Aktive SubstanzNebivololNebivolol
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    1 Das Tablet enthält:

    aktive Substanz: Nebivololhydrochlorid 5,45 mg, berechnet als Nebivolol 5 mg; Hilfsstoffe: giprolase (Hydroxypropylcellulose) 5 mg, Calciumhydrogenphosphatdihydrat 55,5 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) 0,7 mg, Croscarmellose-Natrium (Impellose) 3 mg, Lactosemonohydrat (Zuckermilch) 33,75 mg, pflanzliches hydriertes Öl 0, 6 mg, mikrokristallin Cellulose 35 mg, Magnesiumstearat 1 mg.

    Beschreibung:Tabletten sind weiß oder fast weiß, bikonvex, mit einem Kreuzrisiko.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv.
    ATX: & nbsp;

    C.07.A.B.12   Nebivolol

    Pharmakodynamik:

    Nebivolol ist ein lipophiler, kardioselektiver Beta-Adrenoblocker der dritten Generation mit vasodilatatorischen Eigenschaften. Hat blutdrucksenkende, antianginöse und antiarrhythmische Wirkung. Reduziert erhöhten Blutdruck (BP) in Ruhe, mit körperlicher Belastung und Stress. Kompetitiv und selektiv blockieren synaptische und postsynaptische beta 1-adrenerge Rezeptoren, wodurch sie für Katecholamine unzugänglich sind, moduliert die Freisetzung des endothelialen vasodilatierenden Faktors von Stickoxid (N0), Nebivolol ist ein Racemat, das aus zwei Enantiomeren besteht: SRRR- Nebivolol (DNebivolol) und RSSSNebivolol (LNebivolol), wobei zwei pharmakologische Wirkungen kombiniert werden:

    - D- Nebivolol ist ein kompetitiver und hoch selektiver Blocker von Beta1-Adrenorezeptoren (die Affinität zu Beta1-adrenergen Rezeptoren ist 293-mal höher als die von beta2-adrenergen Rezeptoren).

    - LNebivolol wirkt vasodilatierend aufgrund der Modulation der Freisetzung des relaxierenden Faktors (N0) aus dem vaskulären Endothel.

    Der blutdrucksenkende Effekt entwickelt sich am 2.-5. Tag der Behandlung, der stabile Effekt wird nach 1 Monat beobachtet. Dieser Effekt bleibt bei einer Langzeitbehandlung bestehen.

    Der blutdrucksenkende Effekt ist auch auf eine Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems zurückzuführen (korreliert nicht direkt mit einer Veränderung der Renin-Aktivität im Blutplasma).

    Die Verwendung von Nebivolol verbessert die Indizes der systemischen und intrakardialen Hämodynamik. Nebivolol reduziert die Herzfrequenz (HR) in Ruhe und bei körperlicher Aktivität, reduziert den enddiastolischen Druck des linken Ventrikels, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, verbessert die diastolische Funktion des Herzens (verringert den Fülldruck), erhöht die Ejektionsfraktion, reduziert die Masse des Myokards und der Myokardmasseindex.

    Reduzieren der Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff (Verringerung der Herzfrequenz, Verringerung der Vorlast und Nachlast), reduziert die Anzahl und Schwere der Angina-Attacken und verbessert die Toleranz der Übung.

    Die antiarrhythmische Wirkung ist auf die Unterdrückung der Herzautomatik (einschließlich des pathologischen Fokus) und der Verlangsamung des atrioventrikulären Systems zurückzuführen (EIN V) Leitfähigkeit.
    Pharmakokinetik:

    Nach oraler Verabreichung Nebivolol schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert.Essen hat keinen Einfluss auf die Saugleistung, also Nebivolol kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden.

    Die Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich 12% bei Patienten mit "schnellem" Metabolismus und ist bei Patienten mit "langsamem" Metabolismus fast vollständig. Die Wirksamkeit von Nebivolol hängt nicht von der Stoffwechselrate ab.

    Die Clearance im Blutplasma wird bei den meisten Patienten (mit einem "schnellen" Metabolismus) innerhalb von 24 Stunden und bei Hydroxymetaboliten - in wenigen Tagen - erreicht. Konzentrationen im Blutplasma von 1-30 mcg / l sind proportional zur Dosis.

    Verbindung mit Blutplasmaproteinen (hauptsächlich mit Albumin) für DDas Nebivolol beträgt 98,1% und für L- Nebivolol - 97,9%.

    Nebivolol wird aktiv metabolisiert, teilweise mit der Bildung von aktiven Hydroxymetaboliten. Die Stoffwechselrate von Nebivolol durch aromatische Hydroxylierung wird genetisch durch oxidativen Polymorphismus bestimmt und hängt vom Isoenzym ab CYP2D6.

    Nach der Verabreichung werden 38% (die Menge des unveränderten Wirkstoffs beträgt weniger als 0,5%) von den Nieren und 48% vom Darm verabreicht.

    Bei Patienten mit "schnellem" Metabolismus sind die Werte der Halbwertszeit (T1/2) Enantiomere von Nebivolol aus dem Blutplasma durchschnittlich 10 Stunden. Bei Patienten mit einem "langsamen" Stoffwechsel erhöhen sich diese Werte 3-5 mal.

    Bei Patienten mit "schnellem" Metabolismus kann die Schlepper Hydroxymetabolite beider Enantiomere aus Blutplasma durchschnittlich 24 Stunden, bei Patienten mit "langsamem" Metabolismus sind diese Werte etwa 2-fach erhöht.

    Die Pharmakokinetik von Nebivolol wird durch Alter und Geschlecht der Patienten nicht beeinflusst.

    Indikationen:

    - arterieller Hypertonie;

    - ischämische Herzkrankheit (KHK): Vorbeugung von Anfällen von stabilen

    Angina pectoris;

    - Chronische Herzinsuffizienz (CHF) (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

    Kontraindikationen:

    - erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Nebivolol oder einer der Komponenten des Arzneimittels;

    - schwere Leberfunktionsstörung;

    - akute Herzinsuffizienz;

    - kardiogener Schock;

    - chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation (erfordert inotrope Therapie);

    - Syndrom der Schwäche des Sinusknoten, einschließlich Sinusblock;

    - Atrioventrikuläre Blockade von II und III Grad (ohne künstlichen Schrittmacher);

    - Bronchospasmus und Bronchialasthma;

    - Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern);

    - Depression;

    - metabolische Azidose;

    - ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge pro Minute);

    - arterielle Hypotonie;

    - schwere schwere Beeinträchtigung der peripheren Zirkulation ("intermittierende" Lahmheit, Raynaud-Syndrom);

    - Alter bis 18 Jahre;

    - Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption (das Präparat enthält Laktose);

    - gleichzeitige Verabreichung mit Floktaphenin, Sultoprid (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

    Vorsichtig:

    Vorsichtig sollte das Medikament mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CC) weniger als 20 ml / min), Leberfunktionsstörungen, Diabetes mellitus, Hyperthyreose, Desensibilisierungstherapie, Psoriasis, Grad I AV-Block, prinzmetal Angina, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD ) und ältere Patienten (über 65 Jahre).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    In der Schwangerschaft wird das Medikament nur bei strengen Indikationen verordnet, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus übersteigt (in Verbindung mit der möglichen Entwicklung einer Neugeborenen-Bradykardie, arterieller Hypotonie, Hypoglykämie und Atemlähmung). Die Behandlung sollte 48-72 Stunden vor der Geburt unterbrochen werden. In Fällen, in denen dies nicht möglich ist, muss innerhalb von 48-72 Stunden nach der Geburt eine strenge Beobachtung des Neugeborenen sichergestellt werden.

    Es liegen keine Daten zur Isolierung von Nebivolol in der Muttermilch vor. Daher wird die Einnahme von Nebivolol Canon nicht für Frauen während der Stillzeit empfohlen. Wenn Nebivolol Canon während der Stillzeit angewendet wird, sollte das Stillen abgebrochen werden.
    Dosierung und Verabreichung:

    Das Medikament Nebivolol Canon sollte unabhängig von der Nahrungsaufnahme gleichzeitig eingenommen werden, ohne zu kauen und mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit zu trinken.

    Arterielle Hypertonie und ischämische Erkrankung der Sichel

    Die durchschnittliche Tagesdosis für die Behandlung von Bluthochdruck und IHD 5 mg (1 Tablette) 1 Mal pro Tag. Der optimale Effekt wird nach 1-2 Wochen der Behandlung und in einigen Fällen - nach 4 Wochen ausgeprägt. Es ist möglich, das Medikament in Monotherapie oder als Teil einer Kombinationstherapie zu verwenden.

    Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 10 mg erhöht werden (2 Tabletten zu je 5 mg). Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg.

    Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sowie bei Patienten über 65 Jahren die Anfangsdosis beträgt 2,5 mg / Tag (1/2 Tablette von 5 mg). Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis auf 5 mg.

    Bei den geäusserten Verstößen der Funktion der Nieren (KK weniger 20 ml / Minen) und bei den Patienten mit den schweren Erkrankungen der Leber bildet die maximale Tagesdosis 10 Milligramme. Die Erhöhung der Dosis bei diesen Patienten sollte mit äußerster Vorsicht erfolgen.

    Chronische Herzinsuffizienz

    Die Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz sollte mit einem allmählichen Anstieg der Dosis beginnen, bis eine individuelle optimale Erhaltungsdosis erreicht ist.

    Die Wahl der Dosis zu Beginn der Behandlung sollte nach dem folgenden Schema durchgeführt werden, unter Beibehaltung der zweiwöchigen Intervalle und basierend auf der Toleranz dieser Dosis für den Patienten: eine Dosis von 1,25 mg Nebivolol Canon (1/4 Tabletten 5 mg ) einmal täglich, kann zunächst auf 2,5 - 5 mg Nebivolol Canon (1/2 Tabletten zu 5 mg - 1 Tablette) und dann auf 10 mg (2 Tabletten zu 5 mg) einmal täglich erhöht werden.Der Patient sollte innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme der ersten Dosis des Arzneimittels und auch nach jeder nachfolgenden Dosiserhöhung unter ärztlicher Aufsicht stehen. Jede Dosiserhöhung sollte nicht später als 2 Wochen durchgeführt werden. Die empfohlene Höchstdosis für die CHF-Therapie beträgt 10 mg Nebivolol Canon einmal täglich. Während der Titration wird eine regelmäßige Überwachung von Blutdruck, Herzfrequenz und Symptomen von CHF empfohlen.

    Während der Titrationsphase, im Falle der aktuellen Verschlechterung der chronischen Herzinsuffizienz oder Intoleranz gegenüber dem Medikament wird empfohlen, die Dosis des Medikaments Nebivolol Canon zu reduzieren oder, falls erforderlich, sofort aufhören zu nehmen (bei ausgeprägter Hypotonie, Verschlechterung des Herzens Versagensfluss bei akutem Lungenödem, bei kardiogenem Schock, symptomatischer Bradykardie oder EIN V Blockade).

    Nebenwirkungen:

    Aus dem zentralen NervensystemKopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Parästhesien, Depressionen, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Benommenheit, Schlaflosigkeit, "alptraumhafter" Traum, Halluzination.

    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Verstopfung, Blähungen, Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut.

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie, Herzversagen, EIN V Blockade, orthostatische Hypotonie, periphere Durchblutungsstörungen, Kurzatmigkeit, Herzrhythmusstörungen, Raynaud-Syndrom, periphere Ödeme, Kardialgie, Verschlechterung des CHF-Flusses1.

    Allergische Reaktionen von der Haut: Hautjucken, eruptiver Hautausschlag.

    Aus dem Atmungssystem: Bronchospasmus (einschließlich in Abwesenheit von obstruktiver Lungenerkrankung in der Anamnese), Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale oder Obstruktion der Atemwege in der Geschichte, Rhinitis.

    Andere: Photodermatose, Hyperhidrose, Exazerbation der Psoriasis.

    1 - Diese Nebenwirkung tritt vorwiegend bei der Titration der Medikamentendosis auf.

    Überdosis:

    Symptome: die geäusserte Depression BP, die geäusserte Bradykardie, EIN V Blockade, kardiogener Schock, akute Herzinsuffizienz, Herzstillstand, Bronchospasmus, Bewusstlosigkeit, Koma, Übelkeit, Erbrechen, Zyanose.

    Behandlung: Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle.Im Falle einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks ist es notwendig, den Patienten eine horizontale Position mit erhobenen Beinen zu geben, falls erforderlich, mit / Injektion von Flüssigkeit und Vasopressoren.

    Bei schwerer Bradykardie wird eine intravenöse Infusion von 0,5-2 mg Atropin verabreicht, bei Fehlen einer positiven Wirkung steht ein transvenöser künstlicher Herzschrittmacher zur Verfügung.

    Wann EIN V Blockade (P-S st.) wird empfohlen, intravenöse Verabreichung von Beta-Adrenomimetika, wenn sie unwirksam sind, in Betracht ziehen, einen künstlichen Herzschrittmacher.

    Bei Herzinsuffizienz Behandlung beginnt mit der Einführung von Herzglykosiden und Diuretika, in Abwesenheit von Wirkung, ist es ratsam, Dopamin, Dobutamin oder Vasodilatatoren zu verabreichen. Wenn Bronhospazme intravenös beta2-Adrenomimetika eingeben.

    Mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Antiarrhythmika können nicht verabreicht werden IA Klasse).

    Interaktion:

    Flöktaphenin: Bei Schock oder arterieller Hypotonie durch Flocktaphenin schwächen Beta-Adrenoblockers die kompensatorischen Mechanismen des kardiovaskulären Systems.

    Sulfoprid: erhöhtes Risiko ventrikulärer Arrhythmien, insbesondere als "Pirouette" (Torsade des Pointes).

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Betablockern mit Blockern von "langsamen" Calciumkanälen (BCC) (Verapamil und Diltiazem) die negative Wirkung auf die Myokardkontraktilität und EIN V Leitfähigkeit. Kontraindiziert in / in der Verabreichung von Verapamil auf dem Hintergrund von Nebivolol. In Kombination mit Antihypertensiva, Nitroglycerin oder BCCC, kann sich eine schwere arterielle Hypotonie entwickeln (in Kombination mit Prazosin ist besondere Vorsicht geboten).

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antiarrhythmika der ersten Klasse und mit Amiodaron ist eine Steigerung der negativ inotropen Wirkung und eine Verlängerung der Erregungszeit auf die Vorhöfe möglich.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Herzglykosiden, keine Erhöhung der Wirkung auf die Verlangsamung EIN V Leitfähigkeit.

    Die gleichzeitige Anwendung von Nebivolol und Präparaten für die Allgemeinanästhesie kann eine Unterdrückung der Reflextachykardie verursachen und das Risiko einer arteriellen Hypotension erhöhen.

    Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Nebivolol und nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAIDs) wurden nicht nachgewiesen. Acetylsalicylsäure als Thrombozytenaggregationshemmer kann gleichzeitig mit Nebivolol verwendet werden. Die gleichzeitige Anwendung von trizyklischen Antidepressiva, Barbituraten und Phenothiazinderivaten kann die antihypertensive Wirkung von Nebivolol verstärken.

    Pharmakokinetische Interaktion

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die die Serotoninwiederaufnahme hemmen, oder auf andere Weise Biotransformation unter Beteiligung von Isoenzym CYP2D6, der Metabolismus von Nebivolol verlangsamt sich.

    Bei gleichzeitiger Anwendung Nebivolol hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin.

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cimetidin erhöht sich die Konzentration von Nebivolol im Blutplasma (es gibt keinen Hinweis auf eine Wirkung auf die pharmakologischen Wirkungen des Arzneimittels). Die gleichzeitige Anwendung von Ranitidin hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Nebivolol.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Nicardipin stiegen die Konzentrationen von Wirkstoffen im Blutplasma geringfügig an, was jedoch keine klinische Bedeutung hat.

    Die gleichzeitige Verabreichung von Ethanol, Furosemid oder Hydrochlorothiazid hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Nebivolol.

    Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Nebivolol und Warfarin wurden nicht festgestellt.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Sympathomimetika unterdrücken die Aktivität von Nebivolol.

    Spezielle Anweisungen:

    Die Abschaffung der Beta-Adrenoblockers sollte schrittweise innerhalb von 10 Tagen (bis zu 2 Wochen bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit) durchgeführt werden.

    Die Kontrolle von Blutdruck und Herzfrequenz zu Beginn des Medikaments sollte täglich sein.

    Ältere Patienten benötigen eine Kontrolle der Nierenfunktion (1 Mal in 4-5 Monaten).


    Bei Angina pectoris sollte die Dosis des Medikaments eine Herzfrequenz in Ruhe innerhalb von 55-60 Schlägen / min. Bei einer Belastung von nicht mehr als 110 Schlägen / Minute ergeben.

    Beta-Adrenoblocker können Bradykardie verursachen: Die Dosis sollte reduziert werden, wenn die Herzfrequenz weniger als 50-55 Schläge / Minute beträgt (siehe Abschnitt Gegenanzeigen).

    Bei der Entscheidung, ob Sie Nebivolol Canon anwenden, sollten Patienten mit Psoriasis sorgfältig die wahrgenommenen Vorteile des Medikaments und das mögliche Risiko einer Exazerbation der Psoriasis korrelieren.

    Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass die Verwendung von Betablockern die Produktion von Tränenflüssigkeit reduzieren kann. Bei chirurgischen Eingriffen sollte ein Anästhesist gewarnt werden, dass der Patient nimmt Nebivolol.

    Nebivolol beeinflusst die Konzentration von Glukose im Blutplasma bei Patienten mit Diabetes mellitus nicht. Dennoch sollte bei der Behandlung dieser Patienten darauf geachtet werden, da Nebivolol kann bestimmte Symptome von Hypoglykämie (z. B. Tachykardie) maskieren, die durch die Verwendung von hypoglykämischen Mitteln verursacht werden.

    Die Kontrolle der Konzentration der Glukose im Plasma des Blutes soll einmal in 4-5 Monaten geschehen. (bei Patienten mit Diabetes mellitus).

    Beta-Adrenoblocker sollten bei Patienten mit COPD mit Vorsicht angewendet werden, da sich Bronchospasmen verschlimmern können.

    Bei Überfunktion der Schilddrüse stagniert die Tachykardie. Beta-Adrenoblocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen.

    Die Wirksamkeit von Betablockern bei Rauchern ist geringer als bei Nichtrauchern.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Forschungsarbeiten haben gezeigt, dass Nebivolol beeinflusst die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen nicht. Piloten fliegen Besatzung mit arterieller Hypertonie I Grad (zugelassen, um die Arbeit zu fliegen), wird das Medikament in einer Anfangsdosis von 2,5 mg verschrieben.In der Zukunft (nicht früher als 2 Wochen) mit guter Verträglichkeit der Behandlung und unzureichende Kontrolle des Blutdrucks, a 2,5 mg Dosiserhöhung ist möglich. Die empfohlene Dosis beträgt 5 mg / Tag. Bei einigen Patienten können Nebenwirkungen auftreten, meist Schwindel, aufgrund eines niedrigeren Blutdrucks. Wenn solche Wirkungen auftreten, sollte der Patient keine Fahrzeuge fahren oder sich in potentiell gefährliche Aktivitäten begeben, die besondere Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. Diese Effekte treten am häufigsten unmittelbar nach Beginn der Behandlung oder mit steigenden Dosen auf.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten 5 mg.

    Mit 7, 10 oder 30 Tabletten in einer Konturen-Gitterbox aus Polyvinylchloridfolie und bedruckter Aluminiumfolie lackiert.

    Nach 1, 2, 4, 8 Konturzellenpackungen mit 7 Tabletten oder 1, 2, 3, 6 zusammenhängenden Zellpackungen mit 10 Tabletten oder 1, 2 Zellenpackungen mit 30 Tabletten zusammen mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Packung von Karton.

    Verpackung:(10) - Contour Cell Verpackung / Contouring-Paket, Anweisungen für die medizinische Verwendung des Medikaments /
    (14) - Contour-Cell-Verpackung / Contour-Cell-Verpackung, Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels /
    (20) - Contour Cell Packaging / Contouring Package, Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels /
    (28) - Contour-Cell-Verpackung / Contour-Cell-Verpackung, Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels /
    (30) - Contour-Cell-Verpackung / Contouring-Paket, Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels /
    (56) - Contour-Cell-Verpackung / Contour-Cell-Verpackung, Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels /
    (60) - Contour-Cell-Verpackung / Contour-Cell-Verpackung, Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels /
    (7) - Contour-Cell-Verpackung / Contour-Cell-Verpackung, Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels /
    Lagerbedingungen:

    In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-001172
    Datum der Registrierung:11.11.2011
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;CANONFARMA PRODUKTION CJSC CANONFARMA PRODUKTION CJSC Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.08.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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