Aktive SubstanzCapreomycinCapreomycin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung
    Zusammensetzung:

    1 Flasche enthält:

    Aktive SubstanzCapreomycinsulfat in Bezug auf Capreomycin 1,0 g.

    Beschreibung:

    Weißes oder fast weißes Pulver.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum
    ATX: & nbsp;

    J.04.A.B.30   Capreomycin

    Pharmakodynamik:

    Das Polypeptid-Antibiotikum produziert Streptomyces Capreolus (die minimale Hemmkonzentration (MIC) beträgt 1,25-2,5 mg / l, wenn in einem flüssigen Medium bestimmt). Hemmt die Proteinsynthese in einer Bakterienzelle, wirkt bakteriostatisch.

    Wirksam in Bezug auf Mycobacterium Tuberkulose. Mit Monotherapie verursacht es schnell das Auftreten von resistenten Stämmen, hat volle Kreuzresistenz mit Viomycin und partiell mit Aminoglykosiden.

    Pharmakokinetik:

    Die maximale Konzentration im Plasma wird 1-2 Stunden nach intramuskulärer Injektion von 1 g erreicht und beträgt 20-47 mg / l; nach 10 Stunden - 4 mg / l. Nach intravenöser einstündiger Infusion in einer Dosis von 1 g beträgt die maximale Konzentration 30-50 mg / l. AUC (Die Fläche unter der Plasmakonzentration / Zeitkurve für intravenöse und intramuskuläre Injektion ist dieselbe). Es passiert nicht die Blut-Hirn-Schranke, es durchdringt die Plazentaschranke.

    Metabolisiert nicht. Es wird hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden (innerhalb von 12 Stunden, 50-60% der Dosis) durch glomeruläre Filtration in unveränderter Form, in kleinen Mengen - mit Galle.

    Nicht kumuliert mit normaler Nierenfunktion. Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, erhöht sich die Eliminationshalbwertszeit.

    Indikationen:

    Behandlung von Lungenformen der Tuberkulose durch empfindliche Stämme verursacht M. Tuberkulose, wenn die First-Line-Tuberkulose-Medikamente (Isoniazid, Rifampicin, Aminosalicylsäure und Streptomycin) waren unwirksam (Vorhandensein resistenter Tuberkelbazillen) oder können aufgrund toxischer Wirkungen nicht verwendet werden.

    Um das Vorhandensein eines Capreomycin-sensitiven Stammes zu bestätigen Mycobacterium Tuberkulose Ein Empfindlichkeitstest sollte durchgeführt werden.

    Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Capreomycin, Alter der Kinder, Schwangerschaft, Stillzeit.
    Vorsichtig:

    Niereninsuffizienz, Schwerhörigkeit (das Risiko einer zusätzlichen Funktionsstörung des VIII. Paares von Hirnnerven und Nierenschäden mit einer positiven Wirkung der Behandlung sollte verglichen werden), Dehydratation, Myasthenia gravis GravisParkinsonismus, hohes Alter.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Capreomycin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen, sollten Sie mit dem Stillen aufhören.

    Dosierung und Verabreichung:

    Capreomycin wird nur parenteral angewendet: intramuskulär (vorzugsweise) oder intravenös. Capreomycin wird immer in Kombination mit mindestens einem anderen Antituberkulotikum verschrieben, gegen das der Stamm empfindlich ist Mycobacterium Tuberkulose, die für diesen Patienten verfügbar ist.

    Die durchschnittliche Dosis für Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt 1 g / Tag, jedoch nicht mehr als 20 mg / kg / Tag. Das Medikament wird für 60-120 Tage und dann - 1 g 2 oder 3 mal pro Woche verabreicht. Die Behandlung von Tuberkulose sollte 12-24 Monate fortgesetzt werden.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollten die Dosis gemäß den Empfehlungen der nachstehenden Tabelle reduzieren, wobei diese Dosierungen so gewählt werden, dass ein durchschnittliches Gleichgewichtsniveau von 10 mg Capepomycin / l erreicht wird.

    Tabelle 1. Berechnung der Dosierungen, um eine durchschnittliche Gleichgewichtskonzentration von Capreomycin in Serum 10 mg / L (basierend auf der Kreatinin-Clearance) zu erreichen.

    Kreatinin-Clearance

    (ml / min)

    Clearance von Capreomycin

    (l / kg / Std. 102)

    Halbwertzeit

    (Uhr)

    Die Dosis für die folgenden Intervalle

    24 Stunden

    48 Stunden

    72 Stunden

    0

    0,54

    55,5

    1,29

    2,58

    3,87

    10

    1,01

    29,4

    2,43

    4,87

    7,3

    20

    1,49

    20,0

    3,58

    7,16

    10,7

    30

    1,97

    15,1

    4,72

    9,45

    14,2

    40

    2,45

    12,2

    5,87

    11,7

    50

    2,92

    10,2

    7,01

    14,0

    60

    3,40

    8,8

    8,16

    80

    4,35

    6,8

    10,4

    100

    5,31

    5,6

    12,7

    110

    5,78

    5,2

    13,9

    Regeln für die Vorbereitung und Verwaltung von Lösungen

    Zur intramuskulären oder intravenösen Verabreichung wird 1 g des Arzneimittels (Inhalt von 1 Fläschchen) in 2 ml 0,9% Natriumchlorid zur Injektion oder sterilem Wasser zur Injektion gelöst. Um den Inhalt der Flasche endgültig aufzulösen, sollten Sie 2-3 Minuten warten.

    Mit intravenöser Infusion, gelöst Capreomycin sollte in 100 ml 0,9% Natriumchloridlösung zur Injektion verdünnt und innerhalb von 60 Minuten injiziert werden.

    Mit intramuskulärer Injektion, gelöst Capreomycin werden tief in den relativ großen Muskel injiziert, da eine oberflächliche Injektion erhöhte Schmerzen und die Entwicklung von aseptischen Abszessen verursachen kann. Für eine Dosis von weniger als 1 g kann die folgende Verdünnungstabelle verwendet werden.

    Tabelle der Verdünnungen

    Die Menge an Lösungsmittel, die zu einer 10 ml-Flasche mit einer Dosis von 1 g hinzugefügt wurde

    Volumen der Capreomycin-Injektionslösung

    Konzentration * der Lösung (ca.)

    2.15 ml

    2,85 ml

    350 mg * / ml

    2,63 ml

    3,33 ml

    300 mg * / ml

    3,3 ml

    4 ml

    250 mg * / ml

    4,3 ml

    5 ml

    200 mg * / ml

    * Äquivalente Aktivität von Capreomycin.

    Die Lösung kann blass strohgelb werden und schließlich dunkel werden, aber dies geht nicht mit einem Verlust der Aktivität oder dem Auftreten von Toxizität einher. Nach der Verdünnung können alle Lösungen von Capriomycin zur Injektion im Kühlschrank für nicht mehr als 24 Stunden gelagert werden.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität (Oligurie, eingeschränkte Nierenfunktion).

    Aus dem Nervensystem: Neurotoxizität, neuromuskuläre Blockade.

    Von den Sinnesorganen: Ototoxizität, vestibuläre Störungen.

    Allergische Reaktionen: Urtikaria, makulopapulöser Ausschlag, Hyperthermie, Eosinophilie.

    Lokale Reaktionen: Schmerzen und Verdichtung an der Injektionsstelle, aseptischer Abszess.

    Andere: Blutung.

    LaborindikatorenThrombozytopenie, Leukopenie, Leukozytose, erhöhter Harnsäurespiegel (mehr als 20 mg / 100 ml), Cylindurie, Hämaturie, Leukozyturie.

    Überdosis:

    Symptome:

    Die nephrotoxische Wirkung, die bei der parenteralen Verabreichung von Capreomycin beobachtet wird, ist mit der Konzentration des Arzneimittels im Blutserum verbunden.

    Für ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dehydratation und Patienten, die andere nephrotoxische Medikamente erhalten, ist das Risiko einer akuten tubulären Nekrose viel höher.

    Die Schädigung der auditorischen und vestibulären Anteile des VIII. Hirnnervenpaares tritt bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dehydrierung sowie bei ototoxischen Substanzen auf. Oft erleben solche Patienten Schwindel und Lärm in den Ohren.

    Nach schneller intravenöser Verabreichung können sich eine neuromuskuläre Blockade oder Atemlähmung entwickeln.

    Mit dem Auftreten von toxischen Wirkungen von Capreomycin wurden bei Patienten Hypokaliämie, Hypokalzämie, Hypomagnesiämie und Elektrolytstörungen beobachtet, die dem Barter-Syndrom ähnelten.

    Behandlung:

    Aktivitäten zur Aufrechterhaltung der Atmung und des Kreislaufs; Hydratation mit der Aufrechterhaltung des Urins in Höhe von 3-5 ml / h / kg (mit der normalen Nierenfunktion), um die neuromuskuläre Blockade zu beseitigen - die Einführung der Mittel der Anticholinesterase, die Präparate des Kalziums. Gründliche Kontrolle über die Konzentration von Blutgasen, Wasserhaushalt, Serumelektrolyten, etc. Um Capreomycin bei Patienten mit schwerer Nierenerkrankung auszuscheiden, kann eine Hämodialyse verwendet werden.

    Interaktion:

    Die miorelaxing Wirkung (partielle neuromuskuläre Blockade) wird vor dem Hintergrund der allgemeinen Anästhesie unter Verwendung von Äther verstärkt, sowie bei gleichzeitiger Verwendung von Capreomycin mit Aminoglycosiden, Polymyxinen, Citrat-Blutkonservierungsmitteln und wird durch Neostigmin geschwächt.

    Da andere Anti-Tuberkulose-Medikamente (Streptomycin, Biomycin) haben auch eine ähnliche und manchmal irreversible toxische Wirkung, besonders auf das VIII. Paar von Hirnnerven und Nierenfunktion, die gleichzeitige Verabreichung dieser Arzneimittel mit Capreomycin wird nicht empfohlen.

    Benutzen Capreomycin mit Polymyxin, Colistin, Amikacin, Gentamicin, Tobramycin, Vancomycin, Kanamycin und Neomycin sollte mit großer Vorsicht gefolgt werden (ototoxische und nephrotoxische Wirkung ist erhöht).

    Spezielle Anweisungen:

    Vor der Behandlung mit Capreomycin und regelmäßig während der Behandlung sollte Audiometrie und Auswertung der vestibulären Funktion sein.

    Die Untersuchung der Nierenfunktion sollte sowohl vor der Behandlung mit Capreomycin als auch wöchentlich während der Behandlung durchgeführt werden. Mögliche Nierenschäden mit tubulärer Nekrose, Erhöhung des Harnstoffstickstoffgehalts im Blut (weiter AMK) oder Serumkreatinin und Auftreten eines abnormen Urinsediments. Eine leichte Erhöhung von AMC und Serumkreatinin wurde beobachtet ein signifikanter Anteil von Patienten, die sich einer Langzeitbehandlung unterziehen. In einem großen Prozentsatz dieser Fälle tritt das Auftreten von Zylindern, Erythrozyten und Leukozyten im Urin auf.Eine Erhöhung des AMC-Spiegels um mehr als 30 mg / 100 ml sowie alle anderen Anzeichen einer Abnahme der Nierenfunktion mit einer Erhöhung des AMC-Spiegels oder ohne diesen erfordern eine sorgfältige Untersuchung des Patienten, eine Dosisreduktion oder eine vollständige Dosisreduktion die Droge absetzen.

    Ein klinisch signifikantes abnormales Erscheinungsbild des Urinsediments und ein signifikanter Anstieg der BUN-Werte (Kreatinin oder Serum) unter Capreomycin wurden nicht festgestellt.

    Da sich während der Behandlung eine Hypokaliämie entwickeln kann, sollten die Kaliumspiegel im Serum überwacht werden.

    Mit der Einführung von hohen Dosen von Capreomycin kann teilweise neuromuskuläre Blockade auftreten.

    Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von Antibiotika, einschließlich Capreomycin, für Patienten mit Allergien jeder Art, insbesondere Drogen.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es wird nicht empfohlen, während der Therapie capreomizin zu fahren. Es ist nötig, auf andere Tätigkeiten zu verzichten, die mit der Notwendigkeit der hohen Konzentration der Aufmerksamkeit und der schnellen psychomotorischen Reaktionen verbunden sind.
    Formfreigabe / Dosierung:

    Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 1 g.

    Verpackung:

    Bei der Herstellung der Droge im Sanjivani Paraneral Limited, Indien:

    1 g in Bezug auf Capreomycin in einer transparenten Glasflasche Typ I mit einem Fassungsvermögen von 10 ml, verkorkt mit einem Gummistopfen unter laufender Aluminiumkappe, verschlossen mit einer schützenden Kunststoffabdeckung. Eine Flasche wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

    Wenn das Produkt im Unternehmen verpackt ist, PharmConcept LLC, Russland:

    Eine Flasche zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

    Bei der Herstellung des Medikaments im Unternehmen OOO PharmConcept, Russland:

    1 g Capreomycin in einer Flasche aus klarem, farblosem Glas der 1. hydrolytischen Klasse mit einem Fassungsvermögen von 10 ml, hermetisch mit einem Gummistopfen verschlossen und mit einer Aluminiumkappe verschlossen. Ein Etikett von Etiketten- oder Schreibpapier oder ein selbstklebendes Etikett wird auf das Fläschchen aufgebracht.

    Eine Flasche zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-000040
    Datum der Registrierung:10.04.2007 / 27.04.2017
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SP.INKOMED, ​​LLC SP.INKOMED, ​​LLC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;SP.INKOMED LLCSP.INKOMED LLC
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.12.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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