Nebivolol-Chaikafarma - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

HilfsstoffeLactose-Monohydrat 143,475 mg, Maisstärke 34,5 mg, Croscarmellose-Natrium 13,8 mg, Hypromelose 3,45 mg, mikrokristalline Cellulose 26,45 mg, Siliciumdioxid-Kolloid 0,575 mg, Magnesiumstearat 2,3 mg.

Beschreibung:Runde bikonvexe Tabletten von weißer Farbe mit einem Risiko auf einer Seite, mit einer Abschrägung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv

ATX: & nbsp;

C.07.A.B.12 Nebivolol

Pharmakodynamik:

Nebivolol ist ein lipophiler, kardioselektiver beta] -Adrenoblocker der dritten Generation mit vasodilatatorischen Eigenschaften. Hat blutdrucksenkende, antianginöse und antiarrhythmische Wirkung. Reduziert erhöhten Blutdruck (BP) in Ruhe, mit körperlicher Belastung und Stress. Kompetitiv und selektiv blockieren synaptische und postsynaptische beta 1-adrenerge Rezeptoren, wodurch sie für Katecholamine unzugänglich sind, moduliert die Freisetzung des endothelialen vasodilatierenden Faktors von Stickoxid (N0).

Nebivolol ist ein Racemat, das aus zwei Enantiomeren besteht: SRRR- Nebivolol (DNebivolol) und RSSSNebivolol (LNebivolol), wobei zwei pharmakologische Wirkungen kombiniert werden:

- D- Nibilol ist ein kompetitiver und hochselektiver Beta-Adrenorezeptor-Blocker (die Affinität zu beta1-adrenergen Rezeptoren ist 293-mal höher als zu beta2-adrenergen Rezeptoren).

- L- Nebivolol wirkt aufgrund der Modulation der Freisetzung des Relaxationsfaktors leicht gefäßerweiternd (N0) aus dem vaskulären Endothel.

Der blutdrucksenkende Effekt entwickelt sich am 2.-5. Tag der Behandlung, der stabile Effekt wird nach 1 Monat beobachtet. Dieser Effekt bleibt bei einer Langzeitbehandlung bestehen.

Der blutdrucksenkende Effekt ist auch auf eine Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems zurückzuführen (korreliert nicht direkt mit einer Veränderung der Renin-Aktivität im Blutplasma).

Die Verwendung von Nebivolol verbessert die Indizes der systemischen und intrakardialen Hämodynamik. Nebivolol reduziert Herzfrequenz und Herzfrequenz in Ruhe und unter körperlicher Anstrengung, reduziert den enddiastolischen Druck der linken Herzkammer, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, verbessert die diastolische Funktion des Herzens (verringert den Fülldruck), erhöht die Ejektionsfraktion.

Reduzieren der Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff (Verringerung der Herzfrequenz, Verringerung der Vorlast und Nachlast), reduziert die Anzahl und Schwere der Angina-Attacken und verbessert die Toleranz der Übung.

Die antiarrhythmische Wirkung ist auf die Unterdrückung der Herzautomatik (einschließlich des pathologischen Fokus) und der Verlangsamung des atrioventrikulären Systems zurückzuführen (EIN V) Leitfähigkeit.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Nebivolol schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Essen hat keinen Einfluss auf die Saugleistung, also Nebivolol kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden.

Die Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich 12% bei Patienten mit "schnellem" Metabolismus und ist bei Patienten mit "langsamem" Metabolismus fast vollständig. Die Wirksamkeit von Nebivolol hängt nicht von der Stoffwechselrate ab.

Die Clearance im Blutplasma wird bei den meisten Patienten (mit einem "schnellen" Metabolismus) innerhalb von 24 Stunden und bei Hydroxymetaboliten - in wenigen Tagen - erreicht. Konzentrationen im Blutplasma von 1-30 mcg / l sind proportional zur Dosis.

Verbindung mit Blutplasmaproteinen (hauptsächlich mit Albumin) für DDas Nebivolol beträgt 98,1% und für L- Nebivolol - 97,9%.

Nebivolol wird aktiv metabolisiert, teilweise mit der Bildung von aktiven Hydroxymetaboliten. Die Stoffwechselrate von Nebivolol durch aromatische Hydroxylierung wird genetisch durch oxidativen Polymorphismus bestimmt und hängt vom Isoenzym ab CYP2D6.

Nach der Verabreichung von 38% (die Menge an unveränderter aktiver Substanz beträgt weniger als 0,5%) wird die Dosis durch die Nieren und 48% durch den Darm ausgeschieden.

Bei Patienten mit "schnellem" Metabolismus sind die Werte der Halbwertszeit (T_1/2) Enantiomere von Nebivolol aus dem Blutplasma durchschnittlich 10 Stunden. Bei Patienten mit einem "langsamen" Stoffwechsel erhöhen sich diese Werte 3-5 mal.

Bei Patienten mit "schnellem" Metabolismus kann die T_1/2Hydroxymetabolite beider Enantiomere aus Blutplasma durchschnittlich 24 Stunden, bei Patienten mit "langsamem" Metabolismus sind diese Werte etwa 2-fach erhöht.

Die Pharmakokinetik von Nebivolol wird durch Alter und Geschlecht der Patienten nicht beeinflusst.

Indikationen:

- EINHyperthermie;

- Herzischämie;

- chronische Herzinsuffizienz (als Ergänzung zur Standardtherapie mit Diuretika, Herzglykosiden, ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Nebivolol oder eine der Komponenten des Arzneimittels;

- schwere Leberfunktionsstörung;

- akute Herzinsuffizienz;

- kardiogener Schock;

- chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation (erfordert inotrope Therapie);

- Syndrom der Schwäche des Sinusknoten, einschließlich Sinusblock;

- Atrioventrikuläre Blockade von II und III Grad (ohne künstlichen Schrittmacher);

- Bronchospasmus und Bronchialasthma;

- Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern);

- Depression;

- metabolische Azidose;

- ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge pro Minute);

- arterielle Hypotonie;

- schwere schwere Beeinträchtigung der peripheren Zirkulation ("intermittierende" Lahmheit, Raynaud-Syndrom);

- Alter bis 18 Jahre;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption (das Präparat enthält Laktose);

- gleichzeitige Verabreichung mit Floktaphenin, Sultoprid (siehe Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln).

Vorsichtig:

Vorsicht sollte auf das Medikament mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 20 ml / min), Leberfunktionsstörungen, Diabetes mellitus, Hyperthyreose, Desensibilisierungstherapie, Psoriasis, Grad I AV-Block, prinzmetal Angina, chronisch obstruktive Lungenerkrankung COPD) angewendet werden , bei älteren Patienten (über 65 Jahre alt).

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft wird das Medikament nur bei strengen Indikationen verordnet, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus übersteigt (in Verbindung mit der möglichen Entwicklung einer Neugeborenen-Bradykardie, arterieller Hypotonie, Hypoglykämie und Atemlähmung). Die Behandlung sollte 48-72 Stunden vor der Geburt unterbrochen werden. In Fällen, in denen dies nicht möglich ist, muss innerhalb von 48-72 Stunden nach der Geburt eine strenge Beobachtung des Neugeborenen sichergestellt werden.

Studien an Tieren haben gezeigt, dass Nebivolol ausgeschieden in der Muttermilch. Es liegen keine Daten zur Isolierung von Nebivolol in der Muttermilch vor. Daher wird die Einnahme von Nebivolol-Chaikafarm für Frauen während der Stillzeit nicht empfohlen. Wenn die Verwendung von Nebivolol-Chaikafarm während der Stillzeit notwendig ist, dann die Brust Die Fütterung sollte unterbrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Nebivolol-Chaikafarma sollte unabhängig von der Nahrungsaufnahme täglich zur gleichen Tageszeit eingenommen werden, ohne zu kauen und mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit zu trinken. Arterieller Hypertonie

Die durchschnittliche Tagesdosis für die Behandlung von Bluthochdruck beträgt 5 mg (1 Tablette) 1 Mal pro Tag. Die optimale Wirkung wird nach 1-2 Wochen der Behandlung und in einigen Fällen - nach 4 Wochen ausgeprägt. Es ist möglich, das Medikament in Monotherapie oder als Teil einer Kombinationstherapie zu verwenden.

Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 10 mg erhöht werden (2 Tabletten zu je 5 mg). Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sowie bei Patienten über 65 Jahren die Anfangsdosis beträgt 2,5 mg / Tag (1/2 Tablette von 5 mg). Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis auf 5 mg.

Bei den geäusserten Verstößen der Funktion der Nieren (KK weniger 20 ml / Minen) und bei den Patienten mit den schweren Erkrankungen der Leber bildet die maximale Tagesdosis 10 Milligramme. Die Erhöhung der Dosis bei diesen Patienten sollte mit äußerster Vorsicht erfolgen.

Chronische Herzinsuffizienz

Die Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz sollte mit einem allmählichen Anstieg der Dosis beginnen, bis eine individuelle optimale Erhaltungsdosis erreicht ist. Die Auswahl der Dosis zu Beginn der Behandlung sollte nach dem folgenden Schema erfolgen: wöchentliche Intervalle und basierend auf der Verträglichkeit dieser Dosis durch den Patienten: eine Dosis von 1,25 mg (möglicherweise mit dem Medikament Nebivolol in einem anderen lek. Form: Tabletten von 5 mg mit einem Kreuzrisiko) einmal täglich, kann zunächst auf 2,5 - 5 mg des Medikaments Nebivolol-Chaikafarm (1/2 Tabletten von 5 mg - 1 Tablette) erhöht werden, und dann - bis zu 10 mg (2 Tabletten zu 5 mg) einmal täglich. Der Patient sollte innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme der ersten Dosis des Arzneimittels und auch nach jeder nachfolgenden Dosiserhöhung unter ärztlicher Aufsicht stehen. Jede Dosiserhöhung sollte nicht später als 2 Wochen durchgeführt werden. Die maximale empfohlene Dosis für die CHF-Therapie beträgt 10 mg Nebivolol-Chaikafarm 1 Mal pro Tag. Während der Titration wird eine regelmäßige Überwachung von Blutdruck, Herzfrequenz und Symptomen empfohlen CHF.

Während der Titrationsphase, im Falle einer Verschlechterung des Verlaufs der chronischen Herzinsuffizienz oder Intoleranz gegenüber dem Medikament, wird empfohlen, die Dosis von Nebivolol-Chaikafarm zu reduzieren oder, falls erforderlich, die Einnahme sofort abzubrechen (bei ausgeprägter arterieller Hypotonie, Verschlechterung des CHF mit akutem Lungenödem, bei kardiogenem Schock, symptomatischer Bradykardie oder EIN V Blockade).

Nebenwirkungen:

Aus dem zentralen NervensystemKopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Parästhesien, Depression, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Albträume, Halluzinationen, Bewusstlosigkeit.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Verstopfung, Blähungen, Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie, Herzversagen, EIN V Blockade, orthostatische Hypotonie, periphere Durchblutungsstörungen (Kältegefühl in den Extremitäten, Zyanose), Kurzatmigkeit, Herzrhythmusstörungen, Raynaud-Syndrom, periphere Ödeme, Kardialgie, Verschlechterung des CHF-Flusses¹, deutliche Abnahme des Blutdrucks.

Allergische Reaktionen von der Haut: Hautjucken, erythematöser Hautausschlag, Angioödem, Hyperämie der Haut, Alopezie.

Aus dem Atmungssystem: Bronchospasmus (einschließlich in Abwesenheit von obstruktiver Lungenerkrankung in der Anamnese), Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale oder Obstruktion der Atemwege in der Anamnese, Rhinitis.

Andere: Photodermatose, Hyperhidrosis, Exazerbation der Psoriasis, Sehstörungen (trockene Augen), eine Verletzung der Potenz.

1 - Diese Nebenwirkung tritt vorwiegend während der Titration der Medikamentendosis auf.

Überdosis:

Daten zur Überdosierung fehlen.

Symptome: ausgeprägte Blutdrucksenkung, schwere Bradykardie, AV-Blockade, kardiogener Schock, akute Herzinsuffizienz, Herzstillstand, Bronchospasmus, Bewusstlosigkeit, Koma, Übelkeit, Erbrechen, Zyanose.

Behandlung: Den Magen waschen, Aktivkohle nehmen. Im Falle einer starken Blutdrucksenkung ist es notwendig, den Patienten bei angehobenen Beinen, gegebenenfalls mit / bei der Verabreichung von Flüssigkeit und Vasopressoren, in eine horizontale Position zu bringen.

Bei schwerer Bradykardie wird eine intravenöse Infusion von 0,5-2 mg Atropin verabreicht, bei Fehlen einer positiven Wirkung steht ein transvenöser künstlicher Herzschrittmacher zur Verfügung.

Wann EIN V Blockade (II-III Jahrhundert), intravenöse Verabreichung von Beta-Adrenomimetika empfohlen, wenn sie unwirksam sind, in Betracht ziehen, einen künstlichen Herzschrittmacher. Bei Herzinsuffizienz Behandlung beginnt mit der Einführung von Herzglykosiden und Diuretika, in Abwesenheit von Wirkung, ist es ratsam, Dopamin, Dobutamin oder Vasodilatatoren zu verabreichen. Wenn bronsphasme intravenös beta eingehen₂- Adrenomimetika.

Mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Antiarrhythmika können nicht verabreicht werden IA Klasse).

Interaktion:

Floktafepin: Bei Schock oder arterieller Hypotonie durch Flocktaphenin schwächen Beta-Adrenoblockers die kompensatorischen Mechanismen des kardiovaskulären Systems.

Sulfoprid: erhöhtes Risiko ventrikulärer Arrhythmie, insbesondere als "Pirouette" (torsade des pointes).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Betablockern mit Blockern von "langsamen" Calciumkanälen (BCC) (Verapamil und Diltiazem) die negative Wirkung auf die Myokardkontraktilität und EIN V’Leitfähigkeit. Kontraindiziert in / in der Verabreichung von Verapamil auf dem Hintergrund von Nebivolol. In Kombination mit Antihypertensiva, Nitroglycerin oder BCCC, kann sich eine schwere arterielle Hypotonie entwickeln (in Kombination mit Prazosin ist besondere Vorsicht geboten).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antiarrhythmika der ersten Klasse und mit Amiodaron ist eine Steigerung der negativ inotropen Wirkung und eine Verlängerung der Erregungszeit auf die Vorhöfe möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Herzglykosiden, keine Erhöhung der Wirkung auf die Verlangsamung EIN V Leitfähigkeit.

Die gleichzeitige Anwendung von Nebivolol und Präparaten für die Allgemeinanästhesie kann eine Unterdrückung der Reflextachykardie verursachen und das Risiko einer arteriellen Hypotension erhöhen.

Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Nebivolol und nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAIDs) wurden nicht nachgewiesen. Acetylsalicylsäure als Thrombozytenaggregationshemmer kann gleichzeitig mit Nebivolol verwendet werden. Die gleichzeitige Anwendung von trizyklischen Antidepressiva, Barbituraten und Phenothiazinderivaten kann die antihypertensive Wirkung von Nebivolol verstärken.

Pharmakokinetische Interaktion

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die die Serotoninwiederaufnahme hemmen, oder auf andere Weise Biotransformation unter Beteiligung von Isoenzym CYP2D6, der Metabolismus von Nebivolol verlangsamt sich.

Bei gleichzeitiger Anwendung Nebivolol hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cimetidin erhöht sich die Konzentration von Nebivolol im Blutplasma (Angaben zur Wirkung auf die pharmakologischen Wirkungen des Arzneimittels fehlen.) Die gleichzeitige Anwendung von Ranitidin hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Nebivolol.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Nicardipin stiegen die Konzentrationen von Wirkstoffen im Blutplasma geringfügig an, was jedoch keine klinische Bedeutung hat.

Die gleichzeitige Verabreichung von Ethanol, Furosemid oder Hydrochlorothiazid hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Nebivolol.

Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Nebivolol und Warfarin wurden nicht festgestellt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Sympathomimetika unterdrücken die Aktivität von Nebivolol.

Spezielle Anweisungen:

Die Abschaffung der Beta-Adrenoblockers sollte schrittweise innerhalb von 10 Tagen (bis zu 2 Wochen bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit) durchgeführt werden.

Die Kontrolle von Blutdruck und Herzfrequenz zu Beginn des Medikaments sollte täglich sein.

Ältere Patienten benötigen eine Kontrolle der Nierenfunktion (1 Mal in 4-5 Monaten).

Bei Angina pectoris sollte die Dosis des Arzneimittels eine Herzfrequenz in Ruhe innerhalb von 55 bis 60 Schlägen pro Minute mit einer Belastung von nicht mehr als 110 Schlägen pro Minute ergeben.

Beta-Adrenoblocker können Bradykardie verursachen: Die Dosis sollte reduziert werden, wenn die Herzfrequenz weniger als 50-55 bpm beträgt. (siehe Abschnitt Kontraindikationen).

Bei der Entscheidung über die Anwendung von Nebivolol-Chaikafarm sollten Patienten mit Psoriasis die beabsichtigte Verwendung des Arzneimittels und das mögliche Risiko einer Exazerbation der Psoriasis sorgfältig korrelieren.

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass die Verwendung von Betablockern die Produktion von Tränenflüssigkeit reduzieren kann.

Bei chirurgischen Eingriffen sollte ein Anästhesist darauf hingewiesen werden, dass der Patient Nebivolol-Chaikafarma erhält.

Nebivolol beeinflusst die Konzentration von Glukose im Blutplasma bei Patienten mit Diabetes mellitus nicht. Dennoch sollte bei der Behandlung dieser Patienten Vorsicht walten gelassen werden, da Nebivolol-Chaikafarma bestimmte Symptome von Hypoglykämie (z. B. Tachykardie), die durch die Verwendung von hypoglykämischen Mitteln verursacht werden, maskieren kann.

Die Kontrolle der Konzentration der Glukose im Plasma des Blutes soll einmal in 4-5 Monaten geschehen. (bei Patienten mit Diabetes mellitus).

Beta-Adrenoblocker sollten bei Patienten mit COPD mit Vorsicht angewendet werden, da sich Bronchospasmen verschlimmern können.

Mit Überfunktion der Schilddrüse, die Tachykardie Drogenspiegel.Beta-Adrenoblockers kann die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere der anaphylaktischen Reaktionen erhöhen.

Die Wirksamkeit von Betablockern bei Rauchern ist geringer als bei Nichtrauchern.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Forschungsarbeiten haben gezeigt, dass Nebivolol beeinflusst die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen nicht. Piloten fliegen Besatzung mit arterieller Hypertonie I Grad (zur Flugarbeit zugelassen), wird das Medikament in einer Anfangsdosis von 2,5 mg vorgeschrieben. In der Zukunft (nicht früher als 2 Wochen) mit einer guten Verträglichkeit der Behandlung und einer unzureichenden Kontrolle des Blutdrucks ist eine Dosissteigerung um 2,5 mg möglich. Die empfohlene Dosis beträgt 5 mg / Tag. Bei einigen Patienten können Nebenwirkungen auftreten, meist Schwindel, aufgrund eines niedrigeren Blutdrucks. Wenn solche Wirkungen auftreten, sollte der Patient keine Fahrzeuge fahren oder sich in potentiell gefährliche Aktivitäten begeben, die besondere Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. Diese Effekte treten am häufigsten unmittelbar nach Beginn der Behandlung oder mit steigenden Dosen auf.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 mg.

Verpackung:10 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / Aluminium. Für 3 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Lagerung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C, an einem trockenen, dunklen Ort. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000337

Datum der Registrierung:22.02.2011

Haltbarkeitsdatum:22.02.2016

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Chaikafarma Hochwertige Medikamente, AO Chaikafarma Hochwertige Medikamente, AO Bulgarien

Hersteller: & nbsp;

Chaikafarma Hochwertige Medikamente, AO Bulgarien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nebivolol-Chaikafarma (Nebivolol Chaykapharma)