Viroleks - mode d'emploi, posologie, effets secondaires, contre-indications

L'acyclovir est un analogue synthétique d'un nucléoside purique, qui a une activité contre les virus de l'herpès, y compris Herpès simplex (type I et II), Varicelle zoster, Epstein Barr virus, Cytomegalovirus.

L'acyclovir a une grande sélectivité d'action.Les cellules infectées par le virus de la thymidine kinase convergent systématiquement acyclovir dans le monophosphate, le diphosphate et le triphosphate d'acyclovir. L'acyclovir triphosphate inhibe l'ADN polymérase virale et remplace de manière compétitive le désoxyguanosine triphosphate dans les virus à ADN. Ainsi, un ADN viral défectif est formé, ce qui diminue la réplication de nouveaux virus.

L'acyclovir est efficace contre le virus Herpès simplex 1 et 2 types, le virus causant la varicelle et les bardeaux (Varicelle zoster), du virus d'Epstein-Barr (les types de virus sont listés dans l'ordre croissant de la MPC de l'acyclovir). Acyclovir modérément efficace contre le cytomégalovirus (CMV). Avec l'herpès, empêche la formation de nouveaux éléments de l'éruption, réduit la probabilité de dissémination cutanée et de complications viscérales, accélère la formation de croûtes, réduit la douleur dans la phase aiguë de l'herpès zoster. Il a un effet immunostimulant.

Pharmacocinétique

Avec une perfusion intraveineuse pendant 1 heure à la dose de 2,5 mg / kg, 5 mg / kg et 10 mg / kg, la concentration maximale est respectivement de 5,1, 9,8 et 20,7 μg / ml. La concentration maximale est observée après 7 heures - 0,5, 0,7 et 2,3 μg / ml, respectivement. Quand le médicament est prescrit enfants de plus d'un an à une dose de 250 et 500 mg / mètre carré. les concentrations maximale et minimale sont les mêmes que chez les adultes avec une dose de 5 et 10 mg / kg.

Chez les nouveau-nés et les enfants de moins de 3 mois. Lorsque l'acyclovir est administré à la dose de 10 mg / kg, par perfusion intraveineuse pendant 1 heure 3 fois par jour, la concentration maximale est de 13,8 μg / ml et la concentration minimale est de 2,3 μg / ml.

L'acyclovir pénètre la barrière hémato-encéphalique (BHE) et la barrière placentaire, excrétée dans le lait maternel. Acyclovir il pénètre bien dans les organes et les tissus (cerveau, reins, poumons, foie, liquide lacrymal, intestins, muscles, rate, utérus, secret du vagin, sperme, liquide amniotique, contenu des vésicules herpétiques).

La liaison aux protéines plasmatiques est de 9 à 33%.

Métabolisé dans le foie pour former un métabolite de la 9-carboxyméthoxyméthylguanine (8,5-14% acyclovir). Il est principalement excrété par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire: lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il est inchangé à 80% et, dans une moindre proportion (moins de 2%), est excrété par l'intestin.

La demi-vie après l'administration intraveineuse chez les adultes est de 2,9 heures, chez les enfants jusqu'à 3 mois. - 3,8 heures (avec perfusion intraveineuse 10 mg / kg pendant 1 heure 3 fois par jour), chez les enfants et les adolescents de 1 à 18 ans - 2,6 heures.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique sévère, la demi-vie est de 20 heures, avec hémodialyse - 5,7 heures (la concentration d'acyclovir dans le plasma diminue à 60% de la valeur initiale).

En cas d'insuffisance rénale, la demi-vie (en fonction de la clairance de la créatinine) est: pour la clairance de la créatinine (CC) 80 ml / min - 2,5 heures, 50-80 ml / min - 3 heures, 15-50 ml / min - 3, 5 heures, avec anurie - 19,5 heures, pendant l'hémodialyse - 5,7 heures, avec dialyse péritonéale ambulatoire constante - 14-18 heures.

Les indications:

Traitement de l'herpès génital sévère primaire et récurrent (y compris les patients avec une immunité altérée).
Traitement de l'herpès simplex primaire et récidivant avec lésions de la peau et des muqueuses causées par le virus de l'herpès simplex, chez les patients ayant une immunité réduite.
Encéphalite causée par le virus Herpès simplex 1 et 2 types.
Traitement du zona causé par le virus Varicelle zoster chez les patients présentant une déficience immunitaire et sans compromettre l'état immunitaire.
Traitement de l'herpès zoster avec des dommages aux yeux, aux oreilles, ainsi que chez les patients âgés de plus de 50 ans.
Infection généralisée chez le nouveau-né causée par le virus Herpès simplex.
Varicella chez les patients présentant une immunité altérée.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'acyclovir ou à tout autre composant du médicament;
période de lactation.

Soigneusement:Soigneusement Acyclovir Introduire les patients avec l'insuffisance rénale (le risque de l'action néphrotoxique), les patients âgés, avec la déshydratation, les troubles neurologiques ou les réactions neurologiques à l'utilisation des préparations cytotoxiques (y compris dans l'histoire), la grossesse.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, l'utilisation est possible dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

L'acyclovir est excrété dans le lait maternel, donc l'utilisation du médicament pendant l'allaitement n'est pas recommandée.

Dosage et administration:

Goutte à goutte par voie intraveineuse pendant au moins 1 heure.

Le contenu du flacon est dissous dans des conditions aseptiques immédiatement avant utilisation.Pour préparer la solution, utiliser de l'eau pour injection ou une solution de chlorure de sodium à 0,9%: 10 ml de solution sont ajoutés à la bouteille et intensivement

remuer jusqu'à dissolution complète. La solution résultante est encore diluée jusqu'à une concentration finale d'acyclovir - pas plus de 0,5% (5 mg / ml): habituellement le contenu d'un flacon (250 mg d'acyclovir) est dilué dans au moins 50 ml de solution saline ou, respectivement, le contenu de deux flacons (500 mg d'acyclovir) dans 100 ml de sérum physiologique. Ainsi, la solution résultante est utilisée pour une perfusion lente ou intraveineuse.

Pour administrer la solution aux enfants et aux nouveau-nés, où le volume de liquide de perfusion doit être minimisé, il est recommandé de dissoudre le contenu d'un flacon (250 mg d'acyclovir) dans 10 ml d'eau pour injection ou solution saline. Puis ajouter la solution de perfusion dans une quantité correspondant à la proportion: 1: 5.Par exemple, pour obtenir une solution contenant 100 mg d'acyclovir, ajouter 20 ml de la solution pour perfusion à 4 ml de la solution résultante jusqu'à l'obtention d'une solution finale avec une concentration de 5 mg / ml d'acyclovir.

Comme solutions de perfusion utilisent: solution de chlorure de sodium isotonique (0,9%) ou solution de lactate de Ringer.

La solution préparée reste stable pendant 12 heures à une température de 15 à 25 ° C.

Les solutions ne devraient pas être gelées. S'il se trouve dans les solutions préparées pour la perfusion de toute opacité ou cristallisation, elles ne peuvent pas être utilisées.

Adultes:

L'acyclovir est injecté par voie intraveineuse à débit constant pendant 1 heure.

Avec l'herpès génital sévère: traitement initial - adultes et enfants de plus de 12 ans - 5 mg / kg toutes les 8 heures pendant 5-7 jours; enfants de moins de 12 ans - 250 mg / m 2 toutes les 8 heures pendant 5-7 jours.

Dans le traitement de l'herpès simplex avec des lésions de la peau et des muqueuses chez les patients ayant un statut immunitaire diminué: adultes et enfants de plus de 12 ans - 5-10 mg / kg toutes les 8 heures pendant 7 jours; enfants de moins de 12 ans - 250 mg / m chacun² toutes les 8 heures pendant 7 jours.

Encéphalite causée par le virus Herpès simplex 1 et 2 types: adultes et enfants de plus de 12 ans - 10 mg / kg toutes les 8 heures, enfants de 3 mois à 12 ans - 20 mg / kg toutes les 8 heures (ou 500 mg / m² toutes les 8 heures). Le cours moyen du traitement est de 20 jours.

Avec le zona causé par le virus Varicelle zoster chez les patients présentant une immunité altérée: adultes et enfants de plus de 12 ans - 10 mg / kg toutes les 8 heures pendant 7 à 10 jours; enfants de moins de 12 ans - 20 mg / kg toutes les 8 heures (ou 500 mg / m² toutes les 8 heures) pendant 7-10 jours.

Infection généralisée chez les nouveau-nés, induite par le virus Herpès simplex: nouveau-nés et enfants jusqu'à 3 mois - 10 mg / kg toutes les 8 heures. Le cours moyen du traitement est de 10 jours. Il est possible d'augmenter la dose à 15-20 mg / kg toutes les 8 heures, cependant, l'efficacité et la sécurité de l'utilisation de telles doses ne sont pas établies.

Aux patients d'âge avancé

Une réduction de la dose peut être nécessaire.

En cas d'insuffisance rénale

Clairance de la créatinine	Dose
25-50 ml / min	5-10 mg / kg de poids corporel ou 500 mg / m² toutes les 12 heures
10-25 ml / min	5-10 mg / kg de poids corporel ou 500 mg / m² toutes les 24 heures
0-10 ml / min	Patients sous dialyse péritonéale 2,5-5 mg / kg de poids corporel, ou 250 mg / m² toutes les 24 heures Patients sous hémodialyse 2,5-5 mg / kg de poids corporel, ou 250 mg / m² toutes les 24 heures et après la dialyse.

Effets secondaires:

Du tube digestif: diminution de l'appétit, nausées, vomissements, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques».

Du côté du système cardio-vasculaire: abaisser la tension artérielle (BP).

Du système nerveux central (SNC): maux de tête, faiblesse, étourdissements, confusion, hallucinations, agitation ou somnolence, fièvre, tremblements, convulsions, troubles mentaux (y compris le délire), coma.Ces réactions sont plus probables chez les patients recevant de fortes doses du médicament par voie intraveineuse, ainsi que chez les patients insuffisance rénale et le SIDA, et sont généralement réversibles.

Du système génito-urinaire: œdème périphérique, hématurie, augmentation de la concentration d'urée et de créatinine dans le sang (cependant, avec une dose correctement choisie et un apport adéquat de liquide, aucune augmentation n'est constatée), insuffisance rénale aiguë.

De la part du système d'hématopoïèse: anémie, leucopénie, leucocytose, neutropénie ou neutrophilie, thrombocytopénie ou thrombocytose, hémolyse, syndrome DIC, hémolyse. Réactions allergiques réactions allergiques cutanées (démangeaisons, éruptions cutanées, syndrome de Lyell, urticaire, érythème exsudatif multiforme, y compris le syndrome de Stevens-Johnson), réactions anaphylactiques.

Depuis les organes des sens: troubles de la vision.

Les réactions locales: phlébite ou inflammation au site d'administration.

Autre: lymphadénopathie.

Surdosage:

Symptômes: augmentation de l'azote uréique, hypercreatininémie, altération de la fonction rénale, léthargie, convulsions, coma.

Traitement: maintien des fonctions vitales, hémodialyse (péritonéale la dialyse est moins efficace).

Interaction:

Lors du mélange des solutions, la réaction alcaline de l'acyclovir pour l'administration intraveineuse (pH 11) doit être prise en compte.

Une augmentation de l'effet est notée avec rendez-vous simultané immunostimulants. Probénécide avec l'utilisation simultanée réduit la sécrétion tubulaire de l'acyclovir et augmente ainsi la concentration dans le plasma sanguin et la demi-vie de l'acyclovir. Dans la nomination de l'acyclovir avec médicaments néphrotoxiques le risque d'action néphrotoxique augmente (en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale). Avec rendez-vous simultané mycophénolate mofétil et l'acyclovir, les concentrations plasmatiques des deux médicaments augmentent.

L'acyclovir est incompatible avec solutions biologiques ou colloïdales, avec des éthers hydroxybenzoïques (parabènes) et peut être précipité (incompatibilité pharmaceutique).

Instructions spéciales:

Il convient de garder à l'esprit qu'avec l'utilisation de l'acyclovir, le développement d'une insuffisance rénale aiguë est possible en raison de la formation d'un précipité de cristaux d'acyclovir, ce qui est particulièrement probable avec l'administration intraveineuse rapide, l'utilisation simultanée de médicaments néphrotoxiques chez les patients altération de la fonction rénale et avec déshydratation.

Lors de l'utilisation de l'acyclovir, il est nécessaire de contrôler la concentration d'urée et de créatinine dans le plasma sanguin.

Le traitement à long terme par des patients acyclovir ayant une immunité réduite peut entraîner l'émergence de souches de virus insensibles à son action.

Le traitement des patients âgés doit être effectué avec une augmentation suffisante de la charge en eau et sous la surveillance d'un médecin, car cette demi-vie de l'acyclovir augmente dans cette catégorie de patients.

Chez les patients recevant le médicament à fortes doses (par exemple, dans l'encéphalite herpétique), une attention particulière doit être accordée à l'apport hydrique suffisant dans le corps du patient.

Acyclovir n'empêche pas la transmission sexuelle de l'herpès, c'est pourquoi pendant le traitement il faut s'abstenir de rapports sexuels, même en l'absence de manifestations cliniques.

La solution préparée peut être utilisée pendant 12 heures à partir du moment de la préparation et du stockage à température ambiante (15 à 25 ° C). Les solutions non utilisées du médicament ne doivent pas être conservées longtemps au réfrigérateur.

Dissous acyclovir pour les perfusions ne doit pas être pris par voie orale et éviter le contact avec les yeux.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Forme de libération / dosage:

Lyophilizate pour solution pour perfusion, 250 mg.

Emballage:La bouteille est faite de verre clair et incolore, scellé avec un bouchon en caoutchouc, un bouchon en aluminium et un bouchon de protection en plastique. 5 bouteilles avec les instructions d'utilisation emballées dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N014287 / 03

Date d'enregistrement:28.02.2008 / 04.12.2013

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Fabricant: & nbsp

KRKA, d.d. Slovénie

Représentation: & nbspKRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Virollex (Virolex)