Budenofalk - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Excipients: propylèneglycol 600,3 mg, eau 550,93 mg, cire d'émulsion * 16,8 mg, macrogol stéaryl éther 16,8 mg, alcool cétylique 8,4 mg, acide citrique monohydraté 3,67 mg, édétate disodique dihydraté 1,1 mg, propulseurs (à une pression d'environ 2,5 bars: propane 7,24%, n-butane 6,66%, isobutane 86,01%) 83 mg.

* L'émulsion de cire contient de l'alcool cétostéarylique et du polysorbate 60.

La description:

Mousse crémeuse persistante du blanc au presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Glucocorticostéroïde pour application topique

ATX: & nbsp

R.03.B.A.02 Budesonide

Pharmacodynamique:

Le budésonide est un glucocorticostéroïde non-galénique à activité biologique élevée.

Avec application topique a un effet anti-inflammatoire, immunosuppresseur et stabilisateur de la membrane. Budesonide inhibe la libération de médiateurs des mastocytes, des basophiles et des macrophages, entraîne une redistribution et une inhibition de la migration des cellules inflammatoires. Un mécanisme d'action possible du budésonide est l'induction de la synthèse de protéines spécifiques, telles que la macrocortine. En inhibant la phospholipase A2, la macrocortine réduit la formation d'acide arachidonique à partir des phospholipides des membranes cellulaires et empêche indirectement la synthèse de médiateurs inflammatoires - leucotriènes et prostaglandines.

Avec administration rectale budésonide n'a pas d'effet prononcé sur le fonctionnement du système hypothalamo-hypophyso-surrénalien et n'affecte pratiquement pas le taux de cortisol dans le plasma sanguin.

L'administration rectale du budésonide n'a pas d'effet sur le taux d'ostéocalcine et la fraction osseuse de la phosphatase alcaline (APF) dans le sérum et n'affecte donc pas le métabolisme du tissu osseux.

L'effet local du budésonide sur l'intestin est d'améliorer l'absorption de l'eau.

Pharmacocinétique

Succion

La biodisponibilité systémique du budésonide après l'administration rectale est plus élevée que celle de l'administration orale, qui est due à l'ingestion directe du médicament du rectum dans la circulation systémique, sans passer par le foie. La biodisponibilité du médicament après une administration unique et multiple est de 15,3% et 13,8%, respectivement. Les signes d'accumulation de budésonide dans les tissus après administration répétée n'ont pas été retrouvés.

La concentration maximale de budésonide dans le sang (C_max) après l'administration de 2 mg du médicament est une moyenne de 0,8-0,9 ng / ml et est atteint après 2-3 heures.

Distribution

Lorsque l'administration rectale de mousse de Budenofalk est observée, il se propage à travers le gros intestin.Le médicament atteint la partie distale du côlon sigmoïde en moyenne 2 heures, le proximal - en moyenne après 4 heures.

Reçu dans le sang budésonide a un grand volume de distribution (environ 3 l / kg). La liaison aux protéines plasmatiques est de 85 à 90%.

Métabolisme

Lorsqu'on ingère environ 90% de budésonide est soumis à une biotransformation intensive dans le foie avec la participation du cytochrome CYP3UNE (R₄₅₀ 3A). Les métabolites résultants (6β-hydroxybudesonide et 16α-hydroxy-prednisolone) ont une faible activité biologique (pas plus de 1% de l'activité du budésonide).

Excrétion

Le budésonide est excrété principalement par les reins, une petite partie du médicament est excrétée par l'intestin.

La demi-vie moyenne du médicament après l'administration rectale est d'environ 3-4 heures. La clairance moyenne du budésonide est d'environ 10 l / min.

Groupes de patients spéciaux

(patients avec une insuffisance hépatique)

Selon le type et la gravité de la maladie du foie, le métabolisme du budésonide dans le système du cytochrome CYP3UNE chez ces patients peuvent être réduits.

Les indications:

Exacerbation des formes distales de la colite ulcéreuse (avec atteinte du droit et du côlon sigmoïde).

Contre-indications

Hypersensibilité au budésonide ou à d'autres composants du médicament, maladies infectieuses de l'intestin (infections bactériennes, fongiques, amibiennes, virales), cirrhose avec signes d'hypertension portale (par exemple, au stade terminal de la cirrhose biliaire primitive), l'âge de l'enfant (moins de 18 ans), la grossesse, la période d'allaitement.

Soigneusement:

Tuberculose, hypertension artérielle, diabète, ostéoporose, ulcère peptique et ulcère duodénal, glaucome, cataracte, antécédents familiaux de diabète ou de glaucome.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, l'utilisation de Budenofalk n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Chez les femmes en âge de procréer, avant le début du traitement par le médicament, une éventuelle grossesse doit être exclue, et pendant le traitement, des méthodes de contraception fiables doivent être utilisées.

Jusqu'à présent, on ne sait pas si budésonide avec du lait maternel. Pendant le traitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Le médicament est appliqué par voie rectale.

Si le médecin n'est pas prescrit autrement, les adultes - une fois par jour (matin ou soir). Pour atteindre le meilleur résultat, il est recommandé d'administrer le médicament après le mouvement de l'intestin (défécation).

Au moment de l'administration, la préparation de Budenofalk doit être à température ambiante (20-25 ° C).

1. Fixez l'applicateur fermement à la culasse.

2. Secouez la boîte pendant 15 secondes pour mélanger son contenu.

3. Lors de la première utilisation: retirez la languette de protection du bas de la tête de dosage.

4. Tournez le bouchon à une encoche semi-circulaire sur la virole était en ligne avec la buse.

5. Placez votre index sur le bouchon et retournez le cylindre.

6. Insérez l'applicateur dans le rectum aussi profondément que possible. Il est préférable de mettre votre pied sur une chaise ou un tabouret. Pour entrer la dose du médicament, vous devez appuyer sur le bouchon à l'arrêt et relâchez lentement. Attendez 10-15 secondes, puis retirez lentement l'applicateur du rectum.

7. Après l'introduction de la mousse, retirez l'applicateur et jetez-le, emballé dans un sac en plastique. Pour chaque nouvelle dose du médicament, un nouvel applicateur doit être utilisé.

8. Après la procédure, lavez-vous les mains. Essayez de ne pas vider vos intestins jusqu'au lendemain matin.

La durée du traitement est choisie par le médecin individuellement, mais pas plus de 6-8 semaines.

Effets secondaires:

Les phénomènes indésirables suivants, observés lors de l'utilisation du médicament, sont répartis en fonction de la fréquence d'apparition selon la gradation suivante: souvent (de ≥ 1/100 à <1/10), rarement (de ≥ 1/1000 à <1) / 100), rarement de ≥ 1/10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000).

Maladies infectieuses et parasitaires

Peu fréquent: infections des voies urinaires.

Violations du système sanguin et lymphatique

Rarement: anémie, accélération du taux de sédimentation érythrocytaire, leucocytose.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Rarement: Augmentation de l'appétit.

Troubles de la psyché

Rarement: l'insomnie.

Les perturbations du système nerveux

Rarement: mal de tête, vertiges, altération de la perception des odeurs.

Troubles vasculaires

Rarement: augmentation de la pression artérielle.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Rarement: nausées, douleurs abdominales, indigestion, flatulence, paresthésies dans la région abdominale, fissure anale, désirs fréquents de défécation, saignement du rectum, hémorroïdes, stomatite aphteuse.

Perturbations du foie et des voies biliaires

Rarement: augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (ACTE et ALT), cholestase.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Rarement: inflammation des glandes sébacées (acné), augmentation de la transpiration.

Données de laboratoire et instrumentales

Rarement: une augmentation de l'activité de l'amylase (une enzyme pancréatique), une modification de la teneur en cortisol (une hormone produite par le cortex surrénalien).

Troubles généraux et troubles au site d'administration

Souvent: une sensation de brûlure et une douleur dans le rectum.

Rarement: asthénie, prise de poids.

Lors de l'utilisation du médicament Budenofalk peut également se produire effets secondaires de tous les glucocorticostéroïdes, en raison des effets locaux et systémiques de la drogue sur le corps humain. Ces effets secondaires dépendent de la dose, de la durée du traitement, du traitement concomitant ou antérieur avec d'autres médicaments glucocorticoïdes, ainsi que de la sensibilité individuelle.

Troubles du système immunitaire: affaiblissement des systèmes de protection et, par conséquent, un risque accru d'infection.

Troubles du métabolisme et de la nutrition: Syndrome de Cushing.

Troubles de la psyché: dépression, irritabilité, euphorie.

Troubles du côté de l'organe de vision: glaucome, cataracte.

Les perturbations du système nerveux: oedème du nerf optique.

Troubles vasculaires: augmentation de la pression artérielle, risque accru de thrombose, vascularite (dans le contexte d'un arrêt brutal du médicament après un traitement prolongé).

Troubles du tractus gastro-intestinal: plaintes d'inconfort abdominal, ulcère duodénal, pancréatite, constipation.

Perturbations de la peau et du tissu sous-cutané: exanthème allergique, stries, hémorragies pétéchiales et ecchymateuses, retard de cicatrisation, dermatite de contact.

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs: nécrose aseptique de la tête fémorale et humérale, douleurs musculaires diffuses, faiblesse, ostéoporose.

Troubles généraux: fatigue, inconfort.

Certains de ces effets secondaires ont été observés dans des études cliniques seulement après une administration orale prolongée de budésonide. Le risque d'effets indésirables liés à l'utilisation de Budenofalk, une dose rectale de 2 mg / dose, est significativement plus faible qu'avec l'utilisation systémique de glucocorticoïdes.

Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

Surdosage:

Les cas de surdosage n'ont pas été révélés.

En cas de surdosage, un traitement symptomatique est effectué.

Interaction:

Interactions pharmacodynamiques

Glycosides cardiaques:

L'action des glycosides cardiaques peut être intensifiée en raison d'une carence en potassium.

Diurétiques:

L'hypokaliémie peut augmenter.

Interactions pharmacocinétiques

Inhibiteurs du cytochrome CYP3UNE (P450), par exemple, kétoconazole, ritonavir, troléandomycine, l'érythromycine, ciclosporine, le jus de pamplemousse peut améliorer l'effet des glucocorticostéroïdes.

Inducteurs du cytochrome CYP3UNE (P450), par exemple, carbamazépine et rifampicine, peut réduire les effets systémiques, ainsi que locaux du budésonide sur la muqueuse intestinale. Dans ce cas, un ajustement de la dose de budésonide est nécessaire.

Une augmentation des effets des corticostéroïdes, associée à une augmentation de leur concentration dans le plasma sanguin, a été observée chez les femmes les oestrogènes ou de fortes doses contraceptifs oraux combinés. Ce fait n'a pas été observé lors de l'utilisation de contraceptifs oraux combinés à faible dose.

Rendez-vous simultané cimétidine et le budésonide peut entraîner une augmentation cliniquement insignifiante du taux de budésonide dans le plasma sanguin.

Théoriquement, nous ne pouvons pas exclure l'interaction avec résines échangeuses d'ions, capable de lier des stéroïdes (par exemple, cholestyramine), et antiacides. Avec l'administration simultanée de ces médicaments avec Budenofalk à la suite de l'interaction, l'effet thérapeutique du budésonide peut diminuer.

Instructions spéciales:

Budenofalk n'affecte pas les fonctions du système hypothalamo-hypophyso-surrénalien, mais en raison du fait qu'une partie du budésonide est absorbée dans le sang en application rectale, on ne peut exclure complètement l'absence d'influence sur ce système.

Lors du traitement avec Budenofalk, une concentration plus faible de budésonide dans le sang est observée par rapport à son application systémique, donc le transfert du patient de l'administration orale ou parentérale de budésonide peut entraîner le développement de symptômes associés à des modifications du niveau systémique des stéroïdes.

L'alcool cétylique et le propylène glycol peuvent provoquer une réaction allergique locale (dermatite de contact).

Le médicament ne contient pas de conservateurs.

Le cylindre est sous haute pression. Le récipient ne doit pas être exposé à la lumière du soleil et doit être chauffé à une température supérieure à 50 ° C. L'ouverture et la perforation du cylindre, ainsi que le brûlage des bouteilles vides usagées sont inadmissibles. Ne pas utiliser près de flammes nues ou d'objets chauds.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les effets du médicament sur l'aptitude à conduire et à contrôler les mécanismes ne sont pas enregistrés. En relation avec le développement possible d'effets secondaires (augmentation de la tension artérielle, maux de tête, vertiges), il faut être prudent lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Mousse rectale dosée, 2 mg / dose.

Emballage:

Pour 14 doses du médicament dans une boîte d'aérosol en aluminium avec une valve de dosage, complète avec des applicateurs spéciaux en PVC, équipés de capuchons de protection, et des sacs en plastique pour les applicateurs utilisés.

L'applicateur est recouvert d'un lubrifiant constitué d'un mélange de paraffine molle blanche (HeF.F.) et d'huile de vaseline (He.F.), 7:3.

1 bouteille, 14 applicateurs et 14 sacs en plastique ainsi que des instructions pour une utilisation médicale dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Durée de conservation après la première ouverture du ballon - 4 semaines.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003480

Date d'enregistrement:01.03.2016

Date d'expiration:01.03.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:DOCTEUR FALK PHARMA GmbH DOCTEUR FALK PHARMA GmbH Allemagne

Fabricant: & nbsp

Dr. FALK PHARMA, GmbH Allemagne

Représentation: & nbspDOCTEUR FALK PHARMA GmbH DOCTEUR FALK PHARMA GmbH Allemagne

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Budenofalk (Budenofalk)