Aktive SubstanzCapreomycinCapreomycin
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  • Dosierungsform: & nbsp;PEine Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung
    Zusammensetzung:

    1 Flasche enthält:

    Aktive Substanz:

    Capreomycinsulfat

    622 mg

    932 mg

    1244 mg

    (in Bezug auf Capreomycin)

    500 mg

    750 mg

    1000 mg

    Beschreibung:Das Pulver ist weiß oder fast weiß.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum
    ATX: & nbsp;

    J.04.A.B.30   Capreomycin

    Pharmakodynamik:

    Das Polypeptid-Antibiotikum produziert Streptomyces Capreolus. Unterdrückt die Proteinsynthese in einer Bakterienzelle, hat eine bakteriostatische Wirkung.

    Ist aktiv gegen Belastungen Mycobacterium tuberculosis, bei Menschen nachweisbar. Anti-Tuberkulose-Medikament der II-Serie (nach der Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation).

    Tests auf Empfindlichkeit. Empfindlichkeit der Stämme M. Tuberkulose zu Capreomycin im vitro variiert je nach Umgebung und verwendeter Technik. Typischerweise ist die minimale Hemmkonzentration für M. Tuberkulose ist in einem flüssigen Medium am niedrigsten, das kein Eiprotein (7H10 oder Dubos) und liegt bei Verwendung einer indirekten Methode zwischen 1 und 5 mg / l. Vergleichbare inhibitorische Konzentrationen werden durch Anwenden von 7H10-Agar in einem direkten Empfindlichkeitstest erhalten. Bei der Durchführung eines indirekten Sensitivitätstests an Standard-Teströhrchen mit geschnittenem 7H10-Agar werden empfindliche Stämme durch die Konzentration von Capreomycin von 10 bis 25 mg / ml gehemmt. Umgebungen mit Eiweiß, Löwenstein-Jensen oder ATS, werden benötigt, um empfindliche Stämme mit einer Konzentration von 25 bis 50 mg / l zu hemmen.

    Kreuzresistenz. Wenn Monotherapie schnell das Auftreten von resistenten Stämmen verursacht, hat eine vollständige Kreuzresistenz mit Biomycin und teilweise - mit Aminoglycosiden.

    Es gibt keine Kreuzresistenz zwischen Capreomycin und Isoniazid, Aminosalicylsäure, Cycloserin, Streptomycin, Ethionamid, Ethambutol.

    Hat eine teratogene Wirkung (Skelettanomalien in Experimenten an Ratten).
    Pharmakokinetik:

    Capreomycin Es wird nicht in ausreichender Menge aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und muss daher parenteral verabreicht werden. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma (TCmOh) - 1-2 Stunden nach intramuskulärer (IM) Verabreichung von 1000 mg und sein Wert ist 20-47 mg / l; nach 10 Stunden - 4 mg / l. Nach 24 Stunden blieben geringe Konzentrationen des Arzneimittels im Serum zurück. Die tägliche Verabreichung von 1000 mg Capreomycin über 30 Tage oder länger führt bei den meisten Patienten mit normaler und eingeschränkter Nierenfunktion zu keiner signifikanten Akkumulation. Bei intramuskulärer Injektion von 1000 mg Capreomycin an gesunde Probanden wurden 52% davon innerhalb von 12 Stunden im Urin ausgeschieden.

    Nach intravenöser (iv) Infusion für 1 Stunde bei einer Dosis von 1000 mg wurde die maximale Konzentration im Blutplasma (CmOh) ist 30-50 mg / l. Die Bioverfügbarkeit für iv und / m Verabreichung ist gleich. Es passiert nicht die Blut-Hirn-Schranke, es durchdringt die Plazentaschranke. Im Körper wird es nicht metabolisiert. Es wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (innerhalb von 12 Stunden - 50-60)% Dosis) durch glomeruläre Filtration in unveränderter Form, in kleinen Mengen - mit Galle.

    Nicht kumulieren mit einer täglichen Dosis von 1000 mg für 30 Tage mit normaler Nierenfunktion. Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, ist die Halbwertszeit (T1/2) steigt und es besteht eine Tendenz zur Akkumulation.

    Indikationen:Tuberkulose der Lunge (wenn Medikamente der ersten Wahl (Isoniazid, Rifampicin und Streptomycin) aufgrund toxischer Wirkungen oder des Vorhandenseins resistenter Stämme unwirksam waren oder nicht verwendet werden können Mycobacterium Tuberkulose) in Kombination mit anderen Anti-TB-Medikamenten. Vor der Verwendung sollte das Medikament die Empfindlichkeit gegenüber Capreomycin isoliertem Stamm bestimmen Mycobacterium Tuberkulose.
    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegen Capreomycin, Schwangerschaft, die Zeit des Stillens, Kinder unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit wurden nicht nachgewiesen).

    Vorsichtig:

    Nierenversagen, Schwerhörigkeit, Dehydratation, Myasthenia gravis GravisParkinsonismus, hohes Alter, gleichzeitige Anwendung von Capreomycin mit Arzneimitteln mit ototoxischer und nephrotoxischer Wirkung (siehe Abschnitte "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln", "Besondere Hinweise").

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Verwendung während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

    Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit zum Zeitpunkt der Behandlung verwenden müssen, sollte das Stillen aufhören.

    Dosierung und Verabreichung:

    Capreomycin zur Injektion kann intramuskulär oder intravenös verwendet werden.

    Vor Beginn der Therapie muss das Vorliegen eines gegenüber Capreomycin-Stamm sensitiven Patienten bestätigt werden Mycobacterium Tuberkulose.

    Die durchschnittliche Dosis von Capreomycin für Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt 1000 mg / Tag, jedoch nicht mehr als 20 mg / kg / Tag.

    Geben Sie intramuskulär (tief) oder intravenös (durch Tropfinfusion, 60 Minuten lang) 60-120 Tage lang einmal täglich, dann 12 bis 24 Monate lang 1000 mg 2 oder 3 Mal wöchentlich in Kombination mit anderen Antituberkulotika ein.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollten die Dosis entsprechend der Clearance von Kreatinin (CC) reduzieren.

    Berechnung der Dosis, um eine durchschnittliche Gleichgewichtskonzentration von Capreomycin im Serum 10 mg / ml zu erreichen (basierend auf der Kreatinin-Clearance):

    Spielraum Kreatinin (ml / min)

    Clearance von Capreomycin (1 / kg / Std. 102)

    Zeitraum Halbwertzeit (h)

    Dosis * (mg / kg) für die folgenden Intervalle zwischen den Verabreichungen

    24 Stunden

    48 Stunden

    72 Stunden

    0

    0,54

    55,5

    1,29

    2,58

    3,87

    10

    1,01

    29,4

    2,43

    4,87

    7,30

    20

    1,49

    20,0

    3,58

    7,16

    10,7

    30

    1,97

    15,1

    4,72

    9,45

    14,2

    40

    2,45

    12,2

    5,87

    11,7

    50

    2,92

    10,2

    7,01

    14,0

    60

    3,40

    8,8

    8,16

    80

    4,35

    6,8

    10,4**

    100

    5,31

    5,6

    12,7**

    110

    5,78

    5,2

    13,9**

    * Für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird die Berechnung der anfänglichen Erhaltungsdosis für optionale Dosen von Capreomycin angegeben; Es wird erwartet, dass eine Erhöhung der Intervalle zwischen den Dosen zu einer Erhöhung des Maximums und einer Abnahme der minimalen Capreomycinkonzentration im Serum im Vergleich zu kürzeren Intervallen führt;

    ** Die übliche Dosis für Patienten mit normaler Nierenfunktion, 1000 mg / Tag und nicht mehr als 20 mg / kg / Tag, wird 60-120 Tage lang verabreicht und anschließend 1000 mg 2 bis 3 Mal pro Woche.

    Für die / m Einführung Der Inhalt der Ampulle (500 mg, 750 mg, 1000 mg) wird in 1 ml, 1,5 ml, 2 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung bzw. Wasser zur Injektion gelöst. Sie sollten 2-3 Minuten warten, bis der Inhalt vollständig aufgelöst ist. Enter durch tiefe intravenöse Injektion, wie eine oberflächliche Injektion kann zu erhöhten Schmerzen und die Entwicklung von aseptischen Abszessen führen.

    Für IV-Injektion Die auf die gleiche Weise hergestellte Capreomycinlösung wird mit 100 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung verdünnt und 60 Minuten lang injiziert.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität (erhöhte Harnstoffstickstoffkonzentration im Blutplasma, verminderte Phenolsulfonphthaleinausscheidung und das Auftreten von abnormalem Urinsediment (Zylinder, Erythrozyten, Leukozyten)), toxische Nephritis, Elektrolytungleichgewichte, die an das Barter-Syndrom erinnern.

    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Eosinophilie, Leukozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie.

    Aus dem zentralen Nervensystem: Neurotoxizität, neuromuskuläre Blockade.

    Von den Sinnesorganen: Ototoxizität - Taubheit (subklinisch und klinisch ausgeprägt, einschließlich irreversibel), Tinnitus, Schwindel.

    Aus dem Verdauungssystem: Verletzung der Leberfunktion (in Kombination mit anderen hepatotoxischen Anti-TB-Medikamenten).

    Lokale Reaktionen: Schmerz und Verdichtung an der Injektionsstelle, aseptischer Abszess.

    Allergische Reaktionen: Urtikaria, makulopapulöser Ausschlag, begleitet von einer manchmal fiebrigen Reaktion.

    Wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie Ihren Arzt.

    Überdosis:

    Symptome: Schwindel, Tinnitus, Schwindel (Schädigung der auditiven und vestibuläre Abteilungen des VIII. Paares der Hirnnerven), eine Abnahme des allgemeinen Muskeltonus, neuromuskuläre Blockade (Atemlähmung), Hypokaliämie, Hypokalzämie, Hypomagnesiämie und Elektrolytstörungen, akute renale tubuläre Nekrose.

    Behandlung: mit der normalen Nierenfunktion - die Hydratation mit der Aufrechterhaltung des Urins im Umfang 3-5 ml / h / kg; Kontrolle des Wasserhaushalts, Konzentration von Elektrolyten und QC; für die Beseitigung der neuromuskulären Blockade - die Einführung von Cholinesterasehemmern, Calciumpräparaten; mit stark eingeschränkter Nierenfunktion - Hämodialyse, symptomatische Therapie zur Aufrechterhaltung der Atmung und des Kreislaufs.

    Interaktion:

    Der miorelaksiruyuschy Effekt wird durch Ether-Diethyl, reduziert - Neostigmin-Methylsulfat verstärkt.

    In Kombination mit anderen Tuberkulosemedikamenten (Streptomycin, Biomycin); von Polymyxine, Colistin, Amikacin, Gentamicin, Tobramycin, Vancomycin, Kanamycin und Neomycin, die ototoxische und nephrotoxische Wirkung wird gegenseitig verstärkt.

    Spezielle Anweisungen:

    Die Untersuchung der Nierenfunktion sollte vor der Behandlung und einmal pro Woche während der Behandlung durchgeführt werden. Es wird empfohlen, die Konzentration von Capreomycin im Blut zu überwachen.

    Vor dem Beginn der Behandlung sollte Audiometrie und Beurteilung der Gleichgewichtsfunktion und einmal pro Woche während der Behandlung sein.

    Während der Behandlung werden die hämatologischen Parameter und die Leberfunktion überwacht. Da sich während der Behandlung eine Hypokaliämie entwickeln kann, sollte der Serumkaliumgehalt monatlich bestimmt werden.

    Mit Vorsicht sollte für Nierenversagen, Schwerhörigkeit, Dehydratation, Alter verwendet werden. Wenn es notwendig ist, das Medikament in solchen Fällen zu verschreiben, sollte man das Verhältnis des erwarteten Nutzens der Therapie und das Risiko der Funktionsbeeinträchtigung des VIII. Paares der Hirnnerven und die Schädigung der Nieren vergleichen.

    Mit Vorsicht ernennen Capreomycin (sowie andere Antibiotika) bei Patienten mit jeder Form von Allergie, einschließlich Drogen.

    Nephrotoxische Wirkung ist mit der Konzentration von Capreomycin im Blutserum verbunden. Eine Schädigung der Nieren mit tubulärer Nekrose, eine Erhöhung der Konzentration von Harnstoffstickstoff im Blut (AMK) oder Serumkreatinin und das Auftreten eines abnormen Urinsediments wurden beobachtet. Sehr häufige Fälle eines leichten Anstiegs von AMC und Serumkreatinin wurden beobachtet bei Patienten, die sich einer Langzeitbehandlung unterziehen. Bei älteren Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dehydratation und Patienten, die andere nephrotoxische Arzneimittel erhalten, ist das Risiko, akute Tubennekrosen zu entwickeln, signifikant höher. In einem großen Prozentsatz dieser Fälle tritt das Auftreten von Zylindern, Erythrozyten und Leukozyten im Urin auf. Eine Erhöhung der AMC-Konzentration um mehr als 30 mg / 100 ml sowie alle weiteren Anzeichen einer Abnahme der Nierenfunktion bei einer Erhöhung der AMC-Konzentration oder ohne diese erfordern eine sorgfältige Untersuchung des Patienten, die Dosis zu reduzieren oder vollständig die Droge absetzen. Das klinisch signifikante Auftreten eines abnormen Urinsediments und ein signifikanter Anstieg der Konzentration von AMK (oder Serumkreatinin) unter dem Einfluss von Capreomycin wurde nicht nachgewiesen.

    Das Risiko einer Schädigung des Rückenmarks und der Vestibulusnerven (Zweige des VIII. Paares der Hirnnerven) ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dehydration höher als bei denjenigen, die ototoxische Mittel erhalten. Oft erleben solche Patienten Schwindel und Lärm in den Ohren.

    Immer in Kombination mit anderen Anti-TB-Medikamenten verschrieben.

    Wegen des Risikos der gegenseitigen Verstärkung der nephro- und ototoxischen Wirkung, gleichzeitige Verabreichung mit Streptomycin und Biomycin Nicht empfohlen; mit Polymyxin, Colistin, Amikacin, Gentamicin, Tobramycin, Vancomycin, Kanamycin sollte mit Vorsicht verwendet werden. Bei älteren Patienten mit normaler Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich, bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Dosis abhängig von der QC reduziert (siehe Abschnitt "Dosierung und Anwendung").

    Nach schneller intravenöser Injektion von Capreomycin ist eine neuromuskuläre Blockade oder Atemlähmung möglich.

    Während und nach der Operation sollte mit Vorsicht auf dem Hintergrund von Medikamenten, die eine neuromuskuläre Blockade verursachen (insbesondere mit einer hohen Wahrscheinlichkeit einer unvollständigen Beendigung in der postoperativen Phase), verwendet werden.

    Wenn sich der Zustand 2-3 Wochen lang nicht bessert oder wenn neue Symptome auftreten, wenden Sie sich an einen Spezialisten.

    Während der Behandlung ist es notwendig, das Regime und Dosierungsschemata, die Richtigkeit und Regelmäßigkeit der Termine ständig zu überwachen. Im Falle von verpassten Injektionen, so schnell wie möglich zu verabreichen, nur wenn die Zeit der nächsten Dosis nicht erreicht wird; Die Dosen verdoppeln sich nicht.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Während des Gebrauchs des Arzneimittels ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge, Mechanismen und andere potentiell gefährliche Aktivitäten gefahren werden, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Pulver zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung, 500 mg, 750 mg oder 1000 mg.

    Verpackung:

    Für 500 mg, 750 mg oder 1000 mg Capreomycin in Durchstechflaschen, hermetisch verschlossen mit Gummistopfen, mit Aluminiumkappen verschlossen.

    1 Flasche zusammen mit der Gebrauchsanweisung wird in einer Packung aus Pappe gelegt.

    5 Flaschen des Arzneimittels werden in eine aus einem Polyvinylchloridfilm hergestellte Konturnetzverpackung gegeben.

    5 Flaschen des Arzneimittels werden in eine Konturgitterpackung, die aus einer Polyvinylchloridfolie hergestellt ist, und eine flexible Verpackung auf der Basis von Aluminiumfolie oder eines Verpackungsmaterials, das auf Papierbasis kombiniert ist, gegeben.

    1 oder 2 konturierte Zellpackungen mit Fläschchen zusammen mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Packung Pappe gegeben.

    Verpackung für Krankenhäuser

    10 Contour-Mesh-Packungen mit Vials werden zusammen mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

    Lagerbedingungen:

    BEIM trocken, vor Licht geschützt, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-003655
    Datum der Registrierung:30.05.2016 / 02.05.2017
    Haltbarkeitsdatum:30.05.2021
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BRYNTSALOV-A, CJSC BRYNTSALOV-A, CJSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;BRYNTSALOV-A, CJSCBRYNTSALOV-A, CJSC
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.12.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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