OD-Neb - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat - 83,45 mg, Maisstärke - 18,00 mg, Croscarmellose-Natrium - 5,40 mg, Polysorbat 80 - 0,22 mg, Hypromellose - 1,80 mg, Siliciumdioxid-Kolloid - 0,23 mg, Cellulose mikrokristallin - 30,00 mg, Magnesiumstearat - 0,45 mg.

Beschreibung:Runde, bikonvexe Tabletten, fast weiß, mit einer kreuzförmigen Teilungsgefahr auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv

ATX: & nbsp;

C.07.A.B.12 Nebivolol

Pharmakodynamik:

Nebivolol ist ein lipophiler, kardioselektiver Beta-Adrenoblocker der dritten Generation mit vasodilatatorischen Eigenschaften. Es hat blutdrucksenkende, antianginöse und antiarrhythmische Wirkungen. Reduziert erhöhten Blutdruck (BP) in Ruhe, mit körperlicher Belastung und Stress. Kompetitiv und selektiv blockiert synaptisches und postsynaptisches Beta₁-Adrenozeptoren, macht sie unzugänglich für Katecholamine, moduliert die Freisetzung von Endothelzellen Entspannungsfaktor von Stickoxid (N0).

Nebivolol ist ein Racemat, das aus zwei Enantiomeren besteht: SRRR- Nebivolol (DNebivolol) und RSSSNebivolol (LNebivolol), kombiniert zwei pharmakologische Wirkungen:

- DNebivolol ist ein wettbewerbsfähiger und ein hochselektiver Blocker Beta₁Adrenozeptoren (Affinität für Beta₁-Adrenozeptoren 293 mal höher als zu Beta₂Adrenorezeptoren).

- L- Nebivolol hat eine gefäßerweiternde Wirkung aufgrund der Modulation der Freisetzung des endothelialen relaxierenden Faktors von Stickoxid (N0) aus dem vaskulären Endothel.

Der antihypertensive Effekt entwickelt sich weiter. 2-5 Tage Behandlung, stabile Wirkung wird nach 1 Monat beobachtet. Dieser Effekt bleibt bei einer Langzeitbehandlung bestehen.

Die antihypertensive Wirkung wird auch durch eine Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems verursacht (korreliert nicht direkt mit Veränderungen der Renin-Aktivität im Blutplasma).

Die Verwendung von Nebivolol verbessert die Indizes der systemischen und intrakardialen Hämodynamik: Nebivolol es senkt die Herzfrequenz (HR) in Ruhe und unter körperlicher Anstrengung, reduziert den enddiastolischen Druck des linken Ventrikels, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, verbessert die diastolische Funktion des Herzens (verringert den Fülldruck), erhöht den Ausstoß Fraktion, reduziert die Masse des Myokards und den Masseindex des Myokards.

Reduzieren der Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff (Verringerung der Herzfrequenz, Verringerung der Vorlast und Nachlast), reduziert die Anzahl und Schwere der Angina-Attacken und verbessert die Toleranz der Übung.

Antiarrhythmische Wirkung ist auf die Unterdrückung des Automatismus des Herzens zurückzuführen - (einschließlich im pathologischen Fokus) und die Verlangsamung des atrioventrikulären (EIN V) Leitfähigkeit.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Nebivolol schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Essen hat keinen Einfluss auf die Saugleistung, also Nebivolol kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden.

Die Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich 12% bei Patienten mit "schnellem" Metabolismus und ist bei Patienten mit "langsamem" Metabolismus fast vollständig. Die Wirksamkeit von Nebivolol hängt nicht von der Stoffwechselrate ab.

Die Clearance im Blutplasma wird bei den meisten Patienten (mit einem "schnellen" Metabolismus) innerhalb von 24 Stunden und bei Hydroxymetaboliten - in wenigen Tagen - erreicht.

Konzentrationen im Blutplasma von 1-30 mcg / l sind proportional zur Dosis.

Verbindung mit Blutplasmaproteinen (hauptsächlich mit Albumin) für DNebivolol ist 98,1 %, und für LNebivolol - 97.9 %.

Nebivolol wird aktiv metabolisiert, teilweise mit der Bildung von aktiven Hydroxymetaboliten. Die Stoffwechselrate von Nebivolol durch aromatische Hydroxylierung wird genetisch durch oxidativen Polymorphismus bestimmt und hängt vom Isoenzym ab CYP2D6.

Nach der Verabreichung von 38% (die Menge des unveränderten Wirkstoffs beträgt weniger als 0,5%) wird die Dosis über die Nieren und 48 ausgeschieden % - durch den Darm.

Bei Patienten mit "schnellem" Metabolismus sind die Werte der Halbwertszeit (T_1/2) Enantiomere von Nebivolol aus dem Blutplasma durchschnittlich 10 Stunden. Bei Patienten mit einem "langsamen" Stoffwechsel erhöhen sich diese Werte 3-5 mal. - Bei Patienten mit "schnellem" Metabolismus die Werte T_1/2Hydroxymetabolite beider Enantiomere aus Blutplasma durchschnittlich 24 Stunden, bei Patienten mit "langsamem" Metabolismus sind diese Werte etwa 2-fach erhöht.

Die Pharmakokinetik von Nebivolol wird durch Alter und Geschlecht der Patienten nicht beeinflusst.

Indikationen:

- EINHyperthermie;

- ischämische Herzkrankheit (IHD): Vorbeugung von Attacken stabiler Angina pectoris;

- chronische Herzinsuffizienz (CHF) (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Nebivolol oder eine der Komponenten des Arzneimittels;

- schwere Verletzungen der Leberfunktion;

- akute Herzinsuffizienz;

- kardiogener Schock;

- chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation (erfordert inotrope Therapie);

- Syndrom der Schwäche des Sinusknoten, einschließlich Sinusblock;

- Atrioventrikuläre Blockade von II und III Grad (ohne künstlichen Schrittmacher);

- Bronchospasmus und schwere Formen von Bronchialasthma;

- Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern);

- Depression;

- metabolische Azidose;

- ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge / Minute); -

- arterielle Hypotonie;

- schwere Verletzungen der peripheren Zirkulation ("intermittierende" Lahmheit, Raynaud-Syndrom);

- Alter bis 18 Jahre;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption (das Präparat enthält Laktose);

- gleichzeitige Verabreichung mit Floktaphenin, Sultoprid (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Vorsichtig:

VON Vorsicht Anwendung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CC) von weniger als 20 ml / min), leichten bis mittelschweren Lebererkrankungen, Diabetes, Hyperthyreose, Durchführung einer Desensibilisierungstherapie, Psoriasis, AV-Block-I-Grad, Prinzmetal-Angina, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD), bei älteren Patienten (über 65 Jahre).

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft wird das Medikament nur bei strengen Indikationen verordnet, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus übersteigt (in Verbindung mit der möglichen Entwicklung einer Neugeborenen-Bradykardie, arterieller Hypotonie, Hypoglykämie und Atemlähmung). Die Behandlung sollte 48-72 Stunden vor der Geburt unterbrochen werden. In Fällen, in denen dies nicht möglich ist, muss innerhalb von 48-72 Stunden nach der Geburt eine strenge Beobachtung des Neugeborenen sichergestellt werden.

Es liegen keine Daten zur Isolierung von Nebivolol in der Muttermilch vor. Daher wird das OD-Neb-Medikament bei Frauen während der Laktation nicht empfohlen. Wenn die Anwendung von OD-Neb während der Stillzeit erforderlich ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament OD-Neb sollte unabhängig von der Nahrungsaufnahme täglich zur gleichen Tageszeit eingenommen werden, ohne zu kauen und mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit zu trinken.

Arterielle Hypertonie und ischämische Herzkrankheit

Die durchschnittliche Tagesdosis für die Behandlung von Bluthochdruck und IHD 5 mg (1 Tablette) 1 Mal pro Tag. Der optimale Effekt wird nach 1-2 Wochen der Behandlung und in einigen Fällen - nach 4 Wochen ausgeprägt. Es ist möglich, das Medikament in Monotherapie oder als Teil einer Kombinationstherapie zu verwenden.

Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 10 mg erhöht werden (2 Tabletten zu je 5 mg). Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, und solche bei Patienten über 65 Jahren die Anfangsdosis beträgt 2,5 mg / Tag (1/2 Tablette von 5 mg). Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis auf 5 mg.

Bei den geäusserten Verstößen der Funktion der Nieren (KK weniger 20 ml / Minen) und bei den Patienten mit den schweren Erkrankungen der Leber bildet die maximale Tagesdosis 10 Milligramme. Die Erhöhung der Dosis bei diesen Patienten sollte mit äußerster Vorsicht erfolgen.

Chronische Herzinsuffizienz

Die Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz sollte mit einem allmählichen Anstieg der Dosis beginnen, bis eine individuelle optimale Erhaltungsdosis erreicht ist.

Die Wahl der Dosis zu Beginn der Behandlung sollte gemäß dem folgenden Schema unter Einhaltung eines zweiwöchigen Intervalls und basierend auf der Toleranz dieser Dosis für den Patienten erfolgen: eine Dosis von 1,25 mg OD-Neb-Präparat (1 / 4 Tabletten von 5 mg) einmal täglich werden zunächst auf 2,5-5 mg OD-Neb-Präparat (1/2 Tabletten à 5 mg - 1 Tablette) und anschließend auf 10 mg (2 Tabletten à 5 mg) einmal erhöht ein Tag. Der Patient sollte innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme der ersten Dosis des Arzneimittels und auch nach jeder nachfolgenden Dosiserhöhung unter ärztlicher Aufsicht stehen. Jede Dosiserhöhung sollte nicht später als 2 Wochen durchgeführt werden. Die maximale empfohlene Dosis für die CHF-Therapie beträgt 10 mg OD-Neb einmal täglich. Während der Titration wird eine regelmäßige Überwachung von Blutdruck, Herzfrequenz und Symptomen von CHF empfohlen.

Während der Titrationsphase, bei Verschlechterung des Verlaufs der chronischen Herzinsuffizienz oder Intoleranz des Arzneimittels, wird empfohlen, die Dosis der OD-Neb-Präparation zu reduzieren oder, falls erforderlich, sofort zu stoppen (bei ausgeprägter arterieller Hypotonie) Verschlechterung des Verlaufs des CHF bei akutem Lungenödem, bei Entwicklung eines kardiogenen Schocks, symptomatischer Bradykardie oder EIN V Blockade).

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Parästhesien, Depressionen, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Benommenheit, Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume, Halluzinationen, Verwirrung, Ohnmacht.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Verstopfung, WetterPlasma, Durchfall, trockenGranne die Schleimhaut des Mundes.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie, Herzversagen, EIN V Blockade, orthostatische, Hypotonie, Störungen, periphere Durchblutung, Kurzatmigkeit, Herzrhythmusstörungen, Raynaud-Syndrom, periphere Ödeme, Kardialgie, Verschlechterung des CHF-Flusses¹.

Von der Haut: Haut- Juckreiz, ein Ausschlag von erythematöser Natur.

Aus dem Atmungssystem: Bronchospasmus (einschließlich in Abwesenheit von obstruktiver Lungenerkrankung in der Anamnese), Bronchospasmus bei Patienten mit Bronchialasthma oder Atemwegsobstruktion in der Anamnese, Rhinitis.

Allergische Reagenzien: Angioödem, Nesselsucht, allergische Vaskulitis. Andere: Photodermatose, Hyperhidrose, Exazerbation der Psoriasis, Trockenheit, Schleimhaut des Auges.

¹ - Diese Nebenwirkung tritt vorwiegend bei der Titration der Medikamentendosis auf.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Zyanose, deutlicher Blutdruckabfall, ausgeprägte Bradykardie, Bronchospasmus, EIN V Blockade, kardiogener Schock, akute Herzinsuffizienz, Bewusstlosigkeit, Koma, Herzstillstand.

Behandlung: Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle. Im Falle eines ausgesprochenen Blutdrucksenkung sollte dem Patienten eine horizontale Position mit erhobenen Beinen gegeben werden, wenn notwendig, intravenös (IV), Plasma-substituierende Lösungen und Vasopressoren eingeführt werden.

Bei schwerer Bradykardie wird I / in 0,5-2 mg Atropin verabreicht, bei Fehlen einer positiven Wirkung ist ein transvenöser künstlicher Herzschrittmacher möglich.

Mit AV-Blockade (II-III st.), Es wird empfohlen, Beta-Adrenomimetika intravenös zu injizieren, wenn sie unwirksam sind, in Betracht ziehen, einen künstlichen Schrittmacher einzurichten. Bei Herzinsuffizienz beginnt die Behandlung mit der Einführung von Herz Glykoside und Diuretika, in Abwesenheit von Wirkung, ist es ratsam, Dopamin, Dobutamin oder Vasodilatatoren zu verabreichen. Wenn bronsphasme in / in beta eingeben₂-Adrenomimetika.

Mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Antiarrhythmika können nicht verabreicht werden IA Klasse).

Interaktion:

Flöktaphenin: Bei Schock oder arterieller Hypotonie durch Flocktaphenin schwächen Beta-Adrenoblockers die kompensatorischen Mechanismen des kardiovaskulären Systems.

Sulfoprid: erhöhtes Risiko ventrikulärer Arrhythmien, insbesondere als Pirouette.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Beta-Blockern mit Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen (BCC) (Verapamil und Diltiazem) erhöhte negative Wirkung auf die myokardiale Kontraktilität und EIN V Leitfähigkeit. Kontraindiziert in / in der Verabreichung von Verapamil auf dem Hintergrund von Nebivolol. In Kombination mit Antihypertensiva, Nitroglycerin oder BCCC können schwere arterielle Hypotension entwickeln (in Kombination mit Prazosin ist besondere Vorsicht geboten).

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Antiarrhythmika der Klasse I. und mit Amiodaron Es ist möglich, den negativen inotropen Effekt zu verstärken und die Zeit der Erregung in den Vorhöfen zu verlängern.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Nebivolol mit Herzglykoside Der Effekt auf die Verzögerung wurde nicht verstärkt EIN V Leitfähigkeit.

Gleichzeitige Verwendung von Nebivolol und Vorbereitungen für Vollnarkose kann verursachen Unterdrückung der Reflextachykardie und erhöhen das Risiko der Entwicklung arterielle Hypotonie.

Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Nebivolol und nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) nicht installiert. Acetylsalicylsäure als Thrombozytenaggregationshemmer kann gleichzeitig mit Nebivolol verwendet werden.

Gleichzeitige Anwendung trizyklische Antidepressiva, Barbiturate und Phenothiazinderivate kann die antihypertensive Wirkung von Nebivolol verstärken.

Pharmakokinetische Interaktion

Bei gleichzeitiger Anwendung von Serotonin-Wiederaufnahmehemmer oder andere Biotransformationsmittel mit Isoenzym CYP2D6, der Metabolismus von Nebivolol verlangsamt sich.

Bei gleichzeitiger Anwendung Nebivolol hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter Digoxin.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Cimetidin die Konzentration von Nebivolol im Blutplasma erhöht sich (es gibt keinen Hinweis auf eine Wirkung auf die pharmakologischen Wirkungen des Arzneimittels). Gleichzeitige Anwendung Ranitidein einem hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Nebivolol.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Nebivolol mit Nicardipin die Konzentration von Wirkstoffen im Blutplasma ist leicht angestiegen, dies hat jedoch keine klinische Bedeutung.

Gleichzeitiger Empfang Ethanol, Furosemid und Hydrochlorothiazid hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Nebivolol.

Es gibt keine klinisch signifikante Wechselwirkung zwischen Nebivolol und Warfarin.

Bei gleichzeitiger Anwendung Sympathomimetika hemmen die Aktivität von Nebivolol.

Spezielle Anweisungen:

Die Abschaffung der Beta-Adrenoblockers sollte schrittweise innerhalb von 10 Tagen (bis zu 2 Wochen bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit) durchgeführt werden.

Die Kontrolle von Blutdruck und Herzfrequenz zu Beginn des Medikaments sollte täglich sein.

Ältere Patienten benötigen eine Kontrolle der Nierenfunktion (1 Mal in 4-5 Monaten).

Bei Angina pectoris sollte die Dosis des Arzneimittels eine Herzfrequenz in Ruhe innerhalb von 55-60 Schlägen / Minute mit einer Belastung von nicht mehr als 110 Schlägen pro Minute ergeben. Mindest.

Beta-Adrenoblocker können Bradykardie verursachen: Die Dosis sollte reduziert werden, wenn die Herzfrequenz weniger als 50-55 Schläge / Minute beträgt (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Bei der Entscheidung über die Verwendung von OD-Neb-Präparaten bei Patienten mit Psoriasis sollte die beabsichtigte Verwendung des Arzneimittels und das mögliche Risiko einer Exazerbation der Psoriasis sorgfältig korreliert werden.

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass die Verwendung von Betablockern die Produktion von Tränenflüssigkeit reduzieren kann.

Bevor ein chirurgischer Eingriff durchgeführt wird, sollte ein Anästhesist gewarnt werden, dass der Patient nimmt Nebivolol.

OD-Neb beeinflusst die Glukosekonzentration im Blutplasma bei Patienten mit Diabetes mellitus nicht. Bei der Behandlung dieser Patienten sollte jedoch Vorsicht walten gelassen werden, da g Nebivolol kann bestimmte Symptome von Hypoglykämie maskieren (z. B. Tachykardie), die durch die Verwendung von hypoglykämischen Mitteln verursacht wird. Die Kontrolle der Konzentration von Glukose im Blutplasma sollte 1 Mal pro durchgeführt werden. 4-5 Monate.(bei Patienten mit Diabetes mellitus).

Beta-Blocker sollten bei Patienten mit COPD, wie Bronchospasmus erhöhen kann.

Bei Überfunktion der Schilddrüse stagniert die Tachykardie.

Beta-Blocker können die Anfälligkeit für Allergene und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Solche Patienten sind möglicherweise immun gegen die üblichen Dosen von Epinephrin, die sie stoppen.

Die Wirksamkeit von Betablockern bei Rauchern ist geringer als bei Nichtrauchern.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Forschungsarbeiten haben gezeigt, dass Nebivolol beeinflusst die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen nicht. Piloten fliegen Besatzung mit arterieller Hypertonie I Grad (zur Flugarbeit zugelassen), wird das Medikament in einer Anfangsdosis von 2,5 mg vorgeschrieben. In der Zukunft (nicht früher als 2 Wochen) mit einer guten Verträglichkeit der Behandlung und einer ausreichenden Kontrolle des Blutdrucks ist eine Dosiserhöhung um 2,5 mg möglich. Die empfohlene Dosis beträgt 5 mg / Tag. Bei manchen Patienten können Nebenwirkungen am häufigsten auftreten. Schwindel, wegen niedrigem Blutdruck. Wenn solche Wirkungen auftreten, sollte der Patient keine Fahrzeuge fahren oder sich in potentiell gefährliche Aktivitäten begeben, die besondere Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. Diese Wirkungen treten am häufigsten unmittelbar nach dem Beginn der Behandlung oder mit zunehmenden Dosen auf.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 14 Tabletten in Al / PVC Blister.

Für 1 oder 2 Blister von je 14 Tabletten, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, in eine Pappschachtel gelegt.

Für 1 oder 3 Blisterpackungen werden je 10 Tabletten zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001023

Datum der Registrierung:18.10.2011 / 21.06.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Edge Pharma Private LimitedEdge Pharma Private Limited Indien

Hersteller: & nbsp;

EDGE PHARMA PRIVAT, Begrenzt Indien

Darstellung: & nbsp;Edge Pharma Private Limited Edge Pharma Private Limited Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

OD-Neb (OD-Neb)