Absaugung
Nach der Einnahme der Droge Desloratadin wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert, während die ermittelten Konzentrationen von Desloratadin im Blutplasma innerhalb von 30 Minuten erreicht werden. Nach einer Einzeldosis von 5 mg oder 7,5 mg beträgt die maximale Konzentration (VONmOh) ist nach ca. 3 Stunden (2-6 Stunden) erreicht. Die Bioverfügbarkeit von Desloratadin ist proportional zur Dosis (im Dosisbereich von 5-20 mg).
Verteilung
Die Bindung von Desloratadin an Plasmaproteine beträgt 83-87% und 3-Hydroxydlortodin 85-89%. Bei Anwendung in einer Dosis von 5 mg bis 20 mg 1 Mal / Tag über 14 Tage wurden keine Anzeichen einer klinisch signifikanten Kumulation von Desloratadin festgestellt. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme oder gleichzeitige Verwendung von Grapefruitsaft hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit und Verteilung von Desloratadin (bei einer Dosierung von 7,5 mg 1 Mal / Tag). Durchdringt nicht die Blut-Hirn-Schranke (BBB).
Metabolismus und Ausscheidung
Es wird einem intensiven Metabolismus in der Leber zu 3-Hydroxydesoratodin unterworfen, das dann glucuronisiert wird. Der Hauptmetabolismus von Desloratadin ist die Hydroxylierung. Ist kein Inhibitor von Isoenzymen CYP3EIN4 und CYP2D6 und ist kein Substrat oder Inhibitor von P-Glykoprotein. Desloratadin wird aus dem Körper in Form einer Glucuronidverbindung und in geringer Menge in unveränderter Form ausgeschieden (Nieren weniger als 2% und durch den Darm - weniger als 7%). Die Halbwertszeit von Desloratadin und 3-Hydroxydesaturat beträgt 20-30 Stunden (durchschnittlich 27 Stunden).
Chronisches Nierenversagen (CNI)
VONmOh und die Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve (AUC) Desloratadin-Anstieg vom 1,2- auf das 1,7-fache bzw. auf das 1,9- bis 2,5-fache (verglichen mit den Daten bei gesunden Probanden).Die Konzentration von 3-Hydroxydlortodin variiert geringfügig. Die Bindung von Desloratadin und 3-Hydroxydlortodin an Plasmaproteine bei chronischem Nierenversagen ändert sich nicht. Desloratadin und 3-Hydroxydesloratodin werden bei der Hämodialyse schlecht ausgeschieden.
Leberversagen
Haben Patienten mit Leberinsuffizienz AUC erhöht sich um das 2,4-fache gegenüber den Daten von gesunden Probanden. Die Gesamtclearance von Desloratadin zur oralen Anwendung bei Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Leberinsuffizienz beträgt 37%, 36% und 28% bzw. (im Vergleich mit den Daten von gesunden Freiwilligen). Bei Patienten mit Leberinsuffizienz erhöht sich die Halbwertszeit von Desloratadin.
VONmOh und AUC 3-Hydroxydesloratodin bei Patienten mit Leberinsuffizienz unterscheiden sich nicht von den Daten bei gesunden Menschen mit normaler Leberfunktion.