Non-Ticket - Gebrauchsanweisung, Dosen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Laktose Monohydrat - 141,75 mg; Stärke Mais - 46,00 mg; Croscarmellose-Natrium - 13,80 mg; Hypromellose (Viskosität 15 mPa's) - 4,60 mg; Polysorbat-80 - 0,46 mg; mikrokristalline Cellulose - 16,10 mg; Siliciumdioxidkolloid - 0,69 mg; Magnesiumstearat 1,15 mg.

Beschreibung:

Runde bikonvexe Tabletten von fast weißer Farbe mit kreuzförmige Kerbe zur Teilung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:β1-Blocker selektiv

ATX: & nbsp;

C.07.A.B.12 Nebivolol

Pharmakodynamik:

Kardioselektive β₁-adrenerger Blocker. Nebivolol hat blutdrucksenkende, antianginöse und antiarrhythmische Wirkungen. Reduziert erhöhten Blutdruck (BP) in Ruhe, mit körperlicher Belastung und Stress. Konkurrenzfähig und selektiv blockiert postsynaptisch β₁-Adrenozeptoren, so dass sie für Katecholamine nicht zugänglich sind, modulieren die Freisetzung des endothelialen vasodilatierenden Faktors von Stickoxid (N0).

Nebivolol ist ein Racemat von zwei Enantiomeren: SRRRNebivolol (D-Nebivolol) und RSSSNebivolol (LNebivolol), wobei zwei pharmakologische Wirkungen kombiniert werden:

-DNebivolol ist ein kompetitiver und hoch selektiver Blocker β₁-Adrenozeptoren;

- L- Nebivolol wirkt aufgrund der Modulation der Freisetzung des vasodilatatorischen Faktors leicht gefäßerweiternd (NEIN) aus dem vaskulären Endothel. Der blutdrucksenkende Effekt ist auch auf eine Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) zurückzuführen (korreliert nicht direkt mit Veränderungen der Reninaktivität im Blutplasma).

Ein stabiler blutdrucksenkender Effekt entwickelt sich nach 1-2 Wochen der regelmäßigen Einnahme des Medikaments, und in einigen Fällen - nach 4 Wochen, wird ein stabiler Effekt nach 1-2 Monaten beobachtet.

Verringerung der Notwendigkeit von Myokard in Sauerstoff (Verringerung der Herzfrequenz (Herzfrequenz), Verringerung der Vorlast und Nachlast), Nebivolol reduziert die Anzahl und Schwere von Angina-Attacken und erhöht die Belastbarkeitstoleranz. Die antiarrhythmische Wirkung ist auf die Unterdrückung des pathologischen Automatismus des Herzens (einschließlich im pathologischen Herd) und die Verlangsamung der atrioventrikulären Überleitung zurückzuführen.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Nach der Einnahme erfolgt eine schnelle Resorption beider Enantiomere. Das Essen beeinflusst daher die Absorption nicht Nebivolol kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden. Bioverfügbarkeit von oral verabreicht Nebivolol und ist bei Patienten mit "schnellem" Metabolismus (der Effekt der "ersten Passage") durchschnittlich 12% und bei Patienten mit "langsamem" Metabolismus fast vollständig.

Verteilung. Im Plasma sind beide Enantiomere überwiegend mit Albumin assoziiert. Die Bindung an Plasmaproteine ist z DNebivolol - 98,1%, für L- Nebivolol - 97,9%.

Ausscheidung. Metabolisiert Nebivolol durch alicyclische und aromatische Hydroxylierung, partiell N-Dealkylierung. Die resultierenden Hydroxy- und Aminoderivate sind mit Glucuronsäure konjugiert und leiten sich als O- und Amidosäuren ab NGlukuroniden, Nieren (38%), durch den Darm (48%). T_1/2 bei Patienten mit einem "schnellen" Metabolismus: Hydroxy-Metaboliten - 24 h, Enantiomere Nebivolol - 10 h; bei Patienten mit einem "langsamen" Metabolismus: Hydroxymetaboliten - 48 Stunden, Enantiomere von Nebivolol - 30-50 Stunden. Die Entfernung von unverändertem Nebivolol durch die Nieren beträgt weniger als 0,5 % aus der Dosis des oral eingenommenen Medikaments.

Indikationen:

- EINHyperthermie;

- ischämische Herzkrankheit: Prävention von Angina-pectoris-Anfällen;

- chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder eine der Komponenten des Arzneimittels;

- akute Herzinsuffizienz;

- chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation (erfordert intravenöse Verabreichung von Medikamenten mit inotropischer Wirkung);

- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);

- Syndrom der Schwäche des Sinusknoten, einschließlich sinoauric Block;

- atrioventrikuläre Blockade II und III Abschluss (ohne künstlichen Fahrer, Rhythmus);

- Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 60 Schläge / Min.);

- kardiogener Schock;

- Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern);

- metabolische Azidose;

- schwere Verletzungen der Leberfunktion;

- Bronchospasmus und Bronchialasthma in der Geschichte;

- schwere obliterierende Erkrankungen der peripheren Gefäße ("intermittierende" Lahmheit, Raynaud-Syndrom);

- Myasthenia gravis;

- Depression;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit in dieser Altersgruppe sind nicht untersucht).

Vorsichtig:

- Nierenversagen;

- Diabetes;

- Hyperthyreose;

- allergische Erkrankungen in der Geschichte, Psoriasis;

- chronisch obstruktive Lungenerkrankung;

- Atrioventrikuläre Blockade 1. Grades;

- Angina von Prinzmetal;

- Alter über 75 Jahre.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft wird das Medikament Nebilet® nur für lebenswichtige Indikationen verschrieben, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für. Fötus oder Neugeborenen (aufgrund möglicher Entwicklung im Fötus und Neugeborenen Bradykardie, arterielle Hypotonie, Hypoglykämie). Wenn eine Behandlung mit Nebilet® erforderlich ist, müssen Sie den uteroplazentaren Blutfluss und das fetale Wachstum überwachen. Die Behandlung sollte 48-72 Stunden vor der Geburt unterbrochen werden. In Fällen, in denen dies nicht möglich ist, ist es notwendig, innerhalb von 48-72 Stunden nach der Geburt eine strenge Beobachtung von Neugeborenen durchzuführen.

Nebivolol wird in die Muttermilch ausgeschieden. Wenn Sie Nebilet® während der Stillzeit einnehmen müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Nebilet®-Tabletten werden einmal täglich oral eingenommen, vorzugsweise gleichzeitig, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit.

Durchschnittliche tägliche Dosis für die Behandlung arterieller Hypertonie und ischämische Herzerkrankung ist 2,5-5 mg des Medikaments Nebilet® (1/2- 1 Tab).

Nebilet® kann in Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln angewendet werden.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sowie bei Patienten über 65 Jahren Jahre die empfohlene Anfangsdosis ist Yg Tabletten (2,5 mg) Nebilet® pro Tag. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf maximal 10 mg erhöht werden (2 Tabletten zu je 5 mg).

Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz sollte mit einem langsamen Anstieg der Dosis beginnen, bis eine individuelle optimale Erhaltungsdosis erreicht ist. Die Auswahl der Dosis zu Beginn der Behandlung sollte nach folgendem Schema erfolgen: unter Einhaltung der Intervalle von ein bis zwei Wochen und unter besonderer Berücksichtigung der Toleranz dieser Dosis für den Patienten: eine Dosis von 1,25 mg Nebilet® (1 / 4 Tabletten von 5 mg) 1 Tag, kann zunächst auf 2,5-5 mg einmal täglich Nebilet® erhöht werden (1/2 Tabletten von 5 mg oder 1 Tablette), und dann - bis zu 10 mg (2 Tabletten von 5 mg) einmal täglich.

Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg einmal täglich.

Zu Beginn der Behandlung und bei jeder Erhöhung der Dosis sollte der Patient mindestens 2 Stunden lang unter der Aufsicht des Arztes stehen, um sicherzustellen, dass der klinische Zustand stabil bleibt (insbesondere: Blutdruck, Herzfrequenz, Reizleitungsstörungen, sowie Symptome einer Verschlechterung des Verlaufs der chronischen Herzinsuffizienz). Legen Sie die Tablette zur Teilung auf eine feste, ebene Fläche mit einer kreuzförmigen Kerbe nach oben und drücken Sie die Tablette mit beiden Zeigefingern (Abbildung 1). Um ein Viertel (1/4) des Tabletts zu erhalten, wiederholen Sie die gleichen Schritte mit der Hälfte (1/2) Tabletten wie in Abb.

Nebenwirkungen:

Häufigkeit der Nebenwirkungen: Häufig (mehr als 10%), häufig (mehr als 1% und weniger als 10%), selten (mehr als 0,1% und weniger als 1%), selten (mehr als 0,01% und weniger als 0,1%), selten (weniger als 0,01%), einschließlich einzelner Berichte.

Störungen aus dem Nervensystem:

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schwäche, Parästhesien;

Selten: Depression, "alptraumhafte" Träume, Verwirrung;

Selten: Ohnmacht, Halluzinationen.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

Häufig: Übelkeit, Verstopfung, Durchfall;

Selten: Dyspepsie, Blähungen, Erbrechen.

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems:

Selten: Bradykardie, akute Herzinsuffizienz, atrioventrikuläre Blockade, orthostatische Hypotonie, Raynaud-Syndrom.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

Selten: Hautausschlag von erythematöser Natur, Juckreiz;

Selten: Verschlechterung der Psoriasis;

In manchen Fällen: Angioödem.

Andere:

Selten: Bronchospasmus;

Selten: trockene Augen.

Überdosis:

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall, Übelkeit, Erbrechen, Zyanose, Sinusbradykardie, atrioventrikuläre (AV) Blockade, Bronchospasmus, Bewusstlosigkeit, kardiogener Schock, Koma, Herzstillstand.

Behandlung: Den Magen waschen, Aktivkohle nehmen.Im Falle einer starken Blutdrucksenkung ist es notwendig, den Patienten in eine horizontale Position mit erhobenen Beinen zu bringen, gegebenenfalls mit Injektion von Flüssigkeit und Vasopressoren. Bei Bradykardie sollte es in Abwesenheit von einem positiven Effekt in 0,5 - 2 mg Atropin verabreicht werden, die Produktion eines transvenösen oder intrakardialen Elektrostimulators ist möglich. Wann EIN V Blockade (II-III st.) Es wird empfohlen, / in der Einführung von β-adrenergen Stimulanzien, wenn ihre Unwirksamkeit die Frage eines künstlichen Schrittmachers berücksichtigen sollte. Bei Herzinsuffizienz Behandlung beginnt mit der Einführung von Herzglykosiden und Diuretika, in Abwesenheit von Wirkung, ist es ratsam, Dopamin, Dobutamin oder Vasodilatatoren zu verabreichen. Mit Bronchospasmus IV anwenden β₂-Adrenozeptoren. Mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Antiarrhythmika Klasse IA nicht verabreichen).

Interaktion:

Pharmakodynamische Wechselwirkung

Bei gleichzeitiger Anwendung β-Adrenokonvertor mit Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen (BCC) (Verapamil und Diltiazem) die negative Wirkung auf die Myokardkontraktilität und EIN V Leitfähigkeit. Kontraindiziert in / in der Verabreichung von Verapamil vor dem Hintergrund von Nebivolol.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Antihypertensiva, Nitroglycerin oder BCCC, kann sich eine schwere arterielle Hypotonie entwickeln (in Kombination mit Prazosin ist besondere Vorsicht geboten).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Antiarrhythmika der ersten Klasse und mit Amiodaron ist eine Steigerung der negativ inotropen Wirkung und Verlängerung der Erregungszeit an den Vorhöfen möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Herzglykosiden, keine Erhöhung der Wirkung auf die Verlangsamung EIN V Leitfähigkeit.

Die gleichzeitige Anwendung von Nebivolol und Präparaten für die Allgemeinanästhesie kann eine Unterdrückung der Reflextachykardie verursachen und das Risiko einer arteriellen Hypotension erhöhen.

Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Nebivolol und nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAIDs) wurden nicht nachgewiesen.

Die gleichzeitige Anwendung von Nebivolol mit trizyklischen Antidepressiva, Barbituraten und Phenothiazinderivaten kann die antihypertensive Wirkung von Nebivolol verstärken.

Pharmakokinetische Interaktion

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Arzneimitteln, die die Wiederaufnahme von Serotonin inhibieren, oder durch andere Mittel, die das biotransformierte Isoenzym CYP2D6 einbeziehen, erhöht Nebivolol die Plasmakonzentration, der Stoffwechsel von Nebivolol verlangsamt sich, was zu dem Risiko einer Bradykardie führen kann.

Wenn es gleichzeitig mit Digoxin verwendet wird, Nebivolol keine Auswirkung auf die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol Cimetidin erhöht sich die Nebivolol-Plasmakonzentration.

Die gleichzeitige Anwendung von Nebivolol und Ranitidin hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Nebivolol.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Nicardipin steigen die Konzentrationen von Wirkstoffen im Blutplasma leicht an, was jedoch keine klinische Bedeutung hat.

Die gleichzeitige Anwendung von Nebivolol und Ethanol, Furosemid oder Hydrochlorothiazid beeinflusst die Pharmakokinetik von Nebivolol nicht.

Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Nebivolol und Warfarin wurden nicht festgestellt. Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Insulin und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Anwendung können Symptome einer Hypoglykämie (Tachykardie) maskiert werden.

Spezielle Anweisungen:

Stornierung βAdrenoblocker sollten schrittweise innerhalb von 10 Tagen (bis zu 2 Wochen bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung) durchgeführt werden.

Die Kontrolle von Blutdruck und Herzfrequenz zu Beginn des Medikaments sollte täglich sein.

Ältere Patienten benötigen eine Kontrolle der Nierenfunktion (1 Mal in 4-5 Monaten). Bei Angina pectoris sollte die Dosis des Arzneimittels eine Herzfrequenz in Ruhe innerhalb von 55 bis 60 Schlägen pro Minute mit einer Belastung von nicht mehr als 110 Schlägen pro Minute ergeben. β-Adrenoblockers kann Bradykardie verursachen: Die Dosis sollte reduziert werden, wenn die Herzfrequenz weniger als 50-55 bpm beträgt. (siehe Sektion "Kontraindikationen").

Bei der Entscheidung, ob Nebilet® bei Patienten mit Psoriasis angewendet werden soll, sollten die erwarteten Vorteile der Anwendung des Arzneimittels und das mögliche Risiko einer Exazerbation der Psoriasis sorgfältig miteinander korreliert werden.

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass vor dem Hintergrund der Verwendung von β-Adrenoblockern die Produktion von Tränenflüssigkeit reduziert werden kann.

Bei chirurgischen Eingriffen sollte ein Anästhesist gewarnt werden, dass der Patient nimmt β-Adrenozeptorblocker.

Nebivolol beeinflusst die Konzentration von Glukose im Blutplasma bei Patienten mit Diabetes mellitus nicht. Dennoch sollte bei der Behandlung dieser Patienten Vorsicht walten gelassen werden, da Nebelet® bestimmte Symptome von Hypoglykämie (z. B. Tachykardie) maskieren kann, die durch die Verwendung von hypoglykämischen Mitteln zur Einnahme und Insulin verursacht werden. Steuerung die Konzentration der Glukose im Plasma des Blutes soll man einmal in 4-5 Monaten durchgeführt sein. (bei Patienten mit Diabetes mellitus).

Mit Hyperthyreose können β-Adrenoblocker Tachykardie maskieren. Betablocker sollten bei Patienten mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung mit Vorsicht angewendet werden, da sie sich verschlechtern können Bronchospasmus. β-Adrenoblocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Die Wirkung von Nebilet® auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Kontrollmechanismen zu steuern, wurde nicht speziell untersucht. Studien zur Pharmakodynamik von Nebivolol haben gezeigt, dass das Medikament Nebilet® keinen Einfluss auf die psychomotorische Funktion hat. Während der Behandlung mit Nebilet® (bei Auftreten von Nebenwirkungen) ist Vorsicht beim Führen von Fahrzeugen und bei potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die eine hohe Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 mg.

Verpackung:

Für 7 oder 14 Tabletten in einer planaren Zellpackung (Blister) [PVC / Aluminiumfolie].

Für 1,2 oder 4 Blister zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N011417 / 01

Datum der Registrierung:10.08.2009 / 02.04.2012

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Berlin-Chemie / Menarini Pharma, GmbH Berlin-Chemie / Menarini Pharma, GmbH Deutschland

Hersteller: & nbsp;

BERLIN-CHEMIE, AG Deutschland

Darstellung: & nbsp;BERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH BERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH Deutschland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nebilet® (Nebilet®)