Aktive SubstanzNebivololNebivolol
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    1 Tablette enthält:

    aktive Substanz: Nebivololhydrochlorid 5,45 mg (entspricht Nebivolol 5,0 mg).

    HilfsstoffeLactose-Monohydrat 143,475 mg, Maisstärke 34,50 mg, Croscarmellose-Natrium 13,80 mg, Hypromellose (6 cps) 3,45 mg, mikrokristalline Cellulose 26,45 mg, Siliciumdioxid-Kolloid 0,575 mg, Magnesiumstearat 2,30 mg.

    Beschreibung:Runde bikonvexe Tabletten, weiß oder fast weiß mit einer kreuzförmigen Kerbe.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta-1-Blocker selektiv
    ATX: & nbsp;

    C.07.A.B.12   Nebivolol

    Pharmakodynamik:

    Kardioselektiver Beta-1-Adrenoblock der dritten Generation mit vasodilatatorischen Eigenschaften; hat blutdrucksenkende, antianginöse und antiarrhythmische Wirkung. Es blockiert selektiv und kompetitiv synaptische und postsynaptische beta-1-adrenerge Rezeptoren, die sie bilden für Katecholamine nicht verfügbar, moduliert die Freisetzung des endothelialen Vasodilatationsfaktors (NEIN). Nebivolol reduziert die Herzfrequenz (Herzfrequenz) und senkt den Blutdruck (BP) in Ruhe und bei körperlicher Anstrengung, verbessert die diastolische Funktion des Herzens (reduziert den endgültigen diastolischen Fülldruck des linken Ventrikels).

    Nebivolol ist ein Racemat, das aus einer Mischung von zwei Enantiomeren besteht - D und LNebivolol, die unterschiedliche pharmakodynamische haben Eigenschaften. D-Nebivolol ist ein kompetitiver und hochselektiver Beta-1-adrenerger Blocker. L-Nebivolol wirkt leicht gefäßerweiternd, indem es die Freisetzung des relaxierenden Faktors (NO) aus dem Gefäßendothel moduliert.

    Reduziert erhöhten Blutdruck in Ruhe, mit körperlicher Aktivität und Stress. Die Abnahme des Blutdrucks wird durch eine Abnahme des Herzzeitvolumens, eine Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (BCC) und des gesamten peripheren vaskulären Widerstands und eine Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems verursacht. Antihypertensive Wirkung tritt innerhalb von 2-5 Tagen auf, stabiler Effekt wird nach 1-2 Monaten beobachtet. Der antihypertensive Effekt bleibt bei einer Langzeitbehandlung bestehen.

    Verringerung der Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff (Verringerung der Herzfrequenz, Reduzierung von Pre-und Postnagruzki), reduziert die Anzahl und Schwere der Angina-Attacken und erhöht die Toleranz der Übung.

    Der antiarrhythmische Effekt ist auf die Unterdrückung des pathologischen Automatismus des Herzens (einschließlich im pathologischen Herd) und die Verlangsamung atriowentrikuljarnogo bedingt (EIN V) Leitfähigkeit.
    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Nach der Anwendung im Inneren Nebivolol schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Aufnahme von Nahrung hat daher keinen Einfluss auf die Resorption der Droge Nebivolol kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden. Die Bioverfügbarkeit - nach der Einnahme beträgt bei Personen mit "schnellem" Metabolismus etwa 12% und ist bei Personen mit "langsamem" Metabolismus fast vollständig. Die Wirksamkeit von Nebivolol hängt nicht von der Stoffwechselrate ab.

    Verteilung

    Verbindung mit Plasmaproteinen für DNebivolol - 98,1%, für L- Nebivolol - 97,9%.

    Stoffwechsel

    Nebivolol wird durch acyclische oder aromatische Hydroxylierung metabolisiert, NEntkalkung und Glucuronierung werden zusätzlich Glucuronide von Hydroxymetaboliten gebildet. Der Metabolismus von Nebivolol auf dem Weg der aromatischen Hydroxylierung wird durch den genetischen Polymorphismus des Enzymsystems beeinflusst CYP2D6. Bei Patienten mit "schnellem" Metabolismus liegen die Werte der Halbwertzeit (T1 / 2) der Enantiomere von Nebivolol im Durchschnitt bei 10 Stunden, bei Patienten mit "langsamem" Metabolismus 3-5 Mal höher. T1 / 2-Hydroxymetaboliten sind bei Personen mit "schnellem" Stoffwechsel 24 Stunden lang, bei Patienten mit "langsamer" - etwa 2 mal länger. Die Gleichgewichtskonzentration von Nebivolol im Plasma bei den meisten Patienten mit "schnellem" Metabolismus wird innerhalb von 24 Stunden erreicht, bei Hydroxymetabolit erhöht sich dieser Zeitraum auf mehrere Tage.

    Ausscheidung

    Die Droge wird durch den Darm (48%) und die Nieren (38%) ausgeschieden. Die Ausscheidung von unverändertem Nebivolol durch die Nieren überschreitet 0,5% der akzeptierten Dosis nicht.
    Indikationen:

    Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten);

    Ischämische Herzkrankheit: Vorbeugung von Anfällen von stabiler Angina pectoris;

    Chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer Kombinationstherapie).
    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegen Nebivolol oder andere Komponenten des Arzneimittels;

    Schwere Leberfunktionsstörung;

    Akute Herzinsuffizienz, kardiogener Schock, chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation (erfordert inotrope Therapie);

    EIN V Blockade II-III Grad;

    Syndrom der Schwäche des Sinusknoten, sinoatrialen Block;

    Ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz unter 50 / min);

    Ausgeprägte arterielle Hypotension;

    Schwere Verletzungen der peripheren Zirkulation ("intermittierende" Lahmheit, Raynaud-Syndrom);

    Schwere Form von Bronchialasthma und Bronchospasmus in der Anamnese; Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern);

    Metabolische Azidose;

    Myasthenia gravis, Muskelschwäche;

    Depression;

    Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption;

    Gleichzeitige Verabreichung mit Floktaphenin, Sultoprid;

    Alter bis 18 Jahre;

    Stillzeit.

    Vorsichtig:

    Vorsichtig das Medikament sollte bei schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 20 ml / min), Leberfunktionsstörungen, Diabetes mellitus, Hyperthyreose, Desensibilisierungstherapie, Psoriasis, AV-Blockade I, Grad, Prinzmetal Angina, chronisch obstruktive Lungenerkrankung ( COPD)), bei älteren Patienten (über 65 Jahre).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    In der Schwangerschaft wird das Medikament verordnet, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus übersteigt (aufgrund der möglichen Entwicklung einer Neugeborenen-Bradykardie, arterieller Hypotonie, Hypoglykämie und Atemlähmung). Die Behandlung sollte 48-72 Stunden vor der Entbindung unterbrochen werden . Studien an Tieren haben gezeigt, dass Nebivolol ausgeschieden in der Muttermilch. Ob Verwendung des Medikaments während der Stillzeit - es ist notwendig, dann sollte das Stillen gestoppt werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Nebylan® Lannacher sollte unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral eingenommen werden ausreichend Flüssigkeit, vorzugsweise zur gleichen Tageszeit.

    Wann Arterielle Hypertonie und ischämische Herzkrankheitein 2,5 - 5 mg (1/2 Tabletten von 5 mg - 1 Tablette von 5 mg) einmal täglich. Falls benötigt. Die Tagesdosis kann auf 10 mg erhöht werden (2 Tabletten zu je 5 mg). Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (CC größer als 20 ml / min) sowie bei Patienten älter als 65 Jahre der Anfangsdosis beträgt 2,5 mg / Tag (1/2 Tablette von 5 mg). Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis auf 5 mg. Bei ausgesprochenen, Verstößen Nierenfunktion (QC weniger als 20 ml / min), die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg. Die Erhöhung der Dosis bei solchen Patienten sollte mit äußerster Vorsicht erfolgen.

    Chronische Herzinsuffizienz: Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz (CHF) sollte mit einer allmählichen Erhöhung der Dosis beginnen, um eine individuelle optimale Erhaltungsdosis zu erreichen. Auswahl der Dosen Zu Beginn der Behandlung ist es notwendig, das folgende Schema unter Einhaltung der wöchentlichen Intervalle und basierend auf der Toleranz des Patienten für diese Dosis durchzuführen: eine Dosis von 1,25 mg Nebilan® Lannacher (1/4 Tabletten 5 mg) einmal täglich kann zunächst auf 2,5-5 mg Nebilan® Lannacher (1/2 Tabletten à 5 mg-1 Tablette) und anschließend auf 10 mg erhöht werden (2 Tabletten zu 5 mg) einmal täglich. Der Patient sollte innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme der ersten Dosis des Arzneimittels und auch nach jeder nachfolgenden Dosiserhöhung unter ärztlicher Aufsicht stehen. Jede Dosiserhöhung sollte nicht später als 2 Wochen durchgeführt werden. Die maximale empfohlene Dosis für die CHF-Therapie beträgt 10 mg einmal täglich. Während der Titration wird eine regelmäßige Überwachung von PD, Herzfrequenz und Symptomen von CHF empfohlen. Während der Titrationsphase, im Falle einer Verschlechterung des Verlaufs der chronischen Herzinsuffizienz oder Intoleranz des Arzneimittels, wird empfohlen, die Dosis zu reduzieren oder, falls erforderlich, sofort die Einnahme abbrechen (bei ausgeprägter arterieller Hypotonie, Verschlechterung des Verlaufs des CHF mit akutem Lungenödem, bei Entwicklung, kardiogenem Schock, symptomatischer Bradykardie oder EIN V Blockade).

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Parästhesien; Depression, Schläfrigkeit, Albträume, Halluzinationen, Verwirrung, Psychose, Krämpfe, Schlaflosigkeit, Amnesie.

    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Verstopfung, Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut, Blähungen.

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie, orthostatische Hypotonie, Dyspnoe, Schwellung, EIN V Blockade, Verschlimmerung des Verlaufs chronischer Herzinsuffizienz, Verschlimmerung von "intermittierenden" Lahmheits-Herzrhythmusstörungen, Raynaud-Syndrom, Kardialgie, deutlicher Blutdruckabfall.

    Von der Seite des Sehorgans: Sehstörungen (trockene Augen).

    Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hautausschlag erythematöser Natur, Angioödem, Hyperämie der Haut, Alopezie.

    Aus dem Atmungssystem: Bronchospasmus (einschließlich in Abwesenheit von obstruktiver Lungenerkrankung in der Anamnese), Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale oder Obstruktion der Atemwege in der Geschichte, Rhinitis.

    Andere: Photodermatose, Hyperhidrose, Exazerbation der Psoriasis, eine Verletzung der Potenz.

    Überdosis:

    Symptome: deutlicher Blutdruckabfall, Übelkeit, Erbrechen, Zyanose, schwere Bradykardie, AV-Blockade, akute Herzinsuffizienz, Bronchospasmus, Bewusstlosigkeit, Koma, kardiogener Schock, Herzstillstand.

    Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle; im Falle einer starken Abnahme des Blutdrucks, geben Sie dem Patienten eine horizontale Position mit erhöhten Beinen, falls erforderlich, / bei der Einführung von Flüssigkeiten und Vasopressoren, falls erforderlich - Glucagon; mit Bradykardie - intravenöse Injektion von 0,5-2 mg Atropin, in Abwesenheit eines positiven Effekts ist eine transvenöse oder intrakardiale Elektrostimulation möglich; Bei AV-Blockade II-III wird die Gabe von Beta-Adrenostimulatoren empfohlen, wenn sie nicht wirksam sind, sollte ein künstlicher Herzschrittmacher eingesetzt werden; wenn die Herzinsuffizienzbehandlung mit der Einführung von Herzglykosiden und Diuretika beginnt, ist es in Abwesenheit einer Wirkung ratsam, Dopamin, Dobutamin oder Vasodilatatoren zu verabreichen; bei bronhospazme - in / in der Einführung von Beta-2-Adrenomimetik. Mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Zubereitungen der Klasse 1a werden nicht angewendet). Mit Krämpfen - in / in Diazepam.

    Interaktion:

    Floktaphenin: Bei Schock oder arterieller Hypotonie, die durch den Einsatz von Floktaphenina verursacht wird, schwächen Beta-Adrenoblockers die kompensatorischen Mechanismen des kardiovaskulären Systems.

    Sultoprid: erhöhtes Risiko der Entwicklung, ventrikuläre Arrhythmie, vor allem nach der Art der "Pirouette" (Torsade des Pointes).

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Betablockern mit Blockern von "langsamen" Calciumkanälen (BCC) (Verapamil, Diltiazem) der negative Effekt auf die myokardiale Kontraktilität steigt und EIN V Leitfähigkeit. Kontraindiziert in / in der Einführung von Verapamil gegen Nebivolol. In Kombination mit Antihypertensiva, Nitroglycerin oder BCCC, kann sich eine schwere arterielle Hypotonie entwickeln (in Kombination mit Prazosin ist besondere Vorsicht geboten).

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antiarrhythmika der ersten Klasse und mit Amiodaron, eine Erhöhung der negativen inotropen Wirkung und Verlängerung der Erregungszeit in den Vorhöfen.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Herzglykosiden, keine Wirkung auf die Verlangsamung EIN V Leitfähigkeit.

    Die gleichzeitige Verwendung von Nebivolol zu Präparate für die Allgemeinanästhesie können eine Unterdrückung der Reflextachykardie verursachen und das Risiko einer arteriellen Hypotension erhöhen.

    Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Nebivolol und nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAIDs) wurden nicht nachgewiesen. Acetylsalicylsäure als Thrombozytenaggregationshemmer kann gleichzeitig mit Nebivolol verwendet werden.

    Die gleichzeitige Anwendung von trizyklischen Antidepressiva, Barbituraten und Phenothiazinderivaten kann die antihypertensive Wirkung von Nebivolol verstärken.

    Baclofen, Amifostin: ihre gleichzeitige Verwendung mit blutdrucksenkenden Medikamenten kann einen signifikanten Abfall des Blutdrucks verursachen, so dass eine Korrektur der Dosis von Antihypertensiva erforderlich ist.

    Mefloquin: theoretisch kann die gemeinsame Verabreichung von Mefloquin mit Nebivolol zu einer Verlängerung des Intervalls führen QT.

    Insulin und andere hypoglykämische Medikamente: obwohl Nebivolol betrifft nicht Niveau, Glukose, seine Verwendung gleichzeitig mit Insulin und anderen blutzuckersenkende Medikamente können die Symptome der Hypoglykämie (Herzklopfen und Tachykardie) maskieren.

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Augentropfen mitAdrenoblockers kann die Wirkung von Nebivolol verbessert werden.

    Feracokinetische Interaktion

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Medikamenten, die die Umkehrung hemmenAnfall von Serotonin oder mit anderen Biotransformationsmitteln unter Beteiligung von Isoenzym CYP2D6, der Metabolismus von Nebivolol verlangsamt sich.

    Bei gleichzeitiger Anwendung Nebivolol keine Auswirkung auf die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin.

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cimetidin erhöht sich die Konzentration von Nebivolol im Plasma (Daten zur Wirkung auf die pharmakologischen Wirkungen des Arzneimittels fehlen). Die gleichzeitige Anwendung von Ranitidin beeinflusst die pharmakologischen Parameter von Nebivolol nicht.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Nicardipin nehmen die Konzentrationen von Wirkstoffen im Blutplasma geringfügig zu, was jedoch keine klinische Bedeutung hat.

    Die gleichzeitige Gabe von Ethanol, Furosemid oder Hydrochlorothiazid beeinflusst die Pharmakokinetik von Nebivolol nicht.

    Es gibt keine klinisch relevante Interaktion, Nebivolol und Warfarin. Mit der gleichzeitigen Verwendung von Sympathomimetika, hemmen die Aktivität von Nebivolol.

    Spezielle Anweisungen:

    Bei Angina pectoris sollte die Dosis des Medikaments eine Herzfrequenz in Ruhe innerhalb von 55-60 Schlägen / min. Bei einer Belastung von nicht mehr als 110 Schlägen / Minute ergeben.

    Es ist notwendig, die Herzfrequenz und den Blutdruck zu Beginn des Verfahrens zu überwachen - täglich für die Konzentration von Glukose im Blut von Diabetikern (1 Mal in 4- 5 Monate). Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen (1 Mal in 4-5 Monaten).

    Beta-Blocker sollten bei Patienten mit chronisch obstruktive Lungenerkrankung, da Bronchospasmen zunehmen können. Die Wirksamkeit von Betablockern bei Rauchern ist geringer als bei Nichtrauchern.

    Bei chirurgischen Eingriffen sollte der Anästhesist über die Zulassung des Patienten zu Nebivolol informiert werden.

    Das Medikament kann die Manifestation von Verletzungen der peripheren arteriellen Blutzirkulation verstärken. Mit Diabetes, Diabetes, kann das Medikament Hypoglykämie maskieren. Mit Hyperthyreose kann das Medikament Tachykardie ausgleichen. Beta-Adrenoblocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen.

    Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten dies vor dem Hintergrund der Behandlung mit Beta-Adrenoblockern berücksichtigen. Es ist möglich, die Produktion von Tränenflüssigkeit zu reduzieren. Der Einsatz des Medikaments bei Sportlern kann zu positiven Dopingtests führen. Die Abschaffung der Beta-Adrenoblockers sollte schrittweise innerhalb von 10 Tagen (bis zu 2 Wochen bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit) durchgeführt werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Ein negativer Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge oder andere komplexe Mechanismen vor dem Hintergrund von Nebilan® Lannacher zu fahren, wurde nicht beobachtet, aber Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und Mechanismen.
    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten 5 mg.

    Verpackung:

    Für 10 Tabletten in PVC / Al-Blister.

    Für 2 oder 3 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.
    Lagerbedingungen:

    Erfordert keine besonderen Lagerbedingungen.

    Von Kindern fern halten.
    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-000647
    Datum der Registrierung:28.09.2011 / 12.11.2013
    Haltbarkeitsdatum:28.09.2016
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALEANT, LLC VALEANT, LLC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;VALEANT LLC VALEANT LLC Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.06.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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