Amyodaron Belupo - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Eine Tablette enthält aktive Substanz Amiodaronhydrochlorid 200 mg, und HilfsstoffeMaisstärke, Lactosemonohydrat, Povidon (K90), Magnesiumstearat, hochdisperses Siliciumdioxid, Maisquellstärke.

Beschreibung:

Runde flache weiße Tabletten mit einer Bruchlinie auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiarrhythmikum

ATX: & nbsp;

C.01.B.D.01 Amiodaron

Pharmakodynamik:

Antiarrhythmikum der Klasse III (Inhibitor der Repolarisation). Es hat auch antianginöse, koronarodilatorische, alpha- und beta-adrenerge Blockade, schilddrüsenstimulierende und blutdrucksenkende Wirkungen.

Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf der Wirkung auf die elektrophysiologischen Prozesse des Myokards; verlängert das Aktionspotential der Kardiomyozyten; erhöht die effektive Refraktärzeit der Vorhöfe, Ventrikel, atrioventrikulären (EIN V) Knoten, ein Bündel von His- und Purkinje-Fasern, zusätzliche Möglichkeiten zur Erregung. Indem es die "schnellen" Natriumkanäle blockiert, hat es Wirkungen, die für Antiarrhythmika der Klasse I charakteristisch sind. Es hemmt die langsame (diastolische) Depolarisation der Membran der Zellen des Sinusknotens, was eine Bradykardie und eine Abnahme verursacht EIN V Leitfähigkeit.

Die antianginöse Wirkung beruht auf einer koronardilatatorischen und antiadrenergen Wirkung, einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Wirkt verzögernd auf die alpha-und beta-adrenergen Rezeptoren des kardiovaskulären Systems (ohne vollständige Blockade). Reduziert die Empfindlichkeit gegenüber Überstimulation des sympathischen Nervensystems, Widerstand der Herzkranzgefäße; erhöht den koronaren Blutfluss; reduziert die Herzfrequenz; erhöht die Energiereserven des Herzmuskels (durch Erhöhung des Gehalts an Kreatinsulfat, Adenosin und Glykogen).

Es ähnelt in seiner Struktur den Schilddrüsenhormonen. Der Iodgehalt beträgt etwa 37% seines Molekulargewichts. Beeinflußt den Austausch von Schilddrüsenhormonen, hemmt die Umwandlung von T3 zu T4 (Blockade der Thyroxin-5-Deododynase) und blockiert den Anfall dieser Hormone durch Kardiozyten und Hepatozyten, was zu einer Schwächung der stimulierenden Wirkung von Schilddrüsenhormonen führt das Myokard (T3-Mangel kann zu Hyperproduktion und Thyreotoxikose führen). Beginn der Wirkung (auch unter Verwendung von "Beladungsdosen") - von 2-3 Tagen bis 2-3 Monaten variiert die Wirkungsdauer von einigen Wochen bis Monaten (bestimmt im Blutplasma für 9 Monate nach Absetzen der Verabreichung) ).

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist langsam und variabel - 30-50%, Bioverfügbarkeit - 30-50%. Die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax) wird nach 4-7 Stunden beobachtet. Die therapeutische Plasmakonzentration liegt bei 1-2,5 mg / l (bei der Bestimmung der Dosis sollte jedoch auch das klinische Bild berücksichtigt werden). Das Verteilungsvolumen beträgt 60 Liter, was auf eine intensive Verteilung im Gewebe hinweist. Es hat eine hohe Fettlöslichkeit, ist in hohen Konzentrationen in Fettgewebe und Organen mit guter Blutversorgung (Konzentration in Fettgewebe, Leber, Nieren, Myokard ist höher als im Plasma - jeweils 300, 200, 50 und 34 mal). Die Pharmakokinetik von Amiodaron verursacht die Verwendung des Arzneimittels in hohen Dosen. Durchdringt die Blut-Hirn-Schranke (GEB) und die Plazenta (10-50%) und wird mit der Muttermilch abgesondert (25% der Dosis, die die Mutter erhält). Kommunikation mit Blutplasmaproteinen - 95% (62% - mit Albumin, 33,5% - mit Beta-Lipoproteinen). Metabolisiert in der Leber. Der Hauptmetabolit, Desethylamiodaron, ist pharmakologisch aktiv und kann die antiarrhythmische Wirkung der basischen Verbindung verstärken.Vielleicht auch durch Deiodierung (bei einer Dosis von 300 mg werden etwa 9 mg elementares Jod freigesetzt). Bei längerer Behandlung können Jodkonzentrationen 60-80% der Konzentrationen von Amiodaron erreichen.

Angesichts der Fähigkeit zur Kumulierung und der damit verbundenen großen Variabilität der pharmakokinetischen Parameter sind die Daten zur Halbwertszeit (T1 / 2) inkonsistent. Die Amoidabehandlung nach oraler Gabe wird in 2 Phasen durchgeführt: 21 Stunden, in der zweiten Phase von T1 / 2 - 25-110 Tage. Nach einer langen oralen Einnahme beträgt der mittlere T1 / 2-Wert 40 Tage (dies ist wichtig bei der Wahl einer Dosis, da es notwendig sein kann, die neue Plasmakonzentration für mindestens 1 Monat zu stabilisieren, während die vollständige Elimination länger als 4 Monate dauern kann). . Es wird in die Galle ausgeschieden (85-95%), die Nieren werden zu weniger als 1% der intern eingenommenen Dosis ausgeschieden (daher besteht bei eingeschränkter Nierenfunktion keine Notwendigkeit, die Dosierung zu ändern). Amiodaron und seine Metaboliten werden nicht dialysiert.

Indikationen:

- Behandlung und Prävention von Herzrhythmusstörungen im Zusammenhang mit Wolff-Parkinson-White-Syndrom (WPW), Anfälle von Flimmern und Vorhofflattern; atriale und ventrikuläre Extrasystolen; parasystole, ventrikuläre Arrhythmien bei Patienten mit Chagas Myokarditis

- Prävention von rezidivierendem Kammer- und Vorhofflimmern

- Behandlung von ventrikulärer Tachykardie

- Behandlung von supraventrikulärer Tachykardie, um den Sinusrhythmus mit Flimmern und Vorhofflattern wiederherzustellen

- in der Phase der Rehabilitation nach Myokardinfarkt, wenn eine Indikation in der Anamnese von zuvor festgestellten Episoden von Arrhythmien vorliegt.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Jod, gegen Amiodaron oder gegen andere Bestandteile des Arzneimittels

- Sinusbradykardie und sinuatriale Blockade

- Syndrom der Schwäche des Sinusknotens (in Abwesenheit eines Schrittmachers)

- Atrioventrikuläre Blockade von II - III Grad

- kardiogener Schock, zusammenbrechen, schwere arterielle Hypotonie

- Dysfunktion der Schilddrüse (Hypo- und Hyperthyreose)

- Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen)

- gleichzeitiger Empfang mit Medikamenten, die polymorphe ventrikuläre Tachyarrhythmien wie "Pirouette" verursachen können (Torsade de Spitze)

- Hypokaliämie

- schwere Herzinsuffizienz

- interstitielle Lungenerkrankungen

- gleichzeitige Verabreichung von Monoaminoxidase-Inhibitoren (MAO)

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz, Bronchialasthma, bei älteren Patienten (hohes Risiko für schwere Bradykardie), chronischer Herzinsuffizienz sollte Vorsicht geboten sein.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontraindiziert im II. Und III. Schwangerschaftstrimester, da sich während dieser Zeit die Schilddrüse des Neugeborenen anhäuft Jodund die Verwendung von Amiodaron während dieser Periode kann die Entwicklung von Hypothyreose aufgrund einer Erhöhung der Iodkonzentration hervorrufen.

Amiodaron wird in beträchtlicher Menge in die Muttermilch ausgeschieden, weshalb das Arzneimittel während der Stillzeit kontraindiziert ist.

Dosierung und Verabreichung:

Tabletten werden innerlich während oder nach einer Mahlzeit mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit eingenommen.

Das Dosierungsschema wird individuell eingestellt und vom Arzt angepasst.

Die Sättigungsdosis ist 600 mg / Tag (3 Tabletten), aufgeteilt in 2-3 Dosen. Der Behandlungsverlauf beträgt 8-15 Tage. Bei Bedarf kann die Dosis des Medikaments AMIODARON Belupo für kurze Zeit und unter EKG-Überwachung auf 800-1200 mg / Tag (4-6 Tabletten) erhöht werden. Nach Erreichen der Sättigungstendenzen wechseln sie zur Erhaltungstherapie.

Unterstützende Dosis. Bei der Erhaltungsbehandlung wird die niedrigste wirksame Dosis in Abhängigkeit von der individuellen Reaktion des Patienten verwendet und liegt üblicherweise zwischen 200-400 mg / Tag (1-2 Tabletten) in 1-2 Teildosen. In Fällen, in denen es möglich ist, alle 5 Tage Einnahme des Medikaments machen Sie eine zweitägige Pause.

Die durchschnittliche therapeutische Einzeldosis beträgt 200 mg.

Die durchschnittliche therapeutische Tagesdosis beträgt 400 mg.

Die maximale Einzeldosis beträgt 400 mg.

Die maximale Tagesdosis beträgt 1200 mg.

Nebenwirkungen:

Von den Sinnesorganen: Uveitis, die Ablagerung von Lipofuscin im Epithel der Hornhaut (oft fehlen subjektive Beschwerden, aber wenn die Ablagerungen groß sind und die Pupille teilweise ausfüllen, sind in seltenen Fällen Beschwerden über das Auftreten von Farbhalos oder Unschärfe der Konturen möglich) eine mikrozelluläre Netzhaut.

Von der Haut: Vaskulitis, Lichtempfindlichkeit (Hauthyperämie), Blei-blau oder bläuliche Haut Pigmentierung (bei längerem Gebrauch), nach Absetzen der Behandlung langsam verschwindet innerhalb von 10-14 Tagen, Alopezie.

Aus dem endokrinen System: Anstieg des T4-Spiegels bei normaler oder leicht ausgeprägter Abnahme des T3 (bei Fehlen klinischer Symptome) Schilddrüsendysfunktion sollte nicht abgesetzt werden). Bei langdauernder Anwendung ist es möglich, in seltenen Fällen - Hypothyreose, viel seltener Hyperthyreose zu entwickeln (es ist notwendig, das Medikament abzubrechen).

Aus dem Atmungssystem: bei längerem Gebrauch - Husten, Atemnot, Alveolar-und / oder interstitielle Pneumonie, Lungenfibrose, Rippenfellentzündung, Bronchospasmus (vor allem bei Patienten mit schwerer Ateminsuffizienz oder Asthma bronchiale).

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: Kopfschmerzen, allgemeine Schwäche, Schwindel, Depression, Müdigkeit, Parästhesien, akustische Halluzinationen, bei langfristiger Anwendung - periphere Neuropathie, Myopathie (nach Absetzen des Medikaments reversible Symptome), Tremor, Gedächtnisstörungen, Schlafstörungen, extrapyramidale Störungen; Optikusneuritis.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Geschmacksstörungen, Verstopfung, Blähungen, bei längerem Gebrauch - toxische Hepatitis, Cholestase, Leberzirrhose. Allergische Reaktionen: Hautausschlag, einschließlich exfoliative Dermatitis.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Sinusbradykardie (refraktär gegenüber Anticholinergika); sinoatriale Blockade, EIN V Blockade, bei längerem Gebrauch - Fortschreiten der Symptome der Herzinsuffizienz, Tachykardie des Typs "Pirouette", Gewichtung der aktuellen Arrhythmie oder deren Auftreten.

Laborindikatoren: selten - erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, bei längerem Gebrauch - Thrombozytopenie, hämolytische und aplastische Anämie.

Andere: selten - Epididymitis, verminderte Libido, Vaskulitis.

Überdosis:

Im Fall des Auftretens von Toxizität in Form eines arrhythmogenen Effekts wird das Arzneimittel abgebrochen.

Symptome: Senkung des arteriellen Drucks, Sinusbradykardie, Arrhythmien, AV-Blockade, Verletzungen der Leberfunktion.

Behandlung: Magenspülung und Aufnahme von Aktivkohle, wenn das Medikament vor kurzem eingenommen wird. In anderen Fällen wird eine symptomatische Therapie durchgeführt. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, Hämodialyse ist nicht wirksam, Amiodaron und seine Metaboliten werden während der Dialyse nicht entfernt. Mit der Entwicklung von Bradykardie, die Ernennung von Atropin, Beta1-Adrenostimulanzien, in schweren Fällen - Pacing.

Interaktion:

Amiodaron interagiert mit einer großen Anzahl von Medikamenten. Aufgrund der langen Halbwertszeit besteht die Möglichkeit des Auftretens von Wechselwirkungen nicht nur bei gleichzeitig verwendeten Arzneimitteln, sondern auch bei Arzneimitteln, die nach Absetzen der Amiodarontherapie eingesetzt werden.

Kontraindizierte Kombinationen:

- mit Antiarrhythmika, MAO-Hemmer, Pentamidin zur parenteralen Verabreichung, als Risiko der Entwicklung ventrikulärer Tachykardie wie "Pirouette" (Torsade de Spitze).

Ungewöhnliche Kombinationen:

- mit Betablockern, einigen Blockern von "langsamen" Calciumkanälen (Verapamil, Diltiazem), weil dadurch Verstöße gegen Automatismus (Bradykardie) und Überleitung entstehen können;

- mit Abführmitteln, die Hypokaliämie verursachen können, weil das Risiko der Entwicklung ventrikulärer Tachykardie wie "Pirouette" (Torsade de Spitze).

Kombinationen, bei denen Vorsicht geboten ist:

- mit Arzneimitteln, die Hypokaliämie verursachen (Diuretika, systemische Glukokortikosteroide, TetracosactidPentamidin, Amphotericin B (intravenös), t. möglicherweise die Entwicklung von ventrikulären Tachykardien wie "Pirouette" (Torsade de Spitze);

- mit Antikoagulanzien zur oralen Verabreichung, tk. erhöhtes Risiko von Blutungen (es ist notwendig, den Prothrombinspiegel zu überwachen und die Dosis von Antikoagulanzien einzustellen);

- mit Herzglykosiden, tk. es kann zu Verletzungen des Automatismus (manifestiert durch Bradykardie) und atrialventrikulären Überleitungsstörungen kommen. Zusätzlich ist es möglich, die Konzentration von Digoxin im Blutplasma zu erhöhen, indem seine Clearance verringert wird (es ist notwendig, die Konzentration von Digoxin im Blutplasma zu überwachen, EKG-Kontrolle);

- mit Phenytoin, Cyclosporin, ist es möglich, ihre Konzentration im Blutplasma zu erhöhen (sollte die Konzentration von Phenytoin oder Cyclosporin im Blutplasma überwachen);

- Colestyramin reduziert Absorption, Halbwertszeit und Konzentration von Amiodaron;

- Cimetidin verlangsamt den Stoffwechsel von Amiodaron, was zu einer Erhöhung der Konzentration von Amiodaron im Blutplasma führen kann;

- Mittel zur Inhalationsnarkose, Sauerstofftherapie erhöhen das Risiko der Entwicklung von Bradykardie (resistent gegen Atropin), arterielle Hypotonie, Reizleitungsstörungen, Abnahme der IOC;

- Amiodaron kann die Absorption von Natriumiodid (131-I, 123-I) und Natrium-Pertechnetat (99mTc) durch die Schilddrüse unterdrücken;

- Kombinierte Verwendung mit Lithium erhöht das Risiko einer Hypothyreose.

- Amiodaron erhöht die Toxizität von Methotrexat.

- Rifampicin reduziert den Spiegel von Amiodaron im Blutserum (Beschleunigung des Stoffwechsels in der Leber)

- Amiodaron verlangsamt den Metabolismus von Budesonid, was zum Auftreten des Cushing-Syndroms führen kann.

- Inhibitoren von HIV-Proteasen (Amprenavir, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir) - erhöhen Sie die Konzentration von Amiodaron im Blutserum, das Risiko von Herzrhythmusstörungen.

- Simvastatin (erhöhtes Risiko von Nebenwirkungen - dosisabhängig) Art der Rhabdomyolyse. Die Simvastatin-Dosis sollte 20 mg pro Tag nicht überschreiten. Wenn bei einer solchen Dosis der therapeutische Effekt nicht erreicht werden kann, ist es notwendig, zu einem anderen Statin zu wechseln, das keine derartigen Wechselwirkungen eingeht.

- Antiarrhythmika IA Klasse, trizyklische Antidepressiva, Phenothiazine, AstemizolTerfenadin, Sotalol - Risiko arrhythmogener Wirkung (Verlängerung des Intervalls QT, polymorphe ventrikuläre Tachykardie, Prädisposition für Sinusbradykardie, Blockade des Sinusknotens oder EIN V Blockade)

- Arzneimittel, die Lichtempfindlichkeit verursachen, haben eine zusätzliche photosensibilisierende Wirkung

- Grapefruitsaft steigt AUC und Cmax von Amiodaron um 50% bzw. 84%

- Fentanyl - Risiko von Bradykardie, Senkung des Blutdrucks und des Herzzeitvolumens

- Lidocain für lokale Lokalanästhesie und Amiodaron Inside - Risiko der Entwicklung von Sinusbradykardie

- Disopyramid, Fluorchinolone, Makrolid-Antibiotika, Azole - das Risiko der Verlängerung des Intervalls QT.

Spezielle Anweisungen:

Vor dem Beginn der Behandlung, und auch alle 3 Monate, ist es notwendig, EKG-Überwachung durchzuführen, Es sollte berücksichtigt werden, dass ältere Patienten eine ausgeprägtere Bradykardie haben, ist es auch notwendig, eine Röntgenuntersuchung der Lunge durchzuführen , um die Funktion der Schilddrüse (der Gehalt an Hormonen), der Leber (Enzyme) zu bewerten. Die Häufigkeit und der Schweregrad von Nebenwirkungen hängen von der Dosis des Arzneimittels ab, daher sollte die minimale effektive Erhaltungsdosis verwendet werden.

Bei Verwendung des Medikaments AMIODARON Belupo sind EKG-Veränderungen möglich: Verlängerung des Intervalls QT mit möglicher Erscheinung einer Zinke U. Wenn die atrioventrikuläre Blockade des II. Und III. Grades erscheint, die sinuatriale Blockade, und auch

Blockade der Beine des Hissa-Bündels sollte die Behandlung mit AMIODARON Beloupol sofort abgebrochen werden.

Progressive Dyspnoe und unproduktiver Husten können Anzeichen einer Lungenschädigung sein. Es wird empfohlen, einen Röntgen-Thorax und Lungenfunktionstests durchzuführen (alle 6 Monate und bei klinischen Anzeichen einer Lungenerkrankung).

Vor Beginn der Therapie ist es notwendig, den Gehalt an Plasmaelektrolyten zu bestimmen. Während der Behandlung mit AMIODARON Belupo wird die Aktivität der Leberenzyme regelmäßig überwacht. Während der Behandlungsperiode wird periodisch eine EKG-Analyse durchgeführt (die Breite des Komplexes) QRS und die Dauer des Intervalls QT), Transaminasen (mit einem Anstieg von 3-mal oder verdoppelt im Fall von anfänglich erhöht ihre Aktivitätsdosis reduziert bis zum vollständigen Aufhören der Therapie).

Im Verlauf der Behandlung sollte eine ophthalmologische Untersuchung durchgeführt werden (offensichtliche signifikante Ablagerungen auf der Hornhaut und Sehstörungen erfordern den Entzug von Amiodaron). Im Falle einer Stornierung sind wiederkehrende Rhythmusstörungen möglich.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur bei lebensbedrohlichen Rhythmusstörungen mit der Wirkungslosigkeit anderer antiarrhythmischer Therapie möglich (verursacht fetale Schilddrüsenfunktionsstörungen).

Nach dem Absetzen bleibt der pharmakodynamische Effekt für 10-30 Tage erhalten.

Die Zubereitung enthält Jod, so kann es einen Einfluss auf die Testergebnisse haben

Ansammlung von radioaktivem Jod in der Schilddrüse. Deshalb ist es vor Beginn der Behandlung, während der Durchführung und für mehrere Monate nach dem Ende der Behandlung notwendig, Untersuchungen über die Funktion der Schilddrüse durchzuführen. Vor der Durchführung der chirurgischen Prozeduren, wie auch der Sauerstofftherapie, ist nötig es den Arzt über die Anwendung des Präparates AMIODARON Belupo zu warnen, weil es die seltenen Fälle der Entwicklung des akuten Atemnotsyndroms bei den Erwachsenen in posleoperazionnom die Periode gab.

Um die Entwicklung von Photosensibilisierung zu vermeiden, sollten Patienten die Exposition gegenüber Sonnenlicht vermeiden oder wirksame Schutzmaßnahmen ergreifen.

Bei der Anwendung des Medikaments während der Vollnarkose ist Vorsicht geboten, da das Risiko einer Bradykardie, einer deutlichen Senkung des Blutdrucks, Leitungsstörungen und einer Abnahme des Schlagvolumens des Herzens besteht.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung mit AMIODARON Belugo sollte man keine Kraftfahrzeuge fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten ausüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 200 mg.

Verpackung:15 Tabletten in einer Blase aus PVC-Folie und Aluminiumfolie. Für 2 oder 4 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum!

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014915 / 01

Datum der Registrierung:06.05.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Beluga, Medikamente und Kosmetika.Beluga, Medikamente und Kosmetika. Kroatien

Hersteller: & nbsp;

BELUPO, Pharma & Kosmetik, d.d. Kroatien

Darstellung: & nbsp;Beluga, Medikamente und Kosmetika. Beluga, Medikamente und Kosmetika. Kroatien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amiodaron Belupo (Amiodaron Belupo)