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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient

    substance active - Acyclovir 200,0 mg; 400,0 mg; 800,0 mg;

    Excipients - cellulose microcristalline 60,5 / 121,0 / 242,0 mg, carboxyméthylamidon sodique (amidon glycolate de sodium type A) - 16,25 / 32,5 / 65,0 mg, copovidone 5,0 / 10,0 / 20, 0 mg, stéarate de magnésium 4,5 / 9,0 / 18,0 mg, dioxyde de silice colloïdal 1,25 / 2,5 / 5,0 mg.

    La description:

    Comprimés 200 mg:

    Comprimés ronds biconvexes de couleur blanche avec marquage CONTRE 1.

    Comprimés 400 mg:

    Comprimés ronds biconvexes de couleur blanche avec marquage CONTRE2.

    Comprimés 800 mg:

    Comprimés blancs oblongs avec un risque des deux côtés et étiquetage CONTRE3.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antiviral
    ATX: & nbsp

    S.01.A.D   Médicaments antiviraux

    Pharmacodynamique:

    Médicament antiviral, un analogue synthétique de la thymidine de purine acyclique. Le mécanisme d'action de l'acyclovir est réalisé grâce à son accumulation sélective et active dans les cellules infectées, sa forte affinité pour la thymidine kinase virale.

    Thymidine kinase dans les cellules infectées par le virus convertit acyclovir dans le monophosphate, alors le monophosphate avec la participation d'autres enzymes cellulaires est converti séquentiellement en diphosphate et triphosphate. L'acyclovir triphosphate est un substrat et un inhibiteur de l'ADN polymérase spécifique du virus. L'acyclovir triphosphate, "noyé" dans l'ADN synthétisé par le virus, bloque la multiplication du virus.

    L'acyclovir est très actif contre le virus Herpès simplex 1 et 2 types; un virus qui cause la varicelle et les bardeaux (Varicelle Zoster), du virus d'Epstein-Barr (les espèces de virus sont listées dans l'ordre de valeur croissante de la concentration minimale inhibitrice (CMI) de l'acyclovir). Modérément actif contre le cytomégalovirus.

    Acyclovir dans l'herpès empêche la formation de nouveaux éléments de l'éruption, réduit la probabilité de dissémination cutanée et de complications viscérales, accélère la formation de croûtes, soulage la douleur dans la phase aiguë de la maladie. Il a un effet immunostimulant.

    Pharmacocinétique

    La biodisponibilité de l'acyclovir pour l'administration orale est de 15 à 30%, ce qui est dû à sa faible lipophilie; en même temps, des concentrations suffisantes pour traiter efficacement les maladies virales sont créées. La nourriture n'a pas d'effet significatif sur l'absorption de l'acyclovir. La concentration maximale dans le plasma sanguin (CmOh) après administration orale de 200 mg 5 fois par jour - 0,7 μg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmOh) - 1,5 - 2 heures Demi-vie (T1/2) avec une fonction rénale normale est de 2,5 à 3,3 heures.

    Concentration stationnaire (Css) Acyclovir est atteint le deuxième jour de la prise du médicament. Lorsque vous prenez 200 mg d'acyclovir toutes les 4 heures, la moyenne Css max dans le plasma est 3,1 μmol (0,7 μg / ml), et la moyenne Css min 1,8 μmol (0,4 μg / ml). Lorsque vous prenez 400 mg et 800 mg d'acyclovir toutes les 4 heures Css max est de 5,3 μmol (1,2 μg / ml) et de 8 μmol (1,8 μg / ml), respectivement, et la moyenne Css min - 2,7 μmol (0,6 μg / ml) et 4 μmol (0,9 μg / ml), respectivement.

    La liaison avec les protéines plasmatiques varie entre 9 et 33%. Acyclovir pénètre dans tous les organes et tissus, y compris le cerveau et la peau; Il est défini dans la salive, les pertes vaginales, le contenu des vésicules. Dans le liquide céphalo-rachidien, la concentration d'acyclovir à hauteur de 50% du taux plasmatique est détectée.

    Surmonte la barrière placentaire, pénètre dans le lait maternel.

    L'acyclovir est métabolisé dans le foie avec la participation du cytochrome P450 1A2 (CYP 1A2) pour former un métabolite - 9-carboxyméthoxyméthylguanine. Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (principalement) et sécrétion tubulaire, 62-91% inchangé, 14,4% (8,6- 19,8%) - sous la forme d'un métabolite. Moins de 2% sont excrétés par le tractus gastro-intestinal; les quantités traces sont déterminées dans l'air expiré. Si la fonction rénale est altérée, la dose doit être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine. L'hémodialyse élimine 60% de l'acyclovir circulant dans le corps. Pharmacocinétique chez les enfants de plus de 1 an et les adultes est comparable.

    Les indications:

    - Infections primaires et récidivantes de la peau et des muqueuses: herpès simplex peau et muqueuses, herpès génital (traitement et prévention des rechutes);

    - Le zona (herpès);

    - Varicelle;

    - Les états d'immunodéficience sévère (dans le cadre d'une polythérapie, y compris chez les patients après une greffe de moelle osseuse sur fond de chimiothérapie, avec l'utilisation de médicaments immunosuppresseurs, chez des patients infectés par le VIH, etc.).

    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'acyclovir et / ou à d'autres les composants du médicament, l'hypersensibilité au valacyclovir, la lactation (l'allaitement doit être interrompu), les enfants de moins de 5 ans (cette forme posologique n'est pas recommandée).

    Soigneusement:

    Grossesse, insuffisance rénale, déshydratation, troubles neurologiques graves, incl. dans l'anamnèse.

    Grossesse et allaitement:

    L'acyclovir pénètre dans la barrière placentaire et dans le lait maternel. Application dans le temps de grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. S'il est nécessaire de prendre de l'acyclovir pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, avec les repas ou immédiatement après avoir mangé, avec un verre d'eau. Le médicament doit être pris le plus tôt possible avec les premiers signes de la maladie. Le schéma posologique est fixé individuellement, en fonction de la gravité de la maladie et du degré d'immunosuppression. La durée d'utilisation prophylactique d'Acyclostad® chez des patients présentant des degrés variables d'immunosuppression, en particulier dans des conditions d'immunodéficience sévère, est déterminée par la période de temps pendant laquelle il existe un risque de développer une infection herpétique.

    Infections de la peau et des muqueuses causées par Herpès simplex Types I et II. Adultes et enfants de plus de 5 ans avec un statut immunitaire normal, le médicament est prescrit 200 mg 4 fois par jour pendant 5 jours, avec un intervalle de 4 heures pendant la journée et avec un intervalle de 8 heures pendant la nuit. Dans les cas graves, comme prescrit par le médecin, le cours du traitement peut être prolongé.

    Herpès simplex peau et des muqueuses chez les patients présentant une immunodéficience (traitement): 200-400 mg 5 fois par jour pendant 10 jours.

    Herpès simplex peau et muqueuses (prévention): 200 mg 4 fois par jour, toutes les 6 heures; ou 400 mg toutes les 12 heures. Dans un certain nombre de cas, de faibles doses d'acyclovir sont efficaces: 200 mg trois fois par jour (toutes les 8 heures) ou deux fois par jour (toutes les 12 heures). Le cours du traitement - individuellement (voir ci-dessus).

    Prévention de la rechute Herpès simplex chez les patients présentant une immunodéficience: 200 mg 4 fois par jour toutes les 6 heures. En cas d'immunodéficience sévère (après transplantation moelle osseuse ou avec une violation de l'absorption de l'intestin) - 400 mg 5 fois par jour. Le cours du traitement - individuellement (voir ci-dessus).

    L'herpès génital: Infection primaire - 200 mg toutes les 4 heures pendant l'éveil, 5 fois par jour pendant 10 jours;

    herpès génital récurrent (moins de 6 épisodes par an), traitement intermittent - 200 mg toutes les 4 heures pendant l'éveil, 5 fois par jour pendant 5 jours;

    herpès génital récurrent (plus de 6 épisodes par an), traitement suppressif prolongé - 400 mg deux fois par jour ou 200 mg 3 - 5 fois par jour. Cours traitement - jusqu'à 12 mois. À la fin du cours, c'est-à-dire Après 1 an de traitement suppressif, une évaluation doit être faite de l'état du patient et de l'opportunité de continuer le traitement avec Acyclostad®.

    Bardeaux (herpès): 800 mg toutes les 4 heures pendant l'éveil, 5 fois par jour pendant 7-10 jours.

    Varicelle: 800 mg 4 fois par jour, pendant 5 jours. Les enfants une dose unique est calculée à 20 mg / kg, mais pas plus de 800 mg. Les enfants pesant 40 kg ou plus se voient prescrire une dose pour les adultes.

    Conditions d'immunodéficience sévère (dans le cadre d'une polythérapie): 800 mg 4 fois par jour (toutes les 6 heures). Le cours du traitement - individuellement (voir ci-dessus).

    Quand l'insuffisance rénale chronique la correction du schéma posologique est requise.

    conseillé

    mode

    dosage avec la fonction rénale normale

    Dégagement

    créatinine

    (ml / min / 1,73 m2)

    Posologie recommandée pour l'insuffisance rénale chronique



    une dose unique d'acyclovir

    intervalle entre les doses, multiplicité de réception

    200 mg toutes les 4 heures

    >10

    200

    toutes les 4 heures - 5 fois par jour


    0-10

    200

    toutes les 12 heures, 2 fois par jour

    400 mg toutes les 12 heures

    >10

    400

    toutes les 12 heures, 2 fois par jour


    0-10

    200

    toutes les 12 heures, 2 fois par jour

    800 mg toutes les 4 heures

    >25

    800

    toutes les 4 heures, 5 fois par jour


    10-25

    800

    toutes les 8 heures, 3 fois par jour


    0-10

    800

    toutes les 12 heures, 2 fois par jour

    Après une hémodialyse de 6 heures, la concentration d'acyclovir dans le sang diminue de 60%. À cet égard, après chaque hémodialyse, le patient a besoin d'une dose unique supplémentaire d'acyclovir.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, douleur abdominale (douleur abdominale), activité accrue des transaminases «hépatiques», concentrations de bilirubine, hépatite.

    Du système urinaire: cristallurie, augmentation de la concentration de créatinine et d'urée dans le sang, insuffisance rénale aiguë, colique néphrétique.

    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, insomnie, somnolence, confusion, agitation, hallucinations, déficience visuelle, paresthésie, agitation, tremblements, ataxie, dysarthrie, symptômes psychotiques, convulsions, encéphalopathie, coma.

    A partir des organes de l'hématopoïèse et du système lymphatique: anémie, leucopénie, thrombocytopénie, lymphadénopathie.

    Réactions allergiques réactions anaphylactiques, réactions cutanées allergiques (démangeaisons, éruption cutanée, syndrome de Lyell, urticaire, érythème exsudatif multiforme, y compris le syndrome de Stevens-Johnson).

    Autre: malaise, fièvre, dyspnée, œdème périphérique, alopécie, myalgie, photosensibilité.

    Surdosage:

    Il est connu de l'ingestion de 20 g d'acyclovir.

    Symptômes: nausées, vomissements, agitation, coma, convulsions, léthargie. Il est possible de précipiter l'acyclovir dans les tubules rénaux si sa concentration dépasse la solubilité dans les tubules rénaux (2,5 mg / ml).

    Traitement: maintien des fonctions vitales, hémodialyse.

    Interaction:

    L'éventuelle interaction de l'acyclovir est associée à une excrétion compétitive par les reins, à propos de laquelle il faut être prudent lors de la prescription de médicaments, en compétition pour la voie d'élimination en raison de l'augmentation potentielle des concentrations plasmatiques d'un, les deux médicaments ou leurs métabolites.

    En raison de la compétition pour la voie avec la cimétidine, avec le probénécide, avec les inhibiteurs calciques, l'aire sous la courbe pharmacocinétique (concentration-temps) de l'acyclovir est augmentée de 20 à 30%. De même acyclovir interagit avec un métabolite inactif du mycophénolate mofétil. Cependant, la correction de la posologie de l'acyclovir n'est pas nécessaire en raison de sa large gamme thérapeutique.

    Avec le rendez-vous conjoint de l'acyclovir avec zidovudina, le développement de la paresthésie, les crises, la léthargie est possible.

    Une augmentation de l'effet est notée avec l'administration simultanée d'acyclovir avec des immunostimulants (interféron).

    Instructions spéciales:

    Afin de prévenir la cristallurie pendant le traitement par l'acyclovir, il est nécessaire de garantir l'apport d'une quantité suffisante de liquide.

    Pendant le traitement par acyclovir, les patients âgés doivent être surveillés pour la fonction rénale.

    Acyclovir n'empêche pas la transmission sexuelle de l'herpès, c'est pourquoi pendant le traitement il faut s'abstenir de rapports sexuels, même en l'absence de manifestations cliniques.

    Dans in vitro action de l'acyclovir sur des souches isolées du virus herpès simplex peut provoquer l'apparition de souches moins sensibles. La plupart des souches de virus insensibles à l'acyclovir présentent une altération de la thymidine kinase ou un déficit relatif de celle-ci; des souches avec une ADN polymérase altérée ont également été isolées. Un traitement à long terme ou répété avec des patients acyclovir ayant une immunité réduite peut entraîner l'apparition de souches de virus insensibles au médicament.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant l'utilisation du médicament, les patients doivent faire très attention à conduire et s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant des taux élevés de réactions psychomotrices, en raison de la somnolence possible et de la déficience visuelle.

    Forme de libération / dosage:Comprimés 200 mg, 400 mg, 800 mg.
    Emballage:

    Comprimés 200 mg

    Pour 5 ou 10 comprimés dans un paquet de cellules planaires. 10 paquets de cellules de contour de 10 comprimés ou 5 paquets de cellules de contour de 5 comprimés avec des instructions pour l'utilisation médicale du médicament dans un emballage en carton.

    Comprimés 400 mg, 800 mg

    5 comprimés dans un paquet de cellules planaires.5 ou 7 paquets de cellules de contour avec des instructions pour l'utilisation médicale du médicament dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    Durée de conservation 5 ans.

    Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N011036 / 01
    Date d'enregistrement:23.03.2012
    Date d'annulation:2017-09-05
    Le propriétaire du certificat d'inscription:SHTADA Artznajmittel AGSHTADA Artznajmittel AG Allemagne
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspNizhpharm, JSCNizhpharm, JSCRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.09.2017
    Instructions illustrées
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