Capreomycin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Das Polypeptid-Antibiotikum produziert Streptomyces Capreolus. Es hat eine bakteriostatische Wirkung nur auf verschiedene Stämme Mycobacterium Tuberkulose (Die minimale Hemmkonzentration beträgt durchschnittlich 1,25-2,5 mg / l, wenn sie in einem flüssigen Medium gemessen wird). Der Wirkmechanismus von Capreomycin ist mit der Unterdrückung der Proteinsynthese in einer Bakterienzelle verbunden. Anti-Tuberkulose-Medikament der II-Serie (nach der Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation).

Mit Monotherapie Capreomycin verursacht schnell das Auftreten von resistenten Mycobakterienstämmen. Capreomycin hat vollen Kreuzwiderstand mit Viomycin, teilweise Kreuzresistenz - mit einigen Antibiotika-Aminoglycoside (einschließlich mit Kanamycin und Neomycin). Es gibt keine Kreuzresistenz zwischen Capreomycin und Isoniazid, Aminosalicylsäure, Cycloserin, Streptomycin, Ethionamid, Ethambutol.

Capreomycin sollte nur als Teil der komplexen Therapie, als Anti-Tuberkulose-Medikament der II-Serie, mit Ineffizienz und Intoleranz der Tuberkulose-Medikamente der 1. Serie (Isoniazid, Rifampicin, Pyrazinamid, Streptomycin, Ethambutol) und in Gegenwart von Empfindlichkeit Mycobacterium des Patienten zu Capreomycin und gleichzeitig andere Anti-Tuberkulose-Medikamente verwendet.

Capreomycin hat eine teratogene Wirkung (Anomalien in der Skelettentwicklung bei Versuchen an Ratten).

Pharmakokinetik:

Capreomycin wird praktisch nicht im Magen-Darm-Trakt resorbiert (weniger als 1%), daher wird es nur parenteral in den Körper eingebracht. Die maximale Konzentration im Blutplasma CmAch wird erreicht 1-2 Stunden nach der intramuskulären Injektion von 1 g Capreomycin und ist 20-47 mg / l; nach 10 Stunden beträgt die Konzentration 4 mg / l. Nach intravenöser Infusion von Capreomycin für 1 Stunde in einer Dosis von 1 g Cmax beträgt 30-50 mg / l. Die Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve für die intravenöse und intramuskuläre Injektion ist die gleiche.

Capreomycin dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein, sondern dringt in die Plazentaschranke ein.

Im Organismus Capreomycin nicht metabolisiert.

Es wird hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden (innerhalb von 12 Stunden - 50-60% der Dosis) durch glomeruläre Filtration in unveränderter Form, in kleinen Mengen - mit Galle.

Capreomycin kumuliert nicht mit einer täglichen Dosis von 1 g für 30 Tage mit normaler Nierenfunktion. Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, ist der Zeitraum fürIch verliere an Dynamik und es gibt eine Tendenz zur Akkumulation.

Indikationen:

Im Rahmen der komplexen Therapie - die Lungentuberkulose, mit der Unwirksamkeit oder der Intoleranz der Präparate der Tuberkulose der I. Serie, sowie in der Resistenz ihnen gegenüber.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillen, Alter der Kinder.

Vorsichtig:

Vorsicht sollte angewendet werden Capreomycin bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bereits bestehenden Hörstörungen. Wenn es notwendig ist, das Medikament in solchen Fällen zu verschreiben, ist das Verhältnis der erwarteten Nutzen der Therapie und das Risiko einer zusätzlichen Funktionsstörung des VIII. Hirnnervenpaares und Schädigung der Nieren.

Mit Vorsicht ernennen Capreomycin (sowie andere Antibiotika) bei Patienten mit jeder Form von Allergie, einschließlich Drogen.

Während und nach der Operation sollte mit Vorsicht auf dem Hintergrund von Medikamenten, die eine neuromuskuläre Blockade verursachen (insbesondere mit einer hohen Wahrscheinlichkeit einer unvollständigen Beendigung in der postoperativen Phase), verwendet werden.

Dehydrierung, Myasthenia gravis Gravis, Parkinsonismus, hohes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Verwendung während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Während der Einnahme des Medikaments sollte das Stillen ausgeschlossen werden

Dosierung und Verabreichung:

Vor Beginn der Therapie ist es notwendig, die Anwesenheit eines für den Capreomycin-Stamm von Mycobacterium tuberculosis empfindlichen Patienten zu bestätigen.

Die durchschnittliche Dosis von Capreomycin beträgt 1 g / Tag, nicht mehr als 20 mg / kg / Tag.

Capreomycin wird intramuskulär (tief) oder intravenös (durch tropfenförmige Infusion mit einer Dauer von 60 Minuten) einmal am Tag für 60-120 Tage und dann - 1 g 2 oder 3 mal pro Woche für 12-24 Monate in Kombination mit anderen antituberkulösen verabreicht Vorbereitungen.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollten die Dosis entsprechend der Kreatinin-Clearance gemäß der folgenden Tabelle reduzieren:

Spielraum zuReatinin (ml / min)	Spielraum Capreomycin (l / kg / Std. 10²)	Zeitraum Halbwertzeit (Uhr)	Dosis (mg / kg) für Folgendes Dosierungsintervalle
Spielraum zuReatinin (ml / min)	Spielraum Capreomycin (l / kg / Std. 10²)	Zeitraum Halbwertzeit (Uhr)	24 Stunden	48 Stunden	72 Stunden
0	0,54	55,5	1,29	2,58	3,87
10	1,01	29,4	2,43	4,87	7,30
20	1,49	20,0	3,58	7,16	10,7
30	1,97	15,1	4,72	9,45	14,2
40	2,45	12,2	5,87	11,7
50	2,92	10,2	7,01	14,0
60	3,40	8,8	8,16
80	4,35	6,8	10,4
100	5,31	5,6	12,7
110	5,78	5,2	13,9

Für die intramuskuläre Verabreichung beträgt der Inhalt der Flasche 0, 5 g, 0, 75 g, 1 g gelöst in 1 ml, 1,5 ml, 2 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung oder sterilem Wasser zur Injektion (warten Sie 2-3 min bis zur vollständigen Auflösung des Pulvers).

Mit intramuskulärer Injektion Capreomycin wird tief in den Muskel injiziert, da eine oberflächliche Injektion erhöhte Schmerzen und die Entwicklung von aseptischen Abszessen verursachen kann.

Für die intravenöse Tropfinjektion wird die auf die gleiche Weise hergestellte Capreomycinlösung in 100 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung gelöst und 60 Minuten lang injiziert.

Um eine Dosis von 1 g einzunehmen, müssen Sie den gesamten Inhalt der Durchstechflasche mit 1 g des Arzneimittels verwenden. Um eine Dosis von weniger als 1 g dieses Fläschchens einzuführen, wird die folgende Verdünnungstabelle empfohlen:

Tabelle der Verdünnungen

Die Menge an Lösungsmittel wurde in ein 10 ml-Fläschchen mit einer Dosis von 1 g gegeben	Volumen einer Lösung von Capreomycin	Konzentration der Lösung (ca.)
2.15 ml	2,85 ml	370 mg / ml
2,63 ml	3,33 ml	315 mg / ml
3,3 ml	4 ml	260 mg / ml
4,3 ml	5 ml	210 mg / ml

Eine Lösung von Capreomycin kann eine blass strohige Farbe annehmen und schließlich dunkler werden, aber dies geht nicht mit einem Verlust der Aktivität oder dem Auftreten von Toxizität einher. Nach der Verdünnung kann die Lösung nicht länger als 24 Stunden im Kühlschrank gelagert werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität (Erhöhung des Harnstoffstickstoffgehalts im Blut um mehr als 20 mg / 100 ml, Abnahme der Phenolsulfonphthaleinausscheidung und Auftreten eines abnormen Urinsediments, Elektrolytungleichgewicht ähnlich dem Barter-Syndrom und Entwicklung einer toxischen Nephritis).

Vom zentralen Nervensystem: Neurotoxizität, neuromuskuläre Blockade.

Von den SinnesorganenOtotoxizität (subklinischer Hörverlust, Tinnitus und Schwindel).

Von der Seite der Leber: Verletzung von Leberfunktionstests bei gleichzeitiger Behandlung mit Capreomycin und anderen Tuberkulosemitteln, die Veränderungen der Leberfunktion verursachen.

Allergische Reaktionen: bei gleichzeitiger Anwendung von Capreomycin und anderen Tuberkulose-Medikamenten - Nesselsucht und Hauteruptionen in Form von Flecken und Knoten, begleitet von einer manchmal fieberhaften Reaktion.

Aus dem hämatopoetischen System: Eosinophilie, Leukozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie, Hyperurikurie (mehr als 20 mg / 100 ml), Cylindurie, Hämaturie, Leukozyturie.

Lokale Reaktionen: Schmerzen und Verdichtung und erhöhte Blutung an der Injektionsstelle, aseptischer Abszess.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Tinnitus, Schwindel (Verlust der auditorischen und vestibulären Anteile des VII. Hirnnervenpaares), Abnahme des allgemeinen Tonus, neuromuskuläre Blockade (Atemlähmung), Hypokaliämie, Hypokalzämie, Hypomagnesiämie und Elektrolytstörungen, akute Nekrose der Nierentubuli .

Behandlung: mit der normalen Nierenfunktion - die Hydratation mit der Aufrechterhaltung des Urins in der Höhe 3-5 ml / h / kg; Kontrolle von Wasserhaushalt, Elektrolytstand und Kreatinin-Clearance; für die Beseitigung der neuromuskulären Blockade - die Einführung von Cholinesterasehemmern, Calciumpräparaten; mit schwerer Nierenfunktionsstörung - Hämodialyse.

Interaktion:

Der miorelaxierende Effekt wird durch Diethylether, Aminoglykoside, Polymyxine, Citrat - Konservierungsmittel, reduziertes Neostigminmethylsulfat verstärkt.

In Kombination mit anderen Tuberkulosemedikamenten (StreptomycinViomycin), und wenn sie mit Polymyxin, Natrium-Colistimetat, Amikacin, Gentamicin, Tobramycin, Vancomycin, Kanamycin, Neomycin, Furosemid, Ethacrynsäure oder Methoxyfluoran kombiniert werden, wird der ototoxische und nephrotoxische Effekt gegenseitig verstärkt.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Behandlung mit Capreomycin und regelmäßig während der Behandlung (1-2 mal pro Woche) sollte eine audiometrische und vestibuläre Funktionsbeurteilung durchgeführt werden.

Die Studie der Nierenfunktion sollte vor der Behandlung und einmal pro Woche während der Behandlung durchgeführt werden. Es wird empfohlen, die Konzentration des Medikaments im Blut zu überwachen. Während der Behandlung werden auch die hämatologischen Parameter und die Leberfunktion überwacht.

Nierenschädigungen, die bei der Anwendung von Capreomycin auftreten können, sind begleitet von einer Nekrose der Nierentubuli, einer Erhöhung des Harnstoffstickstoffs im Blut oder Serumkreatinin, dem Auftreten eines pathologischen Sediments im Urin.

Bei älteren Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dehydratation und Patienten, die andere nephrotoxische Arzneimittel erhalten, ist das Risiko einer akuten Nekrose der Nierentubuli viel höher.

Bei den meisten Patienten, die eine Langzeittherapie erhielten, wurde ein leichter Anstieg von Harnstoffstickstoff und Serumkreatinin beobachtet. Viele von ihnen bemerkten das Auftreten von Zylindern, Erythrozyten und Leukozyten im Urin. Mit einem Anstieg des Harnstoffstickstoffspiegels von mehr als 30 mg / 100 ml, sowie allen anderen Anzeichen einer Abnahme der Nierenfunktion mit einer Erhöhung des Harnstoffstickstoffspiegels oder ohne diesen, sowie bei Verdacht auf Nierenfunktionsstörungen Dysfunktion, eine gründliche Untersuchung des Patienten, eine Dosisreduktion basierend auf Kreatinin-Clearance oder vollständigen Entzug des Arzneimittels erforderlich ist.

Gehör- und vestibulärer Schaden VIII Paare von Hirnnerven treten häufiger bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dehydratation auf, sowie bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die eine ototoxische Wirkung haben. Solche Patienten erfahren häufig Schwindel und Tinnitus.

Nach schneller intravenöser Injektion von Capreomycin ist eine neuromuskuläre Blockade oder Atemlähmung möglich.

Da sich während der Behandlung eine Hypokaliämie entwickeln kann, sollte der Kaliumgehalt im Serum monatlich bestimmt werden.

Während der Behandlung ist es notwendig, die Behandlungs- und Dosierungsschemata, die Richtigkeit und Regelmäßigkeit der Verabredungen ständig zu überwachen. Im Falle eines Fehlschlags wird die Injektion so schnell wie möglich verabreicht, nur wenn die Zeit der Verabreichung der nächsten Dosis nicht gekommen ist; Die Dosen verdoppeln sich nicht.

Simultaner Empfang mit Streptomycin Viomycin Nicht empfohlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Gebrauchs des Arzneimittels ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge, Mechanismen und andere potentiell gefährliche Aktivitäten gefahren werden, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen und intramuskulären Injektion 500 mg, 750 mg, 1000 mg.

Verpackung:

Für 500, 750, 1000 mg Capreomycin in 10 ml-Fläschchen, hermetisch verschlossen mit Gummistopfen, Aluminium-Bördelkappen oder -kappen kombiniert mit Kunststoffkappen.

1,5 oder 10 Flaschen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch werden in eine Packung Pappe gelegt.

50 Flaschen mit 5 Gebrauchsanweisungen werden in Kartons für die Lieferung an Krankenhäuser gelegt.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

An Orten lagernAch, für Kinder unzugänglich.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000215

Datum der Registrierung:16.02.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, JSC Aktiengesellschaft Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESE, JSC Aktiengesellschaft Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.02.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Capreomycin (Capreomycin)