Cardiodaron - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antiarrhythmisches Mittel Klasse III. Es hat auch antianginöse, koronarodilatorische, alpha- und beta-adrenerge Blockade, schilddrüsenstimulierende und blutdrucksenkende Wirkungen.

Die antianginöse Wirkung beruht auf einer koronardilatatorischen und antiadrenergen Wirkung, einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs.

Wirkt verzögernd auf alpha-und beta-adrenerge Rezeptoren des kardiovaskulären Systems (ohne vollständige Blockade).

Reduziert die Empfindlichkeit gegenüber Überstimulation des sympathischen Nervensystems, Widerstand der Herzkranzgefäße; erhöht den koronaren Blutfluss; verringert die Herzfrequenz (Herzfrequenz); erhöht die Energiereserven des Herzmuskels. Reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand (OPSS) und den systemischen Blutdruck (BP).

Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf der Wirkung auf die elektrophysiologischen Prozesse des Myokards; verlängert das Aktionspotential von Kardiomyozyten, erhöht die Refraktärzeit der Vorhöfe, Ventrikel, atrioventrikulären Knoten, ein Bündel von His- und Purkinje-Fasern, zusätzliche Wege der Erregung.

Es ähnelt in seiner Struktur den Schilddrüsenhormonen. Der Iodgehalt beträgt etwa 37% seines Molekulargewichts. Beeinflußt den Austausch von Schilddrüsenhormonen (hemmt die Transformation von T3 in T4), blockiert den Anfall dieser Hormone durch Kardiomyozyten und Hepatozyten, was zu einer Schwächung der stimulierenden Wirkung von Schilddrüsenhormonen auf das Myokard führt (ein Mangel an TK kann zu seine Hyperproduktion und Thyreotoxikose).

Bei intravenöser Bolusinjektion zeigt sich die antiarrhythmische Wirkung von Cardiodarone® innerhalb der ersten Stunde nach der Verabreichung des Arzneimittels. Bei fortgesetzter parenteraler Verabreichung (Infusion) erreicht dieser Effekt innerhalb von 2 Tagen ein Maximum.

Pharmakokinetik:

Nach intravenöser Verabreichung wird die maximale Konzentration von Amiodaron im Serum schnell erreicht. Die anschließende Abnahme der Serum-Amiodaron-Konzentration ist eine Folge der Verteilung der Substanz in den peripheren Geweben. Das Verteilungsvolumen variiert von 40 bis 130 l / kg. Im Muskel des Herzens ist die maximale Konzentration nach intravenöser Injektion nach einigen Minuten erreicht.

Der Metabolismus von Amiodaron wird hauptsächlich in der Leber und teilweise in der Darmschleimhaut durchgeführt. In der Leber Amiodaron wird durch Cytochrom P450 (Isoenzym CYP3EIN4). Der Hauptmetabolit, Desethylamiodaron, ist pharmakologisch aktiv und kann die antiarrhythmische Wirkung der basischen Verbindung verstärken.

Bei der intravenösen Verabreichung tritt die Ausscheidung von Amiodaron in 2 Phasen auf: initial (Halbwertszeit - 8 Minuten), in 2 Phasen - 4-10 Tage. Die Halbwertszeit von Desethylamiodaron beträgt im Durchschnitt 61 Tage. Es wird mit der Galle ausgeschieden (85-95%), die Nieren werden zu weniger als 1% ausgeschieden (daher besteht bei einer Verletzung der Nierenfunktion keine Notwendigkeit, die Dosierung zu ändern). Weder Amiodaron, noch seine Metabolite werden dialysiert. Amiodaron durchdringt die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta (10-50%), die in die Muttermilch ausgeschieden wird (25% der Dosis bei der Mutter). Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 95%.

Indikationen:

Cardiodarone® in Form eines Arzneimittels zur intravenösen Verabreichung wird verwendet, wenn es erforderlich ist, eine schnelle therapeutische Wirkung zu erzielen oder wenn eine Therapie bei oraler Verabreichung bei der Behandlung von schweren Herzrhythmusstörungen, wie lebensbedrohlichen ventrikulären Arrhythmien (ventrikuläre Tachykardie), nicht möglich ist ventrikuläre Fibrillation) supraventrikuläre Arrhythmien (gewöhnlich Wolff-Parkinson-White-Syndrom, einschließlich Paroxysmus von Flimmern und Vorhofflattern); atriale und ventrikuläre Extrasystolen; Arrhythmien auf dem Hintergrund von Koronar- oder Herzinsuffizienz, Parasystolie, ventrikulären Arrhythmien bei Patienten mit Chagas-Myokarditis; Angina pectoris.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament (einschließlich Jod), Sinus Bradykardie, sinoatrialer Block, AV-Block II und III Grad (ohne Verwendung eines Schrittmachers), kardiogener Schock, Hypokaliämie, Kollaps, arterielle Hypotonie, Sinusknotenschwäche-Syndrom, Herzinsuffizienz (im Dekompensationsstadium), Hypothyreose, Hyperthyreose, interstitielle Lungenerkrankungen, MAO-Hemmer, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter bis 18 Jahre.

Vorsichtig:Chronische Herzinsuffizienz, Leberinsuffizienz, Bronchialasthma, fortgeschrittenes Alter (hohes Risiko für ausgeprägte Bradykardie)

Schwangerschaft und Stillzeit:

Cardiodarone ® dringt in die Plazenta in den Fötus ein. Es kann zu fetalen Läsionen, Hypothyreose und Hyperthyreose bei Neugeborenen führen. Daher ist seine Anwendung während der Schwangerschaft kontraindiziert. Das Medikament kann während der Schwangerschaft nur dann verabreicht werden, wenn es eindeutig notwendig ist (wenn andere Antiarrhythmika unwirksam sind), wenn das erwartete Ergebnis das Risiko für den Fötus übersteigt.

Weil das Amiodaron in signifikanten Mengen in die Muttermilch ausgeschieden, sollte das Stillen mit der Ernennung von Cardiodarone® beendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Dosierung sollte immer in Übereinstimmung mit dem Zustand jedes einzelnen Patienten ausgewählt werden.

Intravenöse Injektion

Die Standarddosis beträgt 5 mg / kg Körpergewicht (bei Patienten mit Herzinsuffizienz - 2,5 mg / kg) und sollte mindestens 3 Minuten lang verabreicht werden. Wiederholte intravenöse Injektion sollte nicht früher als 15 Minuten nach dem ersten erfolgen, da sich ein irreversibler Kollaps entwickeln kann. Die therapeutische Wirkung manifestiert sich in den ersten Minuten und nimmt dann allmählich ab. In dieser Hinsicht ist eine intravenöse Infusion des Arzneimittels notwendig, um eine stabile Wirkung aufrechtzuerhalten.

Intravenöse Infusion

Initialtherapie (Beladungsdosis): die übliche Dosis beträgt 5 mg / kg Körpergewicht und wird in 250 ml 5% Dextrose (Glucose) -Lösung für einen Zeitraum von 20 Minuten bis 2 Stunden injiziert. Die Infusionsrate sollte entsprechend der therapeutischen Wirkung ausgewählt werden. Diese Dosis kann innerhalb von 24 Stunden 2-3 Mal wiederholt werden. Die maximale Tagesdosis sollte 1200 mg nicht überschreiten.

Erhaltungsdosis sind 10-20 mg / kg (normalerweise von 600 bis 800 mg, aber nicht mehr als 1200 mg pro Tag). Eingeführt in 250 ml einer 5% igen Dextrose (Glucose) -Lösung. Die Behandlung dauert 4-5 Tage. Wenn eine Langzeitbehandlung geplant ist, sollte der erste Tag der Infusionstherapie mit der Einnahme von Tabletten Cardiodarone® beginnen.

Ältere Patienten und Kinder

Bei der Behandlung von älteren Patienten werden die niedrigsten Lade- und Erhaltungsdosen des Arzneimittels empfohlen.

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Cardiodarone ® bei Kindern wurde nicht ermittelt.

Um Cardiodarone ® Lösung für die intravenöse Verabreichung zu verdünnen, kann nur 5% Dextroselösung (Glukose) verwendet werden, mit den anderen Lösungen ist das Medikament nicht kompatibel.

Nebenwirkungen:

Die häufigste Nebenwirkung bei der Anwendung von Cardiodarone® in dieser Dosierungsform ist die arterielle Hypotonie (10-30%). Das Auftreten von arterieller Hypotonie und die Möglichkeit, ein Kollaps zu entwickeln, hängt hauptsächlich von der Geschwindigkeit der Infusion und nicht von der Dosis des Arzneimittels ab. Die meisten dieser Nebenwirkungen des Arzneimittels aufgrund der kurzzeitigen Verwendung einer intravenösen Injektion sind gering Charakter.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Sinus Bradykardie (refraktär zu Cholinolytika), AV-Blockade, bei längerem Gebrauch - Fortschreiten der Symptome der Herzinsuffizienz, Tachykardie des Typs "Pirouette", Stärkung der bestehenden Arrhythmie oder ihr Auftreten, bei parenteraler Anwendung, Senkung des Blutdrucks.

Aus dem Atmungssystem: interstitielle Pneumonie oder Alveolitis, Lungenfibrose, Rippenfellentzündung, parenterale Anwendung - Bronchospasmus, Apnoe (bei Patienten mit schwerem Lungenversagen), unproduktiver Husten, Kurzatmigkeit.

Aus dem Magen-Darm-Trakt und dem hepatobiliären System: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Appetitlosigkeit, Stumpfheit oder Geschmacksverlust, Bauchschmerzen, Blähungen, selten vorübergehende Leberschädigung (erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen im Blutserum).

Bei langfristiger Anwendung - toxische Hepatitis, Cholestase, Gelbsucht, Leberzirrhose.

Schilddrüse: Während der Behandlung mit Cardiodarone® oder nach dessen Beendigung kann Hypothyreose oder Hyperthyreose auftreten. In diesem Fall sollte die Anwendung von Cardiodarone® abgesetzt werden. Nach dem Absetzen der Droge wird die Schilddrüsenfunktion nach einigen Monaten normalisiert.

Aus dem Nervensystem: periphere Neuropathie, Parästhesie, Kleinhirnataxie, Kopfschmerzen, Neuropathie und / oder Optikusneuritis, Polyneuropathie, Schwäche, Schwindel, moderater Anstieg des intrakraniellen Drucks, Gedächtnisstörungen, Schlaf, Depression, Tremor, extrapyramidale Manifestationen, Ataxie, akustische Halluzinationen. Bei parenteraler Anwendung - craniozerebrale Hypertonie.

Von den Sinnesorganen: Uveitis, die Ablagerung von Lipofuszin im Hornhautepithel und Sehstörungen (verschwommene Sicht, Begrenzung der Gesichtsfelder - Beschwerden des Patienten über Leuchtpunkte oder Schleier vor den Augen eines hellen Sohnes), eine mikrozelluläre Netzhaut. Eine stärkere Sehbehinderung kann eine Folge von Neuropathie und / oder Neuritis des Sehnervs sein. Wenn sie auftreten, sollte der Patient sofort von einem Augenarzt untersucht werden.

Von der Haut: Während der Behandlung mit Cardiodarone® und einigen Wochen nach Beendigung der Behandlung kann es zu einer erhöhten Lichtempfindlichkeit der offenen Körperteile (Lichtempfindlichkeit), Hautausschlag oder grau-blauer Hautfärbung kommen. Seltene Nebenwirkungen sind Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische Epidermolysis und Angioödeme. Die grau-blaue Hautfarbe ist reversibel und verschwindet normalerweise nach Absetzen des Arzneimittels.

Laborindikatoren: bei langfristiger Anwendung - Thrombozytopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Erhöhung des T4-Spiegels bei normalem oder leicht reduziertem TK-Spiegel.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, einschließlich exfoliative Dermatitis.

Andere: Myopathie, Epididymitis, verringerte Potenz, Alopezie, Vaskulitis, Fieber, Schwitzen.

Lokale Reaktionen sind Phlebitis.

Überdosis:

Wenn das Arzneimittel überdosiert wird, sind Sinusbradykardie, atrioventrikuläre Blockade, ventrikuläre Tachykardie, polymorphe ventrikuläre Tachykardie wie Pirouette, Leberschädigung und Senkung des Blutdrucks möglich.

Wenn eine Überdosis symptomatische Behandlung ist. Bradycardia kann durch Atropin, Beta-Adrenorezeptor-Agonisten, ein Glucon oder einen temporären Rhythmus-Treiber eliminiert werden.

Kardio- und / oder Vasokonstriktoren werden benötigt, um eine arterielle Hypotonie zu eliminieren. Mit Tachykardie wie "Pirouette" - intravenöse Injektion von Magnesiumsalzen, Pacing. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung von Cardiodarone® mit anderen Antiarrhythmika (Bezpridil, Antiarrhythmika IA, III, 1C, Sotalol), Vincomycin, Sultoprid, Erythromycin (intravenös) und Pentamidin (intravenös) ist kontraindiziert aufgrund der Möglichkeit, polymorphe ventrikuläre Tachykardien wie Pirouette zu entwickeln, die das Intervall verlängern QT, Prädisposition für Sinusbradykardie, Blockade des Sinusknotens oder EIN V Blockade.

Trizyklische Antidepressiva, Phenothiazinderivate, Terfenadin und Astemizol In Kombination mit Cardiodarone® verlängert sich das Intervall QT und erhöhen das Risiko der Entwicklung ventrikulärer Arrhythmien, insbesondere Arrhythmien wie Pirouetten.

Cardiodarone® verstärkt die Wirkung von indirekten indirekten Antikoagulantien - Warfarin und Acenocoumarol. In diesen Fällen sollte die Dosis von Warfarin auf 66% und Asenocumarol auf 50% reduziert werden und die Prothrombinzeit überwacht werden.

Vorsicht ist geboten, wenn Cardiodarone® gleichzeitig mit Arzneimitteln angewendet wird, die eine Hypokaliämie verursachen können: Abführmittel, Stimulanzien, Diuretika, die die Kaliumausscheidung erhöhen, Corticosteroide, Amphotericin B (intravenös), synthetisches Corticotropin (Tetracosactid). Die Hypokaliämie fördert eine zusätzliche Verlängerung des Intervalls QT, Dies kann das Risiko für die Entwicklung ventrikulärer Arrhythmien erhöhen, einschließlich Arrhythmien wie Pirouetten.

Es wird nicht empfohlen, Cardiodarone® zusammen mit Blockern "langsamer" Calciumkanäle zu verabreichen (DiltiazemVeralamil, andere Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen) oder Beta-Adrenoblockern, da sie das Risiko von Bradykardie und Unterdrückung der atrioventrikulären Überleitung erhöhen.

Wenn Cardiodarone ® mit Digoxin kombiniert wird, sind atrioventrikuläre Überleitungsstörungen oder eine Erhöhung der Serum-Digoxinkonzentration (aufgrund einer Abnahme seiner Exkretion) möglich. In einer solchen Situation ist es notwendig, die Konzentration von Digoxin im Blutserum zu kontrollieren, einzustellen die Dosis von Digoxin (um 1/2 verringern) oder Digoxin-Verabreichung zu stoppen. Gleichzeitige Ernennung von "Herzglykosiden" erhöht das Risiko von Bradykardie und Unterdrückung der atrioventrikulären Überleitung.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Cardiodarone® mit Phenytoin (Diphenin) können klinische Symptome einer Überdosierung von Phenytoin aufgrund einer Erhöhung der Serumkonzentration im Serum auftreten. In diesem Fall ist es notwendig, die Konzentration von Phenytoin und eine entsprechende Abnahme seiner Dosis (um 1 / 3-1 / 2) zu überwachen.

Bei der kombinierten Anwendung von Cardiodarone ® mit Cyclosporin kann der Gehalt an Cyclosporin im Serum aufgrund einer Abnahme der Ausscheidung des Arzneimittels steigen. In dieser Hinsicht sollte die Dosierung von Cyclosporin ausreichend versengt sein.

Cardiodarone® erhöht die Konzentration im Blutplasma von Chinidin, Procainamid, Flecainid.

Cardiodarone® kann die Aufnahme von Natriumiodid (131-1 123-1) und Natriumpertechnetat (99mTc).

Kolestyramin reduziert Absorption, Halbwertszeit und Konzentration von Amiodaron im Blutplasma, Cimetidin - Erhöht.Während der Vollnarkose, erfordert die Verwendung von Cardiodarone® Vorsicht wegen des Risikos von Bradykardie (nicht durch Atropin beseitigt), arterielle Hypotonie, Leitungsstörungen und Verringerung des Schlagvolumens.

Informieren Sie den Anästhesisten bei chirurgischen Eingriffen über die Einnahme des Medikaments (die Möglichkeit, unmittelbar nach der Operation ein akutes Atemnotsyndrom bei Erwachsenen zu entwickeln).

Präparate, die Lichtempfindlichkeit verursachen, haben eine additive photosensibilisierende Wirkung.

Spezielle Anweisungen:

Parenterale Verabreichung des Medikaments wird nur in einem Krankenhaus unter der Kontrolle von Blutdruck, Herzfrequenz und EKG durchgeführt.

Vor dem Beginn der Therapie ist es notwendig, eine Röntgenuntersuchung der Lunge durchzuführen, die Funktion der Schilddrüse (die Konzentration der Hormone), die Leber (Transaminaseaktivität) und den Gehalt an Plasmaelektrolyten zu bewerten. Während der Behandlung in regelmäßigen Abständen die Analyse der Transaminasen (mit einer Verdreifachung oder Verdoppelung im Fall von anfänglich erhöht ihre Aktivitätsdosis ist bis zur vollständigen Einstellung der Therapie reduziert) .Es ist notwendig, den Augenarzt regelmäßig zu beobachten (aufschlussreiche signifikante Ablagerungen in die Hornhaut oder die Entwicklung von Sehbehinderung erfordert, dass das Medikament abgesetzt wird).

Eine intravenöse Injektion (Bolusverabreichung) wird wegen möglicher hämodynamischer Störungen (starker Blutdruckabfall, Kreislaufinsuffizienz) in der Regel nicht empfohlen. Sie können nur in Notfällen durchgeführt werden, wenn eine andere Therapie unwirksam ist.

Wenn möglich, sollte Cardiodarone®-Lösung als intravenöse Infusion verabreicht werden. Während der Infusionstherapie können arterielle Hypotonie, Bradykardie und atrioventrikuläre Blockade auftreten. In diesem Zusammenhang sollte die Geschwindigkeit der Infusion sorgfältig überwacht werden. Da intravenöse Infusionen von Cardiodarone® mit Phlebitis einhergehen können, sollte das Arzneimittel durch einen zentralen Venenkatheter verabreicht werden.

Fortschreitende Dyspnoe und nicht produktiver Husten können Anzeichen einer toxischen Wirkung des Medikaments auf die Lunge sein.

Patienten, die mit Cardiodarone® behandelt werden, können nach einer Operation ein akutes Atemnotsyndrom entwickeln. Nach einer sorgfältigen Operation müssen die Patienten sorgfältig überwacht werden und die Sauerstoffkonzentration in der eingeatmeten Luft überwacht werden (FiO2) und Indizes der Gewebeoxygenierung (SaO2, PaO2).

Labortests

Cardiodarone® enthält Jod und kann daher die Ergebnisse von Tests der Akkumulation von radioaktivem Jod in der Schilddrüse ändern (Änderung der Konzentration von T3, T4, TTG).

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse Verabreichung 50 mg / ml.

Verpackung:3 ml in neutralen Glasampullen. 5 oder 10 Ampullen mit Gebrauchsanweisung und einem Messer zum Öffnen von Ampullen oder einem Vertikutierer in einer Packung oder Schachtel aus Pappe; oder 5 oder 10 Ampullen pro Konturzellenpackung eines Polyvinylchloridfilms. Für 1 oder 2 Konturpackungen mit Gebrauchsanweisung und einem Messer zum Öffnen von Ampullen oder einem Vertikutierer in einer Pappschachtel. Wenn Sie die Ampullen mit einem Bruchring oder Bruchpunkt verpacken, wird der Ampullenöffner oder der Ampullenreiniger nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 ° C bis 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

1 Jahr. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N000737 / 01

Datum der Registrierung:23.12.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.12.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cardiodaron® (Cardiodaron®)