Nebivolol-SZ - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat (Zuckermilch) - 89,87 mg, vorgelierte Stärke (Stärke 1500) - 22,5 mg, Croscarmellose-Natrium (Impellose) - 9,0 mg, Povidon (mittleres Molekulargewicht von Polyvinylpyrrolidon) 4,5 mg, mikrokristalline Cellulose - 17,25 mg, Siliciumdioxidkolloid ( Aerosil) - 0,38 mg, Calciumstearat - 1,5 mg.

Beschreibung:Tabletten sind weiß oder fast weiß, rund, flach-zylindrisch, mit einer Facette und einem kreuzförmigen Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1 - blockade selektiver Blocker

ATX: & nbsp;

C.07.A.B.12 Nebivolol

Pharmakodynamik:

Kardioselektiv β₁-adrenerger Blocker. Nebivolol hat blutdrucksenkende, antianginöse und antiarrhythmische Wirkungen. Reduziert erhöhten Blutdruck (BP) in Ruhe, mit körperlicher Belastung und Stress. Konkurrenzfähig und selektiv blockiert postsynaptisches β₁-Adrenozeptoren, so dass sie für Katecholamine unzugänglich sind, simuliert die Freisetzung des endothelialen vasodilatatorischen Faktors Stickstoffmonoxid (NO).

Nebivolol ist ein Racemat von zwei Enantiomeren: SRRR-Nebivolol (D-Nebivolol) und RSSSNebivolol (LNebivolol), wobei zwei pharmakologische Wirkungen kombiniert werden:

- DNebivolol ist ein kompetitiver und hoch selektiver Blocker β₁-Adrenozeptoren;

- L- Nebivolol wirkt aufgrund der Modulation der Freisetzung des vasodilatatorischen Faktors leicht gefäßerweiternd (NEIN) aus dem vaskulären Endothel.

Der blutdrucksenkende Effekt ist auch auf eine Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) zurückzuführen (korreliert nicht direkt mit einer Veränderung der Renin-Aktivität im Blutplasma).

Ein stabiler blutdrucksenkender Effekt entwickelt sich nach 1-2 Wochen der regelmäßigen Einnahme des Medikaments, und in einigen Fällen - nach 4 Wochen, wird ein stabiler Effekt nach 1-2 Monaten beobachtet.

Verringerung der Notwendigkeit von Myokard in Sauerstoff (Verringerung der Herzfrequenz (Herzfrequenz), Verringerung der Vorlast und Nachlast), Nebivolol reduziert die Anzahl und Schwere von Angina-Attacken und erhöht die Belastbarkeitstoleranz. Die antiarrhythmische Wirkung ist auf die Unterdrückung des pathologischen Automatismus des Herzens (einschließlich im pathologischen Herd) und die Verlangsamung der atrioventrikulären Überleitung zurückzuführen.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Nach oraler Verabreichung werden beide Enantiomere schnell absorbiert. Die Aufnahme beeinträchtigt daher die Absorption nicht Nebivolol kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden. Die Bioverfügbarkeit von aufgenommenem Nebivolol beträgt durchschnittlich 12% bei Patienten mit "schnellem" Metabolismus (der Effekt der "primären Übertragung") und ist fast vollständig - bei Patienten mit "langsamem" Metabolismus.

Verteilung. Im Plasma sind beide Enantiomere überwiegend mit Albumin assoziiert. Die Bindung an Plasmaproteine ist z DNebivolol - 98,1%, für L- Nebivolol - 97,9%.

Ausscheidung. Metabolisiert Nebivolol durch alicyclische und aromatische Hydroylierung und partielle N-Dealkylierung. Die resultierenden Hydroxy- und Aminoderivate sind mit Glucuronsäure konjugiert und leiten sich als O- und Amidosäuren ab NGlukuroniden, Nieren (38%), durch den Darm (48%). T_1/2 bei Patienten mit einem "schnellen" Metabolismus: Hydrocimetaboliten - 24 h, Enantiomere Nebivolol - 10 h; bei Patienten mit einem "langsamen" Stoffwechsel: Hydrocimetaboliten - 48 Stunden, Enantiomere von Nebivolol - 30-50 Stunden. Die Entfernung von unverändertem Nebivolol durch die Nieren beträgt weniger als 0,5% der intern eingenommenen Dosis.

Angesichts der unterschiedlichen Stoffwechselrate sollte die Dosis des Medikaments immer individuell gewählt werden: Patienten mit "langsamem" Metabolismus benötigen eine geringere Dosis.

Indikationen:

- EINHyperthermie;

- ischämische Herzkrankheit: Prävention von Angina-pectoris-Anfällen;

- chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder eine der Komponenten des Arzneimittels;

- akute Herzinsuffizienz;

- chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation (erfordert intravenöse Verabreichung von Medikamenten mit inotropischer Wirkung);

- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);

- Syndrom der Schwäche des Sinusknoten, einschließlich sinoauric Block;

- Atrioventrikuläre Blockade von II und III Grad (ohne künstlichen Schrittmacher);

- schwere Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge pro Minute);

- kardiogener Schock;

- Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Adrenoblockern);

- metabolische Azidose;

- schwere Verletzungen der Leberfunktion;

- schwere Formen von Bronchialasthma (BA) und chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD);

- schwere obliterierende Erkrankungen der peripheren Gefäße ("intermittierende" Lahmheit, Raynaud-Syndrom);

- Myasthenia gravis;

- Depression;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit in dieser Altersgruppe nicht untersucht);

- gleichzeitige Anwendung mit Flocktaphenin, Sultoprid (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln")

Vorsichtig:

- Nierenversagen;

- Diabetes;

- Hyperthyreose;

- gewogene allergische Anamnese; DesensibilisierungBehandlung, Psoriasis;

- BA und COPD;

- Atrioventrikuläre Blockade 1. Grades;

- Angina von Prinzmetal;

- Alter über 65 Jahre.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft die Droge Nebivolol ernennen nur für lebenswichtige Indikationen, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus oder das Neugeborene übersteigt (aufgrund der möglichen Entwicklung im Fötus und Neugeborenen Bradykardie, arterielle Hypotonie, Hypoglykämie). Wenn die medikamentöse Behandlung Nebivolol es ist notwendig, dann ist es notwendig, den utero-plazentaren Blutfluss und die Entwicklung und das Wachstum des Fötus zu beobachten. Die Behandlung sollte 48 - 72 Stunden vor der Entbindung abgebrochen werden. In Fällen, in denen dies nicht möglich ist, ist eine strenge Beobachtung von Neugeborenen innerhalb von 48 bis 72 Stunden nach der Entbindung erforderlich.

Nebivolol wird in die Muttermilch ausgeschieden.Wenn Sie das Medikament einnehmen müssen Nebivolol Während der Stillzeit sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Pillen Nebivolol oral eingenommen, einmal am Tag, vorzugsweise zur gleichen Zeit, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, drückte eine ausreichende Menge an Flüssigkeit.

Durchschnittliche Tagesdosis für die Behandlung arterieller Hypertonie und ischämische Herzerkrankung ist 2,5 mg bis 5 mg des Arzneimittels Nebivolol (1/2 Tablette 5 mg - 1 Tablette 5 mg).

Nebivolol kann in Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten angewendet werden.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sowie bei Patienten über 65 JahrenDie empfohlene Anfangsdosis beträgt 1/2 Tablette (1/2 Tablette 5 mg) des Arzneimittels Nebivolol pro Tag. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf maximal 10 mg erhöht werden (2 Tabletten zu je 5 mg).

Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz sollte mit einem langsamen Anstieg der Dosis beginnen, bis eine individuelle optimale Erhaltungsdosis erreicht ist. Die Wahl der Dosis zu Beginn der Behandlung sollte nach folgendem Schema erfolgen: unter Beibehaltung der Intervalle von ein bis zwei Wochen und Konzentration auf die Verträglichkeit dieser Dosis durch den Patienten: Die Anfangsdosis beträgt 1,25 mg (1/4 Tabletten 5 mg mit einem kreuzartigen Risiko) einmal täglich, kann zunächst auf 2,5-5 mg des Arzneimittels erhöht werden Nebivolol (1/2 Tablette 5 mg - 1 Tablette 5 mg) und dann - bis zu 10 mg (2 Tabletten 5 mg) einmal täglich.

Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg (2 Tabletten 5 mg) einmal täglich.

Zu Beginn der Behandlung und bei jeder Dosiserhöhung sollte der Patient für mindestens 2 Stunden unter der Aufsicht des Arztes stehen, um sicherzustellen, dass der klinische Zustand stabil bleibt (insbesondere: Blutdruck, Herzfrequenz, Leitungsstörungen sowie Symptome einer Verschlechterung des Verlaufs der chronischen Herzinsuffizienz).

Nebivolol wird bei Patienten mit schwerem Nieren- und / oder Leberversagen aufgrund mangelnder Erfahrung nicht empfohlen.

Nebenwirkungen:

Häufigkeit der Nebenwirkungen: Häufig (mehr als 10%), häufig (mehr als 1% und weniger als 10%), selten (mehr als 0,1% und weniger als 1%), selten (mehr als 0,01% und weniger als 0,1%), selten (weniger als 0,01%), einschließlich einzelner Berichte.

Störungen aus dem Nervensystem:

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, erhöhte Müdigkeit, Schwäche, Parästhesie;

Selten: Depression, "alptraumhafte" Träume, Verwirrung, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit; Selten: Ohnmacht, Halluzinationen.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

Häufig: Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Verstopfung, Durchfall; Selten: Dyspepsie, Blähungen, Erbrechen.

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems:

Selten: Bradykardie, Verschlimmerung des Verlaufs von CHF, akut kardial Mangel an atrioventrikulärer Überleitung, atrioventrikuläre Blockade, ausgeprägte Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, Herzrhythmusstörungen, Kardialgie, Exazerbation von "intermittierender" Lahmheit, periphere Ödeme, Raynaud-Syndrom.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

Selten: Hautausschlag von erythematöser Natur, Juckreiz;

Selten: Verschlechterung der Psoriasis, Photodermatose, vermehrtes Schwitzen;

In manchen Fällen: Angioödem.

Störungen seitens des Sehorgans:

Selten: Sehstörung.

Störungen des Atmungssystems:

Häufig: Dyspnoe;

Selten: Bronchospasmus, Rhinitis.

Störungen des Fortpflanzungssystems:

Selten: erektile Dysfunktion.

Andere Verstöße: Alopezie.

Überdosis:

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks, Übelkeit, Erbrechen, Zyanose, Sinusbradykardie, AV-Blockade, Bronchospasmus, Bewusstlosigkeit, kardiogener Schock, Koma, Herzstillstand, Hypoglykämie, Krämpfe.

Behandlung: Den Magen waschen, Aktivkohle nehmen. Im Falle einer starken Blutdrucksenkung ist es notwendig, den Patienten in eine horizontale Position mit erhobenen Beinen zu bringen, gegebenenfalls mit Injektion von Flüssigkeit und Vasopressoren. Bei Bradykardie sollte es in 0,5 - 2 mg Atropin verabreicht werden, bei Fehlen einer positiven Wirkung kann ein transvenöser oder intrakardialer Elektrostimulator inszeniert werden. Mit AV-Blockade (II-III st.), Es wird empfohlen, / in der Verwaltung von β-adrenergen Stimulanzien, wenn sie ineffektiv sind, die Frage der Einstellung eines künstlichen Schrittmachers.Wenn Herzinsuffizienz beginnt mit der Einführung von Herzglykosiden und Diuretika, in Abwesenheit der Wirkung, ist es ratsam, Dopamin, Dobutamin oder Vasodilatatoren zu verabreichen. In Bronchospasmus, intravenöse Stimulanzien (β₂Adrenorezeptoren. Mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Antiarrhythmika Klasse IA nicht verabreichen). Bei Hypoglykämie - intravenöse Lösung von Dextrose (Glucose), mit Krämpfen - Diazepam.

Interaktion:

Pharmakodynamische Wechselwirkung

Bei gleichzeitiger Anwendung (β-Adrenoblockers mit Blockern von "langsamen" Calcium-Kanälen (BCC) (Verapamil und Diltiazem) die negative Wirkung auf die Myokardkontraktilität und EIN V Leitfähigkeit. Kontraindiziert in / in der Verabreichung von Verapamil vor dem Hintergrund von Nebivolol.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Antihypertensiva, Nitroglycerin oder BCCC, kann sich eine schwere arterielle Hypotonie entwickeln (in Kombination mit Prazosin ist besondere Vorsicht geboten). Die gleichzeitige Anwendung von Baclofen und Amifostin mit blutdrucksenkenden Medikamenten kann zu einem signifikanten Blutdruckabfall führen, so dass eine Dosisanpassung von Antihypertensiva erforderlich ist.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit blutdrucksenkenden Mitteln der zentralen Wirkung (Clonidin, Guanfacin, Moxonidin, Methyldopa, Rilmenidin) kann den Verlauf der Herzinsuffizienz aufgrund einer Abnahme des Sympathikotonus verschlechtern (Abnahme der Herzfrequenz und des Herzzeitvolumens, Symptome der Vasodilatation). Im Falle eines plötzlichen Absetzens dieser Medikamente, insbesondere vor der Abschaffung von Nebivolol, ist es möglich eine "Ricochet" arterielle Hypertonie zu entwickeln.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Antiarrhythmika der ersten Klasse und mit Amiodaron ist eine Steigerung der negativ inotropen Wirkung und Verlängerung der Erregungszeit an den Vorhöfen möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Herzglykosiden, keine Erhöhung der Wirkung auf die Verlangsamung EIN V Leitfähigkeit.

Gleichzeitige Anwendung von Nebivolol und Präparaten für die Allgemeinanästhesie kann eine Unterdrückung der Reflextachykardie verursachen und das Risiko einer arteriellen Hypotonie erhöhen.

Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Nebivolol und nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAIDs) wurden nicht nachgewiesen.

Die gleichzeitige Anwendung von Nebivolol mit trizyklischen Antidepressiva, Barbituraten und Phenothiazinderivaten kann die antihypertensive Wirkung von Nebivolol verstärken.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol und Floktaphenina kontraindiziert, da eine deutliche Abnahme des Blutdrucks oder Schocks droht. Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol und Sultoprid kontraindiziert, da das Risiko der Entwicklung ventrikulärer Arrhythmien, insbesondere als Pirouette, zunimmt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Nebivolol Insulin und blutzuckersenkende Mittel zur oralen Verabreichung können Symptome von Hypoglykämie (Tachykardie) maskiert werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Sympathomimetika unterdrücken die Aktivität von Nebivolol.

Pharmakokinetische Interaktion

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Medikamenten, die die Wiederaufnahme von Serotonin hemmen, oder auf andere Weise mit Isoenzym Biotransformiroetsa CYP2D6, erhöht die Konzentration von Nebivolol im Blutplasma, verlangsamt sich der Metabolismus von Nebivolol, was zu dem Risiko einer Bradykardie führen kann.

Wenn es gleichzeitig mit Digoxin verwendet wird, Nebivolol keine Auswirkung auf die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol Cimetidin erhöht sich die Nebivolol-Plasmakonzentration.

Die gleichzeitige Anwendung von Nebivolol und Ranitidin hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Nebivolol.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Nicardipin steigen die Konzentrationen von Wirkstoffen im Blutplasma leicht an, was jedoch keine klinische Bedeutung hat.

Die gleichzeitige Anwendung von Nebivolol und Ethanol, Furosemid oder Hydrochlorothiazid beeinflusst die Pharmakokinetik von Nebivolol nicht.

Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Nebivolol und Warfarin wurden nicht festgestellt.

Spezielle Anweisungen:

Stornierung βAdrenoblocker sollten schrittweise innerhalb von 10 Tagen (bis zu 2 Wochen bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung) durchgeführt werden. Die Kontrolle von Blutdruck und Herzfrequenz zu Beginn des Medikaments sollte täglich sein.

Ältere Patienten benötigen eine Kontrolle der Nierenfunktion (1 Mal in 4-5 Monaten). Bei Angina pectoris sollte die Dosis des Arzneimittels eine Herzfrequenz in Ruhe innerhalb von 55 bis 60 Schlägen pro Minute mit einer Belastung von nicht mehr als 110 Schlägen pro Minute ergeben.

β- Adrenoblockers können Bradykardie verursachen: Die Dosis sollte reduziert werden, wenn die Herzfrequenz weniger als 50-55 bpm beträgt. (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Bei der Entscheidung über die Verwendung des Medikaments Nebivolol Patienten mit Psoriasis sollten sorgfältig die erwarteten Vorteile der Verwendung des Medikaments und das mögliche Risiko einer Verschlimmerung des Verlaufs der Psoriasis korrelieren. Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass vor dem Hintergrund der Verwendung von β-Adrenoblockern die Produktion von Tränenflüssigkeit reduziert werden kann.

Bei chirurgischen Eingriffen sollte ein Anästhesist darauf hingewiesen werden, dass der Patient β-Blocker einnimmt.

Nebivolol beeinflusst die Konzentration von Glukose im Blutplasma bei Patienten mit Diabetes mellitus nicht. Dennoch sollte bei der Behandlung dieser Patienten Vorsicht walten gelassen werden, da das Medikament Nebivolol kann bestimmte Symptome von Hypoglykämie (zum Beispiel Tachykardie) maskieren, die durch die Verwendung von hypoglykämischen Mitteln zur Einnahme und Insulin verursacht werden. Die Kontrolle der Konzentration der Glukose im Plasma des Blutes soll einmal in 4-5 Monaten geschehen. (bei Patienten mit Diabetes mellitus).

Mit Hyperthyreose können β-Adrenoblocker Tachykardie maskieren.

β-Adrenoblocker sollten bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung mit Vorsicht angewendet werden, da Bronchospasmen zunehmen können.

β-Adrenoblocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen.

Bei Rauchern ist die Wirksamkeit (β-Adrenoblockers niedriger als bei Nichtrauchern).

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Zeit der medikamentösen Behandlung Nebivolol (Im Falle von Nebenwirkungen) ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und bei potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 14 Tabletten in einem Kontur-Mesh-Paket.

Für 30, 56 oder 60 Tabletten in einer Dose aus Polymer oder einer Flasche aus Polymer. Jede Bank oder Flasche, 2, 3, 6 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten oder 1, 2, 3, 4 Konturpackungen mit 14 Tabletten werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002421

Datum der Registrierung:04.04.2014 / 02.03.2015

Haltbarkeitsdatum:04.04.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Nordstern, CJSC Nordstern, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

Nordstern, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nebivolol-SZ (Nebivolol-sz)