Provirsan - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le médicament antiviral est un analogue synthétique du nucléoside purique acyclique, qui a un effet hautement sélectif sur les virus de l'herpès. Dans les cellules infectées virales sous l'action de la thymidine kinase virale, la phosphorylation se produit et la transformation séquentielle de l'acyclovir en mono-, di- et di- le triphosphate se produit. L'acyclovir triphosphate est inséré dans la chaîne d'ADN viral et bloque sa synthèse par inhibition compétitive de l'ADN polymérase virale.

Dans in vitro L'acyclovir est efficace contre le virus de l'herpès simplex - Herpès simplex 1 et 2 types; contre le virus Varicelle zoster, provoquant la varicelle et le zona; des concentrations plus élevées sont nécessaires pour inhiber le virus d'Epstein-Barr. Modérément actif contre le cytomégalovirus.

Dans vivo L'acyclovir est efficace sur le plan thérapeutique et prophylactique, en particulier dans les infections virales causées par le virus Herpès simplex. Il empêche la formation de nouveaux éléments de l'éruption, réduit la probabilité de dissémination cutanée et de complications viscérales, accélère la formation de croûtes, réduit la douleur dans la phase aiguë du zona.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la biodisponibilité est de 15 à 30%, et des concentrations dose-dépendantes sont créées suffisantes pour traiter efficacement les maladies virales.La nourriture n'a pas d'effet significatif sur l'absorption de l'acyclovir. Acyclovir pénètre bien dans de nombreux organes, tissus et fluides corporels. La liaison aux protéines plasmatiques est de 9 à 33% et ne dépend pas de sa concentration dans le plasma. La concentration dans le liquide céphalorachidien est d'environ 50% de sa concentration dans le plasma. Acyclovir pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire, s'accumule dans le lait maternel. Après ingestion 1 g / jour. la concentration d'acyclovir dans le lait maternel est de 60 à 410% de sa concentration dans le plasma (dans le corps d'un enfant avec du lait maternel) acyclovir vient à une dose de 0.3 mg / kg / jour).

La concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin (C_m_Oh) après l'administration orale de 200 mg 5 fois par jour - 0,7 mkg / ml, la concentration minimale (C_min) 0,4 ug / ml; temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale du médicament dans le plasma (TC_m_Oh) - 1,5-2 heures. Métabolisé dans le foie pour former un composé pharmacologiquement inactif 9-carboxyméthoxyméthylguanine. Il est excrété par les reins à travers la filtration glomérulaire et la sécrétion tubulaire: environ 84% sont excrétés par les reins inchangés, 14% - sous la forme d'un métabolite. La clairance rénale de l'aciclovir est de 75 à 80% de la clairance plasmatique totale. Demi vie (T_1/2) chez les adultes ayant une fonction rénale normale est de 2-3 heures.Dans les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la demi-vie est de 20 heures, avec hémodialyse - 5,7 heures, tandis que la concentration d'acyclovir dans le plasma diminue à 60% de la valeur initiale. Moins de 2% de l'acyclovir est excrété par l'organisme à travers l'intestin.

Les indications:

1 Traitement des infections de la peau et des muqueuses causées par des virus Herpès simplex 1 et 2 types, primaires et secondaires, y compris l'herpès génital;

2 la prévention des exacerbations d'infections récurrentes causées par des virus Herpès simplex 1 et 2 types, chez les patients ayant un statut immunitaire normal;

3 la prévention des infections primaires et récurrentes causées par des virus Herpès simplex 1 et 2 types, chez les patients présentant une immunodéficience;

4 dans la thérapie complexe des patients présentant une immunodéficience sévère: dans l'infection par le VIH (stade du SIDA, manifestations cliniques précoces et tableau clinique développé) et chez les patients ayant subi une greffe de moelle osseuse;

5 le traitement des infections primaires et récurrentes causées par le virus Varicelle zoster (varicelle, ainsi que des bardeaux - Herpès zoster).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'acyclovir, au ganciclovir ou à toute substance auxiliaire du médicament.

Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose.

Le médicament est contre-indiqué pendant l'allaitement.

Enfants de moins de 3 ans (pour cette forme posologique).

Soigneusement:

Grossesse; les patients âgés et les patients prenant de fortes doses d'acyclovir, en particulier contre la déshydratation; altération de la fonction rénale; troubles neurologiques ou réactions neurologiques à l'administration de médicaments cytotoxiques (y compris dans l'anamnèse).

Grossesse et allaitement:

L'acyclovir pénètre dans la barrière placentaire et s'accumule dans le lait maternel. L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Si vous devez prendre de l'acyclovir pendant l'allaitement, l'interruption de l'allaitement est nécessaire.

Dosage et administration:

L'acyclovir est pris pendant ou immédiatement après un repas et lavé avec une quantité suffisante d'eau. Le régime posologique est fixé individuellement, en fonction de la gravité de la maladie.

Traitement des infections de la peau et des muqueuses causées par Herpès simplex 1 et 2 types:

Adultes: Acyclovir est prescrit 200 mg 5 fois par jour pendant 5 jours avec des intervalles de 4 heures pendant la journée et avec un intervalle de 8 heures la nuit. Dans les cas plus graves de la maladie, le traitement peut être prolongé jusqu'à la prescription du médecin jusqu'à 10 jours. Dans le cadre d'un traitement complexe pour immunodéficience sévère, y compris, avec une image clinique développée de l'infection par le VIH, y compris les manifestations cliniques précoces de l'infection par le VIH et le stade du SIDA; après une greffe de moelle osseuse ou en cas de violation de l'absorption par l'intestin, 400 mg 5 fois par jour sont prescrits.

Le traitement doit être commencé dès que possible après le début de l'infection; aux rechutes acyclovir prescrire dans la période prodromique ou avec la manifestation des premiers éléments de l'éruption cutanée.

Prévention de la récurrence des infections causées par Herpès simplex Types 1 et 2 chez les patients ayant un statut immunitaire normal - La dose recommandée est de 200 mg 4 fois par jour (toutes les 6 heures) ou de 400 mg deux fois par jour (toutes les 12 heures). Dans certains cas, des doses plus faibles sont efficaces - 200 mg 3 fois par jour (toutes les 8 heures) ou 2 fois par jour (toutes les 12 heures).

Prévention des infections causées par Herpès simplex Types 1 et 2, chez les patients présentant une immunodéficience - La dose recommandée est de 200 mg 4 fois par jour (toutes les 6 heures).

En cas d'immunodéficience sévère (par exemple, après une greffe de moelle osseuse) ou si l'absorption est violée par l'intestin, la dose est augmentée à 400 mg 5 fois par jour. La durée du traitement préventif est déterminée par la durée de la période de risque d'infection.

Traitement des infections causées par le virus Varicelle zoster (varicelle)

Adultes: prescrire 800 mg 5 fois par jour toutes les 4 heures dans l'après-midi et avec un intervalle de 8 heures la nuit. Durée du traitement 7-10 jours.

Enfants: prescrire 20 mg / kg 4 fois par jour pour 5 jours (dose unique maximale 800 mg), enfants de 3 à 6 ans: 400 mg 4 fois par jour, sur 6 ans: 800 mg 4 fois par jour pour 5 journées.

Le traitement doit être commencé lorsque les premiers signes ou symptômes de la varicelle apparaissent.

Traitement des infections causées par le virus Herpès zoster (zona) Adultes: prescrire 800 mg 4 fois par jour toutes les 6 heures pendant 5 jours.

Enfants âgés de 3 ans et plus

Traitement et prévention des infections causées par Herpès simplex 1 et 2 types, les enfants d'enfants ayant un déficit immunitaire et un statut immunitaire normal: de 3 ans à 6 ans - 400 mg 4 fois par jour; plus de 6 ans - 800 mg 4 fois par jour.

Une dose plus précise est déterminée à partir du calcul de 20 mg / kg de poids corporel, mais pas plus de 800 mg 4 fois par jour. Le cours du traitement est de 5 jours.

Les données sur la prévention de la récurrence des infections causées par le virus de l'herpès simplex et le traitement de l'herpès zoster chez les enfants avec des paramètres d'immunité normale sont absents.

Traitement des patients pédiatriques présentant une immunodéficience sévère: pour Le traitement des enfants de plus de 3 ans a prescrit 800 mg d'acyclovir 4 fois par jour toutes les 6 heures (comme pour le traitement des adultes immunodéprimés).

Patients âgés

Chez les personnes âgées, il y a une diminution de la clairance de l'acyclovir dans le corps parallèlement à une diminution de la clairance de la créatinine. Les patients âgés prenant De grandes doses de médicament à l'intérieur devraient recevoir une quantité suffisante de liquide. En cas d'insuffisance rénale, il est nécessaire de résoudre le problème de la réduction de la dose du médicament.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Des précautions doivent être prises lors de l'administration d'acyclovir à des patients atteints d'insuffisance rénale. Chez ces patients, l'administration orale à des doses recommandées pour le traitement et la prévention des infections provoquées par le virus de l'herpès simplex n'entraîne pas de cumul du médicament à des concentrations dépassant les valeurs sûres établies. Cependant, chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance CK) inférieure à 10 ml / min), la dose d'acyclovir doit être réduite à 200 mg 2 fois par jour avec des intervalles de 12 heures.

Dans le traitement des infections causées par le virus Varicelle zoster, Herpès zoster, ainsi que dans le traitement des patients présentant une immunodéficience sévère, la dose recommandée est:

1 insuffisance rénale terminale (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) - 800 mg deux fois par jour toutes les 12 heures;

2 insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine 10-25 ml / min) - 800 mg 3 fois par jour toutes les 8 heures.

Effets secondaires:

Le médicament est généralement bien toléré.

La classification suivante des réactions indésirables est utilisée en fonction de la fréquence d'occurrence: très souvent (> 1/10), souvent (<1/100, <1/10), parfois (> 1/1000, <1/100), rarement (> 1 / 10.000, <1/1000), très rarement (<1/10 000).

Du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée, vomissement, diarrhée; très rarement - l'hépatite, la jaunisse; dans des cas isolés - douleurs abdominales.

En sang: rarement - une légère augmentation transitoire de l'activité des enzymes hépatiques, une légère augmentation de la concentration d'urée et de créatinine, hyperbilirubinémie, très rarement - leucopénie, érythropénie, anémie, thrombocytopénie.

Du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges; très rarement - agitation, confusion, tremblement, ataxie, dysarthrie, hallucinations, symptômes psychotiques, convulsions, somnolence, encéphalopathie, coma. Habituellement, ces effets secondaires ont été observés chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou en présence d'autres facteurs provoquant, et étaient, en général, réversibles.

Du système respiratoire: rarement - essoufflement.

Réactions allergiques réactions anaphylactiques, éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, Syndrome de Lyell, syndrome de Stevens-Johnson.

De la peau et du tissu sous-cutané: souvent - démangeaisons, urticaire, éruption cutanée, y compris la sensibilisation; rarement - alopécie, perte de cheveux diffuse rapide (puisque ce type d'alopécie est observé dans diverses maladies et dans le traitement de nombreux médicaments, son association avec l'acyclovir n'est pas établie); très rarement - syndrome de Lyell, syndrome de Stevens-Johnson.

Autre: souvent fatigue, fièvre; rarement - œdème périphérique, déficience visuelle, lymphadénopathie, myalgie, malaise.

Surdosage:

Il n'y a eu aucun cas de surdosage avec l'administration orale d'acyclovir. Il a été rapporté que 20 g d'acyclovir ont été ingérés. Symptômes: agitation, coma, crampes, léthargie. Il est possible de précipiter l'acyclovir dans les tubules rénaux si sa concentration dépasse la solubilité dans les tubules rénaux (2,5 mg / ml).

Traitement: symptomatique.

Interaction:

L'application simultanée de probénécide entraîne une augmentation de la demi-vie moyenne et une diminution de la clairance de l'acyclovir.

Avec l'admission simultanée avec des médicaments néphrotoxiques, le risque de développer un dysfonctionnement rénal augmente.

Instructions spéciales:

Provirosan ® est utilisé strictement selon la prescription du médecin afin d'éviter les complications chez les adultes et les enfants de plus de 3 ans.

Un traitement à long terme ou répété avec des patients acyclovir ayant une immunité réduite peut conduire à l'apparition de souches de virus insensibles à son action. La majorité des souches isolées de virus, insensible à l'acyclovir, montre un manque relatif de thymidine kinase virale; des souches avec une thymidine kinase modifiée ou avec une ADN polymerase modifiée ont été isolées. Dans in vitro action de l'acyclovir sur des souches isolées du virus Herpès simplex peut provoquer l'apparition de souches moins sensibles.

Avec prudence, le médicament est prescrit pour les patients présentant une insuffisance rénale, les patients âgés en raison d'une augmentation de la demi-vie de l'acyclovir.Lors de l'utilisation du médicament, il est nécessaire d'assurer la fourniture d'une quantité suffisante de liquide.

Lors de la prise du médicament devrait surveiller la fonction des reins (la concentration de l'urée sanguine et la créatinine du plasma sanguin).

Acyclovir n'empêche pas la transmission sexuelle de l'herpès, c'est pourquoi pendant le traitement il faut s'abstenir de rapports sexuels, même en l'absence de manifestations cliniques.

Il est nécessaire d'informer les patients sur la possibilité de la transmission du virus de l'herpès génital dans la période des éruptions cutanées, ainsi que les cas de transport du virus asymptomatique.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pas de données.

Cependant, il faut garder à l'esprit que des vertiges peuvent se développer pendant le traitement par l'acyclovir, par conséquent, il faut être prudent lorsqu'on conduit des véhicules et qu'on se livre à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention et une rapidité accrues de réactions psychomotrices. (Voir la section "Effet secondaire").

Forme de libération / dosage:

Comprimés 200 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / feuille d'aluminium.

3 ampoules dans un emballage en carton ainsi que des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Liste B. Dans un endroit sec et sombre à une température de 15-25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration!

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N014690 / 01

Date d'enregistrement:12.12.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:PRO.MED.CS Prague comme.PRO.MED.CS Prague comme. République Tchèque

Fabricant: & nbsp

PRO.MED.CS Praha, a.s. République Tchèque

Représentation: & nbspPRO.MED.CS Prague comme. PRO.MED.CS Prague comme. République Tchèque

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.08.2010

Instructions illustrées

Instructions

Provirsan® (Provirsan®)