Budesonide-natif - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active:
budésonide	0,25 mg	0,50 mg
Excipients:
méthylparahydroxybenzoate (nipagine)	0,50 mg	0,50 mg
propylène glycol	200 mg	200 mg
macrogol 400 (oxyde de polyéthylène 400)	350 mg	350 mg
acide succinique	1,5 mg	1,5 mg
édétate disodique (Trilon B)	0,5 mg	0,5 mg
eau purifiée jusqu'à	1 ml	1 ml

La description:

BLiquide coloré ou légèrement jaunâtre. L'opalescence de la lumière est autorisée.

Groupe pharmacothérapeutique:Gyococorticostéroïde pour application topique

ATX: & nbsp

R.03.B.A.02 Budesonide

Pharmacodynamique:

Budesonide - un glucocorticostéroïde synthétique (GCS) pour l'usage topique, aux doses recommandées a des effets anti-inflammatoires, antiallergiques et immunosuppresseurs dans les bronches.

Dans l'étude in vitro sur des modèles animaux budésonide a environ 200 fois plus d'affinité pour les récepteurs des glucocorticoïdes et 1000 fois plus d'effet anti-inflammatoire que le cortisol. Budesonide augmente la production de lipomoduline, un inhibiteur de la phospholipase A, inhibe la libération d'acide arachidonique, inhibe la synthèse des produits métaboliques de l'acide arachidonique - endoperoxydes cycliques et prostaglandines (Pg), prévient l'accumulation de neutrophiles, réduit l'exsudation inflammatoire et la production de cytokines , inhibe la migration des macrophages, réduit l'intensité de l'infiltration, la formation d'une substance de chimiotaxie, inhibe la libération des médiateurs de mastite des mastocytes.

Le budésonide augmente la quantité de β-adrénorécepteurs «actifs», rétablit la réponse bronchique aux bronchodilatateurs en réduisant la fréquence de leur utilisation, réduit l'œdème de la muqueuse bronchique, la production de mucus, la formation de mucosités et réduit l'hyperréactivité bronchique, réduisant la gravité des symptômes et la fréquence. des exacerbations de l'asthme avec des effets secondaires de fréquence moindre que lors de l'utilisation de GCS systémique; améliore le transport mucociliaire.

Budesonide bien toléré dans le traitement à long terme n'a aucune activité mineralokortikosteroidnoy aux doses recommandées a presque aucune exposition systémique.

L'amélioration de la fonction pulmonaire est obtenue plusieurs heures après l'administration d'une dose unique de budésonide à l'aide d'un nébuliseur. L'effet thérapeutique commence quelques heures après l'inhalation. L'effet thérapeutique maximal se développe dans les 1-2 semaines après l'administration de doses thérapeutiques de budésonide inhalé, dans certains cas - 4-6 semaines.

Aux doses recommandées, le médicament a un effet significativement plus faible sur la fonction surrénale prednisone à une dose de 10 mg.

Pharmacocinétique

Succion

Le budésonide est rapidement absorbé. Après inhalation à l'aide d'un nébuliseur, la biodisponibilité est de 15% de la dose totale et 40-70% de la dose administrée, puisqu'environ 1/3 du budésonide entrant dans les alvéoles est absorbé, une partie importante est déposée sur la muqueuse de l'oropharynx et est avalée. La concentration maximale (C_mOh) dans le plasma sanguin est atteint 30 minutes après le début de l'inhalation.

Distribution

Le budésonide ne se lie presque pas à la globuline liant les corticostéroïdes. Connexion avec les protéines plasmatiques du sang - 85-90%. Le volume de distribution du budésonide est d'environ 3 l / kg.

Le budésonide pénètre dans le lait maternel.

Métabolisme

Une partie de la dose qui est entrée dans le tractus gastro-intestinal (GIT) est absorbée et presque complètement (85-95%) subit une biotransformation dans le foie à l'aide d'une enzyme CYP3UNE4 à 6β-hydroxy-budésonide et 16α-hydroxy-prednisolone, métabolites de faible activité (moins de 1% activité glucocorticostéroïde du budésonide).

Excrétion

Le budésonide est excrété dans l'urine et les fèces sous la forme de métabolites ou de conjugués et seulement dans une petite quantité - inchangé. Budesonide a un dégagement de système élevé (approximativement 1.2 l / min). La demi-vie (T_1/2) - 2,0-3,6 heures.

La pharmacocinétique du budésonide est proportionnelle à l'ampleur de la dose administrée du médicament.

Les données sur la pharmacocinétique du budésonide chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une altération de la fonction hépatique ne sont pas disponibles. Chez les patients atteints d'une maladie du foie, le budésonide plasma sanguin. Il y a un effet dose-dépendant sur la teneur en cortisol dans le plasma sanguin et l'urine en présence de budésonide.

Il n'y a aucune différence dans la pharmacocinétique en raison de la race, du sexe ou de l'âge.

Les indications:

- L'asthme bronchique (BA), nécessitant un traitement d'entretien avec des glucocorticostéroïdes;

- Xmaladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC).

Contre-indications

- Hypersensibilité aux composants du médicament

- réJusqu'à 16 ans.

Soigneusement:

Soigneusement devrait appliquer le médicament Budesonide-native chez les patients atteints de tuberculose pulmonaire active, d'infections fongiques, virales, bactériennes du système respiratoire, de cirrhose du foie, pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

Lorsque le budésonide est prescrit, l'effet possible de l'action systémique des glucocorticostéroïdes doit être pris en compte.

Grossesse et allaitement:

Grossesse: suivi des femmes enceintes prenant budésonide, n'a pas révélé d'anomalies chez le fœtus, néanmoins, le risque de leur développement ne peut pas être complètement exclu, donc, pendant la grossesse, la dose minimale efficace de budésonide devrait être utilisée en relation avec la possibilité d'aggravation de l'asthme bronchique .

Lactation: étant donné qu'il existe des données sur la pénétration du budésonide dans le lait maternel, lors de la prescription du médicament, il convient de tenir compte du rapport entre les bénéfices attendus et la mère et le risque potentiel pour l'enfant.

Dosage et administration:

Budesonide-native Il est destiné à être utilisé uniquement à l'aide d'un nébuliseur.

La dose du médicament est sélectionnée individuellement. Dans le cas où la dose recommandée ne dépasse pas 1 mg / jour, la dose entière du médicament peut être prise pendant 1 fois (une fois). En cas de prise d'une dose plus élevée, il est recommandé de le diviser en 2 doses.

Dose initiale recommandée:

Enfants de 16 ans et plus: 0,25-0,5 mg par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 1 mg / jour.

Adultes / patients âgés: 1 - 2 mg par jour.

Dose avec traitement d'entretien:

Enfants de 16 ans et plus: 0,25-2 mg par jour.

Adultes / patients âgés: 0,5-4 mg par jour. En cas d'exacerbations sévères, la dose peut être augmentée.

Tableau pour déterminer la dose

Dose, mg	Quantité de préparation Budesonide-native
	0,25 mg / ml	0,5 mg / ml
0,25	1 ml*	-
0,5	2 ml	-
0,75	3 ml	-
1	4 ml	2 ml
1,5	-	3 ml
2	-	4 ml

^* doit être dilué avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% jusqu'à un volume de 2 ml.

Pour tous les patients, il est souhaitable de déterminer la dose d'entretien minimale efficace.

Après avoir reçu l'effet, la dose est réduite au minimum effectif dose requise pour maintenir un état stable.

S'il est nécessaire d'obtenir un effet thérapeutique supplémentaire, une augmentation de la dose quotidienne (jusqu'à 1 mg / jour) du médicament Budesonide-native Au lieu d'une combinaison de la drogue avec GCS oral, en raison d'un plus faible risque de développer des effets systémiques.

Les patients, recevant des glucocorticostéroïdes par voie orale

L'annulation des glucocorticostéroïdes par voie orale doit être commencée pendant une période de santé stable du patient. Dans les 10 jours, il est nécessaire de prendre une forte dose de médicament Budesonide-native sur la base de la prise de GCS orale à la dose habituelle. À l'avenir, pendant un mois devrait réduire progressivement la dose de GCS orale (par exemple, 2,5 mg de prednisolone ou son analogue) à la dose efficace minimale.Dans de nombreux cas, il est possible d'arrêter complètement de prendre des glucocorticostéroïdes par voie orale.

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du budésonide chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Tenant compte du fait que budésonide est déduite par biotransformation dans le foie, on peut s'attendre à une augmentation de la durée du médicament chez les patients atteints de cirrhose hépatique sévère.

Mode d'emploi

Budesonide-native Il est utilisé pour les inhalations à l'aide d'un nébuliseur équipé d'un embout buccal et d'un masque spécial. Le nébuliseur est connecté au compresseur pour créer le débit d'air requis (5-80 l / min), le volume de remplissage du nébuliseur doit être de 2-4 ml.

Important:

- lire attentivement les instructions d'utilisation du médicament, ainsi que le manuel d'instructions du nébuliseur;

- quand le médicament est dilué Budesonide-native Solution de chlorure de sodium à 0,9%, la solution obtenue doit être utilisée dans les 30 minutes;

- Après l'inhalation, rincer la bouche avec de l'eau pour réduire le développement de la candidose de l'oropharynx;

- Pour prévenir l'irritation de la peau après l'utilisation du masque, vous devez vous laver le visage avec de l'eau;

- Il est recommandé de nettoyer régulièrement le nébuliseur conformément aux instructions du fabricant.

Comment utiliser budesonide-native avec un nébuliseur

1. Ouvrez la bouteille avec la drogue.

2. Remplissez le nébuliseur à travers le trou supérieur avec la quantité requise de la drogue.

3. Faire la nébulisation conformément aux instructions pour le type de nébuliseur utilisé.

4. Si vous utilisez un masque, assurez-vous que le masque est bien ajusté contre le visage pendant l'inhalation. Parce que le Budesonide-native pénètre dans les poumons pendant l'inspiration, il est important d'inhaler le médicament par l'embouchure du nébuliseur calmement et en douceur. Le flacon ouvert est stocké dans un endroit protégé de la lumière. Le flacon ouvert doit être utilisé dans les 12 heures.

Nettoyage

La chambre du nébuliseur et l'embout ou le masque sont lavés avec de l'eau tiède ou un détergent doux, conformément aux instructions du fabricant, après chaque utilisation.

Bien rincer et sécher le nébuliseur en connectant la chambre au compresseur ou à la soupape d'admission d'air.

Effets secondaires:

Les réactions indésirables présentées ci-dessous sont listées en fonction des dommages aux organes et systèmes d'organes. La fréquence d'occurrence est estimée comme suit: Souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 et <1/10), rarement (≥ 1/1000 et < 1/100), rarement (> 1/10000 et <1/1000), rarement (< 1/10000).

Troubles du système immunitaire: rarement - des réactions d'hypersensibilité immédiates et différées, y compris des éruptions cutanées, une dermatite de contact, de l'urticaire, un œdème de Quincke, un bronchospasme et une réaction anaphylactique.

Système nerveux altéré: rarement - nervosité, excitabilité, dépression, troubles du comportement.

Troubles du côté de l'organe de vision: rarement - cataracte, glaucome (action systémique).

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: souvent - candidose de l'oropharynx, légère irritation muqueuse de la gorge, toux, voix enrouée, bouche sèche; rarement - bronchospasme.

Troubles du tractus gastro-intestinal: rarement - la nausée.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - l'apparition de contusions sur la peau.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: rarement - angioedème.

Données de laboratoire et instrumentales: très rarement - une diminution de la densité minérale osseuse (action systémique).

En tenant compte du risque de développer une candidose de l'oropharynx, le patient doit rincer soigneusement la bouche avec de l'eau après chaque inhalation du médicament.

Dans de rares cas, des symptômes peuvent survenir en raison des effets systémiques des glucocorticostéroïdes, y compris l'hypofonction surrénalienne et un retard de croissance chez les enfants. La sévérité de ces symptômes dépend probablement de la dose du médicament, de la durée du traitement, du traitement concomitant ou antérieur avec les glucocorticostéroïdes et de la sensibilité individuelle.

Il existe également des cas d'irritation de la peau lors de l'utilisation d'un nébuliseur avec un masque. Pour éviter toute irritation après l'utilisation du masque, le visage doit être lavé avec de l'eau.

Surdosage:

En cas de surdosage aigu, les manifestations cliniques ne se produisent pas. Avec l'utilisation prolongée de la drogue dans des doses beaucoup plus élevées que recommandé, un effet systémique de glucocorticostéroïde peut se développer.

Interaction:

Inhalation préliminaire de β₂-adrenomimetic étend les bronches, améliore le flux de budésonide et améliore son effet thérapeutique. Dans le traitement de l'asthme bronchique Budesonide-natif est bien combiné avec β₂adrénomimétiques, préparations d'acide cromoglycique ou de nédocromil, de méthylxanthines et de bromure d'ipratropium.

Phénobarbital, phénytoïne, rifampicine et d'autres inducteurs de l'oxydation microsomale réduisent l'efficacité du budésonide en raison de l'induction d'enzymes hépatiques microsomales.

L'administration de 200 mg de kétoconazole une fois par jour augmente la concentration dans le plasma sanguin de budésonide administré par voie orale à une dose de 3 mg en moyenne 6 fois. Avec la prise de kétoconazole 12 heures après l'administration de budésonide, la concentration plasmatique de ce dernier augmente de trois fois. L'information sur une telle interaction avec des formes posologiques inhalées de budésonide est absente, mais une augmentation significative de la concentration du médicament dans le plasma sanguin devrait être attendue.

D'autres inhibiteurs potentiels de l'isoenzyme CYP3A4, par exemple itraconazole, augmentent également significativement la concentration plasmatique du budésonide.

Methandrostenolone, les œstrogènes augmentent la concentration de budesonide dans le plasma sanguin.

Instructions spéciales:

Budesonide-native Il n'est pas destiné au soulagement des symptômes aigus de l'asthme et de la MPOC. Inhalation budesonide avec admission à l'avance peut prévenir une crise d'asthme bronchique, mais n'arrête pas le bronchospasme aigu.

Suivez les instructions d'utilisation du nébuliseur. Éviter le contact avec les yeux. Après l'application du budésonide, rincer la bouche avec de l'eau pour réduire le risque de stomatite à Candida.

Il est nécessaire d'éviter l'ingestion avec des inhibiteurs CYP3UNE4 (kétoconazole, itraconazole ou d'autres inhibiteurs potentiels d'isoenzymes CYP3UNE4). Si budésonide et inhibiteurs CYP3UNE4 ont été prescrits, devraient maximiser le temps entre la prise de médicaments, ou envisager la possibilité de réduire la dose de GCS.

En raison du risque possible d'affaiblissement de la fonction des glandes surrénales (hypokorticisme), une attention particulière doit être accordée aux patients qui sont transférés des glucocorticostéroïdes oraux à la prise du médicament. Budesonide-natif. En outre, une attention particulière doit être accordée aux patients qui ont reçu des doses élevées de GCS ou qui ont reçu des doses maximales recommandées à long terme de glucocorticostéroïdes inhalés. Dans des situations stressantes, ces patients peuvent présenter des signes et des symptômes d'insuffisance surrénalienne. En cas de stress ou en cas d'intervention chirurgicale, une thérapie supplémentaire avec GCS systémique est recommandée.

Une attention particulière doit être accordée aux patients qui sont transférés de glucocorticostéroïdes systémiques à inhalés (Budesonide-natif) ou dans le cas où l'on peut s'attendre à une violation de la fonction hypophyso-surrénalienne.Chez ces patients, il est nécessaire, avec un soin particulier, de réduire la dose de glucocorticostéroïdes systémiques et de contrôler la fonction hypothalamo-hypophyso-surrénalienne. En outre, les patients peuvent nécessiter une administration supplémentaire de GCS par voie orale lors de situations stressantes telles qu'un traumatisme, une chirurgie, etc.

En passant des glucocorticostéroïdes oraux à un médicament Budesonide-native les patients peuvent éprouver des symptômes précédemment observés, tels que des douleurs musculaires ou des douleurs articulaires. Dans de tels cas, une augmentation temporaire de la dose de GCS orale peut être nécessaire. Dans de rares cas, des symptômes tels que fatigue, maux de tête, nausées et vomissements, indiquant une insuffisance systémique de glucocorticostéroïdes, peuvent être observés.

Le remplacement des glucocorticostéroïdes oraux par inhalation entraîne parfois la manifestation d'allergies concomitantes, par exemple rhinite et eczéma, qui ont été précédemment arrêtées par des médicaments systémiques, dans de rares cas - exacerbation du syndrome de Charge-Strauss, éosinophilie, vascularite hémorragique, aggravation des symptômes. symptômes pulmonologiques non associés à la transition vers budésonide.

Les effets secondaires systémiques des glucocorticostéroïdes inhalés peuvent se manifester, principalement, par l'administration de fortes doses pendant une période de temps prolongée. La probabilité de cet effet est significativement plus faible que lorsqu'il est traité avec des glucocorticostéroïdes oraux. Les effets systémiques possibles comprennent la suppression des surrénales, un retard de croissance chez les enfants et les adolescents, une densité minérale osseuse réduite, des cataractes et un glaucome. Par conséquent, il est très important de titrer la dose de glucocorticostéroïdes inhalés à la dose la plus faible à laquelle un contrôle efficace de la maladie demeure. Il est recommandé de surveiller régulièrement la hauteur de croissance des enfants recevant des glucocorticostéroïdes inhalés pendant une période prolongée. En cas de retard de croissance, la correction du traitement doit être faite pour réduire la dose de glucocorticostéroïdes inhalés à la dose la plus faible permettant de contrôler efficacement l'asthme bronchique.

Le traitement par budésonide inhalé 1 ou 2 fois par jour a montré une efficacité pour prévenir l'effort physique de l'asthme bronchique.

Application de la drogue Budesonide-native n'affecte pas les résultats des tests de dopage.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des études visant à étudier l'effet du médicament sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle n'ont pas été menées. En cas de développement d'effets indésirables tels que hyperkinésie ou bronchospasme, il faut s'abstenir de conduire des véhicules et de contrôler les mécanismes, ainsi que de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices .

Forme de libération / dosage:

Solution pour inhalation, 0,25 mg / ml et 0,5 mg / ml.

Emballage:

A 2 ml dans des flacons pour médicaments ou dans des flacons de verre incolore, scellés avec des bouchons en caoutchouc, sertis avec des bouchons en aluminium ou en aluminium-plastique.

Pour 10 flacons ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Ou, lors de la fabrication du médicament à OJSC Pharmstandard-UfaVITA, Russie, indiquer:

2 ml dans des flacons de verre incolore, scellés avec des bouchons combinés avec un élément en élastomère ou des bouchons en caoutchouc butyle laminé avec du fluoropolymère, serties avec des bouchons en aluminium ou en aluminium-plastique.

Pour 10 flacons ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002275 / 02

Date d'enregistrement:21.05.2008 / 04.02.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:NATIVA, LLC NATIVA, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

NATIVA, LLC Russie

FARMSTANDART-UFAVITA, JSC Russie

Représentation: & nbspPHARMSTANDART-Ufa-VITA, JSCPHARMSTANDART-Ufa-VITA, JSC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Budesonide-native (Budesonid-nativ)