Capreomycin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Das Polypeptid-Antibiotikum produziert Streptomyces Capreolus. Es hat eine bakteriostatische Wirkung nur auf verschiedene Stämme Mycobacterium Tuberkulose Capreolus (Die minimale Hemmkonzentration von MPC beträgt 1,25-2,5 mg / l, wenn in einem flüssigen Medium bestimmt). Mechanismus Die Wirkung von Capreomycin ist mit der Unterdrückung der Proteinsynthese in einer Bakterienzelle verbunden. Anti-TB-Medikament II Nummer (gemäß der Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation).

Mit Monotherapie Capreomycin verursacht schnell das Auftreten von resistenten Mycobakterienstämmen. Capreomycin hat eine vollständige Kreuzresistenz mit Viomycin, partielle Kreuzresistenz mit einigen Antibiotika-Aminoglykosiden (einschließlich Kanamycin und Neomycin). Es gibt keine Kreuzresistenz zwischen Capreomycin und Isoniazid, Aminosalicylsäure, Cycloserin, Streptomycin, Ethionamid und Ethambutol. Hat eine teratogene Wirkung.

Capreomycin sollte nur als Teil einer komplexen Therapie als Antituberkulotikum verwendet werden II Serie, inkl. mit Ineffizienz und Intoleranz von Anti-TB-Medikamenten ich Serie (Isoniazid, Rifampicin, Pyrazinamid, Streptomycin, Ethambutol) und in Gegenwart einer Empfindlichkeit der Mykobakterien des Patienten gegenüber Capreomycin und gleichzeitig verwendeten anderen Tuberkulosemedikamenten.

Pharmakokinetik:

Praktisch nicht im Magen-Darm-Trakt absorbiert (weniger als 1%). Die maximale Konzentration im Blutplasma C_max wird 1-2 Stunden nach intramuskulärer Injektion von 1 g Capreomycin erreicht und beträgt 20-47 mg / l; nach 10 Stunden beträgt die Konzentration 4 mg / l. Nach intravenöser Infusion von Capreomycin für 1 Stunde bei einer Dosis von 1 g C_max ist 30-50 mg / l. Die Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve für die intravenöse und intramuskuläre Injektion ist die gleiche.

Capreomycin passiert nicht die Blut-Hirn-Schranke, es durchdringt die Plazentaschranke, dringt aber in die Plazentaschranke ein.

Im Organismus Capreomycin nicht metabolisiert.

Es wird hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden (innerhalb von 12 Stunden -50-60% der Dosis) durch glomeruläre Filtration in unveränderter Form, in kleinen Mengen - mit Galle.

Capreomycin kumuliert nicht mit einer täglichen Dosis von 1 g für 30 Tage mit normaler Nierenfunktion. Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, steigt die Eliminationshalbwertszeit und es entsteht eine Neigung zur Akkumulation.

Indikationen:

Im Rahmen der komplexen Therapie - Lungentuberkulose, mit Ineffektivität und Intoleranz der Tuberkulose-Medikamente I-Serie, sowie mit der Resistenz gegen sie.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillen, Alter der Kinder.

Vorsichtig:

Vorsicht sollte angewendet werden Capreomycin bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bereits bestehenden Hörstörungen.Wenn es notwendig ist, das Medikament in solchen Fällen zu verschreiben, ist es notwendig, die Beziehung zwischen dem erwarteten Nutzen der Therapie und dem Risiko einer zusätzlichen Funktionsstörung des VIII. Paares von Hirnnerven und Nierenschäden zu vergleichen.

Mit Vorsicht ernennen Capreomycin (sowie andere Antibiotika) bei Patienten mit jeder Form von Allergie, einschließlich Drogen.

Während und nach der Operation, verwenden Sie mit Vorsicht auf dem Hintergrund von Medikamenten, verursacht neuromuskuläre Blockade (vor allem mit einer hohen Wahrscheinlichkeit der unvollständigen Beendigung in der postoperativen Phase).

Dehydrierung, Myasthenia gravis GravisParkinsonismus, hohes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:Verwendung während der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Während der Einnahme des Medikaments sollte vom Stillen ausgeschlossen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Vor Beginn der Therapie muss das Vorliegen eines gegenüber Capreomycin-Stamm sensitiven Patienten bestätigt werden Mycobacterium Tuberkulose.

Die durchschnittliche Dosis von Capreomycin beträgt 1 g / Tag, nicht mehr als 20 mg / kg / Tag.

Capreomycin wird intramuskulär (tief) oder intravenös (durch tropfenförmige Infusion mit einer Dauer von 60 Minuten) einmal am Tag für 60-120 Tage und dann - 1 g 2 oder 3 mal pro Woche für 12-24 Monate in Kombination mit anderen antituberkulösen verabreicht Vorbereitungen.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollten die Dosis entsprechend der Kreatinin-Clearance gemäß der folgenden Tabelle reduzieren:

Spielraum zuReatinin (ml / min)	Spielraum Capreomycin (l / kg / Std. 10²)	Zeitraum Halbwertzeit (Uhr)	Dosis (mg / kg) für Folgendes Dosierungsintervalle
Spielraum zuReatinin (ml / min)	Spielraum Capreomycin (l / kg / Std. 10²)	Zeitraum Halbwertzeit (Uhr)	24 Stunden	48 Stunden	72 Stunden
0	0,54	55,5	1,29	2,58	3,87
10	1,01	29,4	2,43	4,87	7,30
20	1,49	20,0	3,58	7,16	10,7
30	1,97	15,1	4,72	9,45	14,2
40	2,45	12,2	5,87	11,7
50	2,92	10,2	7,01	14,0
60	3,40	8,8	8,16
80	4,35	6,8	10,4
100	5,31	5,6	12,7
110	5,78	5,2	13,9

Zur intravenösen Verabreichung wird der Inhalt der Ampulle (1 g) in 100 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung (NaCl) und 60 Minuten injiziert (Tropfinfusion).

Zur intramuskulären Injektion wird der Inhalt der 1-g-Flasche in 2 ml einer 0,9% igen Lösung von Natriumchlorid oder sterilem Wasser zur Injektion gelöst (warten Sie 2-3 Minuten, bis das Pulver vollständig gelöst ist).

Mit intramuskulärer Injektion Capreomycin wird tief in den Muskel injiziert, da eine oberflächliche Injektion erhöhte Schmerzen und die Entwicklung von aseptischen Abszessen verursachen kann.

Um eine Dosis von 1 g einzunehmen, müssen Sie den gesamten Inhalt der Durchstechflasche mit 1 g des Arzneimittels verwenden. Um eine Dosis von weniger als 1 g dieses Fläschchens einzuführen, wird die folgende Verdünnungstabelle empfohlen:

Tabelle der Verdünnungen

Die Menge an Lösungsmittel wurde in ein 10 ml-Fläschchen mit einer Dosis von 1 g gegeben	Volumen einer Lösung von Capreomycin	Konzentration der Lösung (ca.)
2.15 ml	2,85 ml	370 mg / ml
2,63 ml	3,33 ml	315 mg / ml
3,3 ml	4 ml	260 mg / ml
4,3 ml	5 ml	210 mg / ml

Eine Lösung von Capreomycin kann eine blass strohige Farbe annehmen und schließlich dunkler werden, aber dies geht nicht mit einem Verlust der Aktivität oder dem Auftreten von Toxizität einher. Nach der Verdünnung kann die Lösung nicht länger als 24 Stunden im Kühlschrank gelagert werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität (Anstieg des Harnstoffstickstoffspiegels im Blut um mehr als 20 mg / 100 ml, Verringerung der Phenolsulfonphthaleinausscheidung und Auftreten eines abnormen Urinsediments, Elektrolytungleichgewicht, das an das Barter-Syndrom und die Entwicklung einer toxischen Nephritis erinnert ).

Aus dem zentralen Nervensystem: Neurotoxizität, neuromuskuläre Blockade.

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität (subklinischer Hörverlust, Tinnitus und Schwindel).

Von der Seite der Leber: Verletzung von Leberfunktionstests bei gleichzeitiger Behandlung mit Capreomycin und anderen Tuberkulosemitteln, die Veränderungen der Leberfunktion verursachen.

Allergische Reaktionen: bei gleichzeitiger Anwendung von Capreomycin und anderen Tuberkulose-Medikamenten - Nesselsucht und Hauteruptionen in Form von Flecken und Knoten, begleitet von einer manchmal fieberhaften Reaktion.

Aus dem hämatopoetischen System: Eosinophilie, Leukozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie, Hyperurikurie (mehr als 20 mg / 100 ml), Cylindurie, Hämaturie, Leukozyturie.

Lokale Reaktionen: Schmerz und Engegefühl und erhöhte Blutung an der Injektionsstelle, aseptischer Abszess.

Überdosis:

SymptomeSchwindel, Tinnitus, Schwindel (vestibuläre und auditorische Insuffizienz div. VII Hirnnerven), Verminderung des Gesamttons, neuromuskuläre Blockade (Atemlähmung), Hypokaliämie, Hypokalzämie, Hypomagnesiämie und Elektrolytstörungen, akute renale tubuläre Nekrose.

Behandlung: mit normaler Nierenfunktion - Hydratation mit Aufrechterhaltung des Harns in Höhe von 3-5 ml / h / kg; Kontrolle von Wasserhaushalt, Elektrolytstand und Kreatinin-Clearance; für die Beseitigung der neuromuskulären Blockade - die Einführung von Cholinesterasehemmern, Calciumpräparaten; mit schwerer Nierenfunktionsstörung - Hämodialyse.

Interaktion:

Muskelrelaxans Wirkung erhöht mit Diethylether, Aminoglykoside, Polymyxine, Konservierungsstoffe Citrat Blut sinkt - Neostigmin.

In Kombination mit anderen Tuberkulosemedikamenten (StreptomycinViomycin), sowie in Kombination mit Polymyxin, Natrium kolistimetatom, Amikacin, Gentamicin, Tobramycin, Vancomycin, Kanamycin, Neomycin, Furosemid, Ethacrynsäure oder Methoxyfluran ototoxische und nephrotoxische Wirkung ist synergistisch.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Behandlung mit Capreomycin und regelmäßig während der Behandlung (1-2 mal pro Woche) sollte eine audiometrische und vestibuläre Funktionsbeurteilung durchgeführt werden.

Die Studie der Nierenfunktion sollte vor der Behandlung und einmal pro Woche während der Behandlung durchgeführt werden.Es wird empfohlen, die Konzentration des Medikaments im Blut zu überwachen. Während der Behandlung werden auch die hämatologischen Parameter und die Leberfunktion überwacht.

Nierenschädigungen, die bei der Anwendung von Capreomycin auftreten können, sind begleitet von einer Nekrose der Nierentubuli, einer Erhöhung des Harnstoffstickstoffs im Blut oder Serumkreatinin, dem Auftreten eines pathologischen Sediments im Urin.

Bei älteren Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dehydratation und Patienten, die andere nephrotoxische Arzneimittel erhalten, ist das Risiko einer akuten Nekrose der Nierentubuli viel höher.

Bei den meisten Patienten, die eine Langzeittherapie erhielten, wurde ein leichter Anstieg von Harnstoffstickstoff und Serumkreatinin beobachtet. Viele von ihnen bemerkten das Auftreten von Zylindern, Erythrozyten und Leukozyten im Urin. Mit einem Anstieg des Harnstoffstickstoffspiegels von mehr als 30 mg / 100 ml, sowie allen anderen Anzeichen einer Abnahme der Nierenfunktion mit einer Erhöhung des Harnstoffstickstoffspiegels oder ohne diesen, sowie bei Verdacht auf Nierenfunktionsstörungen Dysfunktion, eine gründliche Untersuchung des Patienten, eine Dosisreduktion basierend auf Kreatinin-Clearance oder vollständigen Entzug des Arzneimittels erforderlich ist.

Gehör- und vestibulärer Schaden VIII Paare von Hirnnerven treten häufiger bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dehydratation auf, sowie bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die eine ototoxische Wirkung haben. Solche Patienten erfahren häufig Schwindel und Tinnitus.

Nach schneller intravenöser Injektion von Capreomycin ist eine neuromuskuläre Blockade oder Atemlähmung möglich.

Da sich während der Behandlung eine Hypokaliämie entwickeln kann, sollte der Kaliumgehalt im Serum monatlich bestimmt werden.

Während der Behandlung ist es notwendig, die Behandlungs- und Dosierungsschemata, die Richtigkeit und Regelmäßigkeit der Verabredungen ständig zu überwachen. Im Falle eines Fehlschlags wird die Injektion so schnell wie möglich verabreicht, nur wenn die Zeit der Verabreichung der nächsten Dosis nicht gekommen ist; Die Dosen verdoppeln sich nicht.

Simultaner Empfang mit Streptomycin und Viomycin Nicht empfohlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. cf.und fur:Während des Gebrauchs des Arzneimittels ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge, Mechanismen und andere potentiell gefährliche Aktivitäten gefahren werden, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 1 g.

Verpackung:

1 g Wirkstoff in einer Flasche aus farblosem Röhrenglas, Typ I, mit einem Fassungsvermögen von 10 ml, verschlossen mit einem Stopfen mit einer Kerbe aus Bromobutylgummi, mit einem Schnappdeckel aus Aluminium.

Lösungsmittel "Wasser zur Injektion", 2 ml oder 5 ml, hergestellt von OAO "Pharmasintez", Russland (RU Nr. LP-001844) oder "Natriumchlorid", 2 ml oder 5 ml, hergestellt von der OAO "Pharmasintez", Russland (RU Nr .LP-001960

1. Eine Flasche mit dem Medikament mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappverpackung.

2. Eine Ampulle der Zubereitung und eine Ampulle Lösungsmittel zusammen mit der Gebrauchsanweisung werden in eine Packung Pappe gegeben.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000502

Datum der Registrierung:01.03.2011 / 18.01.2016

Haltbarkeitsdatum:01.03.2016

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Rowecq LimitedRowecq Limited Großbritannien

Hersteller: & nbsp;

BELCO PHARMA Indien

Darstellung: & nbsp;ROUTEC BESCHRÄNKTROUTEC BESCHRÄNKTGroßbritannien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.04.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Capreomycin (Capreomycin)