Aktive SubstanzNebivololNebivolol
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    Jede Tablette enthält: Nebivololhydrochlorid 5,45 mg in Bezug auf Nebivolol 5 mg.

    Hilfsstoffe: Crospovidon 6,89 mg, Lactose-Monohydrat 85,96 mg, Magnesiumstearat 2.3mg, Povidon 3,5 mg, Poloxamer 6,9 mg, Cellulosemikrokristalline 119 mg.

    Beschreibung:

    Runde bikonvexe Tabletten von weißer Farbe mit einem kreuzförmigen Risiko.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv.
    ATX: & nbsp;

    C.07.A.B.12   Nebivolol

    Pharmakodynamik:

    Nebivolol ist ein lipophiler, kardioselektiver Beta-Adrenoblocker der dritten Generation mit vasodilatatorischen Eigenschaften. Hat blutdrucksenkende, antianginöse und antiarrhythmische Wirkung. Reduziert erhöhten Blutdruck (BP) in Ruhe, mit körperlicher Belastung und Stress. Kompetitiv und selektiv blockieren synaptische und postsynaptische beta 1-adrenerge Rezeptoren, wodurch sie für Katecholamine unzugänglich sind, moduliert die Freisetzung des endothelialen vasodilatierenden Faktors von Stickoxid (N0). Nebivolol ist ein Racemat, das aus zwei Enantiomeren besteht: SRRR- Nebivolol (DNebivolol) und RSSSNebivolol (LNebivolol), wobei zwei pharmakologische Wirkungen kombiniert werden:

    - D-nibilol ist ein kompetitiver und hochselektiver Blocker von beta1-adrenergen Rezeptoren (die Affinität zu beta1-adrenergen Rezeptoren ist 293-mal höher als zu beta2-adrenergen Rezeptoren).

    - L- Nebivolol wirkt aufgrund der Modulation der Freisetzung des Relaxationsfaktors leicht gefäßerweiternd (N0) aus dem vaskulären Endothel. Der blutdrucksenkende Effekt entwickelt sich am 2.-5. Tag der Behandlung, der stabile Effekt wird nach 1 Monat beobachtet. Dieser Effekt bleibt bei einer Langzeitbehandlung bestehen. Der blutdrucksenkende Effekt ist auch auf eine Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems zurückzuführen (korreliert nicht direkt mit einer Veränderung der Renin-Aktivität im Blutplasma).

    Die Verwendung von Nebivolol verbessert die Indizes der systemischen und intrakardialen Hämodynamik. Nebivolol reduziert Herzfrequenz und Herzfrequenz in Ruhe und unter körperlicher Anstrengung, reduziert den enddiastolischen Druck der linken Herzkammer, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, verbessert die diastolische Funktion des Herzens (verringert den Fülldruck), erhöht die Ejektionsfraktion.

    Reduzieren der Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff (Verringerung der Herzfrequenz, Verringerung der Vorlast und Nachlast), reduziert die Anzahl und Schwere der Angina-Attacken und verbessert die Toleranz der Übung.

    Die antiarrhythmische Wirkung ist auf die Unterdrückung der Herzautomatik (einschließlich im pathologischen Fokus) und die Verlangsamung der atrioventrikulären (EIN V) Leitfähigkeit.

    Pharmakokinetik:

    Nach oraler Verabreichung Nebivolol schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Aufnahme von Nahrung hat daher keinen Einfluss auf die Resorption der Droge Nebivolol kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden.

    Die Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich 12% bei Patienten mit "schnellem" Metabolismus und ist bei Patienten mit "langsamem" Metabolismus fast vollständig. Die Wirksamkeit von Nebivolol hängt nicht von der Stoffwechselrate ab. Die Clearance im Blutplasma wird bei den meisten Patienten (mit einem "schnellen" Metabolismus) innerhalb von 24 Stunden und bei Hydroxymetaboliten - in wenigen Tagen - erreicht. Konzentrationen im Blutplasma von 1-30 mcg / l sind proportional zur Dosis.

    Verbindung mit Blutplasmaproteinen (hauptsächlich mit Albumin) für D- Nebivolol ist 98,1 %, und für L- Nebivolol - 97,9%.

    Nebivolol wird aktiv metabolisiert, teilweise mit der Bildung von aktiven Hydroxymetaboliten. Die Stoffwechselrate von Nebivolol durch aromatische Hydroxylierung wird genetisch durch oxidativen Polymorphismus bestimmt und hängt vom Isoenzym ab CYP2D6.

    Nach der Verabreichung von 38% (die Menge an unveränderter aktiver Substanz beträgt weniger als 0,5%) wird die Dosis durch die Nieren und 48% durch den Darm ausgeschieden.

    Bei Patienten mit "schnellem" Metabolismus beträgt die Halbwertszeit (T1 / 2) der Enantiomere von Nebivolol aus Plasma im Durchschnitt 10 Stunden. Bei Patienten mit "langsamem" Stoffwechsel erhöhen sich diese Werte 3-5 mal.

    Bei Patienten mit "schnellem" Metabolismus betragen die Tx-Werte der Hydroxy-Metaboliten beider Enantiomere aus dem Blutplasma durchschnittlich 24 Stunden, bei Patienten mit "langsamem" Metabolismus sind diese Werte etwa 2-fach erhöht. Die Pharmakokinetik von Nebivolol wird durch Alter und Geschlecht der Patienten nicht beeinflusst.

    Indikationen:

    Arterieller Hypertonie; ischämische Herzkrankheit (IHD); chronische Herzinsuffizienz (als Ergänzung zur Standardtherapie mit Diuretika, Herzglykosiden, Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten).

    Kontraindikationen:

    - erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Nebivolol oder Hilfsstoffen;

    - schwere Leberfunktionsstörung;

    - akute Herzinsuffizienz;

    - kardiogener Schock;

    - chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation (erfordert inotrope Therapie);

    - Syndrom der Schwäche des Sinusknoten, einschließlich Sinusblock;

    - atrioventrikulär (EIN V) Blockade II und III Grad (ohne künstlichen Schrittmacher);

    - Bronchospasmus und Bronchialasthma;

    - Depression;

    - metabolische Azidose;

    - ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge pro Minute);

    - arterielle Hypotonie;

    - schwere schwere Beeinträchtigung der peripheren Zirkulation ("intermittierende" Lahmheit, Raynaud-Syndrom);

    - Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption (das Präparat enthält Laktose);

    - Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern);

    - Alter bis 18 Jahre;

    - Stillzeit (siehe Abschnitt "Schwangerschaft und Stillzeit");

    - gleichzeitige Verabreichung mit Flocktaphenin, Sultoprid (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

    Vorsichtig:

    schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 20 ml / min), Leberfunktionsstörungen, Diabetes mellitus, Hyperthyreose, Desensibilisierungstherapie, Psoriasis, EIN V Klasse-I-Blockade, Prinzmetal-Angina, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD) und ältere Patienten (über 65 Jahre alt).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    In der Schwangerschaft wird das Medikament nur bei strenger Indikation verschrieben, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt (aufgrund möglicher Entwicklung bei einer Neugeborenen-Bradykardie, arterieller Hypotonie, Hypoglykämie und Atemlähmung). Die Behandlung sollte 48-72 Stunden vor der Geburt unterbrochen werden. In Fällen, in denen dies nicht möglich ist, muss innerhalb von 48-72 Stunden nach der Geburt eine strenge Beobachtung des Neugeborenen sichergestellt werden.

    Studien an Tieren haben gezeigt, dass Nebivolol ausgeschieden in der Muttermilch. Es liegen keine Daten zur Isolierung von Nebivolol in der Muttermilch vor. Daher wird die Verwendung des Medikaments für Frauen während der Stillzeit nicht empfohlen. Wenn die Einnahme während der Stillzeit notwendig ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Tabletten werden zur gleichen Zeit des Tages unabhängig von der Nahrungsaufnahme ins Innere genommen, Tabletten können in die Hälfte geteilt werden und in vier identische Teile (aber nicht gekaut) und mit Flüssigkeit heruntergespült werden.

    Arterieller Hypertonie

    Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 5 mg (1 Tablette) gleichzeitig. Der optimale Effekt wird nach 1-2 Wochen der Behandlung und in einigen Fällen - nach 4 Wochen ausgeprägt. Es ist möglich, das Medikament in Monotherapie oder als Teil einer Kombinationstherapie zu verwenden.

    Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 10 mg (2 Tabletten) gleichzeitig erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg.

    Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sowie bei Patienten über 65 Jahren Die Anfangsdosis beträgt 2,5 mg (1/2 Tablette) gleichzeitig. Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis auf 5 mg.

    Bei den geäusserten Verstößen der Funktion der Nieren (KK weniger 20 ml / Minen) und bei den Patienten mit den schweren Erkrankungen der Leber bildet die maximale Tagesdosis 10 Milligramme.

    Die Erhöhung der Dosis bei diesen Patienten sollte mit äußerster Vorsicht erfolgen. Chronische Herzinsuffizienz (CHF)

    Die Behandlung sollte mit einem allmählichen Anstieg der Dosis beginnen, bis eine individuelle optimale Erhaltungsdosis erreicht ist. Die Auswahl der Dosis zu Beginn der Behandlung sollte nach dem folgenden Schema durchgeführt werden, wöchentliche Intervalle und basierend auf der Verträglichkeit dieser Dosis durch den Patienten: 1,25 mg (1/4 Tablette) 1 mal am Tag, kann erhöht werden zuerst zu 2,5 mg - 5 mg (Tablette 1/2 -1 Tablette) pro Tag in einer Portion und dann - zu 10 mg (2 Tabletten) pro Tag in einer Sitzung. Der Patient sollte innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme der ersten Dosis des Arzneimittels und auch nach jeder nachfolgenden Dosiserhöhung unter ärztlicher Aufsicht stehen. Jede Dosiserhöhung sollte nicht später als 2 Wochen durchgeführt werden. Die empfohlene Höchstdosis für die Behandlung von CHF beträgt 10 mg des Arzneimittels pro Tag in einer Einzeldosis. Während der Titration wird eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks, der Herzfrequenz und der Symptome von CHF empfohlen.

    Während der Phase Titration im Falle der Verschlechterung der kongestiven Herzinsuffizienz oder Intoleranz gegenüber dem Medikament wird empfohlen, die Dosis des Medikaments zu reduzieren oder, falls erforderlich, sofort aufhören zu nehmen (bei ausgeprägter Hypotonie verschlechtert sich die Tendenz der Herzinsuffizienz mit akuten Lungenversagen Ödeme bei kardiogenem Schock, symptomatische Bradykardie oder EIN V Blockade).

    Nebenwirkungen:

    Aus dem zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, erhöhte Müdigkeit, Parästhesien, Depressionen, verminderte Fähigkeit zu Konzentration von Aufmerksamkeit, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, "alptraumhaften" Träumen, Halluzinationen, Bewusstlosigkeit.

    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Verstopfung, Blähungen, Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut.

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie, Herz Fehler, EIN V Blockade, orthostatische Hypotonie, periphere Durchblutungsstörungen (Kältegefühl in den Extremitäten, Zyanose), Kurzatmigkeit, Herzrhythmusstörungen, Raynaud-Syndrom, periphere Ödeme, Kardialgie, Verschlimmerung des CHF - Flusses (tritt vorwiegend während der Titrationsdosis des Arzneimittels), eine ausgeprägte Abnahme des Blutdrucks.

    Allergische Reaktionen von der Haut: Hautjucken, erythematöser Hautausschlag, Angioödem, Hyperämie der Haut, Alopezie.

    Aus dem Atmungssystem: Bronchospasmus (einschließlich in Abwesenheit von obstruktiver Lungenerkrankung in der Anamnese), Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale oder Obstruktion der Atemwege in der Geschichte, Rhinitis.

    Andere: Photodermatose, Hyperhidrosis, Exazerbation der Psoriasis, Sehstörungen (trockene Augen), eine Verletzung der Potenz.

    Überdosis:

    Daten zur Überdosierung fehlen.

    Symptome: die geäusserte Depression BP, die geäusserte Bradykardie, EIN V Blockade, kardiogener Schock, akute Herzinsuffizienz, Herzstillstand, Bronchospasmus, Übelkeit, Erbrechen, Zyanose, Bewusstlosigkeit, Koma.

    Behandlung: Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle. Im Falle einer starken Blutdrucksenkung ist es notwendig, den Patienten bei angehobenen Beinen, gegebenenfalls mit / bei der Verabreichung von Flüssigkeit und Vasopressoren, in eine horizontale Position zu bringen.

    Bei schwerer Bradykardie wird eine intravenöse Infusion von 0,5-2 mg Atropin verabreicht, bei Fehlen einer positiven Wirkung steht ein transvenöser künstlicher Herzschrittmacher zur Verfügung.

    Wann EIN V Blockade (II-III Jahrhundert), intravenöse Verabreichung von Beta-Adrenomimetika empfohlen, wenn sie unwirksam sind, in Betracht ziehen, einen künstlichen Herzschrittmacher. Bei Herzinsuffizienz Behandlung beginnt mit der Einführung von Herzglykosiden und Diuretika, in Abwesenheit von Wirkung, ist es ratsam, Dopamin, Dobutamin oder Vasodilatatoren zu verabreichen. Wenn Bronhospazme intravenös beta2-Adrenomimetika eingeben. Mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Antiarrhythmika können nicht verabreicht werden IA Klasse).

    Interaktion:

    Wechselwirkung mit anderen Drogen

    Flöktaphenin: Im Falle des Schocks oder der Hypotension, die von der Aufnahme floktafenina bedingt sind, verringern die Betablocker die kompensatorischen Mechanismen des kardiovaskulären Systems.

    Sulfoprid: erhöhtes Risiko ventrikulärer Arrhythmien, insbesondere als "Pirouette" (Torsade des Pointes).

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Betablockern mit Blockern von "langsamen" Calciumkanälen (BCC) (Verapamil und Diltiazem) die negative Wirkung auf die Myokardkontraktilität und EIN V Leitfähigkeit. Kontraindiziert in / in der Verabreichung von Verapamil auf dem Hintergrund von Nebivolol. In Kombination mit Antihypertensiva, Nitroglycerin oder BCCC, kann sich eine schwere arterielle Hypotonie entwickeln (in Kombination mit Prazosin ist besondere Vorsicht geboten).

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antiarrhythmika der ersten Klasse und mit Amiodaron ist eine Steigerung der negativ inotropen Wirkung und Verlängerung der Erregungszeit an den Vorhöfen möglich.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Herzglykosiden erhöht sich die Wirkung auf die Verlangsamung nicht EIN V Leitfähigkeit.

    Die gleichzeitige Anwendung von Nebivolol und Präparaten für die Allgemeinanästhesie kann eine Unterdrückung der Reflextachykardie verursachen und das Risiko einer arteriellen Hypotension erhöhen.

    Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Nebivolol und nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAIDs) wurden nicht nachgewiesen. Acetylsalicylsäure als Thrombozytenaggregationshemmer kann gleichzeitig mit Nebivolol verwendet werden.

    Die gleichzeitige Anwendung von trizyklischen Antidepressiva, Barbituraten und Phenothiazinderivaten kann die antihypertensive Wirkung von Nebivolol verstärken.

    Pharmakokinetische Interaktion.

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die die Serotoninwiederaufnahme hemmen, oder auf andere Weise Biotransformation unter Beteiligung von Isoenzym CYP2D6, der Metabolismus von Nebivolol verlangsamt sich.

    Bei gleichzeitiger Anwendung Nebivolol keine Auswirkung auf die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin.

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cimetidin erhöht sich die Konzentration von Nebivolol im Blutplasma (es gibt keinen Hinweis auf eine Wirkung auf die pharmakologischen Wirkungen des Arzneimittels). Die gleichzeitige Anwendung von Ranitidin hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Nebivolol.

    Wenn - die gleichzeitige Anwendung von Nebivolol mit Nicardipin Konzentrationen von Wirkstoffen im Blutplasma leicht erhöht, aber das hat keine klinische Bedeutung.

    Die gleichzeitige Verabreichung von Ethanol, Furosemid oder Hydrochlorothiazid beeinflusst die Pharmakokinetik von Nebivolol nicht.

    Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Nebivolol und Warfarin wurden nicht festgestellt.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Sympathomimetika unterdrücken die Aktivität von Nebivolol.

    Spezielle Anweisungen:

    Die Abschaffung von Betablockern sollte innerhalb von 10 Tagen schrittweise durchgeführt werden (bis zu 2 Wochen bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung).

    Die Kontrolle von Blutdruck und Herzfrequenz zu Beginn des Medikaments sollte täglich sein.

    Ältere Patienten benötigen eine Kontrolle der Nierenfunktion (1 Mal in 4-5 Monaten). Bei Angina pectoris sollte die Dosis des Medikaments eine Herzfrequenz in Ruhe innerhalb von 55-60 Schlägen / Minute bei einer Belastung von nicht mehr als 110 Schlägen pro Minute ergeben. Beta-Adrenoblocker können Bradykardie verursachen: Die Dosis sollte reduziert werden, wenn die Herzfrequenz weniger als 50-55 bpm beträgt. (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

    Bei der Entscheidung über die Anwendung von Nebicor sollten Patienten mit Psoriasis sorgfältig den beabsichtigten Nutzen und das mögliche Risiko einer Exazerbation der Psoriasis korrelieren.

    Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass die Verwendung von Betablockern die Produktion von Tränenflüssigkeit reduzieren kann.

    Bei chirurgischen Eingriffen sollte ein Anästhesist gewarnt werden, dass der Patient nimmt Nebivolol.

    Nebivolol beeinflusst die Konzentration von Glukose im Blutplasma bei Patienten mit Diabetes mellitus nicht. Dennoch sollte bei der Behandlung dieser Patienten darauf geachtet werden, da Nebivolol kann bestimmte Symptome von Hypoglykämie (zum Beispiel Tachykardie), die durch die Verwendung von hypoglykämischen Mitteln verursacht werden, maskieren.

    Die Kontrolle der Konzentration der Glukose im Plasma des Blutes soll einmal in 4-5 Monaten geschehen. (bei Patienten mit Diabetes mellitus).

    Beta-Adrenoblocker sollten bei Patienten mit COPD mit Vorsicht angewendet werden, da sich Bronchospasmen verschlimmern können.

    Mit Hyperthyreose maskiert die Droge Tachykardie. Beta-Adrenoblocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen.

    Die Wirksamkeit von Betablockern bei Rauchern ist geringer als bei Nichtrauchern.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Forschungsarbeiten haben gezeigt, dass Nebivolol beeinflusst die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen nicht. Piloten, die Mannschaft mit arteriellem fliegen

    Hypertonie I Grad (zur Flugarbeit zugelassen), wird das Medikament in einer Anfangsdosis von 2,5 mg verschrieben. In der Zukunft (nicht früher als 2 Wochen) mit einer guten Verträglichkeit der Behandlung und einer unzureichenden Kontrolle des Blutdrucks ist eine Dosissteigerung um 2,5 mg möglich. Die empfohlene Dosis beträgt 5 mg / Tag. Bei einigen Patienten können Nebenwirkungen auftreten, meist Schwindel, aufgrund eines niedrigeren Blutdrucks. Wenn solche Wirkungen auftreten, sollte der Patient keine Fahrzeuge fahren oder sich in potentiell gefährliche Aktivitäten begeben, die besondere Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. Diese Effekte treten am häufigsten unmittelbar nach Beginn der Behandlung oder mit steigenden Dosen auf.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten von 5 mg.

    10 Tabletten pro Blister. Für 3 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

    Verpackung:Blister (3) / 70 Packungen / - Kartonverpackung
    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-000331
    Datum der Registrierung:22.02.2011
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Adifarm, EADAdifarm, EAD Bulgarien
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;ADIFARMADIFARMBulgarien
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.08.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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