Budostera - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Dextrose 2,38 mg, Avicel (cellulose microcristalline et carmellose sodique 9: 1) 0,63 mg, sorbate de potassium 0,06 mg, polysorbate 80 0,01 mg, édétate disodique 0,005 mg, acide chlorhydrique jusqu'à pH 4,5, eau purifiée 47,85 mg

Chaque dose (un spray) du médicament 100 μg dans une dose contient:

Substance active:

Budesonide 100 mcg.

Excipients:

La description:

Suspension homogène blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Glucocorticostéroïde pour application topique

ATX: & nbsp

R.03.B.A.02 Budesonide

Pharmacodynamique:Le budésonide est un glucocorticostéroïde synthétique à effet anti-inflammatoire et antiallergique prononcé.

Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques, il n'exerce pratiquement aucun effet de résorption. Il n'a pas d'activité minéralocorticoïde, il est bien toléré avec une utilisation à long terme. Le médicament a un effet inhibiteur sur la libération des médiateurs de la réaction inflammatoire, augmente la synthèse des protéines anti-inflammatoires, réduit le nombre de mastocytes et de granulocytes éosinophiles, prévient les neutrophiles marginaux, réduit l'exsudation inflammatoire et la production de cytokines. Budesonide réduit la libération de protéines toxiques des éosinophiles, des radicaux libres des macrophages et des lymphokines des lymphocytes. Il réduit également la liaison des molécules adhésives aux cellules endothéliales, réduisant ainsi l'écoulement des leucocytes vers le site de l'inflammation allergique. Budesonide augmente le nombre "actif" βadrénorécepteurs à la surface de la membrane des cellules musculaires lisses des vaisseaux, augmentant ainsi la sensibilité aux décongestionnants.

Le médicament inhibe l'activité de la phospholipase A2, ce qui conduit à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines, des leucotriènes et du facteur d'activation plaquettaire induisant une réponse inflammatoire. Budesonide inhibe également la synthèse de l'histamine, ce qui conduit à une diminution de son niveau dans les mastocytes. L'amélioration de la condition est notée le deuxième - troisième jour après le début du traitement.

Le budésonide réduit la sévérité des symptômes dans la rhinite allergique, supprime les phases tardives et précoces d'une réaction allergique et réduit l'inflammation dans le tractus respiratoire supérieur.

Pharmacocinétique

Succion

Après l'application topique de 400 mcg de budésonide, la concentration maximale de C_m_Oh dans le plasma sanguin est atteint après environ 30 minutes et est de 1 nmol / l. Seulement environ 20% de la dose administrée entre dans la circulation systémique.

Distribution

En raison d'une bonne distribution dans les tissus et de la liaison aux protéines plasmatiques, le volume de distribution est de 301 litres. La liaison avec les protéines du plasma sanguin, principalement avec l'albumine, est de 86 à 90%.

Métabolisme

La biodisponibilité systémique du budésonide est faible, car plus de 90% du médicament absorbé est inactivé au cours du «premier passage» à travers le foie. L'activité glucocorticoïde des métabolites ne dépasse pas 1%.

Excrétion

Les métabolites sont excrétés principalement par les reins (70%) et par l'intestin (10%). La demi-vie (T_1/2) est de 2 heures. La concentration de budésonide dans le plasma sanguin est augmentée chez les patients atteints d'une maladie du foie.

Les indications:

- Prévention et traitement de la rhinite allergique saisonnière et toute l'année;

- la prévention et le traitement de la rhinite vasomotrice;

- polypes du nez.

Contre-indications

- Hypersensibilité au budésonide ou à tout autre composant du médicament;

- forme active de la tuberculose pulmonaire;

- l'âge des enfants jusqu'à 6 ans.

Soigneusement:

Infections fongiques et virales des voies respiratoires, forme latente de tuberculose pulmonaire (suivi continu de l'état du patient et traitement spécifique), interventions chirurgicales récentes dans la cavité nasale, traumatisme récent du nez, infections virales neurotropes, incl. bardeaux), la grossesse, la cirrhose, le glaucome, l'hypothyroïdie.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Les résultats d'études épidémiologiques prospectives, ainsi que l'utilisation du budésonide après la commercialisation dans le monde entier, ne sont pas a révélé un risque accru de malformations congénitales dues à l'utilisation de formes inhalées et nasales de budésonide dans les premiers stades de la grossesse.

L'utilisation de Budoster ® pendant la grossesse est autorisée uniquement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

Allaitement maternel

Le médicament est capable de pénétrer dans le lait maternel. Cependant, lorsque des doses thérapeutiques de budésonide sont appliquées à un bébé qui allaite, cela n'est pas prévu. Budesonide Peut être utilisé pendant l'allaitement.

Une thérapie de soutien de l'asthme avec du budésonide inhalé (à une dose de 200 mg ou de 400 mg) chez les femmes qui allaitent entraîne un effet minime du médicament sur le nourrisson allaité.

Dans les études de pharmacocinétique, la dose quotidienne estimée reçue par l'enfant était de 0,3% de la dose quotidienne maternelle et la concentration moyenne dans le plasma sanguin de l'enfant était 1/600 de la concentration observée dans le plasma sanguin de la mère. Les concentrations de budésonide dans tous les échantillons de plasma sanguin d'enfants étaient inférieures à la limite de détection.

Sur la base des données obtenues pour le budésonide inhalé et le fait que budésonide a des propriétés pharmacologiques linéaires lors de l'application de doses thérapeutiques par voie nasale, par inhalation, par voie orale, par voie rectale, il est peu probable que l'effet sur le nourrisson allaité soit peu probable.

Dosage et administration:

Adultes et enfants âgés de plus de 6 ans au début du traitement à 100 mcg dans chaque passage nasal 2 fois par jour. La dose d'entretien habituelle est de 50 mcg dans chaque narine 2 fois par jour ou 100 mcg dans chaque narine une fois par jour le matin. La dose d'entretien doit être la dose efficace la plus faible qui élimine les symptômes de la rhinite.

La dose unique maximale est de 200 μg (100 μg par narine), la dose quotidienne maximale est de 400 μg pendant au plus 3 mois.

Pour l'effet thérapeutique complet de la préparation Budostere®, une application régulière et correcte est requise.

Si la dose a été oubliée, elle doit être prise le plus tôt possible, mais pas moins d'une heure avant la prochaine dose régulière.

Les enfants utilisent le médicament sous la direction d'adultes.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10), rarement (≥ 1 / 1000, <1/100), rarement (≥ 1/10000, <1/1000) et très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue - selon les données disponibles, il n'a pas été possible d'établir la fréquence d'apparition.

Perturbations du système respiratoire, organes du thorax et du médiastin:

souvent: irritation de la muqueuse nasale, sanglante décharge du nez, saignements de nez, éternuements après le premier application de la drogue, dyspnée, enrouement de la voix, respiration sifflante, douleur dans la cavité nasale.

Au début de la thérapie pendant un court laps de temps, les phénomènes suivants peuvent se produire: la rhinorrhée et la formation de croûtes sur le mucosanose.

rarement: ulcération de la membrane muqueuse de la cavité nasale, perforation de la cloison nasale, dysphonie.

Troubles du système immunitaire:

rarement: réactions d'hypersensibilité immédiate et retardée le type (y compris l'urticaire, les éruptions cutanées, la dermatite, les démangeaisons, l'œdème angioneurotique);

rarement: réactions anaphylactiques.

Troubles du système endocrinien:

rarement: les signes et symptômes d'effets systémiques des glucocorticostéroïdes, y compris la suppression de la fonction surrénalienne et le retard de croissance.

Troubles du côté de l'organe de vision:

la fréquence est inconnue: cataracte, glaucome.

Troubles du tube digestif (tractus gastro-intestinal):

souvent: sécheresse de la muqueuse buccale.

Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif:

rarement: spasme musculaire;

rarement: ostéoporose (avec traitement à long terme).

Troubles généraux et troubles au site d'administration:

rarement: Candidose de la cavité nasale et des voies respiratoires supérieures, avec une utilisation prolongée - atrophie de la membrane muqueuse de la cavité nasale;

rarement: hémorragie dans la muqueuse due à une mauvaise utilisation de l'appareil.

Certains des symptômes ORL peuvent être masqués en raison de l'utilisation de glaucocorticostéroïdes.

Surdosage:

Un surdosage accidentel du médicament Budostera® dans la forme posologique du spray nasal ne provoque pas de symptômes évidents.

Un surdosage aigu est peu probable.

Avec l'utilisation prolongée de fortes doses, ainsi qu'avec l'administration simultanée d'autres glucocorticostéroïdes, des symptômes d'hypercorticisme peuvent apparaître. Dans ce cas, le médicament doit être arrêté, en réduisant progressivement sa dose.

Interaction:

Pour le budésonide, les interactions avec les médicaments utilisés pour traiter la rhinite n'ont pas été démontrées.Dans le métabolisme du budésonide, le rôle principal est joué par l'isoenzyme CYP3UNE4. Inhibiteurs de cette isoenzyme, tels que kétoconazole et l'itraconazole, peut augmenter le risque d'effets systémiques du budésonide plusieurs fois. Il est nécessaire d'éviter l'utilisation simultanée du budésonide avec ces médicaments. Si un traitement par le budésonide et ces médicaments est requis, leur utilisation doit être maximale dans le temps. Une réduction de la dose de budésonide peut être nécessaire. L'utilisation simultanée de Budoster ® avec de tels inhibiteurs potentiels de l'isoenzyme CYP3UNE4, comme ciclosporine et La trandandomycine peut entraîner une augmentation significative de la concentration de budésonide dans le plasma sanguin.

Application simultanée de la préparation Budostera® avec inducteurs de l'oxydation microsomale (phénobarbital, phénytoïne, rifampicine) peut réduire l'efficacité de la première.

Méthandiénone, oestrogènes et les contraceptifs hormonaux renforcent l'action du budésonide. Cependant, lorsque le budésonide et à faible dose contraceptifs oraux combinés aucun effet de ce genre n'a été observé.

Instructions spéciales:

Il est recommandé d'éviter d'introduire Budoster dans les yeux!

Avec l'administration à long terme de fortes doses de budésonide, le risque d'action systémique du médicament ne peut pas être exclu. La probabilité d'effets systémiques est beaucoup plus faible que lors de l'utilisation de corticostéroïdes oraux. Des différences individuelles sont possibles avec le développement de tels effets. Les effets systémiques potentiels peuvent inclure le syndrome de Cushing, les symptômes cushingoïdes, la suppression de la fonction surrénale, retard de croissance chez les enfants et les adolescents, diminution de la densité minérale osseuse, symptômes hypo- ou hypercorticoïdes, cataractes et glaucome. Nausées, changements de goût, difficulté à avaler, anosmie, palpitations , la congestion nasale, le vertige, le mal de tête, le mal de gorge, l'hyperémie conjonctivale, la myalgie, la somnolence, la toux sont également possibles. Il peut y avoir des écarts dans les schémas psychologiques et comportementaux, y compris l'hyperactivité psychomotrice, la perturbation du sommeil, l'anxiété, la dépression ou l'agressivité (en particulier chez les enfants).

Lors du passage d'un traitement par glucocorticostéroïdes systémiques à un traitement par pulvérisation nasale, en raison du risque de développer une insuffisance surrénalienne, il faut faire preuve de prudence pendant la période de récupération. fonctions du système hypothalamo-hypophyso-surrénalien (GGNS) et retrait progressif du médicament (réduction progressive de la dose normalisation de la fonction du GGNS). Au stade de la réduction de la dose, certains patients peuvent présenter des symptômes de sevrage les glucocorticostéroïdes, tels que les douleurs musculaires et / ou articulaires, l'apathie et la dépression. Si de tels symptômes sont détectés, une augmentation temporaire de la dose de glucocorticostéroïdes systémiques peut être nécessaire, puis une nouvelle abolition à un rythme plus lent. Comme les glucocorticostéroïdes ralentissent la cicatrisation des plaies, des précautions doivent être prises lors de la prescription de Budostere® aux patients subi récemment un traumatisme ou une chirurgie du nez. Pour un effet thérapeutique complet dans la rhinite allergique, le médicament doit être utilisé régulièrement. En cas de traitement prolongé par Budostere®, une évaluation de la muqueuse nasale tous les 6 mois est nécessaire. Des cas de retard de croissance ont été signalés chez des enfants recevant des glucocorticostéroïdes pour administration nasale à des doses thérapeutiques.

Avec l'utilisation prolongée de glucocorticostéroïdes pour l'administration nasale chez les enfants, il est recommandé de procéder à un contrôle dynamique de la croissance. Si la croissance ralentit, le pédiatre devrait reconsidérer la méthode d'utilisation du médicament afin de réduire la dose et de passer à une dose thérapeutique minimale, à laquelle le contrôle des symptômes de la maladie est possible.

L'utilisation de glucocorticostéroïdes nasaux à des doses supérieures aux doses recommandées peut entraîner une inhibition importante de la fonction surrénalienne. Dans ce cas, la nécessité d'une utilisation supplémentaire de glucocorticostéroïdes systémiques pendant la période de réduction de la fonction surrénalienne ou de chirurgie programmée doit être envisagée.

La violation de la fonction du foie peut entraîner une diminution de l'excrétion des corticostéroïdes et contribuer à une augmentation de la probabilité d'exposition systémique.

Puisque la fonction des glandes surrénales peut être réduite, le test de stimulation de l'hormone adrénocorticotrope pour détecter des anomalies dans la glande pituitaire peut produire des résultats incorrects (sous-estimés).

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Budostere®chez les patients ayant une forme latente de tuberculose, ainsi que dans les infections d'étiologie fongique et virale.

Les patients prenant le médicament Budostere® doivent être informés que l'effet complet se développe quelques jours après le début du médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'utilisation de budésonide n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules, des mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Vaporiser nasal dosé, 50 mcg dans une dose et 100 mcg dans une dose.

Emballage:

Pour 200 doses dans un flacon de verre foncé avec une valve doseuse, bague en aluminium sertie, capuchon de protection fermé. Po 1 bouteille dans un paquet de carton avec instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

2 ans. Après l'ouverture de la bouteille, la durée de conservation est de 3 mois.Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Durée de conservation:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler. Garder hors de la portée des enfants.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001115

Date d'enregistrement:03.11.2011 / 07.03.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Sentiss Pharma Pvt. Ltd.Sentiss Pharma Pvt. Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

MIPHARM, S.P.A. Italie

Représentation: & nbspSENTISS RUSS LLCSENTISS RUSS LLCRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.06.2017

Instructions illustrées

Instructions

Budostere® (Budoster®)