtration in unveränderter Form, in kleinen Mengen - mit Galle.

Nicht kumuliert mit normaler Nierenfunktion. Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, ist die Halbwertszeit (T_1/2) nimmt zu.

Indikationen:

Tuberkulose der Lungen (einschließlich mit der Wirkungslosigkeit und der Intoleranz der Präparate der 1. Serie). Capreomycin sollte in Kombination mit anderen Anti-TB-Medikamenten gegeben werden.

Kontraindikationen:

Capreomycin ist kontraindiziert bei Kindern (unter 18 Jahren - Sicherheit und Wirksamkeit nicht belegt), bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Capreomycin, bei schwangeren und stillenden Müttern. Die gleichzeitige Anwendung mit anderen Antituberkulotika zur parenteralen Anwendung (StreptomycinViomycin, Kanamycin, Amikacin).

Vorsichtig:

Nierenversagen, Schwerhörigkeit, Dehydratation, Myasthenia gravis GravisParkinsonismus, hohes Alter.

Es ist notwendig, das Risiko einer zusätzlichen Funktionsstörung des VIII. Paares von Hirnnerven und Nierenschäden mit einem positiven Behandlungseffekt zu vergleichen.

Benutzen Capreomycin mit Polymyxin, Gentamicin, Tobramycin, Vancomycin und Neomycin, die ototoxische und nephrotoxische Wirkungen haben können, sollte mit großer Vorsicht genommen werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Capreomycin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Wenn Sie das Arzneimittel während der Stillzeit anwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Capreomycin zur Injektion kann intramuskulär oder intravenös in einer Dosis von 15-16 mg / kg Körpergewicht mit der folgenden Verdünnung verwendet werden: Der Inhalt der Ampulle (1 g) wird in 2 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung zur Injektion gelöst oder steriles Wasser zur Injektion. Es sollte 2-3 Minuten warten, bis sich der Inhalt der Flasche schließlich auflöst.

Intravenös. Für die intravenöse Tropfinfusion gelöst Capreomycin für Injektionen sollte in 100 ml 0,9% Natriumchloridlösung zur Injektion verdünnt und für 60 Minuten injiziert werden.

Intramuskulär. Verdünnt Capreomycin für Injektionen werden durch tiefe intramuskuläre Injektion verabreicht, da Oberflächeninjektion erhöhte Schmerzen und die Entwicklung von aseptischen Abszessen verursachen kann.

Um eine Dosis von 1 g einzunehmen, müssen Sie den gesamten Inhalt der Durchstechflasche verwenden.

Für eine Dosis von weniger als 1 g kann die folgende Verdünnungstabelle verwendet werden.

Tabelle der Verdünnungen

Die Menge an Lösungsmittel wurde in ein 10 ml-Fläschchen mit einer Dosis von 1 g gegeben	Volumen einer Lösung von Capreomycin	Konzentration der Lösung (ca.)
2.15 ml	2,85 ml	370 mg * / ml
2,63 ml	3,33 ml	315 mg * / ml
3,3 ml	4 ml	260 mg * / ml
4,3 ml	5 ml	210 mg * / ml

* Äquivalente Aktivität von Capreomycin.

Nach der Verdünnung können alle Lösungen von Capreomycin zur Injektion im Kühlschrank für nicht mehr als 24 Stunden aufbewahrt werden.

Capreomycin wird immer in Kombination mit einem anderen mindestens einen Tuberkulose-Medikament verordnet, gegen das der beim Patienten vorhandene Stamm von Tuberkelbazillen empfindlich ist.

Die übliche Dosis beträgt 1 g pro Tag (nicht mehr als 20 mg / kg / Tag). Es wird intramuskulär oder intravenös für 60-120 Tage und dann 1 g auf jede der beiden Arten 2-3 mal pro Woche verabreicht.

(Hinweis: Die Behandlung von Tuberkulose sollte für 12-24 Monate fortgesetzt werden.Wenn es nicht möglich ist, Drogen für die Injektion zu injizieren, dann, wenn sie aus dem Krankenhaus entlassen werden, sollten sie durch orale Medikamente ersetzt werden).

Diese Dosierungen werden so gewählt, dass eine durchschnittliche Gleichgewichtskonzentration von Capreomycin von 10 mg / l erreicht wird.

Table 1. Berechnung der Dosierungen zur Erreichung einer mittleren Gleichgewichtskonzentration von Capreomycin im Serum 10 mg / L (bezogen auf die Kreatinin-Clearance)

Kreatinin-Clearance (ml / min)	Clearance von Capreomycin (l / kg / hx 10²)	Halbwertzeit (h)	Dosis (mg / kg) für die folgenden Intervalle zwischen den Verabreichungen
Kreatinin-Clearance (ml / min)	Clearance von Capreomycin (l / kg / hx 10²)	Halbwertzeit (h)	24 Stunden	48 Stunden	72 Stunden
0	0,54	55,5	1,29	2,58	3,87
10	1,01	29,4	2,43	4,87	7,3
20	1,49	20,0	3,58	7,16	10,7
30	1,97	15,1	4,72	9,45	14,2
40	2,45	12,2	5,87	11,7
50	2,92	10,2	7,01	14,0
60	3,4	8,8	8,16
80	4,35	6,8	10,4
100	5,31	5,6	12,7
110	5.78	5,2	13,9

Nebenwirkungen:

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität (erhöhter Harnstoffstickstoff im Blutplasma, verminderte Ausscheidung von Phenolsulfonphthalein), toxische Nephritis.

Laborindikatoren: Thrombozytopenie, Leukozytose, Leukopenie, erhöhte Harnsäure (mehr als 20 mg / 100 ml), Cylindurie, Hämaturie, Leukozyturie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, Hypokalzämie.

Aus dem Nervensystem: Neurotoxizität, neuromuskuläre Blockade.

Von den SinnesorganenOtotoxizität - Taubheit (subklinisch und klinisch ausgeprägt, einschließlich irreversibel), Tinnitus, Schwindel.

Aus dem Verdauungssystem: Verletzung der Leberfunktion (in Kombination mit anderen hepatotoxischen Anti-TB-Medikamenten).

Lokale Reaktionen: Schmerz und Verdichtung an der Injektionsstelle, aseptischer Abszess.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, makulopapulöser Ausschlag, Hyperthermie, Eosinophilie.

Andere: Blutung.

Überdosis:

Anzeichen und Symptome:

Die nephrotoxische Wirkung, die bei der parenteralen Verabreichung von Capreomycin beobachtet wird, ist mit der Konzentration des Arzneimittels im Blutserum verbunden.

Bei älteren Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dehydratation und Patienten, die andere nephrotoxische Arzneimittel erhalten, ist das Risiko einer akuten Nekrose der Nierentubuli viel höher.

Die Schädigung der auditorischen und vestibulären Anteile des VIII. Hirnnervenpaares tritt bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dehydrierung sowie bei ototoxischen Substanzen auf. Oft erleben solche Patienten Schwindel und Lärm in den Ohren.

Mit dem Auftreten von toxischen Wirkungen von Capreomycin wurden bei Patienten Hypokaliämie, Hypokalzämie, Hypomagnesiämie und Elektrolytstörungen beobachtet, die dem Barter-Syndrom ähnelten.

Behandlung: Bei der Behandlung einer Überdosierung müssen Maßnahmen zur Aufrechterhaltung der Atmung und des Kreislaufs sowie eine sorgfältige Überwachung der Konzentration von Gasen im Blut, Serumelektrolyten usw. durchgeführt werden.

Zur Ausscheidung von Capreomycin bei Patienten mit schwerer Nierenerkrankung kann eine Hämodialyse eingesetzt werden.

Interaktion:

Der miorelaxierende Effekt wird verstärkt, wenn er mit Diethylether, Aminoglycosiden, Polymyxinen, Nitrat-Blutkonservierungsmitteln kombiniert wird, und nimmt bei gleichzeitiger Verabreichung von Neostigminmethylsulfat ab.

In Kombination mit anderen Tuberkulosemedikamenten (StreptomycinViomycin), ebenso wie in Kombination mit Polymyxinen (einschließlich Colistin), Amikacin, Gentamicin, Tobramycin, Vancomycin, Kanamycin, Neomycin, Furosemid, Ethacrynsäure oder Methoxyfluoran wird die ototoxische und nephrotoxische Wirkung gegenseitig verstärkt.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Behandlung mit Capreomycin und regelmäßig (1-2 mal pro Woche) während der Behandlung sollte Audiometrie und Auswertung der vestibulären Funktion sein.

Nierenfunktionstests sollten sowohl vor der Behandlung mit Capreomycin für Injektionen als auch wöchentlich während der Behandlung durchgeführt werden. Eine Nierenschädigung wurde mit renaler tubulärer Nekrose, erhöhtem Blutharnstoffstickstoff (BUN) oder Serumkreatinin und Auftreten von abnormalem Urinsediment beobachtet. Ein leichter Anstieg der BUN oder Serum-Kreatinin wurde bei einem erheblichen Teil der Patienten, die eine Langzeitbehandlung waren, beobachtet. In einem großen Prozentsatz dieser Fälle tritt das Auftreten von Zylindern, Erythrozyten und Leukozyten im Urin auf.

Eine Erhöhung des AMC - Spiegels um mehr als 30 mg / 100 ml sowie alle anderen Anzeichen für eine Abnahme der Nierenfunktion mit oder ohne Erhöhung des AMC - Spiegels erfordern eine sorgfältige Untersuchung des Patienten, eine Verringerung der Nierenfunktion Dosis oder vollständiges Absetzen des Arzneimittels.

Ein klinisch signifikantes abnormales Erscheinungsbild des Urinsediments und ein signifikanter Anstieg der BUN-Werte (Kreatinin oder Serum) unter Capreomycin wurden nicht festgestellt. Da sich während der Behandlung eine Hypokaliämie entwickeln kann, sollte die Kaliumkonzentration im Serum monatlich bestimmt werden.

Während der Behandlung werden die hämatologischen Parameter und die Leberfunktion überwacht. Bei der Verabreichung von Capreomycin sollte der gesamte Inhalt der Durchstechflasche verwendet werden. Capreomycin wird immer in Kombination mit anderen Anti-TB-Medikamenten verschrieben.

Während und nach der Operation Capreomycin mit Vorsicht vor dem Hintergrund von Medikamenten, die neuromuskuläre Blockade verursachen (vor allem mit einer hohen Wahrscheinlichkeit der unvollständigen Beendigung in der postoperativen Phase).

Während der Behandlung ist es notwendig, die Behandlungs- und Dosierungsschemata, die Richtigkeit und Regelmäßigkeit der Verabredungen ständig zu überwachen. Im Falle einer versäumten Injektion wird die versäumte Dosis so schnell wie möglich verabreicht, nur wenn die Zeit der nächsten Dosis nicht gekommen ist; Die Dosen verdoppeln sich nicht.

Wenn sich der Zustand 2-3 Wochen lang nicht bessert oder wenn neue Symptome auftreten, wenden Sie sich an einen Spezialisten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Wirkung von Capreomycin auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern, wurde nicht untersucht.

Formfreigabe / Dosierung:

Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 1,0 g.

Verpackung:

Primärverpackung von Arzneimitteln

Mit 1,0 g Wirkstoff in einer Durchstechflasche mit klarem Glas, die mit einem Stopfen aus Chlorbutylgummi verschlossen und mit einer Aluminiumkappe verschlossen ist. Die Flasche ist mit einer Polymerkappe FLIP OFF ausgestattet.

Sekundärverpackung von Arzneimitteln

1 Flasche mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

Verpackung "In Balk".

Primärverpackung von Arzneimitteln

Sekundärverpackung von Arzneimitteln

Für 100, 500 Flaschen in einer Kartonschachtel. Das Etikett ist mit Etikettenpapier oder selbstklebend auf der Schachtel gekennzeichnet.

Beim Verpacken des Kits (Medikament mit einem Lösungsmittel) beim Unternehmen OAO "Pharmasintez" (Russland):

Primärverpackung von Arzneimitteln

2 ml und 5 ml Lösungsmittel in einer Polyethylenampulle. Das Etikett wird an der Ampulle von einem Papieretikett oder schriftlich oder von Polymermaterialien selbstklebend angebracht.

Sekundärverpackung von Arzneimitteln

1 Flasche mit dem Medikament (1,0 g Wirkstoff) mit 1 Ampulle Lösungsmittel "Natriumchlorid-Injektionslösung 0,9%" 2 ml / oder 1 Flasche mit dem Medikament (1,0 g Wirkstoff) mit 1 Ampulle Lösungsmittel " Natriumchloridlösung für die Injektion 0,9% von 5 ml wird in eine Contour-Mesh-Box, hergestellt aus einem Polyvinylchloridfilm und einer Aluminiumfolie, gedruckt, lackiert.

Auf 1 Kontur acheikowa die Packung zusammen mit der Instruktion über die Anwendung stellen Sie in die Packung aus der Pappe für die Konsumtara der Untergruppen chrome oder chrome-Ersatz ein. Die Pakete werden in einem Gruppenpaket platziert.

Lagerbedingungen:

Wenn das Produkt ohne Lösungsmittel verpackt ist:

Bei einer Temperatur von 15 bis 30 ° C. Die vorbereitete Lösung sollte nicht länger als 24 Stunden im Kühlschrank gelagert werden.

Im Falle der Verpackung der Zubereitung mit einem Lösungsmittel:

Bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C. Die vorbereitete Lösung sollte nicht länger als 24 Stunden im Kühlschrank gelagert werden.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001086

Datum der Registrierung:15.08.2011 / 07.08.2014

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt.LtdLock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt.Ltd Indien

Hersteller: & nbsp;

LOK-BETA PHARMACEUTICALS (I), Pvt. GmbH. Indien

Darstellung: & nbsp;Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt.LtdLock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt.Ltd

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.12.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Capreomycin (Capreomycin)